第七章++抗肿瘤药
第七章抗肿瘤药
【学习要求】
一、熟悉环磷酰胺理化性质，了解其构效关系。
二、熟悉抗代谢抗肿瘤药物的类型。熟悉氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷的主要鉴别方法。
三、了解硫酸长春新碱、顺铂的主要性质。
【教学内容】
一、烷化剂
1．结构类型
2．常用药物
3．构效关系
二、抗代谢抗肿瘤药
1．嘧啶拮抗物类：氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷
2．嘌呤拮抗物类：巯嘌呤
3．叶酸拮抗物类：甲氨蝶啶
三、其他类型抗肿瘤药
硫酸长春新碱 顺铂
【学习指导】
1．由于恶性肿瘤的发病原因和发病机制至今仍不十分清楚，故尚缺乏满意的治疗和预防措施，本章主要熟悉其类型和代表药物的主要理化性质。
2．环磷酰胺在体外无抗肿瘤作用，在肝脏经转化成4-羟基环磷酰胺，再开环成醛磷酰胺，进一步分解成磷酰胺氮芥，再转化成成乙烯亚铵离子，而发挥抗肿瘤作用。
【测试题】
一、选择题：
A型题（最佳选择题）
（1题－5题）
1．下列药物既可溶于稀盐酸又可溶于氢氧化钠溶液的是
A 顺铂；
B 环磷酰胺；
C 氟尿嘧啶；
D 阿糖胞苷；
E 长春新碱
2．盐酸氮芥注射液忌与碱性药物配伍，是因其分子中结构中具有下列哪种结构易水解失效
A 碳氯键；
B 酰胺键；
C 酯键；
D 醚键；
E 苷键；
3．分子中因具有氮苷键而易水解失效的药物是
A 硫酸长春新碱；
B 顺铂；
C 环磷酰胺；
D 氟尿嘧啶；
E 盐酸阿糖胞苷；
4．盐酸阿糖胞苷临床常用剂型为
A 片剂；
B 栓剂；
C 粉针剂；
D 注射剂；
E 软膏剂；
5．环磷酰胺为
A 抗代谢抗肿瘤药；
B 卤代多元醇烷化剂类抗肿瘤药；
C 乙烯亚胺烷化剂类抗肿瘤药；
D 氮芥烷化剂类抗肿瘤药；
E 磺酸酯烷化剂类抗肿瘤药；
B型题（配伍选择题）
（6题-10题）
6．顺铂的化学结构为
7．环磷酰胺的化学结构为
8．氟尿嘧啶的化学结构为
9．盐酸阿糖胞苷的化学结构为
10．盐酸氮芥的化学结构为
C型题（比较选择题）
（11题-15题）
A 氟尿嘧啶；
B 盐酸阿糖胞苷；
C 两者均是；
D 两者均不是；
11．属于抗代谢抗肿瘤药的是
12．属于烷化剂类抗肿瘤药的是
13．有酮式和稀醇式互变异构体的药物是
14．可与硝酸银试液作用生成白色沉淀的药物是15．具有碳氯键的药物是
X型题（多项选择题）
16．烷化剂类抗肿瘤药物按化学结构可分为
A 亚硝基脲类；
B 氮芥类；
C 乙烯亚胺类；
D 卤代多元醇类；
E 磺酸酯类；
17．常用烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型有
A 脂肪氮芥；
B 芳香氮芥；
C 氨基酸氮芥；
D 杂环氮芥；
E 甾体氮芥；
18．下列药物易水解失效的有
A．环磷酰胺； B．氟尿嘧啶； C．顺铂；
D．盐酸阿糖胞苷； E．盐酸氮芥；
二、填空题：
19．环磷酰胺属于类抗肿瘤药物，氟尿嘧啶属于类抗肿瘤药物。
20．氮芥类的抗肿瘤作用是在体内能形成亲电活性极强的离子。
21．在脂肪氮芥的氮原子上引入基团，抑制肿瘤作用增强；引入吸电子基基团，抑制肿瘤作用。
22．环磷酰胺在体内代谢时，在正常细胞中主要按代谢，在肿瘤细胞中按代谢。
23．环磷酰胺在体内经肝脏的酶转化成，然后在肿瘤细胞中进一步分解生成，最后转化成离子，而发挥抗肿瘤作用。
抗肿瘤药物一医学的必看试题带详细解析答案
278.抗肿瘤药物(一) 一、A型题：题干在前，选项在后。有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。 1．属于植物来源的抗肿瘤药为 A．阿霉素 B．紫杉醇 C．米托蒽醌 D．来曲唑 E．昂丹司琼 正确答案:B 2．以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药 A．美法仑 B．白消安 C．塞替派 D．异环磷酰胺 E．巯嘌呤 正确答案:E 3．下列叙述不符合环磷酰胺的是 A．在体外无活性，进人体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物 B．含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体 C．是根据前药原理设计的药 D．可溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于水的物质 E．属烷化剂类抗肿瘤药 正确答案:C 4．为二萜类化合物的紫杉醇，临床主要用于 A．乳腺癌、卵巢癌 B．脑瘤 C．黑色素瘤 D．淋巴瘤 E．白血病 正确答案:A 5．紫杉醇临床主要用于治疗 A．白血病 B．乳腺癌、卵巢癌 C．脑瘤 D．黑色素瘤 E．淋巴瘤 正确答案:B 6．化学结构式为的药物名称是 A．卡莫氟
B．美法仑 C．白消安 D．环磷酰胺 E．卡莫司汀 正确答案:B 7．化学结构为的药物名称是 A．硝瘤芥 B．甲氧芳芥 C．美法仑 D．氮甲 E．塞替派 正确答案:C 8．抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型 A．氮芥类 B．乙撑亚胺类 C．甲磺酸酯类 D．多元醇类 E．亚硝基脲类 正确答案:E 9．化学结构为的药物属于哪一类 A．烷化剂 B．抗肿瘤天然产物 C．抗肿瘤金属配合物 D．抗代谢药物 E．抗肿瘤抗生素 正确答案:D 10．下列哪个药物是抗肿瘤抗生素 A．米托恩醌 B．阿霉素 C．紫杉醇 D．他莫昔芬 E．羟基脲 正确答案:B 11．抗肿瘤药的药物类型为 A．氮芥类，乙撑亚胺类，抗代谢类，抗生素类，金属配合物，其他类 B．氮芥类，亚硝基脲类，嘧啶拮抗剂，叶酸拮抗剂，天然抗肿瘤药物，金属配合物，其他类
药化第七章题
第七章抗肿瘤药1.单项选择题 1)环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 2)环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素 3)下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 4)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-(β-氯乙基)胺 5)白消安属哪一类抗癌药 A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 6)环磷酰胺做成一水合物的原因是
