提高黄酮类化合物生物利用度方法的研究

提高黄酮类化合物生物利用度方法的研究

摘要】黄酮类化合物是运用广泛的多酚类物质，具有不同的生物活性，包括抗

氧化、抗高血压、抗肥胖病、抗病毒、免疫调节等作用，通过消化吸收改善人们

的身体素质[1]。然而，低生物利用度已成为其作为药物或保健品的障碍，低生物

利用度在各个阶段都可能发生，包括消化、吸收、分布、代谢阶段，而受分子结

构影响最强，本文着重阐述了生物利用度在消化方面的影响因素。

【关键词】黄酮类化合物；生物利用度；酶

【中图分类号】R37 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）20-0371-02

糖尿病的流行使人们关注碳水化合物的消化，并建立对餐后高血糖的解决策略，在此背景下，黄酮类化合物可延迟葡萄糖的吸收，从而在消化阶段抑制碳水

化合物相关酶的活性，在上消化道，α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶都是碳水化合物在

人类消化阶段的关键酶，α-淀粉酶是由唾液腺、胰腺分泌，可快速将淀粉消化为

单糖；α-葡萄糖苷酶由小肠上皮细胞分泌，可催化二糖主要是蔗糖和麦芽糖及其

他低聚糖水解为单糖[2]。一些多酚类物质尤其是黄酮，可通过在黄酮类结构进行

羟基化、甲基化、糖基化、酯化等抑制这些酶的活性，从而推迟葡萄糖的吸收。

体内研究确认了黄酮类化合物与碳水化合物的相互作用影响了黄酮类化合物的生

物利用度，人类饮食研究表明，通过食用富含碳水化合物的食物时会增加黄酮类

化合物的吸收。

黄酮类化合物可通过与脂肪酶的相互作用而影响脂肪的消化吸收，进一步影

响生物利用度[3]。胰脂肪酶在食用富含脂肪饮食后对三酰基甘油的消化吸收具有

重要作用，膳食脂肪只有在被脂肪酶水解后才能被吸收，胰脂肪酶具有50%～70%的解脂活性，而胃脂肪酶只有10%～30%的解脂活性。有报道说多酚类物质通过

抑制脂肪酶作用而抗肥胖，事实上一些富含多酚类的植物提取物对脂肪酶并没有

抑制作用。由黄酮类化合物的油水分配系数可知，其有稳定乳剂的作用，这确保

了必要化合物不与脂肪区分开来并从细胞漂走，并且允许渗透入粘液层，因此，

更多的膳食油可增加黄酮类化合物的吸收，因为在高脂饮食后在胶束区增加了胆

汁盐的分泌。

黄酮类化合物与蛋白质与蛋白水解酶的相互作用，也是研究最多的方面，这

不仅降低了黄酮类化合物的生物利用度，同时也降低蛋白质自身的价值。黄酮类

化合物主要影响蛋白的亲和力，当在黄酮类化合物结构上增加羟基数量、甲基化、增加双键等都可改变黄酮类化合物与蛋白的亲和力。当黄酮类化合物与食物蛋白

结合时，其抗氧化作用降低，这与抑制α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性是一个道理，因为酶本身就是蛋白质，因此，在运用黄酮类化合物作为抗肥胖病或抗糖尿病时

必须注意高蛋白饮食可降低其功效这个问题。

对于肠道粘液层，是研究黄酮类化合物生物利用度的缺失环节，有两种方式

可增加黄酮类化合物在肠道的吸收，黄酮苷去糖基化是其在肠道吸收前的重要一步，另一增加黄酮类化合物的生物利用度的成功策略是增加其亲水性，可通微乳、卵磷脂络合、聚乙烯吡咯烷酮分散等方式增加其亲水性。关于粘液层粒子的渗透

性研究表明，由胆汁盐所致的表面负电荷对于粒子穿过粘液层至关重要，带电荷

的粒子，如花青素，单独与粘液吸附不能进入细胞，除非被胆汁盐覆盖或形成混

合胶束，不过这需要进一步的研究。

由上可知，黄酮类化合物可与消化酶、食物相互作用，通过抑制其活性延迟

葡萄糖的吸收；与食物蛋白相互作用降低黄酮类化合物的生物利用度；而与淀粉、脂肪相互作用则达到相反的作用效果。另一方面，黄酮类化合物若有较高的水溶

性可增加体内在肠道的吸收，尽管体外实验的结果相反，这可能是因为粘液层的

存在组织了疏水化合物扩散到细胞。

【参考文献】

[1]张玉梅.大豆异黄酮的生物利用度[J].国外医学.2001；2.

[2] Hemalatha P,Bomzan DP, Sathyendra Rao BV, Sreerama YN.Distribution of phenolic antioxidants in whole and milled fractions of quinoa and their inhibitory effects on α-amylaseand α-glucosidase activities.Food Chem.2016 May 15;199:330.

[3] Jo YH,Kim SB,Liu Q,Lee JW.Benzylated andprenylatedflavonoidsfrom the root barks of Cudrania tricuspidata withpancreaticlipaseinhibitory activity.Bioorg Med Chem Lett.2015 Sep.