片剂ppt

半干式颗粒压片法
结晶性药物+辅料→混合→直接压片 适于对湿热敏感不易制粒，且压缩成型差的药物
四、固体的干燥
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定义 干燥温度：40-60℃ 干燥的基本原理 影响干燥的因素 干燥方法与设备
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干燥的基本原理
干燥过程:包括传热过程和传质过程。 热能从扩散表面传至物料内部；湿分从物料内部传至扩散 表面。 干燥的必要条件: 是被干燥物料中的水分所产生的水蒸气分压大于热空气中 水蒸气分压。
主 药
辅 料
粉 碎 和 过 筛
混 合
润 粘 崩 滑 合 解 剂 剂 剂
填充剂
制 软 材
制 湿 粒
干 燥
整
润 滑 剂
崩 解 剂
混 合
压 片
粒
挥发物
湿法制粒压片工艺流程图
原、辅料的处理 • 粉碎 细度：通过80～100目筛 （尤其是毒性药物、有色药物） 过筛 干燥
• •
制颗粒

制软材：
软材：原、辅料混合→润湿剂/粘合剂→混匀 判断标准：“握之成团，触之即散”
分类与应用
按给药途径结合制备与作用分类:
（一）口服片剂 （二）口腔用片剂 （三）外用片剂
（一）口服片剂 1.普通压制片——素片 2.包衣片 3.咀嚼片——适合小儿及胃部疾患 4.泡腾片——含泡腾物料的内服或外用 片剂。 5.分散片——遇水迅速崩解形成均匀的 粘性混悬液。
21℃±1℃ 3min 崩解
崩解剂不当
疏水性润滑剂用量太多 压力太大
调整崩解剂
减用量或用亲水润滑剂 减少压力
㈥、变色与花斑

变色与花斑—指片剂表面颜色改变或出现色泽不一致 的斑点、阴影或麻点等
原因
药物引湿、氧化、变色 混料不匀 有色颗粒松紧不一致 污染压片机的油污
解决方法
控制湿度、避免接触金属 尽量使物料混合均匀 重新制粒 去除油污
羧甲基淀粉钠 （CMS—Na）
机制：强吸水性和膨胀性。 适用范围：可溶性或不溶性药物
其他：低取代羟丙基纤维素
临时加入
泡腾崩解剂
表面活性剂的作用（崩解辅助剂）
增加药物的润湿性，促进水分透入。
溶解与粘合剂 混合于崩解剂 制醇溶液喷洒
内 : 外（3：1）
【课堂讨论】 比较三种加入方法的崩解及溶出 速度？
第四节
片
剂
知识目标
学习目标
掌握片剂的概念、组成
掌握片剂的制备方法及各部分操作
掌握片剂包衣的目的和种类、包衣的方法
能力目标
能制备片剂，并能分析、解决压片过程中可能出现的问题
能正确操作压片机、包衣机、崩解仪等设备
一、 概
全浸膏片
述
半浸 膏片
药材提取物 混匀 圆片状或异形 药材提取物+药材细粉 +适宜辅料 压制 片状固体剂型 药材细粉

影响干燥的因素
•
干燥速率
a.定义 b.干燥过程： 预热阶段 恒速干燥阶段
①温度 ②空气的湿度和流速 ③干燥方法与暴露面 ④干燥速率 ⑤压力 ⑥物料的性质 →
降速干燥阶段
→
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影响物料干燥的因素

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• •
干燥方法和设备
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常压干燥 减压干燥 喷雾干燥 沸腾干燥 冷冻干燥 红外线干燥 微波干燥 吸湿干燥
吸湿小、外观好、价 粘和力强、片 格廉、性质稳 硬
可压性差 糖粉、糊精、乳糖 吸湿性强 淀粉、糊精
（二）润湿剂与粘合剂
润湿剂： 1.水 适宜水中稳定，且不易在水中溶解，遇水 可产生一定粘度的药物。
不适宜不耐热、遇水易变质或易溶于水的 药物。
2.乙醇（30-70%）
适宜于（1）药物粘性较大；（2）药物水中 溶解度大；（3）颗粒干燥时易变质或干后 过硬；（4）以大量淀粉、糊精、糖粉为赋 形剂。 注意：迅速搅拌、立即制粒、迅速干燥。
全 粉 末 片
提 纯 物 片
不同片型的片剂
给药途径:
内服、外用
【课堂讨论】 想一想，片剂的优点和缺点？
优
（1）剂量准确，含量均匀
（2）化学性质稳定
（3）服用、携带、运输方便 （4）生产机械化、自动化程度高， 成本低、价格较低 （5）种类多
缺



