抗生素合理使用-PPT课件
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• 抗菌特点
– 对ESBL稳定 – 对厌氧菌有效
• 适应证
– 敏感菌所致呼吸道、尿路等感染 – 需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染 – 腹腔或盆腔手术的预防用药
碳青霉烯类
1
Carbapenems
•品 种
亚胺培南 Imipenem、 美罗培南 Meropenem 帕尼培南 Panipenem、厄他培南 Ertapenem 比阿培南 Biapenem
3. βoucher HW et al. Clinical Infectious Diseases 2009; 48:1–12
1998- 20032002 2007
合理使用抗生素的原则
1、认识抗生素，选对抗生素；
2、经验治疗与药敏检查相结合，患者全身情 况与适宜抗生素相结合，尽早实现目标用药；
3、根据PK/PD制定合理用药方案；
医生和患者选择抗生素以预防可能的继发 性感染。 • 患者常常自行服用抗生素。
大量使用抗生素的后果
• 资源浪费 • 患者的健康受影响 • 输出耐药菌株
耐药菌的变迁
1920~1960年 G+菌 葡萄球菌 1960~1970年 G-菌 铜绿假单胞等 70年代末~今 G+，G-菌
– MRSA 耐甲氧西林葡萄球菌 – VRE 耐万古霉素肠球菌 – PRP 耐青霉素肺炎链球菌 – ESβLs 超广谱 β -内酰胺酶（G-） – AmpC I型 β -内酰胺酶（G-）
头孢噻肟Cefotaxime 头孢曲松Ceftrixone
• 对大肠杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，对 G+菌亦有良好作用
• 约40%的药物自肝胆系统排泄 • 头孢曲松半衰期8h，每日用药1-2次 • 国内近年G－菌对头孢噻肟耐药性上升较快，
ESBL CTX-M型为主
• 适应证：
– 敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染 – PISP所致的呼吸道及中枢神经系统感染
头孢氨苄 同第一代头孢，但抗菌作用略差 用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染
头孢拉啶 抗菌谱及适应证同头孢氨苄
第二代头孢菌素
特 点 对G+菌作用与第一代相似，对多数肠杆菌
科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性 •对ß-内酰胺酶较稳定 •头孢呋辛等在CSF中达一定浓度 •肾毒性轻
品 种 头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多
• 抗菌谱 极广
– 需氧G+菌：链球菌属、MSSA等 – 肠杆菌科，对ESBL稳定性高 – 铜绿假单胞菌（近年耐药性上升快） – 厌氧菌
碳青霉烯类 Carbapenems
• 适应证
– 多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染 – 脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症
患者 – 病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的
产ESβL 大肠埃 希菌
MRS产A ESβL 不动杆 铜绿假 耐万古
肺炎克雷 菌属* 单胞菌* 霉素屎
伯菌属
肠球菌
*在G-菌中的检出率
19831987
1988- 19931992 1997
1. Rice Lβ 2e.t朱al德. T妹he等J.中ou国rn感al染o与f In化1f0e疗c杂tio志us.2D01is1e;1a1s(e5s):2302018-3; 21997:1079–81
经验治疗
• 不良反应
– 亚胺培南偶可引起抽搐，不适用于中枢神经系 统感染
单酰胺类 Monobactams
• 品种 氨曲南Aztreonam
• 抗菌谱 窄
– 对肠杆菌科和绿脓具强大作用
– 对G＋菌无抗菌活性
• 适应证 适用于各类G－菌感染 • 不良反应 少
– 与青霉素及头孢菌素交叉过敏反应发生率低 – 在密切观察下可用于青霉素过敏或头孢菌素过敏患者
1950’s 大量抗生素用于临床。
这些也只是冰山一角
• 抗生素是临床上应用最广和最重要的一类 药物。抗生素的问世和临床应用给人们带 来了福音。而滥用抗生素给人们的健康带 来危害。
