钙离子通道阻滞剂
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钙离子通道阻滞剂
POWERPOINT
TEMPL ATE
汇报人：王智勇
2019年5月11日
目录
contents
药理作用、适应症
用法用量、不良反应
禁忌症、用药交代
同类药物之间的比较 以及常见组合
PART 01
药理作用、适应症
钙离子：
细胞的信使之一，参与集体多种生理 功能的调节，如心肌活动、平滑肌张力、 神经递质释放、腺体分泌等。细胞兴奋 时，钙离子通过钙离子通道内流进细胞。
药理作用
1 对心肌的作用：负性肌力作用，降低心肌 耗氧量；降低窦房结自律性而减慢心率。
2 对平滑肌的作用：主要舒张动脉血管；也 可松弛支气管平滑肌。
3 抗动脉粥样硬化作用：减轻动脉壁损害； 增加血管壁顺应性；保护内皮细胞；可降低 细胞内胆固醇水平。
4 对红细胞和血小板结构与功能的影响：减 轻钙离子对红细胞的损伤；对血小板活化的 抑制作用
2、非二氢吡啶类CCB--维拉帕米与地尔硫卓均有明显的负性肌力作用，应 避免用于左心室收缩功能不全的高血压患者。
3、非二氢吡啶类CCB有明显负性传导作用，合并心脏房室传导功能障碍或 病态窦房结综合征的高血压患者慎用维拉帕米、地尔硫卓、同时，非二氢吡 啶类CCB+β受体阻滞剂可诱发或加重缓慢性心律失常和心功能不全。
药品名称
商品名
规格（片）
盐酸地尔硫卓片
合心爽
30mg*50
生产厂家 天津田边
硝苯地平片 硝苯地平控释片
拜新同
10mg*100 30mg*7
山东方明 拜耳医药保健
硝苯地平缓释片 尼莫地平片 马来酸左旋氨氯地平片
尼福达
非洛地平缓释片 马来酸氨氯地平片
波依定
苯磺酸左旋氨氯地平片 施慧达
20mg*30 20mg*20 2.5mg*14
CCB心血管作用强度比较
常见CCB主要作用部位、特点、临床应用
常用药物
作用部位
作用特点
临床应用
硝苯地平 氨氯地平 尼群地平 尼莫地平 维拉帕米及地尔硫卓
外周血管（包括冠脉）
对心脏无明显影响，降 压作用强而迅速，但不 稳定。控释剂相对较好
高血压、心绞痛、急性 左心衰、雷诺病
外周血管（尤其是冠脉） 作用慢而稳定，维持时 高血压、心绞痛、慢性 间长（QD）,副作用少 心衰
CCB+ACEI类 两者为优先组合，能更有效地减少高血压对心、肾等器官 的损害。在扩血管方面，CCB有直接扩张动脉作用，而ACEI通过阻断 RAAS降低交感神经活性，扩张动、静脉，因此产生协同降压作用。ACEI 扩张静脉作用，可抵消二氢吡啶类钙拮抗药常见的足部水肿不良反应。 CCB+β 受体阻滞剂 两者合用是优先推荐的组合，CCB(二氢吡啶类)可引 起心率加快，而β 受体阻断药可减轻这一不良反应，亦可减少由血压下 降，心率加快引起反射性交感神经紧张的作用。有报道，长期使用非洛 地平加美托洛尔治疗肾性急进性恶性高血压，可降低血清肌酐而改善肾 功能。 CCB+利尿剂 CCB长期应用可出现水肿，应用小剂量利尿药可消除或减轻 水肿，并有协同降压作用。除此之外，CCB还可根据患者的不同情况与 ATI拮抗药等联用，甚至三联用药。
钙离子通道阻滞剂 的常用组合
