顺势阿曲库铵讲座

1. 本品用于手术和其 他操作的肌肉松驰 治疗 2. 适于老人、儿童及 肝肾功能不全患者 3. 因无组胺释放，安 全用于严重心血管 疾病患者手术
在确保患者呼吸顺畅的情况下使用肌松药
顺卡与其他肌松药的比较
罗库溴铵和顺阿曲库铵药代学参数
Rocu.
稳态分布容积（ 稳态分布容积（ml/kg） ） 清除率（ 清除率（ml·kg-1·min-1） 清除半衰期（ 清除半衰期（min） ） 蛋白结合率（ ） 蛋白结合率（%） 肾排泄（ ） 肾排泄（%） 肝排泄（ ） 肝排泄（%） 霍夫曼消除（%） 霍夫曼消除（ ） 蓄积作用 170 ~ 210 3.4 70 ~ 80 25 < 10 > 70 — 有蓄积 Cisa. 110 ~ 200 4~7 18 ~ 27 0 16 — 77 ~ 80 无蓄积
丙烯酸
H7 解过程
单季铵乙醇
谢
降 解
Hale Waihona Puke Baidu
丙烯酸
临床应用
术中使用 ICU使用 1. 有二氧化碳蓄积的严重 急性呼吸窘迫综合征； 2. 需要改善胸壁顺应性的 重度呼吸衰竭； 3. 不适宜的反射性通气过 度(中枢神经系统病)； 4. 需要静止不动(为了便于 MRI、CT扫描、气管插 管、气管切开等)； 5. 破伤风、癫痫
维库溴铵和顺阿曲库铵药代学参数
Vecu.
稳态分布容积（ 稳态分布容积（ml/kg） ） 清除率（ 清除率（ml·kg-1·min-1） 清除半衰期（ 清除半衰期（min） ） 蛋白结合率（%） 蛋白结合率（ ） 肾排泄（ ） 肾排泄（%） 肝排泄（ ） 肝排泄（%） 霍夫曼消除（ ） 霍夫曼消除（%） 蓄积作用 180 ~ 260 3.63.6-5.3 50~ 53 30-57 0 4040-50 3030- 40 — 有蓄积 Cisa. 110 ~ 200 4~7 18 ~ 27 0 16 — 77 ~ 80 无蓄积
4~8× 4~8×ED95 Cisa. 对循环动力学无明显影响
适用优势人群
肝病患者 ICU病人 ICU病人 肾病患者
老年患者 严重心血管 疾病患者 儿童患者
一、肝病患者： 肝病患者： 78%通过霍夫曼降解，组胺释放较弱， 78%通过霍夫曼降解，组胺释放较弱，在肝 通过霍夫曼降解 病患者用药剂量无需调整,起效时间会稍快， 病患者用药剂量无需调整,起效时间会稍快， 但恢复无影响，可用于肝移植病人。 但恢复无影响，可用于肝移植病人。 二、肾病患者： 肾病患者： 肾病患者,起效时间会延长， 肾病患者,起效时间会延长，用药剂量无需 调整，血流动力学稳定，组胺释放较弱， 调整，血流动力学稳定，组胺释放较弱，可 用于肾移植。 用于肾移植。
霍夫曼降谢过程
顺阿曲库铵 Hofmann降解77% Hofmann降解77% 降解 N-甲四氢罂粟碱 非特异性酯酶水解23% 非特异性酯酶水解23%
单四价丙烯酸盐 非特异性酯酶水解 N-甲四氢 罂粟碱 Hofmann Hofmann Hofmann Hofmann
Hofmann降解 Hofmann降解 --------37
使用注意事项
顺阿曲库铵注射液与丙泊酚注射乳剂不 相容,不能与丙泊酚共同给药。 不推荐乳酸林格注射液及5%葡萄糖和林 格注射液作为本品的稀释液。 （注明：乳酸林格注射液及5%葡萄糖和 林格注射液能够加速顺阿曲库铵产生代谢 产物的速率）
不良反应
皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气 管痉挛。 对于过敏体质患者应慎重使用和加强观测， 对于过敏体质患者应慎重使用和加强观测， 以防止出现组胺释放及过敏现象 阿曲库胺的代谢产物N-甲四氢罂粟碱，具有 阿曲库胺的代谢产物N 甲四氢罂粟碱， 脑兴奋作用， 脑兴奋作用，大剂量时可使脑电图转化成唤 醒形式。 会引起惊厥。 醒形式。动物试验高浓度时 会引起惊厥。
阿曲库铵和顺阿曲库铵药代学参数
Attacu.
稳态分布容积（ 稳态分布容积（ml/kg） ） 清除率（ml·kg-1·min-1） 清除率（ 清除半衰期（ 清除半衰期（min） ） 蛋白结合率（ ） 蛋白结合率（%） 肾排泄（ ） 肾排泄（%） 肝排泄（ ） 肝排泄（%） 霍夫曼消除（ ） 霍夫曼消除（%） 蓄积作用 180 ~ 280 5.5-10.8 5.517~ 20 51 1010-40 — 40 引起中枢兴奋 16 — 77 ~ 80 无蓄积 4~7 18 ~ 27 0
3~5× 3~5×ED95 Cisa. 对血浆组胺浓度无影响 Anaesthesist. 1997;46(6):486-91. 5×ED95 Cisa. 注射后 5 min 仅 1 例组胺达 1.133 ng/ml 认为： Reich 认为： Can J Anaesth. 1998;45(8):794-7.
Cisa.
