2.组胺受体阻断药

商洛职业技术学院教案

课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时 1 章节题目第二十七章拟组胺药和组胺受体阻断药

目的与要求1.理解抗组胺药的分类和H

1

受体阻断药作用特点、应用和不良反应；

2.理解钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项；

重点

与难点重点： H

1

受体阻断药的作用、应用、不良反应及注意事项；难点：组胺受体的类型、分布及效应。

方法

与手段

讲授，CAI

使用教材及参考书王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版。王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版。

教案续页

教学内容辅助手段时间分配

第二十七章拟组胺药和组胺受体阻断药

第一节组胺及组胺受体激动剂

组胺（histamine）

组胺为体内自身活性物质，主要存在于肥大细胞、嗜碱性粒细胞中，是重要的炎症和过敏介质。变态反应及物理、化学刺激可促使其释放。

组胺受体分布及效应

类型分布效应激动剂阻断剂

H1支气管、胃肠、子宫收缩组织胺苯海拉明血管舒张倍他斯丁异丙嗪

H2血管平滑肌松弛组织胺西米替丁胃壁细胞胃酸分泌倍他唑雷尼替丁心室收缩↑

窦房结心率↑

H3中枢、神经末梢组胺合成释放组织胺硫丙米胺

【作用】

1．血管：舒张血管,通透性↑，循环血量↓，血压↓，激动H

1

受体。

2. 平滑肌：支气管、胃肠道兴奋收缩；血管平滑肌舒张。

3．胃酸、胃蛋白酶分泌↑。

4．刺激神经末梢：痒、痛。

倍他斯丁

1．激动H

1

受体，扩张血管。尤其扩张椎动脉作用强；松弛内耳毛细

血管前括约肌，增加内耳血流量，消除内耳性眩晕和耳鸣。

2．主要用于：内耳眩晕症、耳鸣、血管性头痛及脑动脉硬化。

第二节组胺受体阻断药

H受体阻断药包括：H

1受体阻断药和H

2

受体阻断药。

一、H

1

受体阻断剂：

苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚定、阿斯米唑（息斯敏）、特非那定。【作用】

1.H

1受体阻断作用:竞争性阻断H

1

受体,对抗组胺引起的血管扩张反应；

2.镇静作用：苯海拉明、异丙嗪＞氯苯那敏＞阿斯米唑、特非那定。

3.抗晕止吐：布可立嗪、美可洛嗪＞苯海拉明、异丙嗪＞赛庚定；

氯苯那敏、阿斯米唑无抗晕止吐作用。

4.抗胆碱：阿托品样作用（弱），口干、支气管分泌↓

【应用】 1.变态反应疾病:

①对皮肤粘膜变态反应疾病疗效好。

②荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎：效果好。

③药疹、接触性皮炎：有效（止痒）。

④过敏性哮喘、休克：无效。

2．抗晕止吐：

①用于运动病、妊娠、放射呕吐

②晕车、船—有预防作用，无治疗作用。

【不良反应】

镇静、思睡、反应迟钝，故高空、高速作业者，避免使用。

二、 H

2

受体阻断药

西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁

1．作用: 竞争阻断胃壁细胞H

2

受体，抑制各种原因（组胺、胆碱受体、五肽胃泌素、食物等）刺激引起的的胃酸、胃蛋白酶分泌↑，促溃疡愈合。

法莫替丁＞雷尼替丁＞西米替丁。

2．应用：

（1）治疗十二指肠溃疡疗效＞胃溃疡；

①治疗十二指肠溃疡：睡前1次服用，4-8周，维持量（减半）继续数月，降低复发率。

②胃溃疡：用药可延至16周。

（2）卓-艾综合征、反流性食道炎：

3．不良反应：较少，偶有胃肠反应及头晕痛等。

小结：

教案末页教学

小结 H

1

受体阻断药的作用、应用、不良反应及注意事项；

思考题或作业题1.常用H

1

受体阻断药的临床应用有哪些?

2. H

1

受体阻断药有哪些主要不良反应，驾驶员或高空作业者应

如何选用H

1

受体阻断药，为什么?

3．H

2

受体阻断药物有哪些？主要用途水什么？

教学

后记H

1

受体阻断药的临床应应用、不良反应及注意事项