CCB+β受体阻断剂: 高血压伴冠心病心绞痛患者的合理 选择 CCB+ ACEI或ARB:保护靶器官，对糖、脂代谢无不良影 响，是控制血压，提高生活质量的最佳方案。 CCB+利尿剂: 降低收缩压效果好，适用于老年性单纯性 收缩高血压，尤其是盐敏感性高的患者
常见组合的优点
二氢吡啶类CCB没有绝对禁忌症 对该类药物过敏的患者 代偿性心衰的患者 非稳定性心绞痛的患者 妊娠期的妇女 急性冠状动脉综合征患者一般不推 荐使用硝苯地平
用药交代
1、CCB类扩血管降压，短、中效CCB在扩血管的同时，由于降压速度快， 会出现反射性交感激活、心率加快及心肌收缩力增强，使血流动力学波动病 抵抗其降压作用，故应尽量使用长效制剂，以达到降压平稳持久有效，同时 不良反应小，患者耐受性好，依从性高。
不良反应 The user can demonstrate on a projector or computer
作用广泛、选 择性相对较低
面色潮红、心跳加速 头痛、眩晕
恶心、便秘、脚踝水肿 等
维拉帕米及地尔硫卓严重不良反应有 房室传导阻滞、低血压及心功能抑制
PART 03
禁忌症、用药交代
禁忌症
钙通道：
是细胞膜上的蛋白质小孔，能选择性 的允许钙离子的通过。
钙离子通道Βιβλιοθήκη Baidu抗剂：
又称钙离子通道阻滞剂，能与通道蛋 白结合，阻止钙离子内流进细胞，降低 胞质内钙离子的浓度，抑制钙离子所调 节的细胞功能。
L型钙通道阻滞剂的药理机制
L型钙通道—高阈值、高电压激活钙通道。 是细胞兴奋时，细胞外钙离子内流的主要通道。 因二氢吡啶类(DHPS)选择作用于此型通道， 故又称DHPS敏感的钙通道。 广泛分布于血管平滑肌、心肌组织、 慢反应细胞0相去极化 依赖于L型钙通道调控的细胞外Ca2+离子内流。
苯烷基胺类 （动脉<心脏）
地尔硫卓 维拉帕米
地尔硫卓控释片
维拉帕米控释 加洛帕米
常用钙离子通道阻滞剂比较
维拉帕米 硝苯地平 地尔硫卓
吸收
＞90％ 口服
生物利用 产生作用时间 t1/2 度
20-35%
＜1.5min（i.v） 6h 30min（口服）
分布
消除
90％与血 70％肾脏排
浆蛋白结 出；15%胃
2.5mg*14 5mg*14
2.5mg*14
青岛制药 正大青春宝 石药集团
阿斯利康 陕西超群
施慧达药业
单价（元） 28.14
1.5 30.9
17.86 10 37.1
21.84 17
27.24
CCB在治疗高血压中的优势
降压作用强、临床效果好 治疗老年收缩期高血压、降低脑卒中危险疗效显著 抗心绞痛作用 对血脂、血糖代谢及水电解质无不良影响 疗效不受非甾体类抗炎药物的影响 无绝对禁忌证 患者顺从性好，长期使用仍然有效
PART 4
同类药物比较以及 常见组合
类别
第一代
（特异性） 二氢吡啶类 （动脉>心脏）
硝苯地平 尼卡地平
第二代
新活性成分和/或 新活性成分 新剂型
硝苯地平 缓释/控释 非洛地平缓释 尼卡地平控释
贝尼地平 依拉地平 美尼地平 尼莫地平 尼群地平 尼索地平
第三代
氨氯地平 拉西地平
苯并噻氮卓类 （动脉=心脏）
PART 02
用法用量、不良反应
常见CCB用法用量
