第10章利水渗湿药

n ①茯苓素具有拮抗醛固酮作用
②五苓散可抑制抗利尿激素(ADH)的分 泌
③猪苓能抑制肾小管对水及Na+、K+、 Cl的重吸收；
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④萹蓄、金钱草和泽泻的利尿作用可能
与含钾盐有关
第10章利水渗湿药
影响药物利尿作用的因素
n 泽泻对大鼠的利尿作用因采收季节、用药部位、 炮制方法不同而效果亦不同。冬季采集的为正 品，利尿作用最强。泽泻须稍有利尿作用。生 泽泻、酒炙泽泻和麸炙泽泻均有利尿作用，而 盐炙的则无利尿作用
升，增强细胞免疫 n 促进抗体形成，增强体液免疫功能
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第10章利水渗湿药
第二节
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常用药物
第10章利水渗湿药
一、茯苓
n 为多孔菌科植物茯苓菌的干燥菌核 [主要成分] 1）β－茯苓聚糖( 93％) 2）三萜类化合物乙酰茯苓酸、茯苓酸 3）新近提取的四环三萜类化合物：茯苓素
[主治] 小便不利 水肿胀满 泄泻尿少 痰饮眩晕 热淋涩痛
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第10章利水渗湿药
药理作用
1. 利尿 2. 抗实验性肾结石 3. 抗炎 4. 降血脂 5. 抗动脉硬化作用 6. 抗脂肪肝 7. 抗血小板聚集和抗血栓 8. 降压
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第10章利水渗湿药
1、利尿作用
n 冬季采集的利尿作用最强。泽泻须(冬产)稍有 利尿作用。生泽泻、酒炙泽泻和麸炙泽泻均有 利尿作用，而盐炙的则无利尿作用
2) 增wk.baidu.com血浆心钠素的含量（ANF，心房组织
释放的一种低分子多肽，具有排钠利尿作用）
3) 抑制肾脏Na+，K+-ATP酶的活性，减 少Na+的重吸收
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第10章利水渗湿药
2、抗实验性肾结石
n 降低肾钙含量 n 减少肾小管内草酸钙结晶的形成
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第10章利水渗湿药
3、抗炎
n 对急慢性炎症均有抑制作用 n 抗炎机制可能是直接作用，不是通过兴
n 其中猪苓、泽泻、五苓散利尿作用较强
n 茯苓中的茯苓素、半边莲中的半边莲素B、茵 陈中的绿原酸、 咖啡酸以及6,7-二甲基香豆 素均为利尿有效成分，半边莲素B 静脉注射 2mg/kg的利尿作用与10mg/kg的汞撒利相 当
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第10章利水渗湿药
利尿机理
n 与体液的利尿激素样的调节机制及肾的 生理有密切的关系
[功效] 利水渗湿
[主治] 小便不利 水肿 泄泻 淋浊 带下
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第10章利水渗湿药
药理作用
1）利尿 作用强度比咖啡因、木通或茯苓强
[利尿机理] 主要抑制了肾小管对水及电解质特别是钠、 钾、氯的重吸收
2）增强免疫功能 猪苓多糖是一种非特异性免疫刺激剂
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第10章利水渗湿药
等
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第10章利水渗湿药
性平，味甘、淡，归心、肺、脾、肾经
[功效] 利水渗湿 健脾、宁心
[主治] 水肿尿少 痰饮眩悸 脾虚食少 便溏泻泄 心神不宁 惊悸失眠
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第10章利水渗湿药
药理作用
1. 利尿 2. 免疫调节 3. 抗肝硬化 4. 对胃肠功能的影响 5. 抗肿瘤 6. 抗中毒性耳损害
n 茯苓多糖、猪苓、泽泻、茵陈等具有保肝作用， 能使ALT活性降低，肝脏脂质含量减少，并能 对抗化学毒物所致肝损伤
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第10章利水渗湿药
4、抗肿瘤作用
n 茯苓多糖、茯苓素、猪苓多糖、茵陈均有抗肿 瘤作用，能抑制多种动物移植性肿瘤的生长。 茯苓素能增强抗癌药的抑癌效果
n 茯苓、猪苓的抗癌机理
8、降压
9、其他：降血糖、松弛血管平滑肌、 提高纤溶酶活性
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第10章利水渗湿药
现代应用
1. 高脂血症 2. 美尼尔氏病
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第10章利水渗湿药
不良反应
n 泽泻含有刺激性物质，内服可引起胃肠 炎，贴于皮肤引起发泡。有报道，服用、 接触泽泻可引起过敏反应
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第10章利水渗湿药
n 茵陈的花苞及果实中6,7-二甲基香豆素 含量较高，幼苗中含量甚微，故有人建 议应于开花结果时采收，以提高质量
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第10章利水渗湿药