A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 7)烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒 8)氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物 9)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物 10)属于抗代谢类药物的是 A.盐酸氧化氮芥 B.氟尿嘧啶 C.表阿霉素 D.顺铂 E.长春新碱 11)属于抗代谢药物的是 A巯嘌呤 B.喜树碱 C.奎宁 D.盐酸可乐定 E.米托蒽醌 12)氟脲嘧啶是 A.甲基肼衍生物 B.嘧啶衍生物 C.烟酸衍生物 D.吲哚衍生物 E.吡嗪衍生物 13)阿霉素的化学结构特征为 A.含氮芥 B.含有机金属络合物 C.蒽醌 D.多肽 E.羟基脲
2.多项选择题 1)烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有 下列结构特征之一 A.双β-氯乙胺 B.乙撑亚胺 C.磺酸酯 D.亚硝基脲 E.多肽 2)按作用机理分类的抗肿瘤药物有 A.烷化剂 B.抗代谢物 C.抗肿瘤抗生素 D.生物碱抗肿瘤药 E.金属络合物 3)属于烷化剂的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺 B.噻替派 C.巯嘌呤 D.甲氨蝶呤 E.三尖杉酯碱 4)常用的抗肿瘤抗生素有 A.多肽抗生素 B.醌类抗生素 C.青霉素类抗生素 D.氯霉素类抗生素 E.氨基糖苷类抗生素 3.名词解释 1)烷化剂 2)氮芥类 3)脂肪氮芥 4)乙撑亚胺类抗肿瘤药物 5)生物碱
第七章-抗肿瘤药讲课稿
第七章抗肿瘤药（烷化剂、抗代谢物） 一、名词解释 1、烷化剂 2、抗代谢物 二、命名 盐酸氮芥 顺铂 5-FU 巯嘌呤 三、填空 1、抗肿瘤药按其作用原理和来源可分为、、、、等。 2、烷化剂分为、、、、和。 3、环磷酰胺在体外物活性，进入体内后被氧化生成，在肿瘤细胞中进一步生成、和，而发挥抗肿瘤作用。 4、阿霉素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性，可能是醌环被氧化为，诱发了，引起心肌损伤。 5、抗代谢物作用是基于正常细胞和肿瘤细胞的的差别，所以能杀死肿瘤细胞而不影响正常细胞。但其也较小，对增生较的正常组织也呈现毒性。 6、抗代谢物的设计是基于原理。 四、选择 1、结构中有一个手性中心，并且含有两个羧基的药物是 A. 环磷酰胺 B. 卡莫司汀 C. 巯嘌呤 D. 甲氨蝶呤 2、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 3、环磷酰胺的毒性较小的原因是 A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广 4、抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物 5、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 6、阿糖胞苷的化学结构为 A. N N O NHCOC15H13 O HO OH HO B. N N N O NH2 O OH HO OH C. N N O NH2 O HO OH HO D. E. N N NH2 O O HO
单抗类抗肿瘤药物概述
单抗类抗肿瘤药物概述 单抗类抗肿瘤药物单抗类抗肿瘤药物作用机制为当机 体受抗原刺激时，抗原分子上的许多决定簇分别激活各个具有不同基因的B 淋巴细胞。 被激活的B 细胞分裂增殖形成效应B 细胞（浆细胞）和记忆B 细胞，大量的浆细胞克隆合成和分泌大量的抗体分子分布到血液、体液中。如果能选出一个制造一种专一抗体的浆细胞进行培养，就可得到由单细胞经分裂增殖而形成细胞群，即单克隆。 单克隆细胞将合成针对一种抗原决定簇的抗体，称为单克隆抗体。单克隆抗体以其高特异性、有效性和低毒性，可以准确地攻击靶分子, 且毒副作用较低,已成为一类重要的抗肿 瘤药物。单克隆抗体抗肿瘤机制包括：免疫介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性反应(ADCC)和补体依 赖性细胞毒性反应(CDC)。单抗与肿瘤细胞靶抗原特异性结合后，其Fc段可以与NK细胞、巨噬细胞和中性粒细胞等 效应免疫细胞表面的Fc受体(FcR)结合，激活细胞内信号，发挥效应功能。NK细胞通过释放细胞毒性颗粒(穿孔素和颗粒酶)导致靶细胞的凋亡；释放细胞因子和趋化因子抑制细胞增殖及血管生成。 巨噬细胞可以吞噬肿瘤细胞，有释放蛋白酶、活性氧和细胞
因子等加强ADCC作用。此外，一些偶联抗体通过连接细胞毒化合物或放射性物质来杀伤肿瘤细胞，如TDM1（trastuzumab emtansine）、Zevalin等。1997-2013年FDA 和CFDA批准的抗肿瘤单抗类药物列表如图15。图15：1997-2013年FDA和CFDA批准的抗肿瘤单抗类药物（点开大图观看更清晰?）截至目前，全球上市的单克隆抗体共51个，其中鼠源单克隆4个、嵌合抗体7个、人源化单克隆抗体23个、全人单克隆抗体17个。单抗药物中，抗肿瘤药物占了一半左右。截至目前，中国上市的抗肿瘤单抗类药物共有7个，其中进口4个，国产3个，国内自主研发的第一个单克隆抗体类抗肿瘤药物为百泰药业治疗鼻咽癌的药物尼妥珠单抗（泰欣生）2008年4月被正式批准联合放疗治疗EGFR表达阳性的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌（比埃克替尼早了3年），这是全球第一个以EGFR为靶点的人源化单抗药物。2015年，中国国内单抗药物销售额约为72亿元人民币，其中肿瘤药占了80%，约为57亿元，同比约占全球抗药市场的1.13%。对比小分子靶向药物，2014年国内22重点城市样本医院靶向小分子抗肿瘤药物市场为13.21亿元，根据2015年样本医院全年靶向小分子药物购入金额为14.92亿元，占全球市场的1.34%。 从全球市场上看，2015年靶向抗肿瘤药物TOP10中有6个是单抗，前3名全是单抗，且销售额差距明显，前3名2015
抗肿瘤药及缩写