硝苯地平控释片 30--60mg，qd，晨起、餐前服用 苯磺酸左旋氨氯地平2.5mg ，qd，晨起、餐前服用，最大剂量5mg/天 尼群地平 成人首次口服20mg，每日1次，以后可根据情况调整为40mg， 分2次服用。 拉西地平 成人每次4mg，每日一次。可根据情况曾至8mg/天。 盐酸地尔硫卓胶囊 成人90--360mg，每日1-2次。 盐酸维拉帕米片 成人40--120mg/次，一日3-4次。维持剂量40mg，一日 3次。
感谢您的观看
POWERPOINT
TEMPL ATE
汇报人：王智勇
合
肠道消除
点击输入＞正90文％（口 45-70% 服,舌下）
70~90％ （口服）
40-65%
＜1min（i.v） 4h 5-20min （口服,舌下）
90％与血 浆蛋白结 合
肝脏代谢
80%原药及 代谢产物由
尿排出
＜3min（i.v） ＞30min(口服)
3-4h
70-80％ 肝脏灭活后 与血浆蛋 由粪便排出 白结合
5 对肾脏功能的影响：无水、钠潴留作用。
适应症（临床应用）
高血压：治疗高血压已得到肯 定
心绞痛：对各型心绞痛都有不 同程度的疗效
心律失常：室上性心动过速及 后除极触发活动所致心律失常
脑血管疾病：脑血管痉挛及脑 栓塞
其他：如预防动脉粥样硬化的 发生
钙离子通道阻滞剂分类
（1）二氢吡啶类：硝苯地 平、尼群地平、尼莫地平、 氨氯地平、贝尼地平 （2）苯并噻氮卓类：地尔 硫卓 （3）苯烷胺类：维拉帕米
外周血管
与硝苯地平类似，但更 高血压 强而持久。
脑血管
脂溶性高，可迅速通过 脑血管疾病（蛛网膜下 血脑屏障，改善脑循环， 腔出血、脑缺血等） 保护脑细胞
心脏
抑制心脏慢反应细胞的 室上性心律失常、心绞 自律性，传导性和兴奋 痛、轻中度高血压、肥 性强，扩血管作用稍弱。 厚性心肌病等
我院现有钙离子通道阻滞剂种类
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汇报人：王智勇
2019年5月11日
目录
contents
药理作用、适应症
用法用量、不良反应
禁忌症、用药交代
同类药物之间的比较 以及常见组合
PART 01
药理作用、适应症
钙离子：
细胞的信使之一，参与集体多种生理 功能的调节，如心肌活动、平滑肌张力、 神经递质释放、腺体分泌等。细胞兴奋 时，钙离子通过钙离子通道内流进细胞。
药理作用
1 对心肌的作用：负性肌力作用，降低心肌 耗氧量；降低窦房结自律性而减慢心率。
2 对平滑肌的作用：主要舒张动脉血管；也 可松弛支气管平滑肌。
3 抗动脉粥样硬化作用：减轻动脉壁损害； 增加血管壁顺应性；保护内皮细胞；可降低 细胞内胆固醇水平。
4 对红细胞和血小板结构与功能的影响：减 轻钙离子对红细胞的损伤；对血小板活化的 抑制作用
2、非二氢吡啶类CCB--维拉帕米与地尔硫卓均有明显的负性肌力作用，应 避免用于左心室收缩功能不全的高血压患者。
3、非二氢吡啶类CCB有明显负性传导作用，合并心脏房室传导功能障碍或 病态窦房结综合征的高血压患者慎用维拉帕米、地尔硫卓、同时，非二氢吡 啶类CCB+β受体阻滞剂可诱发或加重缓慢性心律失常和心功能不全。
药品名称
商品名
规格（片）
盐酸地尔硫卓片
合心爽
30mg*50
生产厂家 天津田边
硝苯地平片 硝苯地平控释片
拜新同
10mg*100 30mg*7
山东方明 拜耳医药保健
硝苯地平缓释片 尼莫地平片 马来酸左旋氨氯地平片
