药理学—胆碱受体阻滞剂

胆碱受体阻滞剂

分类

按对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药和N受体阻断药。

按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。

1. 阿托品及阿托品类生物碱：

【阿托品药理作用】

阿托品可竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。阿托品和乙酰胆碱均可和M受体结合，不同的是阿托品与受体结合后，并不能激动受体，反而阻断乙酰胆碱与受体的结合，因此阻断了乙酰胆碱的活性。

抑制腺体的分泌

扩瞳、升高眼内压、调节麻痹

松弛内脏平滑肌

解除迷走神经对心脏的抑制

扩张血管改善微循环作用

中枢兴奋作用

【阿托品临床应用】

解除平滑肌痉挛可用于胃肠道绞痛、

膀胱刺激症状、

胆绞痛和肾绞痛（合用镇痛药）。

制止腺体分泌用于全身麻醉前给药

严重盗汗、流涎症

急性胰腺炎。

眼科应用虹膜睫状体炎

眼底检查

验光（屈光度）

抗休克休克早期解除血管痉挛，改善微循环，提高心功能用于感染性

休克和缺血性休克。

抗心律失常可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓等。

解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒。

阿托品化、阿托品中毒、有机磷中毒比较

【不良反应及其防治】

一般治疗量时，常见的副作用有口干、视力模糊、心悸等

过量中毒时，上述症状加重，还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。

严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为80-130mg儿童为10mg。

误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。

青光眼和前列腺肥大患者忌用（升高眼内压和加重排尿困难）

2. 阿托品的合成代用品

为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其结构进行的改造，合成了一些副作用较少的代用品，主要有两类：

扩瞳药

解痉药

哌仑西平（pirenzepine）

第二节 N胆碱受体阻断药

N2胆碱受体阻断药又称为骨骼肌松弛药，简称肌松药。根据作用机制的不同，此类药物可分为去极化型和非去极化型两类。

N胆碱受体阻断药的常用药：

琥珀胆碱

（去极化型肌松药）

专有名词

竞争型肌松药 competitive muscular relaxants

除极化型肌松药 depolarizing muscular relaxants

眼调节麻痹 cycloplegia

阿托品化 atropinization

本章要求

掌握阿托品的药理作用、作用特点、临床应用，了解中毒时的症状和解救原则；

掌握东莨菪碱和山莨菪碱的作用特点及用途

熟悉阿托品合成代用品的用途及评价。

掌握骨骼肌松弛药的分类、代表药及其作用特点、用途、中毒抢救；

了解神经阻断药的作用、用途、主要不良反应。

思考题

抗胆碱药的分类及代表药？

阿托品有哪些临床用途？

东莨菪碱和山莨菪碱的特点、用途？

请比较去极化型和非去极化型肌松药的作用特点？