抗肿瘤药 一、抗肿瘤药 1、影响核酸生物合成的药物 中文英文缩写 甲氨蝶呤 Methotrexate MTX 氟尿嘧啶 Fluorouracil 5-FU 替加氟 Tegafur FT-207 卡莫氟 Carmofur HCFU 巯嘌呤 Mercaptopurine 6MP 硫鸟嘌呤 Thioguanine 6-TG 羟基脲 Hydroxyurea HU 阿糖胞苷 Cytarabine Ara-c 吉西他滨 Gemcitabine GCB, GEM 卡培他滨 Capecitabine 去氧氟尿苷 Doxifluridine 5′-DFUR 2、调节体内激素平衡的药物 福美坦 Formestane 依西美坦 Exemestane 阿那曲唑 Anastrozole 来曲唑 Letrozole 他莫昔芬 Tamoxifen TAM 3、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 多柔比星（阿霉素） Adriamycin ADM，ADR，DOX 阿柔比星 Aclarubicin ACM，ACM-A 表柔比星（表阿霉素） Epirubicin EPI，E-ADM 吡柔比星 Pirarubicin THP 柔红霉素 Daunorubicin DNR 伊达比星 Idarubicin 米托蒽醌 Mitoxantrone MIT，NVT 放线菌素D Dactinomycin ACTD，ACD 安吖啶 Amsacrine AMSA 匹克生琼 Pixantrone 4、抑制蛋白质合成与功能的药物 门冬酰胺酶 Asparaginase ASP 培门冬酶 Pegaspargase 高三尖杉酯碱 Homoharringtonine HHRT 5、影响微管蛋白的药物 中文英文缩写
(完整版)药物化学-抗肿瘤药物练习题
药物化学-抗肿瘤药物练习题 一、A1 1、有关环磷酰胺的性质描述，不正确的是 A、本品水溶液不稳定 B、本品属于前药 C、本品在体外无抗肿瘤活性 D、本品可在体外抑制肿瘤细胞 E、本品结构中存在磷酰基 2、治疗膀胱癌的首选药物是 A、环磷酰胺 B、去甲氮芥 C、塞替派 D、美法仑 E、卡莫司汀 3、环磷酰胺毒性较小的原因是 A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物 B、烷化作用强，剂量小 C、体内代谢快 D、抗瘤谱广 E、注射给药 4、抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型 A、氮芥类 B、乙撑亚胺类 C、甲磺酸酯类 D、多元醇类 E、亚硝基脲类 5、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型 A、氮芥类 B、乙撑亚胺类 C、磺酸酯类 D、多元醇类 E、亚硝基脲类 6、符合烷化剂性质的是 A、属于抗真菌药 B、对正常细胞没有毒害作用 C、也称细胞毒类物质 D、包括叶酸拮抗物 E、与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡 7、下列说法正确的是 A、抗代谢药最早用于临床抗肿瘤
B、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大 C、氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药 D、顺铂的水溶液稳定 E、喜树碱是半合成的抗肿瘤药 8、以下不属于天然抗肿瘤药的是 A、博来霉素 B、丝裂霉素 C、多柔比星 D、紫杉醇 E、环磷酰胺 9、属于5-氟尿嘧啶前药的是 A、环磷酰胺 B、卡莫司汀 C、卡莫氟 D、阿糖胞苷 E、巯嘌呤 10、属于抗代谢物类抗肿瘤药物是 A、卡莫司汀 B、阿糖胞苷 C、白消安 D、盐酸氮芥 E、长春新碱 11、属于抗代谢类的抗肿瘤药物为 A、环磷酰胺 B、氟尿嘧啶 C、硫酸长春新碱 D、放线菌素D E、顺铂 12、以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药 A、美法仑 B、白消安 C、塞替派 D、异环磷酰胺 E、巯嘌呤 13、属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是 A、米托葱醌 B、长春瑞滨 C、巯嘌呤 D、多柔比星 E、卡莫氟
第八章生物化学
第八章核苷酸代谢 [教材精要与重点提示] 核苷酸是核酸的基本结构单位。核苷酸除了作为合成核酸的原料外，还具有多种生物学功能。如体内能量的利用形式(如A TP)；参与代谢与生理功能的调节(如cAMP、cGMP)；组成辅酶；作为活化中间代谢物(如UDP－葡萄糖)等。人体内的核苷酸主要由机体细胞自身合成。食物来源的嘌呤和嘧啶极少被机体利用，因此核苷酸不属于营养必需物质。 体内嘌呤苷酸合成有两条途径；从头合成和补救合成。从头合成是主要途径。天冬氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、一碳单位和CO2是嘌呤碱合成的元素来源。从头合成过程分两个阶段：首先合成次黄嘌呤核苷酸(1MP)，然后分别转变成AMP和GMP。反应从5磷酸核糖起始，经磷酸核糖焦磷酸(PRPP)、5磷酸核糖胺(PRA)等中间产物，生成IMP。从头合成过程受着精确的反馈调节。起始阶段的PRPP合成酶、PRPP酰胺转移酶可被产物IMP、AMP和GMP 等反馈抑制。反之，PRPP的增加可促进酰胺转移酶活性，加速PRA生成。利用现成的嘌呤碱或嘌呤核苷合成嘌呤核苷酸，称为补救合成或重新利用。腺嘌呤磷酸核糖转移酶(APRT)和次黄嘌呤－鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(HGPRT)分别催化AMP、IMP和GMP的补救合成，由PRPP提供磷酸核糖。补救合成虽然量少，但也有重要生理意义。体内的脱氧核苷酸包括嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸是在各自相应的二磷酸核苷(NDP)水平上直接还原而生成的(N代表A、G、U、C等碱基)，由核糖核苷酸还原酶催化。嘌呤核苷酸的抗代谢物是一些嘌呤、氨基酸和叶酸的类似物，它们主要以竞争性抑制或‘以假乱真’的方式干扰或阻断嘌呤核苷酸的合成代谢，进而阻止核酸及蛋白质的生物合成。肿瘤细胞的核酸及蛋白质合成十分旺盛，因此这些抗代谢物具有抗肿瘤作用。例如，6巯基嘌呤(6MP)是常用的嘌岭类似物，其结构与次黄嘌呤相似，在体内可转变成6MP核苷酸，抑制嘌呤核苷酸的从头合成和补救合成。