药物制剂工程(课堂PPT)

而且剂型之间有密切的联系，这个剂型可以 是另一个剂型的原料，便于组织生产。 3、药物在体内有共同的吸收路经，首先溶解 后才能透过生物膜，被吸收入血液循环中。
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固体制剂的制备工艺
药物 → 粉碎 → 过筛 → 混合 → 制粒 → 压片 → 包衣
↓
↓↓
↓
散剂 颗粒剂 片剂 包衣片 ↓
胶囊剂
固体制剂的体内吸收路径
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特点：总装量占圆筒体积的50%—60%（球 占30—35%，物料15—20%），该法可得 200目细粉，结构和粉碎机理比较简单，但 粉碎效率低，用时较长，由于密闭操作、粉 尘少，适合于贵重物料、无菌物料、干法、 湿法等粉碎，适用范围广。
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（3）锤击式粉碎机（万能粉碎机）：作用力以锤击 力为主。
5/0.5=10， 5/1.0=5 ，10/1.0=10 目的：减少粒径，增加比表面积，从而对制剂加工操作和
制剂质量都有重要意义。
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粉碎操作对制剂过程有一系列的意义 粉碎的目的 它有助于增加难溶性药物的溶出度，提高吸收和生物利用度，
从而提高疗效。 有助于改善药物的流动性，促进制剂中各成分的混合均匀，便
细粉分级)
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粉碎设备
(1)研钵 一般用瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜制成． (2)球磨机 在不锈钢（或陶瓷）制成的圆筒内，装有
直径不同的钢球（或瓷球），当电机转动时，这些 钢球（或瓷球）正好能从最高位置落下，使药物受 到强烈的撞击和研磨从而被粉碎，故而将这种粉碎 机械称为球磨机。 应用冲击力与研磨力。 球磨机以临界转速的75％为宜。 筒内装药量不宜太多或太少，一般占筒内容积的50％。 适于贵重物料的粉碎。
特点：适用于脆性、韧性物料及进行中碎、细碎、超 细碎等应用广泛，结构简单，操作方便，有锤击式 和冲击柱式。
锤击式结构有高速旋转的旋转轴，轴上装有锤头（迎 料面碳化钨保护套），机壳上装有针板（可更换）， 下部装有筛板（细粒通过筛板出料），粉碎粒度可 由锤头的形状、大小、转速及筛网的目数来调节。 过于微细时筛子容易堵塞，故以30—200目的为 好。
各种粉碎机械作用于被粉碎物质的外力，有下 列几种类型：截切、挤压、研磨、撞击、劈 裂、撕裂和锉削等。
粉碎过程一般是上述几种力综合作用的结果。
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粉碎方法
（1）混合粉碎与单独粉碎 （2）干法粉碎与湿法粉碎 （3）低温粉碎 （4）闭塞粉碎（过程中不加新料，不出料）与
自由粉碎(过程中不加新料，排出细粉) （5）开路粉碎(过程中加入新料，排出细粉) 与闭路粉碎(过程中加入新料，排出细粉．同时
于加工制成多种分剂量剂型。 有助于提高制剂质量，如提高混悬液的动力学稳定性改善其流
变学特性。 有利于药材中有效成分的提取，值得指出的是粉碎时也可能伴
随产生一些不良作用，如晶型转变、热分解、黏附、凝聚性增 大、密度减小等。 注意不良后果．
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粉碎机理
粉碎过程主要依靠外加机械力的作用破坏物质 分子间的内聚力而实现的。
药物制剂工程
第二章 制剂各单元操作
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药物制剂
一、制剂的分类： １.按形态分类：可分为液体、固体、半固体和气体制
剂。 本书将制剂分为：
口服固体制剂 (散剂，颗粒剂，片剂，胶囊剂， 滴丸剂)
灭菌制剂 (注射剂，混悬和乳化) 外用制剂 (软膏剂，贴剂) 其它制剂 (栓剂，气雾剂)
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２.按分散系统 也即按物理化学的分散系统将药物 制剂分类（物理药剂学）
可分为：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬 型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。
3.按给药途经分类：这种方法是将同一给药途 径的分为一类（临床药剂学）
可分为；经胃肠道给药（经口给药） 非经胃肠道给药（非经口给药）
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4.按制法分类 分为：浸出制剂
无菌制剂
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二、药物制成剂型的必要性 给药途径：人体有十余个给药途径。 1、口腔及消化道：口腔、舌下、胃肠道。 2、腔道：直肠、肛门、阴道、尿道、耳道、鼻腔等。 3、呼吸道：咽喉、支气管、肺部。 4、血管组织：皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉等。 5、其它：皮肤、眼等。
间或颗粒与室壁间相互强烈碰撞而产生粉碎作 用．
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（4）振动磨：作用力：冲击、研磨、剪切力等。 振动磨的特点： ①研磨效率高； ②成品粒径小； ③粉碎可在密闭条件下连续操作； ④外形尺寸比球磨机小，操作维修方便。
但振动磨运转时产生噪声（90~120分贝）大，需要采 取隔声和消声等措施。
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(5)气流粉碎机(流能磨) 流能磨系利用高压流体使药物颗粒与颗粒之
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药物剂型的必要性和重要性 1、为了适应病情的需要 2、为了适应给药部位的特点 3、为了适应药物本身性质的需要 4、为了治疗的需要 5、某些剂型有靶向作用 6、为了生产、贮存、运输、携带和使用方便
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第一节 固体口服制剂
固体口服制剂共同特点有: 1、物理、化学稳定性好，生产制造成本较低、
售价便宜、服用与携带方便。 2、制备过程的前处理经历相同的单元操作，
（N-W方程）的形式是：
dC/dt= kSCs
式中：dC/dt──溶出速度；k──溶出速度常数； S──溶出质点暴露于介质的表面积； Cs──药物的溶解度。
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改善药物的溶出速度可采取的措施: 1、增大药物的溶出面积：通过粉碎减小粒经、崩解等。
崩解：固体一定时限内全部溶解成碎粒的过程。 2、增大溶解速度常数K= D / Vδ
搅拌可减小扩散边界层厚度δ，或提高扩散系数D V:溶出介质的量(体积) 3、提高药物的溶解度 t℃提高 ，药物的溶解度也提高。
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一、粉碎和筛分
(一)粉碎
粉碎是借助于机械力将大块固体物料破碎成适宜程 度的碎块或细粉的操作过程。
粉碎度：粉碎前粒径与粉碎后粒径之比 n= D2/D1 粉碎前粒径相同，粉碎后粉碎度愈大，粉愈细。
口服给药 → 崩解 →溶解 → 吸收 → 血液
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不同剂型在体内的吸收路径
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剂 型 崩解或分散 溶解过程 吸 收
片剂
胶囊剂
滴丸剂
颗粒剂
×
散剂
×
混悬剂
×
溶液剂
×
×
口服制剂吸收的快慢顺序一般是：
溶液剂＞混悬剂、乳剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片 剂＞丸剂
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对于片剂和多数固体剂型（如散剂、胶囊剂等） 来说，下述Noyes－Whitney方程可说明剂型 中药物溶出的规律。