尼福达
非洛地平缓释片 马来酸氨氯地平片
波依定
苯磺酸左旋氨氯地平片 施慧达
20mg*30 20mg*20 2.5mg*14
CCB心血管作用强度比较
常见CCB主要作用部位、特点、临床应用
常用药物
作用部位
作用特点
临床应用
硝苯地平 氨氯地平 尼群地平 尼莫地平 维拉帕米及地尔硫卓
外周血管（包括冠脉）
对心脏无明显影响，降 压作用强而迅速，但不 稳定。控释剂相对较好
高血压、心绞痛、急性 左心衰、雷诺病
外周血管（尤其是冠脉） 作用慢而稳定，维持时 高血压、心绞痛、慢性 间长（QD）,副作用少 心衰
CCB+ACEI类 两者为优先组合，能更有效地减少高血压对心、肾等器官 的损害。在扩血管方面，CCB有直接扩张动脉作用，而ACEI通过阻断 RAAS降低交感神经活性，扩张动、静脉，因此产生协同降压作用。ACEI 扩张静脉作用，可抵消二氢吡啶类钙拮抗药常见的足部水肿不良反应。 CCB+β 受体阻滞剂 两者合用是优先推荐的组合，CCB(二氢吡啶类)可引 起心率加快，而β 受体阻断药可减轻这一不良反应，亦可减少由血压下 降，心率加快引起反射性交感神经紧张的作用。有报道，长期使用非洛 地平加美托洛尔治疗肾性急进性恶性高血压，可降低血清肌酐而改善肾 功能。 CCB+利尿剂 CCB长期应用可出现水肿，应用小剂量利尿药可消除或减轻 水肿，并有协同降压作用。除此之外，CCB还可根据患者的不同情况与 ATI拮抗药等联用，甚至三联用药。
钙离子通道阻滞剂 的常用组合
CCB+β受体阻断剂: 高血压伴冠心病心绞痛患者的合理 选择 CCB+ ACEI或ARB:保护靶器官，对糖、脂代谢无不良影 响，是控制血压，提高生活质量的最佳方案。 CCB+利尿剂: 降低收缩压效果好，适用于老年性单纯性 收缩高血压，尤其是盐敏感性高的患者
常见组合的优点
二氢吡啶类CCB没有绝对禁忌症 对该类药物过敏的患者 代偿性心衰的患者 非稳定性心绞痛的患者 妊娠期的妇女 急性冠状动脉综合征患者一般不推 荐使用硝苯地平
用药交代
1、CCB类扩血管降压，短、中效CCB在扩血管的同时，由于降压速度快， 会出现反射性交感激活、心率加快及心肌收缩力增强，使血流动力学波动病 抵抗其降压作用，故应尽量使用长效制剂，以达到降压平稳持久有效，同时 不良反应小，患者耐受性好，依从性高。
不良反应 The user can demonstrate on a projector or computer
作用广泛、选 择性相对较低
面色潮红、心跳加速 头痛、眩晕
恶心、便秘、脚踝水肿 等
维拉帕米及地尔硫卓严重不良反应有 房室传导阻滞、低血压及心功能抑制
PART 03
禁忌症、用药交代
禁忌症
钙通道：
是细胞膜上的蛋白质小孔，能选择性 的允许钙离子的通过。
钙离子通道Βιβλιοθήκη Baidu抗剂：
又称钙离子通道阻滞剂，能与通道蛋 白结合，阻止钙离子内流进细胞，降低 胞质内钙离子的浓度，抑制钙离子所调 节的细胞功能。
L型钙通道阻滞剂的药理机制
L型钙通道—高阈值、高电压激活钙通道。 是细胞兴奋时，细胞外钙离子内流的主要通道。 因二氢吡啶类(DHPS)选择作用于此型通道， 故又称DHPS敏感的钙通道。 广泛分布于血管平滑肌、心肌组织、 慢反应细胞0相去极化 依赖于L型钙通道调控的细胞外Ca2+离子内流。