氮杂丝氨酸的结构与谷氨酰胺相似，可干扰谷氨酰胺在嘌呤核苷酸合成中的作用。氨甲喋呤(MTX)是叶酸类似物，可抑制二氢叶酸还原酶活性，抑制四氢叶酸生成，从而阻断一碳单位在嘌呤核苷酸合成中的作用。嘌呤在体内分解代谢的终产物是尿酸，黄嘌呤氧化酶是催化尿酸生成的重要酶。嘌呤代谢异常，尿酸生成过多可导致高尿酸血症。别嘌呤醇的结构与次黄嘌呤相似，可抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生成，治疗高尿酸血症。 嘧啶核苷酸从头合成的首步反应是CO2与谷氨酰胺在氨基甲酰磷酸合成酶II催化下生成氨基甲酰磷酸，后者经多步反应合成尿嘧啶核苷酸(UMP)。然后，UMP再转变成CTP和dTMP。四氢叶酸携带的一碳单位是合成胸苷酸的甲基来源。嘧啶核苷酸从头合成的调节酶是氨基甲酰磷酸合成酶n和天冬氨酸转氨基甲酰酶，它们受UMP和CTP的反馈抑制。此外，嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸均可抑制PRPP合成酶；当此二类核苷酸含量增加时，可使PRPP 合成减少，从而使二类核苷酸的合成均受到抑制。与嘌呤核苷酸一样，嘧啶核苷酸的抗代谢物是一些嘧啶、氨基酸或叶酸类似物，它们对代谢的影响及抗肿瘤作用与嘌呤抗代谢物相似。例如，5—氟尿嘧啶(5—FU)的结构与胸腺嘧啶相似，在体内转变成FdUMP，抑制dTMP合成，进而抑制DNA合成。嘧啶核苷酸的分解代谢可产生p氨基酸。 [测试题] 一、名词解释 1．de novo synthesis of purine nucleotide 2．嘧啶核苷酸的补救合成 3．核苷酸合成的抗代谢物 4．feed－back regulation of nucleotide synthesis 二、填空题 5．核苷酸抗代谢物中，常用嘌呤类似物是_______；常用嘧啶类似物是_______。
第四十九章 第二节 联合应用抗肿瘤药物的原则
根据抗肿瘤药物的作用机制和细胞增殖动力学，设计出联合用药方案，可以提高疗效、延缓耐药性的产生，而毒性增加不多。联合用药有先后使用的序贯疗法，也有同时应用的联合疗法。一般原则如下。 1.根据细胞增殖动力学规律增长缓慢的实体瘤，其G0期细胞较多，一般先用周期非特异性药物，杀灭增殖期及部分G0期细胞，使瘤体缩小而驱动G0期细胞进入增殖周期。继用周期特异性药物杀死之。相反，对生长比率高和肿瘤如急性白血病，则先用杀灭S期或M期的周期特异性药物，以后再用周期非特异性药物杀灭其它各期细胞。待G0期细胞进入周期时，可重复上述疗程。此外，瘤细胞群中的细胞往往处于不同时期，若将作用于不同时期的药物联合应用，还可收到各药分别打击各期细胞的效果。 2.从抗肿瘤药物的作用机制考虑不同作用机制的抗肿瘤药合用可能增强疗效，如甲氨蝶呤和巯嘌呤的合用。 3.从药物的毒性考虑多数抗肿瘤药均可抑制骨髓，而泼尼松、长春新碱、博来霉素的骨髓抑制作用较少，可合用以降低毒性并提高疗效。 4.从抗瘤谱考虑胃肠道腺癌宜用氟尿嘧啶、噻替派、环磷酰胺、丝裂霉素等。鳞癌可用博来霉素、消卡芥、甲氨蝶呤等。肉瘤可用环磷酰胺、顺铂、阿霉素等。 5.给药方法一般均采用机体能耐受的最大剂量，特别是对病期较早、健康状况较好的肿瘤病人应用环磷酰胺、阿霉素、卡氮芥、甲氨蝶呤等时，大剂量间歇用药法往往较小剂量连续法的效果好。因为前者杀灭瘤细胞数更多；而且间歇用药也有利于造血系统等正常组织的修复，与补充，有利于提高机体的抗瘤能力及减少耐药性。制剂及用法 5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil）静脉注射，10～12mg/kg/日，连用3～5日后改为5～6mg/kg/隔日，总量5～10g为一疗程。必要时间隔1～2个月开始第2个疗程。替加氟（tegafur）口服，15～20mg/kg/次，一般0.8～1.0g，总量20～40g为一疗程。6-巯嘌呤（6-mercaptopurine）白血病：1.5～2.5mg/kg/日，分2～3次口服，疾病缓解后用原量1/3～1/2维持。绒癌： 6.0～6.5mg/kg/日，10日为一疗程。溶癌呤（tisupurine）治疗白血病：静脉滴注或静脉注射，4～5mg/kg/日，将药物溶于5%葡萄糖溶液或生理盐水中，10～14日为一疗程。治疗绒癌，8mg/kg/日，将药物溶于5%葡萄糖溶液中静脉滴注，10日为一疗程。 6-硫鸟嘌呤（tioguanine）口服2～2.5mg/kg/日，一次或分次服用，5～10日为一疗程。甲氨蝶呤（methotrexate）治疗白血病：口服，成人5～10mg/次，4岁以上5mg/次、4岁以下2.5mg/次，每周2次，总量为50～150mg.绒毛膜上皮癌：静脉滴注，每日10～20mg，5～10次为一疗程。头颈部癌：动脉连续滴注，5～10mg/日，连用5～10日。鞘内注射：5～15mg/次，每周1～2次。盐酸阿糖胞苷（cytarabine hydrochloride）静脉注射或静脉滴注，1～3mg/kg/日，10～14日为一疗程。鞘内注射，25mg/次，，2～3次/周，连用3次，6周后重复应用。安西他滨（ancitabin）静脉注射或肌内注射，5～10mg/kg/日。用5～10日为一疗程。口服，剂量同注射。羟基脲（hydroxycarbamide）20～40mg/kg/日，分次口服，或60～80mg/kg/每3日，4～6周为一疗程。盐酸氮芥（chlorethamine hydrochloride）静脉注射或动脉插管灌注，0.1mg/kg/次，每1～3日一次，4～6次为一疗程，必要时间隔4周进行第2疗程。环磷酰胺（cyclophosphamide）静脉注射，4mg/kg/日，每日或隔日一次，总量8～10g为一疗程。大剂量冲击疗法为10～20mg/kg/次，每周一次，8g为一疗程，以口服维持，2～4mg/kg/日，分次服用。噻替派（thio-tepa）静脉注射、动脉注射或肌内注射，0.2mg/kg/次/日，连用5～7日，以后改为每周2～3次，总量约200～400mg.体腔注射，20～40mg/次，1～2次/周。白消安（busulfan）口服，2～8mg/日，分3次空腹服用，有效后用维持量，0.5～2mg/日，一次/日。氮甲（N-formylsarcolysin）口服，3～4mg/kg/日，分3～4次服用或睡前一次服，6～8g为一疗程。消卡芥（nitrocophan）静脉注射，20～40mg/次，总量200～400mg为一疗程。口服，每次20mg，2～3次/日，1g为一疗程。卡莫司汀（carmustine）静
