第七章++抗肿瘤药

第七章抗肿瘤药

【学习要求】

一、熟悉环磷酰胺理化性质，了解其构效关系。

二、熟悉抗代谢抗肿瘤药物的类型。熟悉氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷的主要鉴别方法。

三、了解硫酸长春新碱、顺铂的主要性质。

【教学内容】

一、烷化剂

1．结构类型

2．常用药物

3．构效关系

二、抗代谢抗肿瘤药

1．嘧啶拮抗物类：氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷

2．嘌呤拮抗物类：巯嘌呤

3．叶酸拮抗物类：甲氨蝶啶

三、其他类型抗肿瘤药

硫酸长春新碱 顺铂

【学习指导】

1．由于恶性肿瘤的发病原因和发病机制至今仍不十分清楚，故尚缺乏满意的治疗和预防措施，本章主要熟悉其类型和代表药物的主要理化性质。

2．环磷酰胺在体外无抗肿瘤作用，在肝脏经转化成4-羟基环磷酰胺，再开环成醛磷酰胺，进一步分解成磷酰胺氮芥，再转化成成乙烯亚铵离子，而发挥抗肿瘤作用。

【测试题】

一、选择题：

A型题（最佳选择题）

（1题－5题）

1．下列药物既可溶于稀盐酸又可溶于氢氧化钠溶液的是

A 顺铂；

B 环磷酰胺；

C 氟尿嘧啶；

D 阿糖胞苷；

E 长春新碱

2．盐酸氮芥注射液忌与碱性药物配伍，是因其分子中结构中具有下列哪种结构易水解失效

A 碳氯键；

B 酰胺键；

C 酯键；

D 醚键；

E 苷键；

3．分子中因具有氮苷键而易水解失效的药物是

A 硫酸长春新碱；

B 顺铂；

C 环磷酰胺；

D 氟尿嘧啶；

E 盐酸阿糖胞苷；

4．盐酸阿糖胞苷临床常用剂型为

A 片剂；

B 栓剂；

C 粉针剂；

D 注射剂；

E 软膏剂；

5．环磷酰胺为

A 抗代谢抗肿瘤药；

B 卤代多元醇烷化剂类抗肿瘤药；

C 乙烯亚胺烷化剂类抗肿瘤药；

D 氮芥烷化剂类抗肿瘤药；

E 磺酸酯烷化剂类抗肿瘤药；

B型题（配伍选择题）

（6题-10题）

6．顺铂的化学结构为

7．环磷酰胺的化学结构为

8．氟尿嘧啶的化学结构为

9．盐酸阿糖胞苷的化学结构为

10．盐酸氮芥的化学结构为

C型题（比较选择题）

（11题-15题）

A 氟尿嘧啶；

B 盐酸阿糖胞苷；

C 两者均是；

D 两者均不是；

11．属于抗代谢抗肿瘤药的是

12．属于烷化剂类抗肿瘤药的是

13．有酮式和稀醇式互变异构体的药物是

14．可与硝酸银试液作用生成白色沉淀的药物是15．具有碳氯键的药物是

X型题（多项选择题）

16．烷化剂类抗肿瘤药物按化学结构可分为

A 亚硝基脲类；

B 氮芥类；

C 乙烯亚胺类；

D 卤代多元醇类；

E 磺酸酯类；

17．常用烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型有

A 脂肪氮芥；

B 芳香氮芥；

C 氨基酸氮芥；

D 杂环氮芥；

E 甾体氮芥；

18．下列药物易水解失效的有

A．环磷酰胺； B．氟尿嘧啶； C．顺铂；

D．盐酸阿糖胞苷； E．盐酸氮芥；

二、填空题：

19．环磷酰胺属于类抗肿瘤药物，氟尿嘧啶属于类抗肿瘤药物。

20．氮芥类的抗肿瘤作用是在体内能形成亲电活性极强的离子。

21．在脂肪氮芥的氮原子上引入基团，抑制肿瘤作用增强；引入吸电子基基团，抑制肿瘤作用。

22．环磷酰胺在体内代谢时，在正常细胞中主要按代谢，在肿瘤细胞中按代谢。

23．环磷酰胺在体内经肝脏的酶转化成，然后在肿瘤细胞中进一步分解生成，最后转化成离子，而发挥抗肿瘤作用。