苯烷基胺类 （动脉<心脏）
地尔硫卓 维拉帕米
地尔硫卓控释片
维拉帕米控释 加洛帕米
常用钙离子通道阻滞剂比较
维拉帕米 硝苯地平 地尔硫卓
吸收
＞90％ 口服
生物利用 产生作用时间 t1/2 度
20-35%
＜1.5min（i.v） 6h 30min（口服）
分布
消除
90％与血 70％肾脏排
浆蛋白结 出；15%胃
2.5mg*14 5mg*14
2.5mg*14
青岛制药 正大青春宝 石药集团
阿斯利康 陕西超群
施慧达药业
单价（元） 28.14
1.5 30.9
17.86 10 37.1
21.84 17
27.24
CCB在治疗高血压中的优势
降压作用强、临床效果好 治疗老年收缩期高血压、降低脑卒中危险疗效显著 抗心绞痛作用 对血脂、血糖代谢及水电解质无不良影响 疗效不受非甾体类抗炎药物的影响 无绝对禁忌证 患者顺从性好，长期使用仍然有效
PART 4
同类药物比较以及 常见组合
类别
第一代
（特异性） 二氢吡啶类 （动脉>心脏）
硝苯地平 尼卡地平
第二代
新活性成分和/或 新活性成分 新剂型
硝苯地平 缓释/控释 非洛地平缓释 尼卡地平控释
贝尼地平 依拉地平 美尼地平 尼莫地平 尼群地平 尼索地平
第三代
氨氯地平 拉西地平
苯并噻氮卓类 （动脉=心脏）
PART 02
用法用量、不良反应
常见CCB用法用量
硝苯地平控释片 30--60mg，qd，晨起、餐前服用 苯磺酸左旋氨氯地平2.5mg ，qd，晨起、餐前服用，最大剂量5mg/天 尼群地平 成人首次口服20mg，每日1次，以后可根据情况调整为40mg， 分2次服用。 拉西地平 成人每次4mg，每日一次。可根据情况曾至8mg/天。 盐酸地尔硫卓胶囊 成人90--360mg，每日1-2次。 盐酸维拉帕米片 成人40--120mg/次，一日3-4次。维持剂量40mg，一日 3次。
感谢您的观看
POWERPOINT
TEMPL ATE
汇报人：王智勇
合
肠道消除
点击输入＞正90文％（口 45-70% 服,舌下）
70~90％ （口服）
40-65%
＜1min（i.v） 4h 5-20min （口服,舌下）
90％与血 浆蛋白结 合
肝脏代谢
80%原药及 代谢产物由
尿排出
＜3min（i.v） ＞30min(口服)
3-4h
70-80％ 肝脏灭活后 与血浆蛋 由粪便排出 白结合
5 对肾脏功能的影响：无水、钠潴留作用。
适应症（临床应用）
高血压：治疗高血压已得到肯 定
心绞痛：对各型心绞痛都有不 同程度的疗效
心律失常：室上性心动过速及 后除极触发活动所致心律失常
脑血管疾病：脑血管痉挛及脑 栓塞
其他：如预防动脉粥样硬化的 发生
钙离子通道阻滞剂分类
（1）二氢吡啶类：硝苯地 平、尼群地平、尼莫地平、 氨氯地平、贝尼地平 （2）苯并噻氮卓类：地尔 硫卓 （3）苯烷胺类：维拉帕米
外周血管
与硝苯地平类似，但更 高血压 强而持久。
脑血管
脂溶性高，可迅速通过 脑血管疾病（蛛网膜下 血脑屏障，改善脑循环， 腔出血、脑缺血等） 保护脑细胞
心脏
抑制心脏慢反应细胞的 室上性心律失常、心绞 自律性，传导性和兴奋 痛、轻中度高血压、肥 性强，扩血管作用稍弱。 厚性心肌病等
我院现有钙离子通道阻滞剂种类