第八章 抗肿瘤药
第八章抗肿瘤药 一、概念 1、抗肿瘤药;是指抗恶性肿瘤的药，又称抗癌药。 2、恶性肿瘤：一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，细胞异常增殖引起。 3、抗肿瘤药的作用机制：通过抑制DNA合成所必须的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必须的代谢途径，导致肿瘤细胞的死亡。 二、分类 抗恶性肿瘤药物按作用机制分类 （一）干扰核酸生物合成的药物 抗嘌呤药、抗嘧啶药、抗叶酸药、核苷酸还原酶抑制剂、DNA多聚酶抑制剂 （二）破坏DNA结构和功能的药物 烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结；博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。 （三）嵌入DNA中干扰转录DNA的药物， 如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。 （四）影响蛋白质合成的药物 如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等。 （五）影响体内激素平衡的药物 如雌激素、孕激素和肾上腺皮质激素等。 第一节生物烷化剂 生物烷化剂，也称烷化剂，抗肿瘤药中使用最早的一类 一、作用机理：在体内形成缺电子活泼中间体，及其它有活泼亲电基团的化合物，与生物大分子（DNA，RNA或酶）中含有丰富电子的基团，亲电共价结合，使大分子失活，阻碍其正常生理功能。 缺点：烷化剂属细胞毒作用，故而对其它增生较快的正常细胞也产生抑制，产生严重的副反应，易产生耐药性。 二、烷化剂的分类 目前该类药物，按化学结构分为：氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、甲磺酸酯及多元醇类、金属铂类配合物 （一）氮芥类（发现源于芥子气） 作用机制：烷基化部分是抗肿瘤的功能基 载体部分的改变可改善药物在体内的药代动力学性质 根据载体的不同可分为脂肪氮芥和芳香氮芥 （1）脂肪氮芥类 作用机制：氮原子碱性较强，β-氯原子可离去，生成高度活泼的乙撑亚胺离子成为亲电性的强烷化剂，与细胞成分的亲核中心起烷化作用。在DNA鸟嘌呤间进行交联时阻断DNA复
2016年执业药师第十三章抗肿瘤药习题
2016年执业药师第十三章抗肿瘤药习题 精选习题及答案 一、最佳选择题 1．主要作用于M期，抑制细胞有丝分裂的药物是 A．放线菌素D B．阿霉素 C．拓扑特肯 D．依托泊苷 E．长春碱 2．主要作用于S期的抗肿瘤药物是 A．抗癌抗生素 B．烷化剂 C．抗代谢药 D．长春碱类 E．激素类 3．用环磷酰胺治疗下列哪种肿瘤疗效显著 A．肺癌 B．恶性淋巴瘤 C．多发性骨髓瘤 D．乳腺癌 E．神经母细胞瘤 4．下列哪种抗恶性肿瘤药可抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解，抑制有丝分裂A．长春碱 B．顺铂 C．紫杉醇 D．氟美松 E．高三尖杉酯碱 5．对骨髓无明显抑制的药物是 A．5-氟尿嘧啶 B．甲氨蝶呤 C．喜树碱 D．巯嘌呤 E．长春新碱 6．能干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ的活性，从而抑制DNA合成的药物是 A．长春碱 B．喜树碱 C．丝裂霉素 D．羟基脲 E．阿糖胞苷 7．甲氨蝶呤主要用于 A．消化道肿瘤 B．儿童急性白血病 C．慢性粒细胞性白血病
D．恶性淋巴瘤 E．肺癌 8．破坏DNA的烷化剂不包括 A．塞替派 B．环磷酰胺 C．卡莫司汀 D．白消安 E．依托泊苷 9．烷化剂的作用特点包括 A．通过与细胞中DNA发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂B．又被称为细胞毒类药物 C．细胞增殖周期非特异性抑制剂 D．细胞增殖周期特异性抑制剂 E．具有广谱抗癌作用 10．肿瘤对烷化剂类药物产生耐药的机制不包括 A．由于自身DNA修复功能受损 B．限制化疗药进入细胞、增加化疗药从细胞中排出 C．机体发生基因突变 D．细胞内灭活药物 E．DNA受损后缺乏细胞凋亡机制 11．抗肿瘤药物引起的口腔黏膜反应的处理措施不包括 A．进行有效口腔护理 B．真菌感染应用制霉菌素液(1000U／100ml)漱口 C．局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂、氯己定口腔溃疡膜等D．应进行有效的口腔护理(经常洗漱口腔) E．常规静脉给予抗菌药物进行预防 12．可预防环磷酰胺所致泌尿道毒性的药物是 A．美司钠 B．糖皮质激素 C．呋塞米 D．维生素 E．抗生素 13．关于铂类药物的描述，下列说法错误的是 A．作用机制是破坏DNA的结构和功能 B．细胞增殖周期非特异性抑制剂 C．广谱抗肿瘤药物 D．顺铂是结、直肠癌的首选药之一 E．奥沙利铂与顺铂、卡铂无交叉耐药性 14．环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药物 A．烷化剂 B．抗肿瘤抗生素 C．抗肿瘤金属配合物 D．抗代谢抗肿瘤药 E．抗肿瘤生物碱
抗肿瘤药物项目建议书
抗肿瘤药物项目 建议书 规划设计/投资分析/产业运营
抗肿瘤药物项目建议书 根据国家食品药品监督管理局统计数据：截至2020年我国取得相关批文的多西他赛产品共计57个（截至2020年3月底），其中原料药产品批文数为16个，注射剂产品批文数为41个。 该抗肿瘤药物项目计划总投资6523.90万元，其中：固定资产投资4424.11万元，占项目总投资的67.81%；流动资金2099.79万元，占项目总投资的32.19%。 达产年营业收入14462.00万元，总成本费用10936.35万元，税金及附加131.94万元，利润总额3525.65万元，利税总额4143.89万元，税后净利润2644.24万元，达产年纳税总额1499.65万元；达产年投资利润率54.04%，投资利税率63.52%，投资回报率40.53%，全部投资回收期3.97年，提供就业职位281个。 报告根据项目产品市场分析并结合项目承办单位资金、技术和经济实力确定项目的生产纲领和建设规模；分析选择项目的技术工艺并配置生产设备，同时，分析原辅材料消耗及供应情况是否合理。 ......