• 据统计，我国每年有8万人直接或间接死于 滥用抗生素。我国7岁以下儿童因为不合理 使用抗生素造成耳聋的数量多达30万人， 占总体聋哑儿童的30%～40%，而一些发 达国家只有0.9%。
15：2 头孢哌酮—舒巴坦 2:1或1:1 舒普深
ß-内酰胺酶抑制剂合剂的适应证
• 产β内酰胺酶细菌感染 • 中重度感染的经验治疗 • 需氧菌、产酶菌与厌氧菌的混合感染 • 口服制剂也可用于社区常见感染的治疗 • 不推荐用于β内酰胺类敏感菌感染、非产β
内酰胺酶耐药菌感染
氨基糖苷类
链霉胍
Aminoglycosides
4、针对患者特殊病理情况谨慎用药，密切观 察/及时处理抗生素的不良反应。
人体、抗菌药物和细菌的相互关系
人体
染
细菌
吸收
感 吞不
分布
噬 免 疫
良
代谢
反
排泄
应
耐药
抗菌药物
抗 菌 作用
临床常用的几类抗生素
抗生素的作用机制
1、 阻断细胞壁的合成 2、 阻制核糖体蛋白的合成 3、 损伤细胞膜影响通透性 4、 影响叶酸代谢 5、 阻断DNA、RNA的合成
适应证 敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染
第三代头孢菌素
特点 •对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G-
菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌 作用，部分品种对绿脓杆菌作用良好
•对ß-内酰胺酶稳定 •脑脊液中达一定浓度 •基本无肾毒性
品种 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶
头孢地秦、头孢唑肟、头孢匹胺
适应证 品种
3
•与三代头孢相比抗菌谱更广
四价氮原子
– 对G－菌作用强，对肠杆菌属等G－菌产生的 AmpC酶稳定
–对铜绿假单胞菌有活性
– 对肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强
• 对细胞膜的通透性强
• 几乎全部经肾脏排泄
• 多重耐药菌所致的医院内感染
• 中性粒细胞减少致难治性感染
• 耐药肺链炎球菌感染
半合成广谱青霉素：因对各种β-内酰胺 酶的稳定性差，临床使用逐渐减少
–阿 莫 西 林 ： 抗 菌 谱 与 氨 苄 西 林 相 似 ， 抗 菌 活性是氨苄西林的2倍，主要用于呼吸道、 泌尿道及皮肤软组织感染。
–哌 拉 西 林 ： 对 绿 脓 杆 菌 、 肺 炎 克 雷 白 菌 等 革兰阴性菌的抗菌活性相对较强，主要用于 临床轻、中度感染，剂量8-16g/天。
头孢哌酮Cefoperazone头孢他啶
Ceftazidime
• 对G+菌的抗菌作用差 • 对铜绿假单胞菌具抗菌活性 • 头孢哌酮
– 对ß-内酰胺酶稳定性较差 – 约75%自胆汁排出，胆汁中浓度高 – 可致出血等不良反应
适应证：肠杆菌科、绿脓杆菌引起呼吸、泌尿、腹
腔及肝胆系统感染
第四代头孢菌素
特点
– 用于G－杆菌、铜绿假单胞菌感染 – 与青G联合对肠球菌协同作用 – 与哌拉西林联合对绿脓杆菌有协同作用
链霉素 Streptomycin
主要用于结核杆菌感染
阿米卡星 Amikacin
• 抗菌谱与庆大相似，抗菌作用强 • 适用于耐药G－菌包括铜绿假单胞菌感染 • 耳毒性、肾毒性与卡那霉素相似
滥用抗生素所致细菌耐药严重
• 在住院的感染病患者中，耐药菌感染的病 死率为11.7%，普通感染的病死率只有 5.4%。
• 我国已成为世界上滥用抗生素问题最严重 的国家之一。
我国抗菌药物的使用特点wk.baidu.com
• 品种多 • 用量大 • 级别高 • 耐药率高
抗生素应用现状
应用范围 人类用(50%)
农业用(50%)
抗菌药物的合理使用 2018.05
抗感染药物发展简史
1929 Alexander Fleming 发现青霉素
1939 Howard Florey 和 Ernst Chain分离获得青霉素，用于动物试验。
1942 青霉素首次用于救治战伤患者，拯救了 许多人的 生命
A poster from World War II, dramatically showing the virtues of the new miracle drug, and representing the high level of motivation in the country to aid the health of the soldiers at war.