2、保肝
n (1)减轻四氯化碳造成的肝损伤
茵陈能抑制β－葡萄糖醛酸酶的活性，从而使 葡糖醛酸不被水解，加强肝脏的解毒能力---其抑制成分可能是糖蛋白
2. 银屑病 3. 恶性肿瘤
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第10章利水渗湿药
三、泽泻
n 为泽泻科植物泽泻的块茎 [主要成分] 三萜类化合物：泽泻醇A、泽泻醇B、泽
泻醇等 少量挥发油、生物碱、苷、脂肪酸、植物
固醇、钾盐(147.5mg％)
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第10章利水渗湿药
性寒，味甘，归肾、膀胱经
[功效] 利小便 清湿热
奋垂体-肾上腺皮质系统
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第10章利水渗湿药
4、降血脂
n 使血清总胆固醇、甘油三酯的含量降低，其降 胆固醇作用与安妥明相似，优于山楂及地骨皮
n 实验证实，泽泻提取物可抑制小鼠肠内胆固醇 的吸收和体内胆固醇的酯化。泽泻还能提高血 中HDL的含量
---泽泻具有干扰胆固醇吸收、分解和排泄的功 能
第10章利水渗湿药
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2020/11/25
第10章利水渗湿药
第一节 概述
[定义] 能通利水道、渗泄水湿的药物 *其功效与西药利尿药有相似之处，但又 不完全相同，利水渗湿药的适应症远比 西药利尿药广泛
[注意] *利水渗湿药如应用不当，容易耗伤阴液，所以
阴虚津伤者应慎用 *对脾虚水肿也应以健脾为主，不宜强调利水
n 在五苓散中，泽泻分为生用和盐制，其余组成 条件完全一样，结果盐制方剂的利尿作用和生 用方剂的利尿作用相似，与单味药实验结果不 同，可能在方剂中药物的相互作用，而使整个 方剂表现一定的利尿作用
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第10章利水渗湿药
利尿机制
1) 直接作用于肾小管的集合管，抑制K+ 分泌，同时抑制Na+的重吸收
[利尿机理]
*茯苓素可与大鼠肾胞浆膜醛固酮受体结 合，具有拮抗醛固酮作用，
*茯苓素是茯苓利尿的有效成分
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第10章利水渗湿药
2、免疫调节作用
n 茯苓多糖体具•有增强机体免疫功能的作 用。茯苓对免疫功能的调节作用可认为 是其健脾的药理学基础
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第10章利水渗湿药
3、抗肝硬化
n 新型羧甲基茯苓多糖可使小鼠ALT降 低，加速肝脏再生速度，防止肝细胞 坏死，使肝脏重量增加
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第10章利水渗湿药
4、对胃肠功能的影响
n 直接松弛肠平滑肌 n 抗溃疡
茯苓配伍人参(红参)、金银花，对大鼠实验性 胃溃疡有防治作用，可使胃液酸度降低
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第10章利水渗湿药
5、抗肿瘤
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第10章利水渗湿药
1、利尿作用
n 其利尿作用与动物种属、清醒或麻醉、 急性或慢性试验以及生理状态的不同有 密切关系
n 表现为：
1）慢性试验明显利尿而急性试验则无作用
2）醇提物有效，水提物无效
3）对健康动物或人不具有利尿作用，但可 增加水肿患者尿液排出
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第10章利水渗湿药
n 茯苓多糖体和茯苓素有明显的抗肿瘤作 用，茯苓素还能增强其它抗癌药的抑瘤 作用
[作用机理] ①直接细胞毒作用 ②增强机体免疫功能，激活免疫监督系统
而抑制肿瘤生长
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第10章利水渗湿药
6、抗中毒性耳损害
减轻肌内注射卡那霉素所致的耳损害
•7、其他
•（1）抗菌、抗病毒 •（2）促进造血功能 •（3）镇静
[主治] 黄疸尿少 湿疮瘙痒
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第10章利水渗湿药
药理作用
1. 利胆 2. 保肝 3. 抗病原微生物 4. 降血脂与抗动脉粥样硬化 5. 解热、镇痛、抗炎 6. 抗肿瘤 7. 对心血管系统的影响
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第10章利水渗湿药
1、利胆
n 茵陈是中医自古以来治疗黄疸的要药，其复方 茵陈蒿汤是治疗湿热黄疸证的传统古典方剂。 黄疸的形成是由于血清胆红素增高。中医认为 其发病是因肝胆失于疏泄，胆汁不循常道而外 溢所致。临床应用与动物实验均表明，茵陈有 明显的利胆退黄作用
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第10章利水渗湿药
分类
1）利水消肿药 如茯苓、猪苓、泽泻、玉米须
2）利水通淋药 如车前子、木通、萹蓄、瞿麦
3）利湿退黄药 如茵陈、金钱草、垂盆草
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第10章利水渗湿药
