13 半固体制剂
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包括抗氧剂、 防腐剂等稳 定剂。
二、软膏剂的基质
基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部 分。
软膏剂的基质要求： 重点 ①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布； ②性质稳定，与主药不发生配伍变化； ③具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ④不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能； ⑤易洗除，不污染衣服。
第十三章 半固体制剂
• 第一节 软膏剂 • 第二节 眼膏剂 • 第三节 凝胶剂 • 第四节 栓剂
知识要求
掌握
•
• 1．掌握软膏剂的概念。
•
• 2．重点掌握常用的软膏剂的基质 • 3. 软膏剂的制备方法, 处方分析。 •
• 4．重点掌握眼膏剂的基质。
•
• 5. 掌握凝胶剂的基质、制备方法。 •
• 6. 掌握栓剂的概念。
举例:
• 硬脂醇
220g
• SLS
15g
• 白凡士林 250g
• 羟苯甲酯 0.25g
• 羟苯丙酯 丙二醇
0.15g 120g
• 蒸馏水 加至1000g 水相
• 油相(兼辅助乳化和稳定作用) • 乳化剂 • 油相（兼润滑） • 防腐剂 • 防腐剂 • 保湿剂
• 另：p 291 处方1-6
易形成、稳定
皂类 乳化剂
举例
• 硬脂酸 100g 部分与三乙醇胺反应，部分作油相
• 蓖麻油 100g 油相 • 液体石蜡 100g 油相
（1）80℃热熔
• 三乙醇胺 8g 与部分硬脂酸反应生成有机胺皂作为乳化剂
• 甘油
40g 保湿剂
• 蒸馏水 452g 水相
（2）混匀后，80℃保温
制备：（1）＋（2）搅匀、放冷即可。
常用的基质类型
①油脂性基质；能形成封闭性油膜，促进水合 作用，软化角质层；释药性差，不易洗涤，适 合于遇水中不稳定药物。
②乳剂型基质； ③亲水或水溶性基质。
常用的基质
油脂性
软
膏
剂
基 质
乳剂型
烃类：凡士林、固体石蜡、液体石蜡 油脂类：氢化植物油 类脂类：羊毛脂、蜂蜡 硅酮
肥皂类：一价皂、多价皂 高级脂肪醇、脂肪醇硫酸酯类 多元醇酯类：硬脂酸甘油脂、spans、tweens、
2 类型
需加防腐剂、保湿剂
• O/W型：基质含水量高，释药快、吸收好。称“雪花膏”
（较常用）
• W/O型：吸水少、缓慢蒸发、有冷爽感，称“冷霜”
润肤和清洁
3 常用乳化剂
新生皂法
1. 皂类
脂肪酸 ＋ 碱
a.一价皂：钠、钾、胺等→ O/W （1）钾皂基质—软；有机胺皂基质—细腻，美观 （2）不适于酸碱类药物； （3）禁忌：钙镁离子——转相。 b.多价皂:钙、镁、铝等→ W/O
了解：
1．了解眼膏剂的概念。 2．了解眼膏剂的要求、制备方 法。
第一节 软膏剂
一、概述 (一)定义 软膏剂(ointments)
系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠 度的半固体外用制剂。 软膏剂中含有的药物可以溶解、也可以分散于 基质中。
本节重点
☺掌握软膏剂的概念。 ☺重点掌握常用的软膏剂的基质、
Creams
(三）软膏剂特点
特点
热敏性： 遇热熔化而流动
触变性：遇外 力黏度降低
有助于软膏剂在用药部位的长时间停留 均匀，细腻，无刺激，易涂布
（四）处方组成
药物：
多为抗感染、 抗病毒、止 痒、止疼和 麻醉类等用 于局部疾病 的药物，包 括中药。
基质：包
括油脂性、 水溶性和 乳剂型基 质。
附加剂：
制备方法。 ☺重点掌握软膏剂的处方分析。
(二）分类
• 按分散系统：
–溶液型——溶解或共熔 –混悬型——细粉分散 –乳剂型——溶解或分散（O/W和W/O)
• 按基质性质及用途：
–油膏剂（oleaginous ointments）、乳膏剂 （creams）、凝胶剂（gels）、糊剂（pasta） 和眼膏剂（eye ointments）等。
与凡士林合用，熔程：38～60℃,调节其稠度。
• 羊毛脂（wool fat）
（1）吸水性好；（2）常与凡士林合用，改善其吸水性与渗 透性。
三者是最常见的组合
医药白凡士林
医药黄凡士林
• 蜂蜡（beewax）与鲸蜡（spermaceti）： (1)
弱W/O乳化剂;(2）调节稠度、增加稳定性；（3）不易酸败。
–糊剂(Pastes) [peist]大量固体粉末＋适宜基质→半固 体外用制剂,含药量高、稠度大
乳膏剂（Creams）或霜剂——指具有一定稠度的乳 剂型半固体制剂.