–替卡西林：对绿脓杆菌作用较好，对其它G-菌作 用强于阿莫西林。
–阿洛西林：对G+，G-及部分厌氧菌均有良好抗菌 活性，尤其对绿脓杆菌有明显疗效，成人每日46g。
–美洛西林：抗菌谱与阿洛西林相似，对绿脓杆菌 抗菌活性较强，常用于需氧及厌氧菌混合感染的 腹腔和妇科感染，成人每日2-4g。
复合青霉素
半合成广谱青霉素加上一种β-内酰胺酶 抑制剂
哌拉西林他咗巴坦（特治星）
各代头孢菌素特点
一代 二代 三代 四代
G+菌
++++ ++ + ++
G-菌
+ ++ +++ ++++
绿脓 肾毒性 酶稳定
—
++
+
—
+
++
+++/+ —
+++
+++
— ++++
头孢菌素类
Cephalosporins
第一代头孢菌素
ß-内酰胺酶抑制剂合剂
β lactam/βlactamase inhibitor
• 酶抑制剂品种
– 舒巴坦 （Sulbactam) – 克拉维酸（Clavulanic acid) – 他唑巴坦（Tazobactam)
• 酶抑制剂作用
– 通常具微弱的抗菌作用，舒巴坦对不动杆菌属具良好 抗菌活性
– 对多数质粒介导的和部分染色体介导的ß-内酰胺酶有 强大的抑制作用，扩大抗菌谱，增强抗菌活性
头孢烯
特点 •对G+（除肠球菌、MRSA外）有良好抗菌 作用；对G-作用较差，少数大肠、肺杆、 等有活性
•对ß-内酰胺酶不稳定 •血半衰期大多较短，不易进CSF •对肾脏有一定毒性 品种 头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶
第一代头孢菌素适应证
头孢唑啉 同头孢噻吩，血浓度高，半衰期略长， 对酶稳定性较噻吩高，可作为外科手术 的预防用药
应用类型 有疑问的应用 综合医院20% 20%-50%不需要 社区80% 治疗性20% 40%-80%高度怀疑 预防或促生长80%
误区：抗生素对一切感染都有效
• 许多患者认为病毒性呼吸道感染患者服用 阿莫西林之后病情好转。这通常是疾病自 然过程的结果，而不是阿莫西林的效果。
• 母亲觉得孩子服用抗生素更安全有效。 • 尽管临床试验显示抗生素无预防价值，但
–半合成耐酶青霉素 –半合成广谱青霉素
• 复合青霉素
青霉素G
主要使用在溶血性链球菌、肺炎链球菌、不 产青霉素酶葡萄球菌、炭疽、破伤风、气 性坏疽、梅毒、钩端螺旋体、回归热、白 喉
半合成青霉素类
半合成耐酶青霉素：主要使用于产青霉素酶的 葡萄球菌感染，主要品种有苯唑西林、氯唑西 林、双氯西林、氟氯西林，成人每日2-4g。甲 氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌 （MRSA）
特点：
• 抗菌谱广
– 主要作用于G-菌 – 对葡萄球菌有一定作用，对溶链、肺球作用不强 – 对厌氧菌无作用
• 胃肠道吸收差，不易透过血脑屏障 • 具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用
品种：
链霉素
庆大霉素、卡那霉素、链霉素、阿米卡星、妥布霉素、 奈替米星、新霉素、大观霉素、异帕米星
庆大霉素 Gentamicin
头孢吡肟 Cefpirome、头孢匹罗、头孢克定
头霉素类
Cephamycins
7α
• 品种
– 头孢西丁 Cefoxitin – 头孢美唑 Cefmetazole – 头孢替坦 Cefotetan
• 抗菌活性
– 较第二代头孢菌素略差 – 也有将头霉素类归入第二代头孢菌素
头霉素类 Cephamycins
– NDM-1 金属-β-内酰胺酶1
举例：肺部感染治疗面临耐药菌的挑战现状
• 在全球范围内，“ESKAPE”耐药已成为 导致患者发病及死亡的重要原因1
• “ESKAPE”耐药现象日益严重，但当 前新型抗菌药物的研发逐渐减缓，未 来可能面临无药可用的局面3
检出率(%) 新药数量
• 我国，“ESKAPE”耐药菌株检出率高2
抗菌药作用机制
2021/4/13
15
β-内酰胺类（β-lactam）抗生素
• 青霉素类 • 头孢菌素类 • 非典型β-内酰胺类
β-内酰胺类
为什么称其为β内酰胺类抗生素？ 因为青霉素类和头孢菌素类均有相同的β
内酰胺环，可被β内酰胺酶水解而失效。这 类抗生素的作用是抑制细胞壁的合成。
青霉素类
• 青霉素G • 半合成青霉素类
– 抑酶作用：他唑巴坦>克拉维酸>>舒巴坦
– 合剂的抗菌作用主要取决于β内酰胺类药物的抗菌谱及 抗菌活性
– 合剂不增强对β内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性
临床常用ß-内酰胺酶抑制剂合剂
阿莫西林—克拉维酸 5:1 安美汀、力百汀 氨苄西林—舒巴坦 2：1 优立新 哌拉西林—他唑巴坦 8：1 特治星 替卡西林—克拉维酸 15: 1 替门汀
– 对ESBL稳定 – 对厌氧菌有效
• 适应证
– 敏感菌所致呼吸道、尿路等感染 – 需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染 – 腹腔或盆腔手术的预防用药
碳青霉烯类
1
Carbapenems
•品 种
亚胺培南 Imipenem、 美罗培南 Meropenem 帕尼培南 Panipenem、厄他培南 Ertapenem 比阿培南 Biapenem
3. βoucher HW et al. Clinical Infectious Diseases 2009; 48:1–12
1998- 20032002 2007
合理使用抗生素的原则
1、认识抗生素，选对抗生素；
