硝酸酯类药物专家共识及指南比较分析ppt课件
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下降；扩张外周阻力小动脉，使动脉血压和心脏后负荷下降，两者均可降低心 肌氧耗量。 • (2)扩张冠状动脉和侧支循环血管，使冠状动脉血流重新分布，增加缺血区域尤 其是心内膜下的血液供应。在临床常用剂量范围内，不引起微动脉扩张，可避 免“冠状动脉窃血”现象的发生。 • (3)降低肺血管床压力和肺毛细血管锲压，增加左心衰竭患者的每搏输出量和心 输出量，改善心功能。 • (4)抗血小板聚集、抗栓、抗增殖、改善冠状动脉内皮功能和主动脉顺应性、降 低主动脉收缩压等机制，亦可能在硝酸酯的抗缺血和改善心功能等作用中发挥 协同效应¨
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2、慢性稳定性心绞痛
慢性稳定性心绞痛缺血急性发作时 应首选硝酸甘油终止发作。
而在长期抗缺血治疗时，应选用β受体阻滞剂， 硝酸酯或钙通道阻滞剂。
慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南
16
17
3、无症状性心肌缺血
在临床实践中，尤其针对高危患者制定诊断和治疗策略时，应重点考虑是 否存在缺血的客观依据而非临床症状以及已有的背景治疗，例如即使患者已 实施了经皮冠状动脉介入治疗(PCI)等，只要心肌缺血存在，无论是有症状的 ，还是隐匿性的，都应使用β受体阻滞剂、硝酸酯／钙通道阻滞剂等进行长期 的抗缺血治疗。 •硝酸酯类药物作为抗心肌缺血药物用于ACS（包括急性ST 段抬高型心肌梗 死、非ST 段抬高型心肌梗死以及不稳定性心绞痛），是控制急性心肌缺血最 常用的药物之一。
硝酸酯在心血管疾病中规范化应用的专家共识
1879年：伦敦的William Murrell第 一个用NTG在临床治疗心绞痛
2
3
至今， 硝酸酯应用于临床 已有
136年
1897年
1928年
4
• 在临床上我们是否能正确使用硝酸酯类药物？ • 真正达到得心应手呢？
5
2010年， 在第二十一届长城国际心脏病学会议上，发布了《硝酸酯在心血 管疾病规范化应用专家共识》
剂常联合应用，如合用出现低血压等不能耐受情况时，应优先保留β 受体阻滞剂，停
用硝酸酯类药物。因β 受体阻滞剂既可改善缺血症状又可改善预后，而硝酸酯类药物
主要用于改善症状，尚无改善心血管预后的证据。
• (2)下壁、右室心肌梗死时慎用硝酸酯类药物：下壁、右室心肌梗死患者常因右室功 能障碍，而致左室舒张末期容量减少，出现低血压，硝酸酯类药物的血管扩张作用 易致左室前负荷进一步下降，加重低血压状态，不宜使用。
四、硝酸酯 的不良反应
安全培训知识
五、硝酸酯 的禁忌证
7
一、硝酸酯的药理学特性 Nitrates are endothelium-independent vasodilators
硝酸酯类药物是非内皮依赖性的血管扩张剂
8
硝酸酯的作用机制: 外源性的NO供体
有机硝酸盐
R-O-NO2
血管平滑肌细胞 谷胱甘肽转移酶的催化 NO
10
药物名称 舌下含服NTG
常见硝酸酯的药代动力学特点
常用剂量 (mg)
0.3-0.6
起效时间 (min) 2-3
药效维持时间 20-30 min
生物利用度 80%
舌下含服ISDN 2.5-10.0
3-5
1-2h
60%
口服ISDN
10 - 60 bid, tid 15-40
2-6 h
20-25%
口服ISDN-SR 80 -120 qd
18
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加拿大心血管学会稳定性缺血性心脏病诊治指南
20
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静脉应用在ACS 治疗中的定位和应用指征 • (1)改善缺血相关症状：硝酸酯类药物静脉应用是改善和预防ACS 患者心肌缺
血相关症状的首选治疗措施。 • (2)缩小心肌梗死面积：硝酸酯类药物静脉应用可通过改善心肌缺血，缩小急
性心肌梗死面积，尤其是未进行再灌注治疗的患者。 • ACS 起初发病48h 内为控制心肌缺血，或为控制合并存在的高血压、心衰需
与巯基-SH结合
亚硝基硫醇
R-S-N=O
（外源性）
抑制 Ca2+ 内流 减少细胞内 Ca2+释放 增加细胞内 Ca2+排出
内皮细胞 L-精氨酸
NO （内源性）
NO受体
GTP 鸟苷酸 环化酶
cGMP ↑
血管平滑肌细胞内Ca2+9↓
硝酸酯的作用机制