溶出度较散剂、胶囊剂慢； 不适儿童、昏迷患者； 挥发性成分易损失。
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粘合剂
1.淀粉浆 优点：能均匀地润湿片剂粉料；本身有粘合 作用；崩解性能好；对药物溶出的不良影响 小；适合于对湿热较稳定的药物。
8%～15%的浓度，10%最常用，最高20％
制法： 煮浆 冲浆
2.糖浆、饴糖、炼蜜及液状葡萄糖 3.阿拉伯胶浆、明胶浆
4.纤维素衍生物（MC、CMC—Na、HPMC）
5.其他（PVP）
4.润滑剂的影响（不宜疏水性过强）
三、 片剂的制备
湿法制粒压片法
制 备 方 法
制粒压片法
干法制粒压片法 直接粉末(结晶)压片法
直接压片法
半干式颗粒(空白颗粒)压片法

湿法制粒压片：

湿法制粒压片的优点 应用范围：对湿热稳定的药物
湿法制粒压片的过程

原、辅料的处理 制颗粒 干燥 压片
（三）崩解剂

崩解剂的定义
是促使片剂在胃肠 液中迅速崩解成细 小颗粒的物质。

崩解机理
毛细管作用 膨胀作用（膨胀率） 产气作用 酶解作用
干燥淀粉
（最常用）（5-20%）
机制：毛细管吸水，本身吸水膨胀作用。 适用范围：较适用不溶性或微溶性药物， 对易溶性药物的片剂作用较差。
注：可压性、流动性差
厢式干燥器
隧道型干燥器
减 压 干 燥 器
蒸汽入口 冷凝器 干燥箱 抽气泵
水
冷凝液接收器
冷凝水排出口
喷 雾 干 燥 器
料液入口 除尘器
干燥塔
旋风器
出料口
红外线干燥器
微波干燥器
五、压片
干颗粒的预处理



片重计算(二种方法)
压片机和压片过程

干颗粒的预处理
•
过筛整粒：12～20目筛网 加入润滑剂和崩解剂：外加法及内外加法 加入挥发油或挥发性物质
糊精
注意： （1）可充当粘合剂 （2）主药含量极少时对含量测定有干扰
糖
稀释剂、粘合剂 注意： （1）粘性强，增加片剂的硬度 （2）适用口含片 （3）注意吸湿 （4）糖尿病或其他糖代谢不良 症药物不宜加入
粉
乳糖
稳定 可压性好 不影响溶出
· 典型稀释剂
淀粉（10％－14％H2O） 来源 优点 缺点 配伍 玉米、土豆、小麦 糖粉 蔗糖 糊精 淀粉水解产物 水溶性好、粘和性好 1.成型工艺：麻点、水印 2.质控：准确性、重现性 淀粉、糖粉
剂对模孔、冲头摩擦力
润滑剂
1.疏水性及水不溶性润滑剂 （1）硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁（最常用）
特点：润滑作用最强，抗粘附性好，助 流性差。
注意：用量不宜大，0.3－1%；不适合 某些药物；润滑性与混合时间有关
2.助流剂
微粉硅胶0.1-0.3%、滑石粉
0.1-3%
特点：助流性、抗粘附性好，附着性、 润滑性差 注意： 亲水性物质，不妨碍片剂崩解，但用量也 不宜大；可与多数药物合用；一般不单独 使用。
㈦、叠片

叠片—指两片剂叠压在一起
原因：上冲粘片、 出片调节器调节不 当、加料斗故障等 解决方法：应立即 停机检修，针对原 因分别处理
㈧、溶出超限
3、压片机

多次压片机：受压时间长，密度均匀，减少裂片 多层压片机：减少配伍变化，制成缓控释制剂

高速压片机：产量更大，自动调节片重、厚度、
剔除不合格的药片，自动取样、计数、计量等
二次压片示意图
4、出现不合格产品的理论原因

常见的不合格产品有



一、裂片 二、松片 三、粘冲 四、片重差异超限 五、崩解迟缓
3.水溶性润滑剂
聚乙二醇类与月桂醇硫酸钠（镁）
特点：水溶性润滑剂的典型代表，润滑效果好， 且不影响片剂的崩解与溶出。 注意：前者主要使用聚乙二醇4000和6000，后者 为阴离子表面活性剂。
原辅料对崩解的影响：
1.主药的性状（如淀粉）
2.崩解剂的影响（加入方法及干湿程 度） 3.粘合剂的影响（粘合力过强会形成 胶体屏障层）
>100mg
用以增加药 物重量和体 积，利于成 型和分剂量 的赋形剂。
用以吸收 原料中多 量液体成 分的赋形 剂。
>6mm
填充剂
淀粉
稀释剂、吸收剂、崩解剂。 注意：
水解产物 还原糖
（1）遇酸或碱在潮湿或加热情况下会水 解； （2）干淀粉粘性低，可压性差，故用量不 宜太大； （3）含淀粉较多的中药细粉可粉碎充当 赋形剂。

制湿颗粒：
软材→筛网 分类：①单次制粒 ②多次制粒 小量生产：手工 大量生产：颗粒机制粒
生产中湿法制粒的设备：

挤压制粒方法与设备 （摇摆式颗粒机、 高速搅拌制粒机）

转动制粒方法与设备


流化喷雾制粒法与设备 （一步制粒法）
喷雾制粒法与设备
滚 压 制 粒
a
环 模 式 辊 压 挤 压 制 粒
刮刀


崩解剂加入方法不同，片剂的崩解速度和药 物的溶出速度不相同： 片剂崩解速度是外加法>内外加法>内加法； 片剂溶出速度是内外加法>内加法>外加法。
（四）润滑剂
助流作用——能减少颗粒间、粉末间
和颗粒与粉末间的摩擦力


