胺碘酮

死法11: 正在口服地高辛，未减量，易引起地高辛中毒。 ●胺碘酮可增加血清地高辛浓度，亦可能增高其它洋地黄制剂的浓
度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%,如合用应 仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的 抑制作用。
死法12: 正在使用辛伐他汀，未减量，易引起肌溶解。 ●通过CYP3A4代谢的他汀类药物如辛伐他汀，阿伐他汀和洛伐他
Note ●药物副反应：尖端扭转型室速或室颤（ <1%）、低血压（<16%）、心动过 缓(Atropine?)、心脏停搏、新发室速、房室阻滞、心衰等 ●给药期间连续监测心率、心电图、QT间期、血压、电解质 ●高度脂溶性，再分布，血浆中药物浓度下降较快 ●肝脏细胞色素P450系统代谢，粪便排泄，几乎不经肾脏清除
禁用： ●甲状腺功能异常或有既往史 ●碘过敏者 ●严重房室传导阻滞，双束支传导阻滞 ●病态窦房结综合征
慎用： ●孕妇，哺乳女性 ●窦性心动过缓 ● Q-T延长综合征 ●低血压 ●肝功能不全 ●肺功能不全 ●严重充血性心力衰竭 ●心脏明显增大，尤其是心肌病 ●白内障 ●服用免疫抑制剂、抗抑郁药物患者
True love
衰竭（可能导致病情恶化）。
死法7: 本来血压就低，用完休克了。
死法8 : 建议病人去做射频，可是病人做失败了，原因是用了胺碘
酮，药物还没代谢完全，不宜做射频，手术变得不顺利，病人 死在台上，家属回头找你。
死法9: 甲亢病人，如果此人甲亢，并发房颤，注意胺碘酮可能会引
起甲亢危象。 ●甲状腺机能亢进，可发生在停药后，除突眼征以外可出现
IV特点 ●高度脂溶性：胺碘酮制成静脉制剂需要助溶剂（聚山梨醇酯），助溶剂本 身具有降低血压和负性肌力的心血管活性作用。 ●抗甲状激素作用弱：静脉给药时间短，类甲减样心血管作用不明显 ●去乙基胺碘酮蓄积少：具有与原药相同的作用，半衰期更长 ●快速起效：足够剂量时，30min 内 ●延迟的 III 类作用：给药最初仅轻度钠阻滞 +β阻滞 + 钙阻滞作用。 ●负性肌力作用：β阻滞 + 钙阻滞作用 + 助溶剂的叠加 ●降低外周阻力：具有舒张血管作用，降低外周阻力，降低血压
死法5: 看原先心电图预激综合征合并心房颤动，预激并房颤起码
不宜使用，指南上推荐的是普鲁卡因胺。 ●如果诊断快室率房颤并预激综合征确切，建议做射频消
融手术，这是一个微创手术，不用开刀，成功率在95%左右。 药物效果不好，并且存在风险较大。
死法6: 本来就心衰，一用心衰加重。 ●静脉注射禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力
“治”“致”心律失常双刃剑
Thank you !
死法2: 胺碘酮可以加在生理盐水里面吗？不可以！可达龙（盐酸胺碘酮注
射液），要求用5%葡萄糖溶液配制（等渗），禁用生理盐水配制。 ●首先，胺碘酮为苯环上二碘取代物，一般来说碘取代物不稳定，
容易发生自发脱碘降解变质。偏酸的环境可抑制胺碘酮的降解。 ●其次，由于NaCl溶液中的氯离子取代苯环上的碘，而产生沉淀。
途径给药。
补充：
17: 交叉过敏反应
●对碘过敏者也可能过敏 18:
孕妇，哺乳期女性 ● 通过胎盘屏障进入胎儿体内，新生儿 血中原药及代谢产物为母体 血浓度的25% 19:
白内障 ● 角膜微粒沉着，视神经炎 20:
患者服用环孢素 ● 增加血药浓度 21: 患者服用抗抑郁药 ● 增加促心律失常危险
No love
Amiodarone
Perfect? Bad girl?