抗肿瘤药物项目建议书目录 第一章申报单位及项目概况 一、项目申报单位概况 二、项目概况 第二章发展规划、产业政策和行业准入分析 一、发展规划分析 二、产业政策分析 三、行业准入分析 第三章资源开发及综合利用分析 一、资源开发方案。 二、资源利用方案 三、资源节约措施 第四章节能方案分析 一、用能标准和节能规范。 二、能耗状况和能耗指标分析 三、节能措施和节能效果分析 第五章建设用地、征地拆迁及移民安置分析 一、项目选址及用地方案
第七章作业
第七章抗肿瘤药 一、单项选择题 1）烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 2）环磷酰胺的毒性较小的原因是D A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广 3）白消安属哪一类抗癌药 B A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 4）环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 E A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 5）下列哪个药物不是抗代谢药物D A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤 6）下列哪一个药物是烷化剂D A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤
C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 7）环磷酰胺做成一水合物的原因是C A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 8）氟脲嘧啶的特征定性反应是B A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 9）属于抗代谢药物的是A A巯嘌呤 B.喜树碱 C.奎宁 D.盐酸可乐定 E.米托蒽醌 二、配比选择题 1) A. P N Cl Cl O O NH B. Cl N N H Cl O N O C. HN N H F O O D. N P S N N E. Pt Cl H3N Cl H3N 1. 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化A 2. 是治疗膀胱癌的首选药物D 3. 有严重的肾毒性B 4. 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗E 5. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂C
第八章抗肿瘤药
第八章抗肿瘤药 一、A 1、环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是 A、4-羟基环磷酰胺 B、4-酮基环磷酰胺 C、羧基磷酰胺 D、磷酰氮芥、丙烯醛和去甲氮芥 E、醛基磷酰胺 2、塞替派按照化学结构分类属于 A、金属配合物 B、亚硝基脲类 C、甲基磺酸酯类 D、乙撑亚胺类 E、氮芥类 3、下列哪条性质与顺铂不符 A、黄色结晶性粉末 B、对光和空气不敏感 C、水溶液稳定 D、对热不稳定 E、反式体无抗肿瘤作用 4、不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是 A、氮芥类 B、乙撑亚胺类 C、亚硝基脲类 D、甲磺酸酯类 E、嘌呤类 5、抗肿瘤药环磷酰胺的作用机制属于 A、抗代谢物 B、生物烷化剂 C、金属配合物 D、抗有丝分裂物 E、酶抑制剂 6、对抗肿瘤药物环磷酰胺描述错误的是 A、含有一个结晶水时为固体 B、水溶液不稳定，溶解后应在短期内使用 C、代谢后生成去甲氮芥，直接产生烷基化作用D代谢后产生成4-羟基磷酰胺，直接产生烷基化作用 E代谢后生成丙烯醛，可引起膀胱毒性 7、治疗膀胱癌的首选药物是 A、环磷酰胺 B、去甲氮芥 C、塞替派 D、美法仑 E、卡莫司汀 8、以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药 A、美法仑 B、白消安 C、塞替派 D、异环磷酰胺 E、巯嘌呤 9、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型 A、氮芥类 B、乙撑亚胺类 C、磺酸酯类 D、多元醇类 E、亚硝基脲类 10、化学结构如下的药物名称是 A、异环磷酰胺 B、卡莫司汀 C、美法仑 D、白消安 E、塞替派 11、下列哪个药物是抗肿瘤金属配合物 A、米托恩醌 B、奥沙利铂 C、紫杉醇 D、他莫昔芬 E、来曲唑 12、环磷酰胺的化学结构式为
抗肿瘤药项目商业计划书
抗肿瘤药项目商业计划书 （项目可行性报告） 中金企信国际咨询公司拥有10余年项目商业计划书撰写经验(注：与项目可行性报告同期开展的业务板块)，拥有一批高素质编写团队，为各界客户提供实效的材料支持。 商业计划书撰写目的 商业策划书，也称作商业计划书，目的很简单，它就是创业者手中的武器，是提供给投资者和一切对创业者的项目感兴趣的人，向他们展现创业的潜力和价值，说服他们对项目进行投资和支持。因此，一份好的商业计划书，要使人读后，对下列问题非常清楚：（1、公司的商业机会。2、创立公司，把握这一机会的进程。3、所需要的资源。4、风险和预期回报。 5、对你采取的行动的建议 6、行业趋势分析。） 撰写商业计划书的七项基本内容 一、项目简介 二、产品/服务 三、开发市场 四、竞争对手 五、团队成员 六、收入 七、财务计划 商业策划书用途 1、沟通工具 2、管理工具 3、承诺工具
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(完整版)抗肿瘤药物分类