抗粘作用——能防止粘冲，并使片剂
表面光滑
助流剂
抗粘剂

润滑作用——能减少颗粒、粉末和片
压力不够或车速过快
增压力、减车速
㈢、粘冲

粘冲—指片剂表面被冲头粘去一薄层或一小部分，
造成片面粗糙不平或有凹陷的现象。
粘冲原因及解决方法
原因： 颗粒太潮湿 润滑剂不足或混合不均 冲模粗糙、刻字太深、有油
解决办法： 保持干燥度 调节用量、混合均匀 换冲、用汽油洗净
㈣、片重差异超限

片重差异超限—指片剂超出药典规定的片重差异 允许范围
模 滚压轮
b
投料口 料斗 辊柱 筛网
摇摆式制粒
c
颗粒
步骤：沸腾混合→喷雾制粒→气流干燥 优点：颗粒均匀、圆整、流动性好

干法制粒压片
适用情况：①药物对湿、热不稳定 ②有吸湿性 ③采用直接压片法流动性差 分类：

滚压法 重压法（大片法）
◆
粉末直接压片法
药物粉末+辅料→混合→直接压片 a.优点：工序少、设备简单、辅料少、产品崩解或溶出较 快。 b.适于对湿热不稳定的药物，但要求有良好流动性和 可压性
（三）外用片剂 1.可溶片——系指加适量水或缓冲液 溶解，制成一定浓度的溶液，供外用 的片剂。常作消毒、洗涤及漱口用。 2.阴道片——系指置于阴道内使用的 片剂。如鱼腥草素泡腾片。
二、
片剂的辅料
组成：药物+辅料→片剂
辅料：片剂中除主药外一切物质的总称， 亦称赋形剂
片剂辅料的分类
（一） 稀释剂与吸收剂
6.多层片——系指由两层或多层组 成的片剂。 7. 其他——尚有缓释片、控释片、 口腔速崩片等。
（二）口腔用片剂 1.舌下片——置于舌下迅速溶解，可避 免药物的首过作用。如硝酸甘油片。 2.含片——含于口腔中，药物缓慢溶出 而产生作用的片剂。如复方草珊瑚含片、 桂林西瓜霜含片。 3.口腔贴片——粘贴于口腔，经黏膜吸 收后起局部或全身作用的片剂。

对成分复杂，没有含量测定方法的中草药片剂 也按此法制备
2、压片机

⑴单冲压片机
单冲压片机的 压片过程
2、压片机
⑵多冲旋转式压片机

型号：16冲、19冲、33冲、 55冲、75冲等
结构：机座和机台、压制机 构、加料部分、调节装置 压片过程 ： 填充→压片→出片


上压轮
加料斗
刮粉器
下压轮
片重调节器 出片调节器 旋转式压片机及其示意图
换用弹性小，塑性大的辅料 再整粒或重新制粒 加干粘合剂 加吸收剂或糖粉 喷入适量乙醇 调节压力、车速 换冲模
㈡、松片

松片—指片的硬度不够，受振动易松散成粉末的现象。
原因： 粘合剂选择不当或用量不足
解决办法： 调粘合剂、加量
颗粒水分不当
含纤维性成分、油性成分较多 冲头长短不齐
控制水分
粉碎细度、吸收油 换冲头
原因：
颗粒细粉多或粗细悬殊
解决办法：
重新制粒或除去过多细粉
颗粒流动性不好
料斗内颗粒时多时少
重新制粒或加助流剂
保持1/3量以上
冲头与模孔吻合性不好
换冲、模圈
㈤、崩解迟缓

崩解迟缓—指片剂的崩解时间超过药典规定的要求
原因：
解决办法：
颗粒过硬、过粗
粘合剂粘性太强或用量多
粗粒过筛、高浓度乙醇润湿
调整粘合剂



六、变色与花斑 七、叠片 八、溶出超限 九、含量均匀度超限 十、卷边
㈠、裂片

裂 片—片剂受到振动或经放置后，从腰间开裂或 顶部脱落一层的现象称为裂片。
裂片产生原因及解决方法
原因：
解决办法：
片剂各部分的弹性复原率不同 颗粒过粗、过细、细粉过多 选择粘合剂不当或用量不足 颗粒中油类成分过多 颗粒过分干燥或药物失去结晶水 压力过大或车速过快 冲模不符要求
•
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1、片重的计算

按主药含量计算片重
每片含主药量（标示量） 片重= 颗粒中主药的百分含量（实测值）
例：某片剂中主药每片含量为0.2g，测得颗粒 中主药的百分含量为50%,求平均片重。 解：平均片重＝0.2/50% ＝0.4g

按干颗粒总重计算片重
干颗粒重量+压片前加入的辅料量
片重=
预定的应压片总数