第三章 中枢神经系统药物

③强化麻醉，常配合水合氯醛；
④减少应激反应（长途运输，炎热造成的应激
反应） 。
注意：
①残留问题；
？
②氯丙嗪引起的低血压。禁用AD、应该用NA 纠正；
③体弱年老动物慎用； ④马慎用或禁用。（表现不安定）
乙酰丙嗪（作用类似与氯丙嗪）

作用：具有镇静、降温、降压及镇吐等作用。
镇静作用强于氯丙嗪，加强中枢抑制药
氯丙嗪（chlorpromazine）
理化性质：药用盐酸盐、性质不稳定、应避光、密封
保存，忌与碱性药配伍，易于析出沉淀。
药动学：内服有首过效应；易通过血脑屏障和胎盘屏
障；能分泌到乳汁中，山羊乳汁中浓度高于血浆，
排泄缓慢（肝肠循环），体内残留可达数月。
药理作用：本品为强安定药，广泛的药理作用。
1）对C.N.S系统的作用
大多数在注射后30~60 min出现最大作用，大多
数动物持续时间不足2 h。
（三）药理作用
1. 中枢神经系统



镇痛：缓解剧烈特别是钝性、持久的疼痛 欣快：但某些动物会烦躁不安 镇静：但猫、马、牛和猪常表现兴奋 呼吸中枢抑制：由于对二氧化碳的反应性降低 咳嗽中枢抑制：止咳 瞳孔变化：犬、大鼠和兔缩瞳；猫、绵羊、马和猴扩瞳 恶心、呕吐：存在明显种属差异，犬和猫呕吐明显 神经内分泌作用：刺激ADH、催乳素和GH释放
的作用比氯丙嗪强。毒性、刺激性小。

应用：同氯丙嗪与哌替啶配合治疗痉挛疝，呈
良好的安全镇痛效果，此时用药量为各 药的1/3即可。
二、苯二氮卓类

具有抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛和健胃作用。


代表药物：地西泮、氯硝安定、阿普唑仓等。
药动学：内服吸收迅速，肌注吸收不稳定。

作用机理：能增强抑制性神经递质γ氨基丁酸和
2）对植物神经系统与心血管系统的作用
阻断α受体，减弱NA的升压作用，翻转 AD的升压作用，同时直接扩张血管，M受体
阻断作用较弱，并有神经节阻断，抗组胺及
骨骼肌松弛与膜稳定作用。
3）对内分泌的影响
阻断结节-漏斗多巴胺通路的D2受体，减少
丘脑释放催乳素抑制因子，使催乳素分泌增加；
抑制促性腺素的分泌，使LH或FSH分泌减少—— 排卵延迟——影响生殖；还能抑制促皮质激素和 生长激素的分泌。
运系统。

药物的生理学作用，药物的作用取决于其耗竭神 经递质存量的能力；中枢神经药的作用会随着生 理状态和抑制性或兴奋性药物的作用而叠加。
第一节 镇静药与安定药
一、吩噻嗪类
二、苯二氮卓类
三、丁酰苯类
四、肾上腺素能α2受体激动剂
注意：镇静药和催眠药往往不能严格区分，高剂量催
基本概念
眠，低剂量镇静。均不改变动物的基础体温或行为。 所产生的是镇静、催眠抑或镇痛作用，除剂量外，还 与药物的种类和动物的种属有关。
第二节 镇痛药
定义：能使感觉特别是痛觉消失的药物。包括全身
麻醉药、局麻药和解热镇痛抗炎药，其镇痛作用各 有特点。
阿片样镇痛药特点：对大多数动物产生镇静、强大
镇痛与欣快的作用，具有成瘾性和依赖性，正常剂 量不使意识消失，阿片受体拮抗剂能阻断。
应用：化学制动、镇痛、止咳和止泻。
（一）药物种类

