柳氮磺吡啶、美沙拉嗪、奥沙拉秦……之间的区别

柳氮磺吡啶、美沙拉嗪、奥沙拉秦……之间的区别

作者：Gcplive

来源：药评中心

柳氮磺吡啶、美沙拉嗪、奥沙拉秦、巴柳氮，都是治疗炎症性肠病（IBD）的主要药物，但四种药物又有非常大的差别。只有掌握他们之间的差别，才可能正确选择药物。

一、溃疡性结肠炎，与克罗恩病的区别

如果不了解两种疾病的区别，就不可能正确选择药物。

炎症性肠病，是一类发生于肠道的慢性、特发性炎症性疾病，包括溃疡性结肠炎和克罗恩病2个亚型。

溃疡性结肠炎，主要发生于结肠和直肠；克罗恩病，可发生于整个胃肠道，但好发于回肠和结肠。

温馨提示：炎症性肠病不仅可引起腹泻、腹痛、肠出血等，而且与关节炎、强直性脊柱炎等有关。

二、美沙拉嗪，真正的原形药

美沙拉嗪，化学名为5-氨基水杨酸。

奥沙拉秦，是两个5-氨基水杨酸的偶氮化合物。

柳氮磺吡啶，是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶的偶氮化合物。

巴柳氮，则是5-氨基水杨酸与惰性化合物（无生物活性）的偶氮化合物。

5-氨基水杨酸（即美沙拉嗪）是四种药物的共同的有效成分。每1g奥沙拉秦、柳氮磺吡、巴柳氮，分别相当于1.00、0.40g、0.36g 美沙拉秦。

三、奥沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮，属于口服靶向药物

奥沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮，需经过结肠中的细菌（可产生偶氮还原酶）的分解，才能释放出5-氨基水杨酸（美沙拉嗪）而起作用，可谓口服靶向药物。

溃疡性结肠炎的病变多位于结肠和直肠。因此，奥沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮，特别适用于溃疡性结肠炎的治疗。

由于抗菌药物可抑制结肠中的细菌，除美沙拉嗪外，奥沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮，都不宜与抗菌药物合用。

四、美沙拉嗪不同剂型，治疗不同的疾病

美沙拉嗪普通片口服后，大部分经上消化道快速吸收，因此需要制成肠溶制剂。

美沙拉嗪肠溶片和缓释片（乙基纤维素包衣制剂），释放部位在空肠、回肠、结肠，可用于治疗克罗恩病（好发部位回肠和结肠）。

美沙拉嗪缓释颗粒（pH依赖性聚甲基丙烯酸酯包衣制），释放部位在回肠末端和结肠，更适用于治疗溃疡性结肠炎。

美沙拉嗪栓，仅用于累及直肠的溃疡性结肠炎的治疗；美沙拉嗪灌肠液，可用于累及结肠的溃疡性结肠炎的治疗。

不同剂型的美沙拉嗪的释放特性差异很大，因此他们之间不可互换。

五、柳氮磺吡啶，不良反应最多见

奥沙拉秦=美沙拉嗪美沙拉嗪；巴柳氮=美沙拉嗪惰性化合物；柳氮磺吡啶=美沙拉嗪磺胺吡啶。

磺胺吡啶可以吸收进入血液循环。柳氮磺吡啶的不良反应=磺胺吡啶不良反应美沙拉嗪不良反应。

特别提醒：

美沙拉嗪，即5-氨基水杨酸，属于水杨酸类药物，但其治疗作用却与对环氧酶（COX）的抑制作用无关。传统的非甾体抗炎药，及选择性（COX-2）抑制剂（如塞来昔布）可以加重炎症性肠病。

六、四种药物，用药交代需牢记

1、美沙拉嗪、奥沙拉秦、巴柳氮、柳氮磺吡啶，都可引起可逆性男性不育症。

2、美沙拉嗪、奥沙拉秦、巴柳氮、柳氮磺吡啶都有一定的血液毒性。

——告诉患者或监护人怎样辨识血液毒性症状：当出现发热、咽喉痛、口腔溃疡、瘀血、出血等症状立即就医。

3、用药期间应检查肝功能，定期监测肾功能。