一、常用利尿剂
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一、常用利尿剂
呋塞米
(fursemide,速尿)
【药理】主要抑制肾小管髓袢升支髓质部对Na+、C1一的再吸收,有强大的利尿作用;并能抑制前列腺素分解酶的活性,使PCE2含量增高,从而具有扩张血管的作用。
【适应证】①水肿:治疗心、肝、肾等病变引起的各类水肿。
②急性肺水肿。
③肾功能衰竭。
④高钙血症。
【用法】口服:每日20 mg或隔日40 rag;对有些患者可加至每日80 mg,分1~2次服用,最大剂量可加至每日600
nag,但一般应控制在每日100 rng以内,分2~3次服用。
静注:每次20~40 mg,每日1~2次或按需要可增至每日120~220 mg。
【注意】①本品与磺胺药的化学结构相似,可致交叉过敏。
②动物实验显示本品有致畸作用,故孕妇忌用。
③本品可经乳汁排出,哺乳期妇女慎用。
④由于本品减少尿酸排泄,对有痛风史者可能诱发急性痛风发作。
⑤糖尿病患者应用此药有可能使血糖增高;严重肝功能损害者可因本药所致的电解质失调而诱发肝昏迷,都应慎用。
⑥用药过程中注意血I(十、Na+、a、
Ca2+的监测。
长期用药需补充钾盐。
⑦本药在新生儿的t1/2明显延长,故用药间隔应延长。
⑨本药可加重红斑狼疮患者的病情,或诱发其活动,应慎用。
【制剂】片剂:20 mg/片。
注射液:20 rag/2 ml。
布美他尼
(Bumetanide,丁尿胺)
【药理】本品为呋塞米衍生物,其作用部位、作用机制、电解质丢失情况和作用特点均与呋塞米相似,为强效袢利尿药,但相同剂量时作用比呋塞米强20~60倍。
【适应证】①各类水肿:用于治疗各种顽固性水肿,主要作为呋塞米的代用品,尤其对急慢性肾功能衰竭患者。
②急性肺水肿及左心衰竭。
【用法】①治疗水肿:口服,每次O.5~2 mg,每日1次。
必要时可每日2~3次,总量有时可高达每日10 mg。
②将本品2~5 mg加入500
ml生理盐水注射液中静脉滴注,30~60 min滴完。
也可肌注或静注,每次0.5~1 mg,必要时30 min后再给药一次。
【注意】参见呋塞米。
【制剂】片剂:1 mg/片。
注射液:O.5 rng/2 ml。
氢氯噻嗪
(}tydrochlorothiazide,双氢克尿塞)
【药理】主要作用于肾小管髓袢升支的皮质段和远曲小管的前段,能抑制Na+、Cr_在该处的再吸收,从而起到排钠利尿效果。
【适应证】①各类水肿,如心、肝、肾等疾病引起的水肿及腹水。
②高血压。
③尿崩症。
【用法】①治疗各类水肿:口服,一般每次25~50 nag,每日1~2次,为预防电解质紊乱及血容量骤降,宜先从小剂量(12.5~25
nag/d)用起,以后根据利尿情况逐步加量。
近年多主张间歇用药,即隔日用药或每周连续服药
3~5日,以减少副作用。
②治疗高血压:口服,每日25~100
mg,分1~2次服用,多与其他药物合用,可减少其用量和副作用。
③治疗尿崩症:口服,每次25 mg,每日3次;或每次50 mg,每日2次。
【注意】①本品与磺胺药、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂可有交叉过敏反应。
②本药可透过胎盘,有可能使胎儿及新生儿产生黄疸、血小板减少症等,一般孕妇不应使用。
③本药可自乳汁排泄,哺乳期妇女不宜使用。
④糖尿病患者、有痛风史者、严重肝功能损害者慎用此药。
⑤少尿或有严重肾功能障碍者,在最大剂量用后的24
h内无明显利尿作用时应停用。
【制剂】片剂:25 mg/片。
螺内酯
(Spirondactone,安体舒通)
【药理】本品的化学结构与醛固酮类似,两者可与位于远曲小管和集合管细胞膜上的醛固酮受体产生竞争性结合,从而拮抗并逆转醛固酮的保钠排钾作用,产生留钾排钠的利尿作用。
【适应证】①水肿:用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿,如肝硬化腹水、心力衰竭、肾病综合征等水肿。
由于该药利尿作用弱,因此常与噻嗪类、袢利尿药合用,既能增强利尿效果,又可防止低血钾。
②原发性醛固酮增多症。
③高血压。
【用法】①治疗水肿:口服,每次20~40 rng,每日3次。
连服5日后依病情调节剂量。
②诊断原发性醛固酮增多症:口服,每次100
nlg,每日3~4次,如1周后尿钾明显减少,血K+升高,血Na+下降,则提示钾代谢紊乱可能为体内醛固酮过多所致。
③治疗原发性醛固酮增多症:口服,每次40~60 mg,每日3~4次,血压正常后可减为每日1~2次维持量治疗。
④治疗高血压:El服,每日40~80 mg,分2~4次服用。
按疗效调整剂量。
【注意】①本药可透过胎盘屏障,目前虽无不良反应的报道,但孕妇还是慎用为宜。
②本药的代谢物可从乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。
③用药期间注意监测血钾水平。
④肝、肾功能不全患者,酸中毒者,乳房增大或月经失调的妇女慎用。