《我的病人死掉了——论胺碘酮的16种死法》 作者：丁香客四叶虫
导语 胺碘酮(可达龙)绝对是个“万人迷”，好药、安全，似乎既治不好病也
治不死人。胺碘酮用法也很简单，先快：头10分钟给药150mg(15mg/min)； 后慢：随后6小时给药360mg(1mg/min)；维持：剩余18小时给药 540mg(0.5mg/min)。一日口服加静脉总量不超过 1200mg，大家用了都说好。
How to love
IV
常规用法
心肺复苏用法
使用时机 /
VF/无脉VT，连续 3 次电除 颤无效者，给予肾上腺素后
首次负荷量 150mg/次， 间隔 10min 可追加 150mg
300mg/次
推注速度
10min内
快速
维持量
第一个 24h，前 6h 1mg/kg，后 18h / 0.5mg/kg
典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常。发病率约2%,停药数 周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺 皮质激素治疗。
死法10: 肝功异常病人，肝衰竭死了。 ●建议在治疗开始时密切监测肝功能（转氨酶），并在治疗
期间定期监测。开始静脉给予胺碘酮的第一个24小时内可能出现 急性肝损害（包括重度肝细胞损伤或肝衰竭，有时为致死性）及 慢性肝损害。因此，当转氨酶升高超过正常值的3倍时，应减少 胺碘酮的剂量或停止给药。
AF+WPW syndrome ?
● WPW Syndrome：系胚胎发育过程中心房与心室之间形成了1条或数条异常的传导 旁路，冲动可经其下传，提前兴奋心室的一部分或全部，使部分心室肌提前激动，并 经常会引起室上性折返性心动过速 ● (1)典型预激综合征EKG
(2)不典型预激症候群EKG ● WPW综合征伴AF达11-39％(明显高于普通人群0.5-2％) ●对心房、心室额心脏特殊传导纤维均有抑制作用，故有较强的抗颤作用，可用于各 种原因引起的快速心律失常，尤其是对预激综合征所引起的快速心律失常 静注胺碘酮可能会促进激动经旁路下传，有使心室率加快甚至引发室颤的潜在危险
是这样吗？让我们举例看看胺碘酮怎样惹上官司。
60岁女性病号，既往风心病史5年，反复心悸3日，乏力食欲差，下肢水 肿入院，心电图心房纤颤（毫无创意的病例），予以150mg胺碘酮加入20ml 生理盐水中缓慢静推，然后300mg加入生理盐水50ml微量泵5ml/h泵入维持6 小时后改2.5ml/h.
病人用了胺碘酮死了，惹官司了，错在哪里？我们来一起找茬。
Personality
独特的药理特性：
复极后不应期
AF
在房颤治疗中，《房颤指南》对静脉用 胺碘酮做了明确定位及建议： ●对于合并严重器质性心脏病的患者， 优先考虑静脉用胺碘酮进行复律 ●对于伴中等结构功能异常的患者，使 用伊布利特和维纳卡兰，如果无效，可 以考虑静脉用胺碘酮 ●对于无器质性心脏病的患者，复律时 有更多的药物可供选择，如Ⅰc类的药 物：普罗帕酮、伊布利特、维纳卡兰， 如果无效，同样可以考虑静脉用胺碘酮
高度房室传导障碍，未安置人工起搏器的患者。
死法15: 成人急性呼吸窘迫综合征。 ●静脉给予胺碘酮时，有非常罕见的间质性肺炎病例的报道。临
床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变、血沉增快及血液 白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。
死法16: 严重外周静脉炎。 ●静脉用药时局部刺激产生静脉炎。胺碘酮应尽量通过中心静脉
汀与胺碘酮联合用药时肌肉毒性风险增加。
死法13: 正在使用华法林，未减量，易引起脑出血。 ●胺碘酮使血液中抗凝药的浓度升高引起抗凝作用和出血危险的增
加。要频繁地控制凝血酶原水平并监测国际标准化比值（INR）。在胺 碘酮治疗时和治疗结束后，要调整口服抗凝药的剂量。
死法14: 心动过缓，窦性停搏，心脏骤停。 ●胺碘酮禁用于：窦性心动过缓和窦房传导阻滞、窦房结疾病或
再次药物治疗，首选腺苷、维拉帕米；若无效，可改用普罗帕酮、胺碘酮、西地兰等
● 《内科急症治疗学》
可选用的药物包括腺苷、维拉帕米、地尔硫卓、β受体阻滞剂、洋地黄、升压药等