湿含义
一是有形之水 --在体内潴留，形成水肿，尤以下肢水肿者， 宜用利水渗湿药消除水肿
二是痰饮
--粘绸的液体为痰，如慢性支气管炎就属于痰饮， 可适当配合利水渗湿药治疗
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第10章利水渗湿药
现代应用
1. 水肿 2. 婴幼儿腹泻：由轮状病毒感染所致的
婴幼儿秋冬季腹泻 3. 精神分裂症
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第10章利水渗湿药
二、猪苓
n 为多孔菌科真菌猪苓的干燥菌核 n [主要成分]
猪苓多糖、猪苓酸A、猪苓酸C、角甾醇 等
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第10章利水渗湿药
性平，味甘、淡，归肾、膀胱经
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第10章利水渗湿药
3、利胆保肝作用
n 茵陈、半边莲、金钱草及茵陈蒿汤、茵陈五苓 散等均有利胆作用，能扩张奥狄氏括约肌，促 进胆汁中固有物、胆酸及胆红素的排出，茵陈 及复方作用尤为显著
n 发现：茵陈利胆有效成分为绿原酸、6,7-二甲 氧基香豆素、对羟基苯乙酮、茵陈色原酮等， 其中茵陈色原酮为强利胆成分
湿与热所致的各种湿热如淋浊( 泌尿系统感染或 结石)、湿热发黄、疮疡等也可用利水渗湿药治 疗 ──西药利尿药所没有的
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第10章利水渗湿药
药理作用
1. 利尿作用 2. 抗病原微生物作用 3. 利胆保肝作用 4. 抗肿瘤、增强免疫功能
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第10章利水渗湿药
1、利尿作用
n 本类药物大部分都有利尿排钠作用，如茯苓、 泽泻、木通、金钱草、半边莲、猪苓、玉米须、 瞿麦、茵陈、五苓散、茵陈五苓散等
* 直接细胞毒作用、抑制肿瘤细胞核苷转运和 DNA合成
* 增强机体的免疫功能， 激活免疫监督系统 从而抑制肿瘤细胞的生长
茵陈:促进肿瘤坏死因子的产生
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第10章利水渗湿药
5、增强免疫功能
茯苓多糖、猪苓多糖能增强机体免疫功能： n 促进正常小鼠及荷瘤小鼠的巨噬细胞的
吞噬功能，提高非特异免疫功能 n 使玫瑰花结形成率及淋巴细胞转化率上
3）抗肿瘤
[抗瘤机理]
①抑制瘤细胞内DNA的合成
②提高瘤细胞内cAMP 含量(抑制磷酸二酯 酶)
③非特异性免疫刺激性，其抑瘤作用与此有 关
④猪苓多糖具有适应原样作用
4）保肝
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第10章利水渗湿药
现代应用
1. 各种类型肝炎 猪苓多糖合并乙肝疫苗治疗慢性乙型肝炎， 与干扰素或卡介苗合用治疗丙型肝炎
n 开花后采集的半边莲比开花前的利尿作用强。 茯苓、五苓散(茯苓、猪苓、泽泻、白术和桂 枝) 及导水茯苓汤对健康动物及人利尿作用弱， 而对水肿病人则利尿作用明显，表现为尿量增 多，水肿消退
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第10章利水渗湿药
2、抗病原体作用
n 茯苓、泽泻、半边莲、茵陈(抗结核杆 菌)、地肤子等有抗菌作用、抗真菌作用、 抗钩端螺旋体等作用
n 泽泻对低蛋白饮食、乙基硫氨酸所致的 脂肪肝均有不同程度的抑制作用，对四 氯化碳所引起的急性肝损伤有保护作用
n 抗脂肪肝的作用机理
可能是影响与胆固醇代谢的酶及抑制肝 内甘油三酯的合成等有关
*另外，泽泻所含胆碱、卵磷脂等成分亦 有一定抗脂肪肝作用
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第10章利水渗湿药
7、抗血小板聚集和抗血栓
四、茵陈
n 为菊科植物滨蒿或茵陈蒿的干燥地上部 分
n 春季采收的习称“绵茵陈”，秋季采收 的称“茵陈蒿”
[主要成分] 绿原酸、咖啡酸、6,7-二甲氧基香豆素、 茵陈色原酮(茵陈新)、对羟基苯乙酮等
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第10章利水渗湿药
性微寒，味苦、辛 归脾、胃、肝、胆经
[功效] 清湿热 退黄疸
HDL的作用是：促进胆固醇从动脉壁正常地消除，运 至肝脏代谢和排泄，防止其沉积
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第10章利水渗湿药
5、抗动脉硬化作用
n 泽泻可使实验性动脉粥样硬化家兔的动 脉内膜斑块明显变薄，内膜下泡沫细胞 层数和数量明显减少，血管平滑肌细胞 增生及炎细胞浸润减轻
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第10章利水渗湿药
6、抗脂肪肝
n 给犬进行胆囊插管，茵陈可使胆汁分泌量增加， 胆汁中固体物排出增多
n 6,7-二甲基香豆素与栀子中所含京尼平等量合 用，有协同利胆作用
n 茵陈煎剂可使麻醉犬奥狄氏括约肌松弛
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第10章利水渗湿药
[利胆成分]
6,7-二甲基香豆素、绿原酸、咖啡酸、茵 陈色原酮(茵陈新)、对羟基苯乙酮等， 其中茵陈色原酮是强利胆成分