⑤本药起效作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可加倍。
与其他利尿药合用时,可先于其他药2~3日服用;停药时应先于其他药2~3日。
【制剂】片剂:20 rag/片。
氨苯蝶啶
(Triamterene)
【药理】本品为留钾利尿药,但作用机制与螺内酯不同,直接作用于远曲小管和集合管,抑制Na+进入上皮细胞,进而改变跨膜电位,而减少K’的分泌;Na+再吸收减少后,尿中Na+排出增加,起到利尿作用。
本药利尿作用较迅速但较弱,属低效利尿药。
【适应证】各类水肿,如心力衰竭、肝硬化及慢性肾炎引起的水肿或腹水,常与排钾利尿药合用。
【用法】口服:每次25~50 mg,每日2次,最高剂量不宜超过300 mg/d。
【注意】①孕妇、哺乳期妇女、高钾血症、严重肝肾功能损害者慎用。
②应于饭中或餐后立即服药,以减少胃肠道反应,并可提高本药的生物利用度。
【制剂】片剂:50 mg/片。
二、常用脱水剂
甘露醇
(Mannit01)
【药理】静脉注射后,由于血浆渗透压升高,甘露醇又不能透过血脑屏障、血眼屏障,使得水分自组织细胞内转移至细胞外,移向血循环,从而减少脑脊液和房水,降低颅内压及眼内压。
【适应证】①脑水肿、颅内高压及青光眼。
②急性肾小管坏死。
③利尿。
④药物、毒物中毒。
⑤术前肠道准备。
【用法】①治疗脑水肿、颅内高压及青光眼:静滴,成人每次1~2 g,于30~60
min内滴完。
②预防急性肾小管坏死:在大面积烧伤、严重创伤、广泛外科手术时,常因肾小球滤过率降低及血容量减少而出现少尿、无尿,极易发生肾功能衰竭。
在10 rain内静脉注射本品12.5~25 g,无特殊情况,再于1 h内静脉滴注50 g;如尿量能达到每小时50
ml,可继续静滴5%溶液。
若无效,应立即停药。
同时需注意补足血容量。
③利尿:静滴,1~2 g/kg,用20%溶液250
ml静脉滴注,并调整剂量使尿量维持在30~50 ml/h。
④治疗药物、毒物中毒:静滴,以20%溶液250
ml静脉点滴,调整剂量使尿量维持在100~500 ml/h。
⑤术前肠道准备:口服,术前4~8 h,10%溶液1 000 ml 于30
rain内口服。
【注意】①气温较低时,常析出结晶,可用热水温热振摇溶解后使用。
②注射速度不宜过快。
③本药可透过胎盘屏障,引起胎儿组织水肿,孕妇慎用。
④心功能不全、活动性脑出血者、确诊为急性肾小管坏死者、严重失水者禁用。
⑤该药刺激性强,静注时不可漏出血管外。
如不慎漏出,可用
0.5%普鲁卡因溶液局封,并热敷处理。
⑥因本药引起的血容量增多会导致充血性心力衰竭,所以明显的心肺功能损害者慎用。
⑦高钾、低钠血症,低血容量者慎用。
⑧严重肾衰患者因对本品的排泄减少引起药物在体内滞留,血容量明显增加而加重心脏负担,应慎用。
【制剂】注射液:50 g/250 ml。
甘油果糖
(Glyceria Fructose,布瑞得)
【药理】本品为渗透性利尿剂,渗透压为人体血浆的7倍,通过高渗作用,使水和电解质经肾脏排出达到脱水和利尿效果;果糖有改善和促进脑代谢功能的作用。
【适应证】①脑梗死、脑出血、头外伤、脑外科术后的颅内降压。
②脑外科手术时的缩小脑容积。
③降眼压及眼科手术。
【用法】①脑梗死、脑出血、头外伤、脑外科术后的颅内降压。
静滴:250~500 ml /次,1~2次/日,连续用药1~2周。
每500 ml静滴时间约应
2~3 h。
②脑外科手术时的缩小脑容积。
500 ml/次,静滴时间30 min。
③降眼压及眼科手术。
每次250~500 ml,45~90 min内滴完。
【注意】①硬膜外、硬膜下血肿患者在确认无出血后方可使用。
②遗传性果糖不耐受者禁用。
③眼科手术中因会引起尿意,故应先行排尿。
④肾功能障碍、尿崩症、循环功能障碍、糖尿病患者、老年患者慎用。
【制剂】注射液:250 m1/瓶。
人血白蛋白
(。
Human Serum Albumin)
【药理】本品是从健康人血浆中提取制成的浓缩白蛋白制剂,是重要的血容量扩充剂,有维持血浆渗透压的作用,并有补充机体白蛋白的功能。
每 5
g白蛋白溶解后,在维持机体的胶体渗透压方面,相当100 ml血浆或200 ml全血的功能。
【适应证】用于失血性休克、严重烧伤、脑水肿、肝肾疾病等引起的低白蛋白血症以及肝硬化、肾病引起的水肿或腹水,也用于新生儿高胆红素血症。
因严重低白蛋白血症引起的严重浮肿时,单用利尿剂无效,而在输注白蛋白后再立即给予利尿剂会收到显著的利尿消肿效果。
【用法】用量视病情而定,一般每次静滴10~20 g,必要时可重复给药一次。
【注意】
①为防止机体脱水,可用5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液稀释为5%溶液缓慢滴注,15 rain后滴速可逐步加快,但不得超过每分钟2 ml。
②本品出现混浊、沉淀或有异物等情况时不可再用。
③本品打开后,应立即使用,不得存放。
【制剂】注射液:20%,25 ml/瓶;20%,50 ml/瓶。