110 ~ 200
肌松药效应评价参数
给药 最大肌松作用 肌颤搐恢复 25% 肌颤搐恢复95% 肌颤搐恢复95%
起 效 时 间
临 床 时 效
总 时 效
恢 复 指 数
成人） 常用肌松药剂量与时效（成人）
ED95 插管剂量 起效时间 （mg/kg） （mg/kg） （min） ） ） ） 琥珀胆碱 阿曲库铵 顺阿曲库 铵 罗库溴铵 维库溴铵 0.3 0.25 0.05 0.3 0.05 1.0-1.5 0.5 0.15 0.6 0.1 0.75-1 2-4 2-4 1-1.5 2-3 临床作用 时间 （min） ） 10-12 40-50 4040-60 40-60 40-60 追加剂量 （mg/kg） ） ----0.10-0.20 0.050.05-0.10 0.15-0.20 0.01-0.04
三、严重心血管疾病患者 ： 心血管手术患者应用无组胺释放和心血管 功能影响小，适合心血管手术。 功能影响小，适合心血管手术。也无需调 整剂量，是心血管疾病患者首选肌松药。 整剂量，是心血管疾病患者首选肌松药。 四、老年患者： 老年患者： 老年患者,起效时间会延长，可推荐4 老年患者,起效时间会延长，可推荐4-6ED95 0.2-0.25mg/kg）诱导，以加快起效时间； （0.2-0.25mg/kg）诱导，以加快起效时间； 同时肌松药效时间也会延长，但不影响其 同时肌松药效时间也会延长， 恢复。 恢复。
儿童患者： 五、儿童患者：
诱导时以0.15mg/kg（3ED95） 诱导时以0.15mg/kg（3ED95）剂量是安全有效 0.15mg/kg 2min内可以插管 内可以插管， 的, 2min内可以插管，且其起效和插管条件均 2ED95好 较2ED95好, 在维持时可持续输注顺阿曲库铵 1～2μg/kg.min 。
起效时间与初次给药剂量成反比， 起效时间与初次给药剂量成反比，剂量越大起效时间越短
成人麻醉诱导给药
成人ED95为0.05mg/kg，儿童为0.04mg/kg 95为0.05mg/kg，儿童为0.04mg/kg 静脉推注， 10s内注射完毕 静脉推注，5-10s内注射完毕 插管剂量0.2 0.3mg/kg（ 0.2），2 3min起效 插管剂量0.2-0.3mg/kg（4-56ED95 ），2-3min起效 计算：60kg的患者用量 的患者用量= 0.2-0.3） 60=(12计算：60kg的患者用量=（0.2-0.3）×60=(12-18)mg 一支半到两支诱导 研究支持：顺阿曲库铵诱导4 是安全可行的） （研究支持：顺阿曲库铵诱导4-8 ED95是安全可行的） 小儿诱导可以推荐用3ED95（0.15mg/kg） 小儿起效比成人稍快。 小儿诱导可以推荐用3ED95（0.15mg/kg），小儿起效比成人稍快。
顺阿曲库铵
Cisatracurium
顺苯磺酸阿曲库铵
顺阿曲库铵是苄异喹啉类、中时效、 顺阿曲库铵是苄异喹啉类、中时效、非去极化肌松 是阿曲库铵10种同分异构体之一， 10种同分异构体之一 药；是阿曲库铵10种同分异构体之一，其肌松作用 为阿曲库铵的3 通过与运动终板胆碱能 胆碱能受体的竞 为阿曲库铵的3倍；通过与运动终板胆碱能受体的竞 争性结合发挥肌松作用。 争性结合发挥肌松作用。
间断静脉推注
成人维持给药
根据患者临床的肌松程度 25-30分钟后间断静脉推注追加 分钟后间断静脉推注追加0.1mg/kg 25-30分钟后间断静脉推注追加0.1mg/kg 5mg(40min- 一支） 约5mg(40min-1h 一支）
持续输注
1支配成20ml以0.15-0.2 mg/kg/h速度持续泵注 计算：60kg患者一小时手术用量 0.15-0.2 mg ×60kg ×1h≈10mg（一支） 1h≈10mg（一支） 在T1恢复到基础值25%时， 并给予新斯的明（0.035-0.05mg/kg）拮抗
顺阿曲库铵无明显组胺释放 顺阿曲库铵无明显组胺释放
认为： Lepage 认为： Anesth Analg. 1996;83(4):823-9 对血压、 5×ED95 Cisa. 对血压、心率和血浆组胺浓度无影响 认为： Doenicke 认为： 认为： Soukup 认为： Anesth Analg. 1997;84(3):623-8
H 3C
O N+ CH 3 O O O O O O O
CH 3
CH 3 O H 3C N+
O
H 3C
O CH3
O
H 3C
O CH3
O
-
H 3C
.2 O
S
组胺释放较弱 血流动力学稳定 霍夫曼降解、 霍夫曼降解、 代谢不依赖肝 肾功能
肌松效应高 恢复可预测性好 个体差异小 体内无蓄积作用
优势点
顺卡药理特点
常用肌松药气管插管量起效与时效
肌松药 琥珀胆碱 阿曲库铵 顺阿曲库铵 顺阿曲库铵 维库溴铵 罗库溴铵 ED95 药量 (mg/kg) (mg/kg) 0.5 0.2 0.05 0.05 0.04 0.3 1.0 0.30.3-0.4 0.2 0.4 0.080.08-0.1 0.6 起效时 间 (min) 1 2-3 2.62.6-2.7 1.81.8-2.0 2-3 1.5 T25%恢复 T95%恢复 (min) (min) 6-12 4040-50 6666-70 8888-95 4545-60 2323-75 12-15 125050-70 8383-91 115115-128 6060-80 6060-70