天然鸦片碱类：吗啡、可待因、二甲基吗啡（麻
③对体温调节的影响
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，
使机体体温随环境变化而变化，氯丙嗪不仅降低 发热体温，而且亦能使正常体温下降，降低基础 体温。
④加强中枢抑制药的作用：加强催眠、麻醉、镇
这一协同作用具有两面性，即在有利于提高某些 痛等药物的作用。 中枢抑制药的同时，又伴随着它增强了中枢抑制 药毒性作用的不利一面，提示配伍时要适当减少 中枢抑制药的用量。
第三章 中枢神经系统药理
第一节 镇静药与抗惊厥药 第二节 镇痛药 第三节 全身麻醉药 第四节 中枢兴奋药
作用于中枢神经系统药物分类
全身麻醉药 中枢抑制药 C.N.S药物 镇静药与抗惊厥药 镇痛药
中枢兴奋药
大脑兴奋药 脊髓兴奋药
延髓（呼吸中枢）兴奋药
影响中枢神经药物作用强度和持续时间的因素

血脑屏障，通过血脑屏障的能力取决于药物分子 质量、电荷、脂溶性以及是否存在能量依赖性转
5．催吐 ：
作用脑干极后区，可被纳络酮对抗。
6．缩瞳 ：
中毒时瞳孔针尖样大小。
（二）平滑肌兴奋作用

胃肠道平滑机张力增加：使肠道推进性蠕动减
弱；抑制消化液分泌，导致便秘。

支气管平滑肌张力增加：哮喘禁用。 括约肌张力增加：胆绞痛、肾绞痛选用吗啡+阿
托品。

膀胱括约肌张力增加：导致排尿困难。
（三）心血管系统
甘氨酸的活性。 γ氨基丁酸活性↑，镇静和轻度镇痛作用； 甘氨酸的活性↑，抗焦虑和肌肉松弛作用。
惊厥是由各种原因引起的中枢神经过度兴 地西泮（安定） 奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主 的强烈收缩。
作用：
应用：
抗焦虑、镇静、肌肉松弛、抗惊厥、抗癫痫等。
癫痫系多种原因引起脑部神经元群阵发 各种动物的镇静催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫、 性异常放电所致的发作性运动、感觉、 基麻及麻前给药； 意识、精神、植物神经功能异常的一种 疾病。 治疗犬癫痫、破伤风及士的宁中毒；
四、肾上腺素能α2受体激动剂

作用：强效镇静、催眠，兼有镇痛、肌松和局麻
作用的中枢抑制药。

代表药物：赛拉嗪、地托咪啶、美托咪定和赛拉
唑。

作用机理：激活突触前膜和突触后膜上的α2受体。
产生血管收缩；血糖升高（胰岛素释放抑制）； 交感wk.baidu.com能低下。
赛拉嗪

理化性质：白色结晶粉末，不溶于水，在丙酮或苯
吗啡可引起组胺释放和抑制血管运动中 枢，扩张血管（小A、小V），使血压下降，四 肢温暖。扩张脑血管，使颅内压增高。
（四）免疫系统

抑制细胞和体液免疫功能。在停药阶段症状期最
为明显，长期给药对免疫的抑制可出现耐受现象。

抑制T细胞增殖，抑制巨噬细胞吞噬功能和NO
释放。
内源性活性物质：脑啡肽（甲硫氨酸脑啡肽，亮
①中枢抑制：使动物安静与嗜睡，大剂量也不麻醉。
机理：阻断中脑——边缘叶和中脑——皮质通路中的
D2受体；阻断网状结构上行系统中的α受体。
②镇吐作用（强）
小剂量抑制延脑催吐化学感受器（CTZ）
大剂量直接抑制呕吐中枢，而不能对抗前庭刺激所 致的呕吐。 其镇吐作用与阻断CTZ的D2受体有关。
1）对C.N.S系统的作用-续
责调节疼痛感受；阿片类也能抑制P物质释放，
P物质在一定程度上负责疼痛冲动在中枢传导。