* 冷霜制剂(Cold creams)W/O乳膏剂 冷霜中水相，有利于皮肤的水化，而外相(油相)是在皮肤 上起覆盖、润肤作用.
* 雪花膏（Vanishing creams）为O/W型乳膏剂 易于清洗，涂抹在皮肤上，几乎不留痕迹.
• 二甲基硅油（dimethicone）
（1）疏水性强，易于涂布，对皮肤无刺激；（2）常用于乳 膏剂的润滑剂（10－30％）或保护性软膏；（3）不宜作眼 膏基质
• 其它高级脂肪酸酯等
（二）乳剂型基质
1 组成
• 油相（多为固体，硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等） • 水相和乳化剂：皂类，十二烷基硫酸钠，脂肪醇，聚山梨酯类
平平加O、乳化剂OP
水溶性：甘油明胶、纤维素衍生物类(MC、CMC-Na)、
PEG
（一） 油脂性基质
• 凡士林（vaseline，软石蜡）：
常用
(1)分黄、白两种，较粘稠；(2)仅能吸水5%，加适量羊毛 脂等可改善；(3)适于遇水不稳定药物。
• 石蜡（paraffin）和液状石蜡（liquid paraffin）：
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
同温同方向
注意配伍禁忌和pH
2. 脂肪醇硫酸钠（SLS或SDS等，O/W）
• 常与W/O型乳化剂（十八醇、硬脂酸甘油酯、司盘等）合用；
• 用量：0.5％～2％
3.高级脂肪醇及多元醇酯类
• 十六醇和十八醇 • 硬脂酸甘油酯 • 司盘和吐温类
油相，兼辅助W/O型乳化剂
注意防腐剂的使用
4.聚氧乙烯醚类（平平加O、乳化剂OP等，O/W ）
•
• 7影. 重响点因掌素握。全身作用栓剂的吸收途径、•
•
8. 掌握常用的栓剂基质、附加剂的种 类
•
• 9. 重点掌握置换价的定义、计算方法 •
及有关计算。
•
熟悉：
1．熟悉软膏剂的质量要求、基 质的要求。
2．熟悉软膏剂的分类、质量评 定。
3．熟悉眼膏剂的质量检查项目。 4．熟悉凝胶剂的概念。 5．熟悉栓剂的制备方法。 6．熟悉栓剂的质量要求、基质 的要求。
二、软膏剂的基质
基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部 分。
软膏剂的基质要求： 重点 ①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布； ②性质稳定，与主药不发生配伍变化； ③具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ④不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能； ⑤易洗除，不污染衣服。
第十三章 半固体制剂
• 第一节 软膏剂 • 第二节 眼膏剂 • 第三节 凝胶剂 • 第四节 栓剂
知识要求
掌握
•
• 1．掌握软膏剂的概念。
•
• 2．重点掌握常用的软膏剂的基质 • 3. 软膏剂的制备方法, 处方分析。 •
• 4．重点掌握眼膏剂的基质。
•
• 5. 掌握凝胶剂的基质、制备方法。 •
• 6. 掌握栓剂的概念。
举例:
• 硬脂醇
220g
• SLS
15g
• 白凡士林 250g
• 羟苯甲酯 0.25g
• 羟苯丙酯 丙二醇
0.15g 120g
• 蒸馏水 加至1000g 水相
• 油相(兼辅助乳化和稳定作用) • 乳化剂 • 油相（兼润滑） • 防腐剂 • 防腐剂 • 保湿剂
• 另：p 291 处方1-6
易形成、稳定
皂类 乳化剂
举例
• 硬脂酸 100g 部分与三乙醇胺反应，部分作油相
• 蓖麻油 100g 油相 • 液体石蜡 100g 油相
（1）80℃热熔
• 三乙醇胺 8g 与部分硬脂酸反应生成有机胺皂作为乳化剂
• 甘油
40g 保湿剂
• 蒸馏水 452g 水相
（2）混匀后，80℃保温
制备：（1）＋（2）搅匀、放冷即可。
常用的基质类型
①油脂性基质；能形成封闭性油膜，促进水合 作用，软化角质层；释药性差，不易洗涤，适 合于遇水中不稳定药物。
②乳剂型基质； ③亲水或水溶性基质。
常用的基质
油脂性
软
膏
剂
基 质
乳剂型
烃类：凡士林、固体石蜡、液体石蜡 油脂类：氢化植物油 类脂类：羊毛脂、蜂蜡 硅酮
肥皂类：一价皂、多价皂 高级脂肪醇、脂肪醇硫酸酯类 多元醇酯类：硬脂酸甘油脂、spans、tweens、
