茶碱缓释片处方和工艺分析

茶碱缓释片的处方和工艺分析
茶碱缓释片
➢产品作用 ➢设计指导 ➢处方设计 ➢制备工艺 ➢质量检查
茶碱缓释片的作用
本品适用于 支气管哮喘、 喘息型支气管 炎、阻塞性肺 气肿等缓解喘 息症状；也可 用于心力衰竭 时喘息。
设计指导
茶碱能使支气管肌肉强直收缩减少，松弛平滑肌。 但茶碱治疗血药浓度范围窄（5~20ug∕ml），清除率 (5~10ug/mg)、半衰期也因人而异，普通茶碱片日服3 次，夜间发作时用药影响睡眠,频繁给药后血药浓度易 出现“峰谷”现象，引起头疼、恶心等副作用。茶碱缓 释片可解决这些问题，茶碱缓释片的半衰期是4~7h。 以乙基纤维素为骨架材料，以羟丙基甲基纤维素为致孔 剂制成茶碱缓释骨架片。湿法制粒所得骨架片的释药速 度有所减慢。
工艺流程
主药、填充 剂及各辅料
分别进行粉碎
分别进行过筛
加润湿剂
60℃干燥 制粒（16目筛）
整粒
加润滑 剂、混 匀
压片机进行 压片
混合均匀
主药和填充 剂过100目 筛，各辅料 过80目筛， 润滑剂过60
目筛
质量检查
性状：本品为白色片 鉴别：取本品细粉适量（约茶碱0.2g），加热水
10ml，振摇，滤过，滤液蒸干，残留物照茶碱项 下的鉴别 检查：有关物质和释放度检查 含量测定：取本品20片，精密称定，研细，精密 称取适量（约0.3g茶碱），置研钵中，加50ml热 水分次研磨，移入锥形瓶，放冷，加硝酸银滴定 液（0.1mol／l）25ml滴定、再加茜素磺酸钠指 示剂8滴、迅速用氢氧化钠滴定液（0.1mol／l） 滴定至溶液显微红。每1ml氢氧化钠相当于 18.02mg的C7H8N402。
处方设计
无水茶碱
1010g
羟丙基甲基纤维素 12g
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
乳糖
750g
硬脂酸镁
5g
乙基纤维素
18g
淀粉
40g
95%乙醇
适量
主药 致孔剂 填充剂 润滑剂 骨架材料 粘合剂 润湿剂
以上是每一万片用量
制备工艺
取无水茶碱、HPMC、EC、乳糖、淀粉混合 均匀，用一定量95%的无水乙醇湿法制粒 （16目筛），60℃干燥，整粒，加入硬脂 酸镁混匀，压片。