增溶剂与助溶剂

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一、增溶剂的概念

增溶剂：药物由于表面活性剂形成胶团后，使其在溶剂中溶解度增大并形成单相缔合胶体溶液的过程，而加入的这种增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。

增溶剂的增溶机理：主要基于表面活性剂具有形成胶团的基本特性。当达到CMC（crixical micell concexraxion）时，依据“相似者相溶”原理，即具增溶作用。

二、增溶剂的分类

分为阴离子型增溶剂和非离子型增溶剂两类

1.阴离子型增溶剂：主要用于外用制剂，包括肥皂类、硫酸化物、磺酸化物等。

2.非离子型增溶剂：可用于内服、外用、注射等途径。主要有聚氧乙脱水山梨醇脂肪酸酯类（吐温类）；聚氧乙烯脂肪酸酯类（卖泽类）；聚氧乙烯脂肪醇醚类，如国产的平平加O、平平加A。

三、增溶剂的选用

1.增溶剂的选用应注意一下几点：

（1）应充分了解增溶剂的性质，作为增溶剂用的表面活性剂碳链增长，其增溶量一般增加。

（2）应根据增溶剂的亲水亲油平衡值（HLB）选择，其HLB 值在15~18作有增溶作用。

2. 应注意增溶剂的用量: 增溶剂的用量可以用增溶相图确定。

3. 应注意增溶剂的毒、副作用：不同的给用途经应选择不同的增溶剂，目前增溶剂多用在注射剂和液体药剂中，因此，必须特别注意其毒性、刺激性和溶血性等。其毒、副作用与表面活性剂的种类、性质、结构有关。

（1）毒性刺激性。阳离子型>阴离子型>非离子型；静注>口服>外用；含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂随聚氧二醇聚合度的增大，毒、副作用减小。

增溶剂与助溶剂

（2）溶血：阳离子、阴离子型表面活性剂有强溶血作用，不用于注射剂；非离子类溶血大小的顺序：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯烷芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类

4.应注意增溶剂的使用

一般先将增溶剂加溶质必要时加少量水混合，再加其他附加剂与余下的溶剂，这样可增大增溶量。也可加热升温增加溶解度，但升温必须在增溶剂的浊点（cloud point)以下。

四、助溶剂的概念

助溶剂：是为增加难溶药物的溶解度而加入的一类物质，它能使难溶性药物在某一溶剂（多为水）中溶解度增大。

助溶剂增加溶解度的四种途径：①络合②形成复合物③分子缔合④复分解反应形成可溶性盐

五、助溶剂的分类

根据助溶剂的化学结构可将其分为三类：

（1）有机酸及其盐，如苯甲酸。水杨酸及其钠盐、甘草酸等。

（2）酰胺或胺类化合物，如烟酰胺、乙酰胺等。

（3）其他，包括无机盐，多聚物、酯类、多元醇、丙二醇、甘油等。

六、助溶剂的选用

一般仅根据难溶性、药物的结构、性质进行选择。

试验证明，助溶剂的浓度（摩尔浓度)与所成的复合物的溶解度成正比。因此，选择助溶剂时，应考虑如下条

件：

①较低助溶剂浓度能使难溶性药物增大较大的溶解度；

②不降低药物的疗效和稳定性；

③无刺激性，无毒副作用。

七、参考文献

1、罗明生、高天慧、宋民宪. 中国药用辅料. 北京：化学工业出版社，2006.

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