抗肿瘤药物的分类和临床应用 抗肿瘤药物的分类和临床应用 1.根据药物的化学结构和来源分：烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。 2.根据抗肿瘤作用的生化机制分：干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。 3.根据药物作用的周期或时相特异性分：细胞周期非特异性药物和细胞周期（时相）特异性药物。 恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展，出现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。 一、细胞毒药物 1．破坏DNA结构和功能的药物 氮芥烷化剂类的代表药物，高度活泼，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有几分钟，作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感，大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。 环磷酰胺周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。在体外无活性，主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收，约1小时后血浆浓度达最高峰，在体内t1/2 4—6小时，约50%由肾脏排出，对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏障。环磷酰胺临床广泛应用，对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，
药物化学抗肿瘤药物考试重点分析
第八章抗肿瘤药物 代表药物数量最多的一类，多达46个 掌握分类：按机制和来源分5类 1.烷化剂 2.抗代谢药物 3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物 4.基于肿瘤生物学机制的药物（新） 5.激素类药物 第一节烷化剂 按结构分4类 1.氮芥类 2.亚硝基脲类 3.乙撑亚胺类 4.甲磺酸酯及多元醇类 一、氮芥类 β-氯乙胺化合物： 结构分两部分：烷基化部分和载体部分 （一）美法仑 载体部分： 改善吸收分布等动力学性质 1.结构：包括去甲氮芥和苯丙氨酸 2.化学性质：（氨基酸的性质） （1）碱性水溶液中易水解 （2）与茚三酮的显色反应 （3）酸碱两性 美法仑
（二）环磷酰胺 1.结构：两部分，氮芥，环状磷酰胺基 2.性质： ①含有一个结晶水时为结晶，失去结晶水后即液化，水溶解度不大； ②磷酰胺基不稳定，水溶液加热易分解，应溶解后短时间内用。 3.作用特点： ①是前体药物，磷酰基强吸电子，烷基化能力降低，因而毒性降低。 ②体外无效，进入体内在肝脏被氧化代谢活化。 ③在正常组织，酶促氧化，成无毒羧酸物。在肿瘤细胞缺乏正常组织的酶，非酶促反应，生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者生成去甲氮芥，是强烷化剂故选择性强毒性小。 抗瘤谱广,毒性小，膀胱毒性源于丙烯醛。 （三）异环磷酰胺
1.与环磷酰胺区别：1个氯乙基侧链移到N上。 2.与环磷酰胺相同是前药，相同化学性质。 二、亚硝基脲类 （一）卡莫司汀 1.结构及性质： 脲的结构，酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳。 2.作用特点：
β-氯乙基亲酯性强，易通过血脑屏障，适用于脑瘤、中枢神经系统肿瘤等。（二）司莫司汀 结构：甲环己基取代氯乙基，作用同卡莫司汀，疗效优，毒性低。 卡莫司汀 三、乙撑亚胺类 脂肪氮芥类转变为乙撑亚胺（氮杂环丙环）产生作用，故设计乙撑亚胺类。 对酸不稳定，不能口服，治疗膀胱癌的首选药物。 四、甲磺酸酯（及多元醇类） 白消安
第七章++抗肿瘤药
第七章抗肿瘤药 【学习要求】 一、熟悉环磷酰胺理化性质，了解其构效关系。 二、熟悉抗代谢抗肿瘤药物的类型。熟悉氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷的主要鉴别方法。 三、了解硫酸长春新碱、顺铂的主要性质。 【教学内容】 一、烷化剂 1．结构类型 2．常用药物 3．构效关系 二、抗代谢抗肿瘤药 1．嘧啶拮抗物类：氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷 2．嘌呤拮抗物类：巯嘌呤 3．叶酸拮抗物类：甲氨蝶啶 三、其他类型抗肿瘤药 硫酸长春新碱 顺铂 【学习指导】 1．由于恶性肿瘤的发病原因和发病机制至今仍不十分清楚，故尚缺乏满意的治疗和预防措施，本章主要熟悉其类型和代表药物的主要理化性质。 2．环磷酰胺在体外无抗肿瘤作用，在肝脏经转化成4-羟基环磷酰胺，再开环成醛磷酰胺，进一步分解成磷酰胺氮芥，再转化成成乙烯亚铵离子，而发挥抗肿瘤作用。 【测试题】 一、选择题： A型题（最佳选择题） （1题－5题） 1．下列药物既可溶于稀盐酸又可溶于氢氧化钠溶液的是 A 顺铂； B 环磷酰胺； C 氟尿嘧啶； D 阿糖胞苷； E 长春新碱 2．盐酸氮芥注射液忌与碱性药物配伍，是因其分子中结构中具有下列哪种结构易水解失效 A 碳氯键； B 酰胺键； C 酯键； D 醚键； E 苷键； 3．分子中因具有氮苷键而易水解失效的药物是 A 硫酸长春新碱； B 顺铂； C 环磷酰胺；
D 氟尿嘧啶； E 盐酸阿糖胞苷； 4．盐酸阿糖胞苷临床常用剂型为 A 片剂； B 栓剂； C 粉针剂； D 注射剂； E 软膏剂； 5．环磷酰胺为 A 抗代谢抗肿瘤药； B 卤代多元醇烷化剂类抗肿瘤药； C 乙烯亚胺烷化剂类抗肿瘤药； D 氮芥烷化剂类抗肿瘤药； E 磺酸酯烷化剂类抗肿瘤药； B型题（配伍选择题） （6题-10题） 6．顺铂的化学结构为 7．环磷酰胺的化学结构为 8．氟尿嘧啶的化学结构为 9．盐酸阿糖胞苷的化学结构为 10．盐酸氮芥的化学结构为 C型题（比较选择题） （11题-15题） A 氟尿嘧啶； B 盐酸阿糖胞苷； C 两者均是； D 两者均不是； 11．属于抗代谢抗肿瘤药的是 12．属于烷化剂类抗肿瘤药的是 13．有酮式和稀醇式互变异构体的药物是 14．可与硝酸银试液作用生成白色沉淀的药物是15．具有碳氯键的药物是 X型题（多项选择题） 16．烷化剂类抗肿瘤药物按化学结构可分为 A 亚硝基脲类； B 氮芥类； C 乙烯亚胺类； D 卤代多元醇类； E 磺酸酯类； 17．常用烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型有 A 脂肪氮芥； B 芳香氮芥； C 氨基酸氮芥； D 杂环氮芥； E 甾体氮芥； 18．下列药物易水解失效的有