● 《2013心律失常紧急处理中国专家共识》
首选维拉帕米和普罗帕酮；腺苷起效快，作用消除迅速；地尔硫卓、β受体阻滞剂有效；
上述药物无效或者伴有器质性心脏病，尤其存在心衰时，或存在上述药物禁忌症时，可
死法4: 看原先心电图QT间期明显延长，诱发室颤了。 ●胺碘酮有致心律失常作用，且有时致命。致心律失常作用与药物无
效可能表现为加重的心脏病情之间的区分很重要，但又非常困难。有条件 时应监测胺碘酮血药浓度。胺碘酮有效血药浓度为1~2.5μg/ml,中毒血药浓 度1.8~3.7μg/ml以上。
●胺碘酮致心律失常作用的报道较其他抗心律失常药物更为罕见，且 通常发生在药物相互作用和/或电解质紊乱的情况下。
但一般情况不是首选，除非患者有使用其它他药物禁忌，或者有心衰、器质性心脏病
Summary
●多重机制：钾通道+钠、钙通道+β受体 复极后不应期
●多重心血管作用：扩冠+扩管+抗心律失常 ●多重应用：房性+室性+心肺复苏 ●QT间期! QT间期! QT间期！ ●负荷量：临床效果的关键 ●伴有器质性心脏病或者冠心病的心律失常√
Character
整体电生理作用：延长动作电位时程 胺碘酮对电重构的肥厚心肌细胞急性电生理反应 胺碘酮阻滞肥厚心肌细胞INa、IKs的敏感性大于正常心肌细胞，阻滞ICa-L、 Ito、IKl的敏感性又低于正常心肌细胞
电生理作用主要表现： ●抑制窦房结和房室交界区的自律性 ●减慢心房、房室结和房室旁路传导 ●延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期 ●延长旁路前向和逆向有效不应期。
● Ⅰ类—钠通道阻滞药 ⅠA类；ⅠB类；ⅠC类 ● Ⅱ类—β肾上腺素受体阻断药 ● Ⅲ类—钾通道阻滞药 选择地延长复极过程的药 延长APD及ERP ● Ⅳ类—钙拮抗药 ●其它类：腺苷等
Double faces
IV VS Oral ● IV：更多表现为Ⅲ类药物之外的作用 ● Oral/Long-term I.V：表现为Ⅲ类药物的作用
如果用生理盐水配制可以看到沉淀物生成，当静脉注射时会产生严重后 果，故临床使用胺碘酮注射液时应使用5%葡萄糖配制。
死法3: 病人用药后，电解质检查结果出来了，低钾血症，诱发室颤了。 ●使用胺碘酮必须预防低血钾的发生（并纠正低血钾）：应当对QT
间期进行监测，如果出现“尖端扭转型室性心动过速”,不得使用抗心律 失常药物（应给予心室起博，可静脉给予镁剂）。
●第八版《内科学》
PSVT ?
刺激迷走神经方法；无效，可采取药物方法，首选腺苷，腺苷无效可改静脉注射钙拮抗
剂，若患者有心衰、低血压时，则不用钙拮抗剂；其它选择：洋地黄类药物、β受体拮抗
剂、普罗帕酮、升压药；非药物手段包括食管心房调搏术、直流电复律
●第14版《实用内科学》
首先去除诱因（包括心衰、心梗、缺氧、电解质紊乱、药物中毒等）；其次物理治疗；
应用胺碘酮、洋地黄类药物；食管心房调搏适用所有室上速患者
● 《2008胺碘酮抗心律失常治疗应用指南》
室颤、无脉室速、持续性室速、房颤等，并未把室上速列为常用指征Fra Baidu bibliotek但也提出了：胺
碘酮终止房室结折返性心动过速（AVNRT）、房室折返性心动过速（AVRT）有效，但
应选择疗效更快或毒性更小的药物
************************************************************************************************* 胺碘酮相对安全，可使用
适用于已引起明显血流动力学障碍的急性快速性心律失常
●阵发性房颤 48h 内药物复律；房颤伴快室率时的室率控制 ● 血流动力学稳定的单形性室速（顽固性室速）
不伴有QT间期延长的多形性室速 未能明确诊断宽QRS室速 ●心肺复苏：无脉性室速；室颤，多次电击除颤无效时
Who am I?
Amiodarone
死法1: 胺碘酮既是复律药物，也是维持心率的药物，那么房颤超过48h，可
以直接复律吗？病人复律了，但是脑栓塞了，死了。 ●房颤是一种常见的心律紊乱，绝大多数发生于有心脏病的患者，
如风心病、冠心病和高血压病等。慢性心房颤动时，房内常形成附壁血 栓，血栓脱落可引起动脉栓塞。房颤是血栓栓塞事件发生的主要原因之 一，此种病例75%患者并发脑血管意外。