止痛药PPT(1)

小组成员： 欧海燕
黄静
江枝娇 蒋欣
周世宁
一 吗啡及吗啡受体结合的止痛药
吗啡是天然止痛药中最主要的成分，也是止痛药中最典型的代 表。它是鸦片中一种重要生物碱（鸦片中有20余种生物碱）。许多 合成的止痛药也是由吗啡的化学结构演变而来的，如哌替啶、阿法 罗定、芬太尼、美沙酮、喷他佐新等，都具有与吗啡相似的结构。 鸦片是罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物， 16世纪名医巴拉塞尔萨斯将鸦片命名为苏丹 (Laudanum)。英国医生西德纳姆在1680年 就用鸦片减除病人痛苦，1806年德国药剂师 师塞脱纳发现了鸦片中的成分－－吗啡，但 给吗啡命名的却是法国化学家盖吕萨克。
吗 啡
1925年英国化学家罗宾逊提出了正确的吗啡分子结构。二十世 纪五十年代初，美国人吉蒂斯和楚迪合成了完整的吗啡分子，但由 于用合成法生产吗啡是一种复杂而五工业价值的方法，所以迄今为 止吗啡的生产任然依靠从罂粟中提取的方法，病依此来制造吗啡的 衍生物，如可待因和海洛因等。
●化学家艾斯雷普通过研究一种颠茄生物碱阿托品的分子结构而研 发出一种止痛药哌替啶(商品名“度冷丁);
氟吡汀 丁丙诺菲
芬太尼
二 阿司匹林及解热止痛消炎药
德国赫希斯特公司的研究人员在试图人工合成奎宁的试验中发 现的止痛药“安替比林”和拜耳公司获得的止痛药“非那西汀”都 是起先用于退热的。80年代前当阿司匹林首先出现时被喻为“奇妙 的药物”，它的发现是由人类长期服用柳树皮的研究而来。 ● 1800年研究人员开始从植物中提取到水杨酸盐； ●1833年薛拉从杨树皮中提取到了水杨酸； ●德国化学家1853年合成了水杨酸； ●德国拜耳药厂霍夫曼在1893年研究出乙酰水杨酸，在通过临床试 验六年后开始大量生产。
●第一阶段是水杨酸和阿司匹林类药物，虽然已有半个多世纪的历史，但是目前 还常常使用。
●第二阶段是激素类抗炎药物，以可的松和保泰松为代表，但由于它们的副作用 大，因而限制了其使用。
●第三阶段是非甾体抗炎药物，以消炎痛、布洛芬、甲氯灭酸、萘普生等为代表。
现在非甾体抗炎药已成为重要的一大类药物，迄今为止已发现了 许多良药，例如芬必得就是布洛芬的缓释剂。现在之一类药物的发展 研究仍然方兴未艾。
水杨酸 乙酰水杨酸Fra bibliotek1899年德莱塞对乙酰水杨酸做了大量研究工作证明其可用于关 节疼痛。他将乙酰水杨酸改名为阿司匹林，成为了历史上有名的抗 炎镇痛药物。阿司匹林是退热的标准治疗药物，它的镇痛作用比右 丙氧芬和可待因之类的镇痛药还要好，连扑热息痛也比不上它。阿 司匹林最大的优点是经常服用而无严重的副作用。它的主要缺点是 刺激胃壁导致少量出血，因此现在常常制成肠溶制剂，使其在胃内 不被吸收。 另一个具有世界意义的退热止痛药是匹拉米洞，又 称氨基比林，其命名来源于“吡唑啉酮(pyrazolonen)”, 它与“巨大的(pyramidal)”谐音。1978年以前它是赫希 斯特公司的标志药物之一。不过随着新制剂的出现，它 逐渐撤出了市场。 从20世纪70年代开始，出现了许多功效互补的复方 制剂，最有名的是称为APC的复方制剂，它的组成是阿 司匹林(A)、非那西汀(P)、咖啡因(C)。
止痛药
止痛药主要作用于中枢神经系统。大多数止痛药属于鸦片类生物 碱及其同类人工合成品，如吗啡、可待因、哌替啶（度冷丁）、二 氢埃托啡（蒂巴因类）、美沙酮等。其作用原理是通过激动鸦片受 体而产生止痛和抑制效应。
鸦片受体的发现牵涉到美国药物学家一门四代五位杰出的学者—— 薛能、希罗迪、爱梭罗德、施耐德、帕特。而在这众多的“寻找大军” 中 最终发现鸦片受体的是年轻的女大学生帕特(Candace Pert)。 鸦片受体主要存在于中枢神经系统中，但在小肠和别的器官 中也有，受体在细胞核中发挥作用。
非那西汀作为一种止痛药单独或作为复方存在了半个多世纪，而布洛芬对 抗风湿病的优良功效使之成为了常用的非处方药。 自从非那西汀由于不良副作用而被逐出医药市场后，许多止痛药都遭到限 制使用，如保泰松(布他酮)，关他米唑，肾上腺素类固醇等。 随着人们对阿司匹林止痛药理的研究，具有消炎、止痛、解热等功效的这 一类药也被发现，其发现过程经历了三个阶段。
● 20世纪40年代艾哈特和博克米尔、绍曼一起研究出一种新型合成型止痛 剂——二苯甲烷的衍生物(商品名“美沙酮”)； ●1967年美国温斯洛普公司推出了一种止痛药喷他佐新(商品名“镇痛新”)。 其止痛机理是对抗吗啡M受体的作用，它是一种常用的非成瘾型止痛药。 除了上面所说的止痛药外还有一些其它类型的止痛药，如丁丙诺菲、 芬太尼、曲拉马多、氟吡汀等。