组胺H受体阻断药

不良反应
中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避 免驾车、船及高空作业
胃肠道反应：口干、胃食、恶心、呕吐、腹泻 或便秘等
其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶 血性贫血等； 美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用； 阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止；因具 抗胆碱作用，故青光眼、尿潴留、幽门梗阻者 禁用
马来酸氯苯那敏 （又名扑尔敏）
旋光性
叔胺基
水溶性、双键氧化
理化性质
白色结晶性粉未，在水中易溶，显酸性。 氧化反应：马来酸（顺丁稀二酸），可使
高锰酸钾褪色。
叔胺结构的特有显色反应： ➢ 与柠檬酸-醋酐试液共热显红紫色(脂肪族叔
胺显红色；脂环族叔胺显紫色；芳香族叔胺 显蓝色）。 ➢ 与苦味酸试液反应，生成黄色的氯苯那敏苦 味酸盐 沉淀。 含一个手性碳。S型的活性比消旋体约强2倍 ，急性毒性也较小。R型的活性极低。药用为 外消旋体。
伪麻黄碱，减充血药有缓解鼻咽部粘膜充血、 肿胀的作用。可使鼻塞症状减轻，其收缩血管 具有选择性，主要收缩上呼吸道血管，对全身 血管影响较小，对心率血压影响很小。
氢溴酸右美沙芬，镇咳药，1988年WHO推荐可取 代可待因的高效安全止咳药，属于非麻醉性药 物，老少皆宜，极少产生副作用。
盐酸苯海拉明，镇静抗过敏药，为组织胺H1受 体拮抗剂，能对抗组织胺引起的毛细血管扩张 和通透性增加。
盐酸赛庚啶 西替利嗪 咪唑斯汀
盐酸苯海拉明
性质不活泼
水溶性
.
生物碱性质
盐酸苯海拉明性质
1、水中极易溶解 2、醚类化合物，化学性质不活泼
注： 酸性条件下水解产生二苯甲醇
药理作用
对抗组胺对血管、胃肠道和支气管来自百度文库滑肌 的收缩作用
抑制中枢神经系统
用途
有抗组胺、镇静及镇吐作用。用于过敏性疾病 、妊娠呕吐及晕动病等。
三环类H1受体拮抗剂
盐酸赛庚啶
有较强的抗H1作用，并有轻、中度的抗5-羟色 胺及胆碱作用，适用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒 及其他变态性疾病。
哌嗪类H1受体拮抗剂
哌嗪环取代 不易透过血脑屏障，属非镇静型抗组胺药 特点：高效、长效、低毒、非镇静
哌嗪类H1受体拮抗剂 西替利嗪
为选择性组胺H1受体拮抗剂，不易通过血脑 屏障，中枢作用较轻。临床用于过敏鼻炎，由 过敏引起的皮肤痛痒。
哌啶类H1受体拮抗剂
对H1受体选择性强 无中枢抑制作用
阿司咪唑（息斯敏）
非镇静性抗组胺药，选择性高，作用时间长，吸收快。 临床用于治疗常年性和季节性过敏鼻炎、过敏性结膜 炎、慢性荨麻疹和其它过敏性反应疾病。 宜空腹口服。
哌啶类H1受体拮抗剂
咪唑斯汀
第二代组胺H1受体拮抗剂，有高度特异性和选择 性，起效快、强效和长效，同时能有效抑制其他 炎性介质的释放，有强效、持久的抗炎作用。
副作用：头晕、嗜睡等，服药期间不宜驾驶车 辆及从事高空作业。
白加黑
日片： 扑热息痛 325mg； 盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg
夜片： 扑热息痛 325mg；盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg；盐酸苯海拉明 25mg
药理作用：
扑热息痛，退热镇痛，是一种经过长期临床验 证，国内外广泛使用安全有效的解热镇痛药。
基本结构：
（1）Ar1、Ar2芳环或芳杂环； （2）R1、R2为小烷烃基或形成环状结构； （3）X为：CHO、CH、N等；
按化学结构分为六类；乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、 三环类、哌嗪类、哌啶类等
各类H1受体拮抗剂的基本结构与药物
乙二胺类
曲吡那敏
氨基醚类 丙胺类
苯海拉明 氯苯那敏
三环类 哌嗪类 哌啶类
组胺H受体阻断药
组胺受体分布及效应表
受体 所在组织
效应
阻断药
类型
支气管、胃肠、 收缩
苯海拉明
H1 子宫等平滑肌
皮肤血管
扩张
异丙嗪 氯苯那敏
心房，房室结 收缩增强，传导减慢
中枢
觉醒
胃壁细胞
分泌增多
西咪替丁
H2 血管
扩张
雷尼替丁
心室，窦房结 收缩加强，心率加快 法莫替丁
H3 中枢与外周神经 负反馈性调节，抑制 硫丙米胺
临床用途
变态反应性疾病： ➢ 皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管
神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好 ➢ 支气管哮喘、过敏性休克无效 ➢ 预防输血反应：异丙嗪25mg im. 晕动症和呕吐：
茶苯海明(乘晕宁，dramamine),开车前1530min服用 失眠症：尤其是变态反应性疾病引起的失眠 其他用途：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分
作用特点与用途
本品抗组胺作用强而持久，对中枢作用轻， 嗜睡副作用较小 ，适用于日间服用，用于荨 麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等。本品因用量 少，不良反应小 ，也能适用于小儿的抗过敏 。
日夜百服咛
日片： 扑热息痛 500mg； 盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg
夜片： 扑热息痛 500mg；盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg；马来酸氯苯那敏2mg
末梢
组胺的合成与释放
药理作用
1．抗外周组胺H1受体效应： 对抗其收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用 部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与） 不能对抗组胺兴奋H2受体引起的促胃酸分泌作
用
2．中枢作用： 镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致
苯海拉明和异丙嗪：最强 特非那定与阿司咪唑：几乎无 镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪 3．其他作用： 抗Ach、局麻及喹尼丁样作用