根据作用性质可分激动剂、激动-拮抗剂、部分 激动剂和拮抗剂。
（五）毒副作用

恶心、呕吐、便秘、肺和肝功能损害、积尿等
不良反应。
（六）临床应用
主要用于外伤、腹痛和术后等镇痛，也用于麻
前给药、止咳等。
吗啡（morphine）
（三）药理作用-续
2. 心血管系统：心率初期增加，随后心动迟缓。 3. 消化道：初期唾液分泌增加、呕吐和排粪。临
床常见便秘。
4. 泌尿生殖道：ADH释放增加，尿量减少，肾血
流量减少。尿道平滑肌痉挛，膀胱活动节律增
加。
（四）镇痛作用机理

与器官和组织内特定的膜受体（阿片受体）发
生相互作用；脊髓背角的阿片受体数量多，负
药理作用：抑制中枢神经系统作用，尤其是大脑皮层
的运动区，低于催眠剂量即可发挥抗惊厥作用；大 剂量使大脑、脑干、脊髓抑制更深，骨骼肌明显松 弛，意识及反射消失，引发中毒死亡。
应用：①抗惊厥；②镇静；③抗癫痫。
硫酸镁注射液（Magnesium Sulfate Injection）
药理作用：镁作为机体必须元素之一，正常值在2-3.5 mg
应用：
①镇静，解痉； ②基础麻醉。
注意：
①对局部组织有刺激性，不可皮下或肌肉注射； ②牛、羊可引起异物性肺炎，用药前注射阿托品； ③水合氯醛必须临用时无菌制配。
苯巴比妥（Phenobarbital）
机理：增强GABA神经递质的抑制作用，也抑制电位
依赖性Ca2+通道，抑制Ca2+流入突触前神经末梢， 减少以谷氨酸为代表的兴奋性氨基酸的释放。
2．镇静：在镇痛的同时，兼有镇静和欣快作用，主要
是病人情绪上的改变，由此消除病人对疼痛的焦虑
和恐惧，这种情绪改变，也参与镇痛，故名“痛而 不苦”，并在外界环境安静情况下诱导入睡。这种 欣快感也是导致成瘾的重要原因。
3．镇咳 ：抑制咳嗽中枢，镇咳强大（由于成瘾，少
用）。
4．抑制呼吸 ：
治疗量即可抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢， 潮气量降低，降低呼吸中枢对血液CO2敏感性。
中易溶。

药动学：肌注和静注效好。作用时间与种属有关，
牛最长；猪最短。

应用：镇静及肌松作用，可用于放射诊断；催眠、
轻度肌松和镇痛作用，可用于外科小手术；深度安 眠（麻醉）、广泛持久的肌松和镇痛作用，可用于 马的疝痛治疗。
赛拉唑

又名静松灵。我国自行研发药物，与赛拉嗪作 用相似。用药后表现为镇静、嗜睡和镇痛。牛
安眠药（soporific）能诱导深度睡眠但仍能唤醒的药物。 代表药物是吩噻嗪类、丁酰苯类和罗夫木全碱。 安定药（tranquilizer，ataractic）是一类能缓解焦虑而
又不产生过度镇静的药物，有轻度和深度之分。
深度安定药又称为神经松弛剂或抗神经失常药，
S
一、吩噻嗪类