2 类型
需加防腐剂、保湿剂
• O/W型：基质含水量高，释药快、吸收好。称“雪花膏”
（较常用）
• W/O型：吸水少、缓慢蒸发、有冷爽感，称“冷霜”
润肤和清洁
3 常用乳化剂
新生皂法
1. 皂类
脂肪酸 ＋ 碱
a.一价皂：钠、钾、胺等→ O/W （1）钾皂基质—软；有机胺皂基质—细腻，美观 （2）不适于酸碱类药物； （3）禁忌：钙镁离子——转相。 b.多价皂:钙、镁、铝等→ W/O
了解：
1．了解眼膏剂的概念。 2．了解眼膏剂的要求、制备方 法。
第一节 软膏剂
一、概述 (一)定义 软膏剂(ointments)
系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠 度的半固体外用制剂。 软膏剂中含有的药物可以溶解、也可以分散于 基质中。
本节重点
☺掌握软膏剂的概念。 ☺重点掌握常用的软膏剂的基质、
Creams
(三）软膏剂特点
特点
热敏性： 遇热熔化而流动
触变性：遇外 力黏度降低
有助于软膏剂在用药部位的长时间停留 均匀，细腻，无刺激，易涂布
（四）处方组成
药物：
多为抗感染、 抗病毒、止 痒、止疼和 麻醉类等用 于局部疾病 的药物，包 括中药。
基质：包
括油脂性、 水溶性和 乳剂型基 质。
附加剂：
制备方法。 ☺重点掌握软膏剂的处方分析。
(二）分类
• 按分散系统：
–溶液型——溶解或共熔 –混悬型——细粉分散 –乳剂型——溶解或分散（O/W和W/O)
• 按基质性质及用途：
–油膏剂（oleaginous ointments）、乳膏剂 （creams）、凝胶剂（gels）、糊剂（pasta） 和眼膏剂（eye ointments）等。
与凡士林合用，熔程：38～60℃,调节其稠度。
• 羊毛脂（wool fat）
（1）吸水性好；（2）常与凡士林合用，改善其吸水性与渗 透性。
三者是最常见的组合
医药白凡士林
医药黄凡士林
• 蜂蜡（beewax）与鲸蜡（spermaceti）： (1)
弱W/O乳化剂;(2）调节稠度、增加稳定性；（3）不易酸败。
–糊剂(Pastes) [peist]大量固体粉末＋适宜基质→半固 体外用制剂,含药量高、稠度大
乳膏剂（Creams）或霜剂——指具有一定稠度的乳 剂型半固体制剂.
* 冷霜制剂(Cold creams)W/O乳膏剂 冷霜中水相，有利于皮肤的水化，而外相(油相)是在皮肤 上起覆盖、润肤作用.
* 雪花膏（Vanishing creams）为O/W型乳膏剂 易于清洗，涂抹在皮肤上，几乎不留痕迹.
• 二甲基硅油（dimethicone）
（1）疏水性强，易于涂布，对皮肤无刺激；（2）常用于乳 膏剂的润滑剂（10－30％）或保护性软膏；（3）不宜作眼 膏基质
• 其它高级脂肪酸酯等
（二）乳剂型基质
1 组成
• 油相（多为固体，硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等） • 水相和乳化剂：皂类，十二烷基硫酸钠，脂肪醇，聚山梨酯类
平平加O、乳化剂OP
水溶性：甘油明胶、纤维素衍生物类(MC、CMC-Na)、
PEG
（一） 油脂性基质
• 凡士林（vaseline，软石蜡）：
常用
(1)分黄、白两种，较粘稠；(2)仅能吸水5%，加适量羊毛 脂等可改善；(3)适于遇水不稳定药物。
• 石蜡（paraffin）和液状石蜡（liquid paraffin）：
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
同温同方向
注意配伍禁忌和pH
2. 脂肪醇硫酸钠（SLS或SDS等，O/W）
• 常与W/O型乳化剂（十八醇、硬脂酸甘油酯、司盘等）合用；
• 用量：0.5％～2％
3.高级脂肪醇及多元醇酯类
• 十六醇和十八醇 • 硬脂酸甘油酯 • 司盘和吐温类
油相，兼辅助W/O型乳化剂
注意防腐剂的使用
4.聚氧乙烯醚类（平平加O、乳化剂OP等，O/W ）
•
• 7影. 重响点因掌素握。全身作用栓剂的吸收途径、•
•
8. 掌握常用的栓剂基质、附加剂的种 类
•
• 9. 重点掌握置换价的定义、计算方法 •
及有关计算。
•
熟悉：
1．熟悉软膏剂的质量要求、基 质的要求。
2．熟悉软膏剂的分类、质量评 定。
3．熟悉眼膏剂的质量检查项目。 4．熟悉凝胶剂的概念。 5．熟悉栓剂的制备方法。 6．熟悉栓剂的质量要求、基质 的要求。