• 硝酸酯的主要作用机制： • (1)降低心肌氧耗量：扩张静脉血管，减少回心血量，使心脏前负荷和室壁张力
四、硝酸酯 的不良反应
安全培训知识
五、硝酸酯 的禁忌证
12
1、急性冠状动脉综合征
急性缺血：舌下含服 NTG: 0.5mg 然后评估静脉用药的必要性
05.5mming
0.5mg5min
对进行性缺血、高血压和肺水肿的病人予以NTG静脉治疗 起始剂量：5-10g/min (非吸附性输液器)；
25g/min (聚乙烯输液器) 递增剂量：5-10g /min（每3-5min递增一次）
60-90
12 h
20-25%
口服ISMN
20 bid
30-60
3-6 h
接近100%
口服ISMห้องสมุดไป่ตู้-SR 60 -120 qd 60-90
12 h
接近100%
11
硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识
一、硝酸酯 的药理学特 性
二、硝酸酯 在心血管疾 病中的应用 建议
三、硝酸酯 的耐药性、 发生机制和 预防方法
2014年，中国医师协会心血管内科医师分会组织专家制定“硝酸酯类药物静 脉应用专家建议”，目的是对“专家共识”进一步补充和完善，为临床合理 用药提供指导。
6
硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识
一、硝酸酯 的药理学特 性
二、硝酸酯 在心血管疾 病中的应用 建议
三、硝酸酯 的耐药性、 发生机制和 预防方法
要持续静脉应用硝酸酯。症状缓解后12-24h 可停止静脉用药。
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ACS 时硝酸酯类药物静脉应用注意事项
• (1)处理好硝酸酯类药物与其他抗心肌缺血药物的关系：
•
硝酸酯、β 受体阻滞剂及钙拮抗剂是用于抗心肌缺血的三大类药物。硝酸酯类药
物与β 受体阻滞剂均为抗心肌缺血的首选药物，ACS 时硝酸酯类药物与β 受体阻滞
非ST段抬高急性冠状动脉综合征诊断和治疗指南 剂量调整的参考：缺血症状的改善及血压效应
13
14
急性冠脉综合症
最初48小时内，对持续缺血、高血压 和心衰的病人予以静脉治疗
48小时后，对复发缺血、持续心衰的 病人仍应予以静脉、口服或局部的硝 酸酯药物
均需与-阻滞剂和 ACEI等合用，一定要 注意监测血压
•
但如出现血压升高伴心肌缺血相关症状或心衰时，在严密监测下可应用硝酸酯类
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2、慢性稳定性心绞痛
慢性稳定性心绞痛缺血急性发作时 应首选硝酸甘油终止发作。
而在长期抗缺血治疗时，应选用β受体阻滞剂， 硝酸酯或钙通道阻滞剂。
慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南
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3、无症状性心肌缺血
在临床实践中，尤其针对高危患者制定诊断和治疗策略时，应重点考虑是 否存在缺血的客观依据而非临床症状以及已有的背景治疗，例如即使患者已 实施了经皮冠状动脉介入治疗(PCI)等，只要心肌缺血存在，无论是有症状的 ，还是隐匿性的，都应使用β受体阻滞剂、硝酸酯／钙通道阻滞剂等进行长期 的抗缺血治疗。 •硝酸酯类药物作为抗心肌缺血药物用于ACS（包括急性ST 段抬高型心肌梗 死、非ST 段抬高型心肌梗死以及不稳定性心绞痛），是控制急性心肌缺血最 常用的药物之一。
硝酸酯在心血管疾病中规范化应用的专家共识
1879年：伦敦的William Murrell第 一个用NTG在临床治疗心绞痛
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至今， 硝酸酯应用于临床 已有
136年
1897年
1928年
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• 在临床上我们是否能正确使用硝酸酯类药物？ • 真正达到得心应手呢？
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2010年， 在第二十一届长城国际心脏病学会议上，发布了《硝酸酯在心血 管疾病规范化应用专家共识》
剂常联合应用，如合用出现低血压等不能耐受情况时，应优先保留β 受体阻滞剂，停
用硝酸酯类药物。因β 受体阻滞剂既可改善缺血症状又可改善预后，而硝酸酯类药物
主要用于改善症状，尚无改善心血管预后的证据。