第八章药物不良反应与药物滥用监控
第八章药物不良反应与药物滥用监控 第一节药品不良反应的定义、分类及发生原因 一、药品不良反应的定义（理解万岁） 不良反应（ADR）：是指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关或意外的有害反应。 药品不良事件（ADE）：药物治疗过程中所发生的任何不良医学事件；不一定与药物治疗有因果关系。 ★药品不良事件 VS 药品不良反应 二、药品不良反应的分类★——四大分类（3069） （一）传统分类（3） 缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏引起溶血性贫血的药物：黄阿伯溶兑葡萄糖 非那西丁：解热镇痛药 （二）根据药品不良反应的性质分类★（10） 副作用、毒性作用、后遗效应、首剂效应、继发性反应、停药反应、变态反应、特异质反应、特殊毒性（三致）、依赖性 ★【顺口】复读后、手机停、特变态、高三赖 1.副作用——正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应。 产生原因：药物的选择性低、作用广泛；治疗时仅用一个作用，其他作用就成了副作用。 特点：一般反应较轻微，多数可以恢复；副作用与治疗作用可以互相转变。 举例：阿托品（解痉、强心、抑制腺体分泌） 2.毒性作用——①药物剂量过大或②体内蓄积过多时发生的危害机体的反应 特点：①与剂量明显相关；②一般较严重；③多数可预期 A.药理学毒性：巴比妥→中枢过度抑制 B.病理学毒性：对乙酰氨基酚→肝损害 C.基因毒性：氮芥→机体损伤 ①急性毒性反应：多损害循环、呼吸和神经等系统 ②慢性毒性反应：多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能 3.后遗作用——停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。举例——①短暂的：苯二氮口类→“宿醉”现象；②持久的：长期使用肾上腺皮质激素→肾上腺皮质功能下降 1
第十四章 时辰药理学与临床合理用药
第十四章 时辰药理学与临床合理用药 黄贵东讲师 临床药理教研室
目录 第一节概述 第二节时辰药动学 第三节时辰药效学 第四节时辰药理学的临床应用
?研究药物与生物的内源性周期节律变化关系的科学 近日节律性：生物周期性以日为周期； 近年节律性：生物周期性以年为周期； 时辰药理学主要研究内容： ?研究机体的生物节律对药物作用或药物体内过程的影响，即时辰药动学； ?研究药物在机体生物节律的影响下对机体的作用，即时辰药效学。 时辰药理学（Chronopharmacology） Jean-Jacques d'Ortous de Mairan 在18世纪首次描述了生理节律Franz Halberg 创造了单词circadian（生理节律）在1940s开始时间生物学实验研究美国时间生物学之父 第一节概述
时辰药理学（ Chronopharmacology ） ?将生物节律的基本原理运用于药理学研究的一门科学 其主要特点是：在有机体与自然环境协调统一下考虑药物作用。 用时辰药理学的原理制订最佳给药方案，可以取得最适疗效、最小毒副作用。 对于身患绝症（如癌症）和使用毒性较高或价格昂贵药物的患者，应用最佳时辰给药法，尤能显示其优越性。 节约药费、降低毒副作用，又可提高治愈率。
?研究对象 药动学研究主要涉及四个环节，即药物的吸收、分布、代谢或生物转化和排泄。 这些环节均有自身的昼夜节律性改变。 时辰药动学是研究人体药动学参数节律性变化的科学。 节律变化最主要的是昼夜节律，其次为月节律和年节律。 时辰药动学研究的主要参数：峰浓度（C max ）、达峰时间（t max ）、半衰期 （t 1/2）、消除速率常数、吸收速率常数、表观分布容积（V d ）、浓度-时间曲线 下面积（AUC）和生物利用度等。第二节时辰药动学
抗肿瘤药(答案 )
远程药学专升本药物化学平时作业（抗肿瘤药） 参考答案 姓名——————————— 学号——————————— 成绩———————— 一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途 1氮甲 CH 2CHCOOH NHCHO N ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2 氮芥类 抗肿瘤药物 2环磷酰胺 O O NH P (ClCH 2CH 2)2N 杂环氮芥类 抗肿瘤药物 3 氟脲嘧啶 H H O N N O F 嘧啶类 抗代谢物抗肿瘤 4 顺铂 Pt Cl Cl NH 3 NH 3 金属络合物类 抗肿瘤药物 5 ClCH 2CH 2NCONH NO CH 2CH 2Cl 卡莫司汀 亚硝基脲类 抗肿瘤 6
N N N P S 噻替哌 乙烯亚胺类 抗肿瘤 7 COOH CONHCHCH 2CH 2COOH H 2N N N N N CH 2NH 2CH 3 甲氨喋呤 叶酸类 抗代谢物抗肿瘤 8 H N N N N SH 6－巯基嘌呤（巯嘌呤） 嘌呤类 抗代谢物抗肿瘤 二、写出下列药物的结构通式 1氮芥类生物烷化剂 N CH 2CH 2Cl 2CH 2Cl R 2亚硝基脲类抗肿瘤药物 Cl N N R O NO H 三、名词解释： 1. 生物烷化剂：又称烷化剂，指一类具有或潜在具有形成缺电子活泼中间体的能力（如乙撑亚胺正离子或碳正离子中间体）的化合物，它们有很强的亲电性，极易和生物大分子（主要是DNA ，RNA 或重要的酶）中的富电子基团如磷酸基、氨基、羟基、巯基等发生亲电反应，形成共价键使其丧失活性或DNA 断裂。 2．抗肿瘤药：是指用于有效治疗恶性肿瘤的药物，如烷化剂、抗代谢物等。 3. 抗代谢物：这是一类干扰细胞正常代谢过程的药物，一般是干扰DNA 合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途径，导致细胞死亡。运用电子等排体原理，抗代谢物的化学结构与正常代谢物很相似，将蒙骗基团引入结构中，使与体内正常代谢物发生竞争性拮抗，与代谢必须的酶结合，使酶失活，因此抗代谢物也是酶抑制剂。