7
10
2
N
结构特点：
/100ml血液中。高于该浓度的血中，中枢抑制，低于该 浓度的血中，神经肌肉组织适度兴奋。注射硫酸镁可产 生镇静，抗惊厥作用及骨骼肌松弛，过量呼吸抑制，血 压下降以至死亡。最好使用肌肉注射。一旦过量，缓慢 静脉注射钙剂，并可配合新斯的明。
硫酸镁口服不吸收，仅有下泻健胃作用。 应用：①抗惊厥；②解痉；③慢性砷、汞中毒的解毒。
属阿片生物碱类，从罂粟科植物未成熟果实
（浆汁）阿片中提出的生物碱。公元16世纪已被
广泛用于镇痛、止咳、止泻；1806年，德国学者 分离提取，并命名为吗啡。
[药理作用]
（一）中枢神经系统
1．镇痛 ：强大，对各种疼痛有效，特别对慢性钝痛
效果好，与全身麻醉药镇痛不同，即在镇痛的同时，
意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响。
氨酸脑啡肽）、内啡肽（β内啡肽，强啡肽）阿片 受体与内源性活性物质在体内构成“抗痛系统”或 “抗伤害系统”。
镇静药（sedative）是能对中枢神经系统产生抑制作用，
从而减弱机能活动、调节兴奋性、消除躁动不安和恢复 安静的药物。
催眠药（hypnotic）是能诱导睡眠或近似自然睡眠，维 多数具有镇静和催眠作用，代表药物是苯二氮卓类和
丁螺环酮。 持正常睡眠并易于唤醒的药物。
轻度安定药又称抗焦虑药，能部分驱散焦虑感觉，

防止水貂等野生动物攻击； 牛和猪的麻前给药。
三、丁酰苯类

作用：镇静、降低运动机能和安定等作用。 作用机理：抗多巴胺的作用强于吩噻嗪类；对α
受体有轻度阻断，能引起心动过速和低血压，防
止AD引起的心律失常。

主要药物：氟哌啶醇、氟哌利多、氮哌酮和氟苯
哌啶酮。

药动学：胃肠道外给药，吸收良好。
醉性镇痛药）、盐酸罂粟碱（舒血管药）和乐克平。

天然碱类的衍生合成物：海洛因、纳洛酮、阿扑
吗啡（催吐药）；二氢可待因酮；埃托啡等。

人工合成品：美沙酮和丙氧芬；哌替啶及芬太尼；
羟甲基吗喃等。
（二）药动学

胃肠道外和黏膜表面给药，吸收良好。内服有 显著的首过效应。

多数具有亲脂性，能迅速深入大多数组织。
吩噻嗪类分子结构
在C2上可以是卤素、甲氧基和乙酰基。在N10上如果是丙胺 基，产生镇静作用；如果是乙胺基，则为抗组胺和抗胆碱 作用。

作用机理：
主要为D2受体和α1受体的拮抗剂，也可拮抗M受体和H2受 体。与 D2受体结合后产生镇静、抗神经失常、行为矫正和 止吐等作用；和α1受体结合通常调节血管收缩；和M受体 结合产生阿托品样作用；和H2受体结合产生中枢镇静和止 痒作用。
4）抗休克作用
应激反应指机体突然受到强烈有害刺激(如创伤、手
应用：
① 术、饥饿等)时，通过下丘脑引起血中促肾上腺 镇静：用于中枢兴奋药中毒及兴奋性疾病所
皮质激素浓度迅速升高，糖皮质激素大量分泌。 致惊厥；
应急反应指机体突然受到强烈的有害刺激时，交感
神经-肾上腺髓质系统的活动适应性的反应。
②作化学保定药：用于驯服狂躁及野生动物；
最敏感。

主要用于化学制动或基础麻醉剂。
五、其他——水合氯醛
理化性质：
易溶于水和乙醇，久置或遇碱性溶液、日光、
热分解，应密闭遮光保存。
药动学：内服易吸收
机理：抑制RF（脑干网状结构上行激活系统）；
先抑制大脑皮层后抑制中枢。
药理作用：
①对中枢神经系统的作用：小剂量镇静，中剂量催 眠，大剂量麻醉、抗惊厥； ②对心血管系统的作用：有非迷走神经和迷走神经 效应的双重作用， 心动过缓； ③对代谢的影响：降低新陈代谢，控制体温中枢， 体温下降1～5度。