• (2)下壁、右室心肌梗死时慎用硝酸酯类药物：下壁、右室心肌梗死患者常因右室功 能障碍，而致左室舒张末期容量减少，出现低血压，硝酸酯类药物的血管扩张作用 易致左室前负荷进一步下降，加重低血压状态，不宜使用。
四、硝酸酯 的不良反应
安全培训知识
五、硝酸酯 的禁忌证
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一、硝酸酯的药理学特性 Nitrates are endothelium-independent vasodilators
硝酸酯类药物是非内皮依赖性的血管扩张剂
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硝酸酯的作用机制: 外源性的NO供体
有机硝酸盐
R-O-NO2
血管平滑肌细胞 谷胱甘肽转移酶的催化 NO
10
药物名称 舌下含服NTG
常见硝酸酯的药代动力学特点
常用剂量 (mg)
0.3-0.6
起效时间 (min) 2-3
药效维持时间 20-30 min
生物利用度 80%
舌下含服ISDN 2.5-10.0
3-5
1-2h
60%
口服ISDN
10 - 60 bid, tid 15-40
2-6 h
20-25%
口服ISDN-SR 80 -120 qd
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加拿大心血管学会稳定性缺血性心脏病诊治指南
20
21
静脉应用在ACS 治疗中的定位和应用指征 • (1)改善缺血相关症状：硝酸酯类药物静脉应用是改善和预防ACS 患者心肌缺
血相关症状的首选治疗措施。 • (2)缩小心肌梗死面积：硝酸酯类药物静脉应用可通过改善心肌缺血，缩小急
性心肌梗死面积，尤其是未进行再灌注治疗的患者。 • ACS 起初发病48h 内为控制心肌缺血，或为控制合并存在的高血压、心衰需
与巯基-SH结合
亚硝基硫醇
R-S-N=O
（外源性）
抑制 Ca2+ 内流 减少细胞内 Ca2+释放 增加细胞内 Ca2+排出
内皮细胞 L-精氨酸
NO （内源性）
NO受体
GTP 鸟苷酸 环化酶
cGMP ↑
血管平滑肌细胞内Ca2+9↓
硝酸酯的作用机制
• 硝酸酯的主要作用机制： • (1)降低心肌氧耗量：扩张静脉血管，减少回心血量，使心脏前负荷和室壁张力
四、硝酸酯 的不良反应
安全培训知识
五、硝酸酯 的禁忌证
12
1、急性冠状动脉综合征
急性缺血：舌下含服 NTG: 0.5mg 然后评估静脉用药的必要性
05.5mming
0.5mg5min
对进行性缺血、高血压和肺水肿的病人予以NTG静脉治疗 起始剂量：5-10g/min (非吸附性输液器)；
25g/min (聚乙烯输液器) 递增剂量：5-10g /min（每3-5min递增一次）
60-90
12 h
20-25%
口服ISMN
20 bid
30-60
3-6 h
接近100%
口服ISMห้องสมุดไป่ตู้-SR 60 -120 qd 60-90
12 h
接近100%
11
硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识
一、硝酸酯 的药理学特 性
二、硝酸酯 在心血管疾 病中的应用 建议
三、硝酸酯 的耐药性、 发生机制和 预防方法
2014年，中国医师协会心血管内科医师分会组织专家制定“硝酸酯类药物静 脉应用专家建议”，目的是对“专家共识”进一步补充和完善，为临床合理 用药提供指导。
6
硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识
一、硝酸酯 的药理学特 性
二、硝酸酯 在心血管疾 病中的应用 建议
三、硝酸酯 的耐药性、 发生机制和 预防方法
要持续静脉应用硝酸酯。症状缓解后12-24h 可停止静脉用药。
22
ACS 时硝酸酯类药物静脉应用注意事项
• (1)处理好硝酸酯类药物与其他抗心肌缺血药物的关系：
•
硝酸酯、β 受体阻滞剂及钙拮抗剂是用于抗心肌缺血的三大类药物。硝酸酯类药
物与β 受体阻滞剂均为抗心肌缺血的首选药物，ACS 时硝酸酯类药物与β 受体阻滞
非ST段抬高急性冠状动脉综合征诊断和治疗指南 剂量调整的参考：缺血症状的改善及血压效应
13
14
急性冠脉综合症
最初48小时内，对持续缺血、高血压 和心衰的病人予以静脉治疗
48小时后，对复发缺血、持续心衰的 病人仍应予以静脉、口服或局部的硝 酸酯药物
均需与-阻滞剂和 ACEI等合用，一定要 注意监测血压
•
但如出现血压升高伴心肌缺血相关症状或心衰时，在严密监测下可应用硝酸酯类