30作用于呼吸系统的药物

30作用于呼吸系统的药物

第三十章作用于呼吸系统的药物

一．教材精要

平喘药、镇咳药和祛痰药是呼吸系统疾病对症治疗的常用药物。掌握各类平喘药的作用机制、临床用途、不良反应和应用注意事项；镇咳药的药理作用及临床用途；祛痰药的祛痰作用特点及临床用途。

作用于呼吸系统的药物分为平喘药、镇咳药和祛痰药三类。

(一)平喘药

支气管哮喘是一种慢性疾病，是由肥大细胞，嗜酸性粒细胞，巨噬细胞，淋巴细胞，中性粒细胞及炎症介质如组胺，肝素，白三烯，前列腺素等介导的炎症，抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。常用的平喘药分为肾上腺素受体激动药、茶碱、M胆碱受体阻断药、肾上腺皮质激素、肥大细胞膜稳定药和其他共六大类。

1．肾上腺受体激动药

肾上腺素，异丙肾上腺素对受体选择性低，可作用于β1、β2及α受体，不良反应多，但优点是起效快，可用于哮喘急性发作治疗。

β2受体激动药如沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、福莫特罗、沙美特罗等对β2受体有较强选择性，不良反应少，剂量过大仍可引起的心悸，头晕、骨骼肌震颤等，采用雾化吸入给药可避免心血管系统不良反应，本类药物特别适用于夜间哮喘发作的患者。

2．茶碱类

(1)药理作用松驰平滑肌，对痉挛状态的支气管松驰作用更突出，还有兴奋心肌，兴奋中枢及利尿作用。其机制可能与促进儿茶酚胺类物质释放，阻断腺苷受体有关；还可能与抑制白介素－5介导的嗜酸性粒细胞积聚产生的抗炎作用有关。

(2)用途急、慢性哮喘，可口服、注射或直肠给药。也用于喘息型慢性支气管炎。

(3)不良反应安全范围小，静脉注射太快可引起心律失常，血压骤降，兴奋不安甚至惊厥。

3．M胆碱受体阻断药

如异丙基阿托品吸入给药可明显扩张支气管，主要用于喘息型慢性支气管炎。

4．肾上腺皮质激素

目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。抑制前列腺素和白三烯生成；减少炎症介质的产生和反应；能使小血管收缩，减少渗出。糖皮质激素全身给药是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物，为避免全身用药的不良反应，一般采用雾化吸入给药。本品起效较慢，不能用于哮喘急性发作的抢救，常用的药物有倍氯米松、氟尼缩松和布地萘德等。

5．细胞膜稳定药

(1)药理作用无直接松驰支气管平滑肌的作用，也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质的作用，主要是抑制肥大细胞对各种刺激所引起的脱颗粒作用，抑制颗粒中组胺及其他内容的释放，

(2)用途主要用于支气管哮喘的预防性治疗。如花粉、运动、动物蛋白、冷空气等外源性物质引起的速发和迟发性哮喘反应。

(3)不良反应及注意事项少数患者雾化吸入可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘，少量的异丙肾上腺素合用可以预防。

常用的药物有色甘酸钠，奈多罗米，酮替芬等。

6．其他平喘药

炎症介质抑制剂如IgE生成抑制剂、5－脂氧酶抑制剂PAF拮抗剂等。白三烯受体拮抗剂扎鲁司特口服可用于哮喘的预防和长期治疗。

(二)镇咳药

镇咳药可作用于中枢，抑制延脑咳嗽中枢，如可待因、右美沙芬、喷托维林等；也可作用于外周，抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神经纤雏的末梢，如苯佐那酯等。

可待因有中枢性镇咳，镇痛作用。但可引起成瘾性，耐受性，少数患者能发生恶心，呕吐，大剂量可抑制呼吸，一般用于剧烈的刺激性干咳。

喷托维林是人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。

苯佐那酯具有较强的局部麻醉作用，抑制牵张感受器及感觉神经末梢，为外周性镇咳药。

(三)祛痰药

祛痰药能使痰液变稀，易于排出，还有镇咳、平喘作用。

氯化铵刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分泌，使痰液变稀，易于咳出。

乙酰半胱氨酸水解粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键，降低痰的粘滞性，易于咳出。澳巳新裂解粘痰中的粘多糖，并抑制其合成，使痰液变稀，两者均为粘痰溶解药。

二．测试题

（一）选择题

【A型题】

1. 对β2受体有较强选择性的平喘药是

A. 肾上腺素

B. 克伦特罗

C. 吲哚洛尔

D. 多巴酚丁胺

E. 异丙肾上腺

2. 选择性作用于β2受体又能皮下注射的平喘药是

A. 肾上腺素

B. 异丙肾上腺素

C. 沙丁胺醇

D. 特布他林

E. 克伦特罗

3. 心血管系统不良反应较少的平喘药是

A. 肾上腺素

B. 麻黄碱

C. 沙丁胺醇

D. 异丙肾上腺素

E. 茶碱

4. 沙丁胺醇治疗哮喘的作用机制是

A. 激动β1受体

B. 激动β2受体

C. 阻断β1受体作用

D. 阻断β2受体

E. 阻断M受体

5. 异丙肾上腺素治疗支气管哮喘最严重的不良反应是

A. 过敏反应

B. 胃肠道反应

C. 心脏病

D. 肌肉震颤

E. 丙酮酸升高

6. 夜间哮喘发作的患者易选用

A. 异丙肾上腺素

B. 色甘酸钠

C. 沙丁胺醇

D. 福奠特罗

E. 克伦特罗

7. 茶碱的作用不包括

A. 松驰支气管平滑肌

B. 兴奋心肌

C. 兴奋中枢

D. 抗炎作用

E. 肥大细胞膜稳定作用

8. 茶碱的不良反应与下列哪项有关

A. 药物剂型

B. 给药途径

C. 药物维持时间的长短

D. 血药浓度

E. 患者的生理状态

9. 氨茶碱的平喘机制主要是

A. 促进肾上腺素和去甲肾上腺素的释放

B. 激活磷酸二酯酶

C. 激活腺苷酸环化酶

D. 抑制磷酯酶A2

E. 抑制鸟苷酸环化酶

10. 预防支气管哮喘发作的首选药物是

A. 肾上腺素

B. 异丙肾上腺素

C. 麻黄碱

D. 异丙托溴铵

E. 色甘酸二钠

11. 用于平喘的M胆碱受体阻断药是

A. 阿托品

B. 异丙托溴铵

C. 后阿托品

D. 哌仑西平

E. 氨茶碱

12. 用于平喘的腺苷受体阻断药是

A. 色甘酸钠

B. 异丙托溴铵

C. 氨茶碱

D. 奈多罗米

E. 麻黄碱

13. 糖皮质激素的平喘机制是

A. 抗炎、抗过敏作用

B. 阻断M受体

C. 激活腺苷酸环化酶

D. 提高中枢神经系统的兴奋性

E. 直接松弛支气管平滑肌