2、经验治疗与药敏检查相结合，患者全身情 况与适宜抗生素相结合，尽早实现目标用药；
3、根据PK/PD制定合理用药方案；
医生和患者选择抗生素以预防可能的继发 性感染。 • 患者常常自行服用抗生素。
大量使用抗生素的后果
• 资源浪费 • 患者的健康受影响 • 输出耐药菌株
耐药菌的变迁
1920~1960年 G+菌 葡萄球菌 1960~1970年 G-菌 铜绿假单胞等 70年代末~今 G+，G-菌
– MRSA 耐甲氧西林葡萄球菌 – VRE 耐万古霉素肠球菌 – PRP 耐青霉素肺炎链球菌 – ESβLs 超广谱 β -内酰胺酶（G-） – AmpC I型 β -内酰胺酶（G-）
头孢噻肟Cefotaxime 头孢曲松Ceftrixone
• 对大肠杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，对 G+菌亦有良好作用
• 约40%的药物自肝胆系统排泄 • 头孢曲松半衰期8h，每日用药1-2次 • 国内近年G－菌对头孢噻肟耐药性上升较快，
ESBL CTX-M型为主
• 适应证：
– 敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染 – PISP所致的呼吸道及中枢神经系统感染
头孢氨苄 同第一代头孢，但抗菌作用略差 用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染
头孢拉啶 抗菌谱及适应证同头孢氨苄
第二代头孢菌素
特 点 对G+菌作用与第一代相似，对多数肠杆菌
科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性 •对ß-内酰胺酶较稳定 •头孢呋辛等在CSF中达一定浓度 •肾毒性轻
品 种 头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多
• 抗菌谱 极广
– 需氧G+菌：链球菌属、MSSA等 – 肠杆菌科，对ESBL稳定性高 – 铜绿假单胞菌（近年耐药性上升快） – 厌氧菌
碳青霉烯类 Carbapenems
• 适应证
– 多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染 – 脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症
患者 – 病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的
产ESβL 大肠埃 希菌
MRS产A ESβL 不动杆 铜绿假 耐万古
肺炎克雷 菌属* 单胞菌* 霉素屎
伯菌属
肠球菌
*在G-菌中的检出率
19831987
1988- 19931992 1997
1. Rice Lβ 2e.t朱al德. T妹he等J.中ou国rn感al染o与f In化1f0e疗c杂tio志us.2D01is1e;1a1s(e5s):2302018-3; 21997:1079–81
经验治疗
• 不良反应
– 亚胺培南偶可引起抽搐，不适用于中枢神经系 统感染
单酰胺类 Monobactams
• 品种 氨曲南Aztreonam
• 抗菌谱 窄
– 对肠杆菌科和绿脓具强大作用
– 对G＋菌无抗菌活性
• 适应证 适用于各类G－菌感染 • 不良反应 少
– 与青霉素及头孢菌素交叉过敏反应发生率低 – 在密切观察下可用于青霉素过敏或头孢菌素过敏患者
1950’s 大量抗生素用于临床。
这些也只是冰山一角
• 抗生素是临床上应用最广和最重要的一类 药物。抗生素的问世和临床应用给人们带 来了福音。而滥用抗生素给人们的健康带 来危害。
• 据统计，我国每年有8万人直接或间接死于 滥用抗生素。我国7岁以下儿童因为不合理 使用抗生素造成耳聋的数量多达30万人， 占总体聋哑儿童的30%～40%，而一些发 达国家只有0.9%。
15：2 头孢哌酮—舒巴坦 2:1或1:1 舒普深
ß-内酰胺酶抑制剂合剂的适应证
• 产β内酰胺酶细菌感染 • 中重度感染的经验治疗 • 需氧菌、产酶菌与厌氧菌的混合感染 • 口服制剂也可用于社区常见感染的治疗 • 不推荐用于β内酰胺类敏感菌感染、非产β
内酰胺酶耐药菌感染
氨基糖苷类
链霉胍
Aminoglycosides
4、针对患者特殊病理情况谨慎用药，密切观 察/及时处理抗生素的不良反应。
人体、抗菌药物和细菌的相互关系
人体
染
细菌
吸收
感 吞不
分布
噬 免 疫
良
代谢
反
排泄
应
耐药
抗菌药物
抗 菌 作用
临床常用的几类抗生素
抗生素的作用机制
1、 阻断细胞壁的合成 2、 阻制核糖体蛋白的合成 3、 损伤细胞膜影响通透性 4、 影响叶酸代谢 5、 阻断DNA、RNA的合成
适应证 敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染
第三代头孢菌素
特点 •对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G-
菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌 作用，部分品种对绿脓杆菌作用良好
•对ß-内酰胺酶稳定 •脑脊液中达一定浓度 •基本无肾毒性
品种 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶
头孢地秦、头孢唑肟、头孢匹胺
适应证 品种
3
•与三代头孢相比抗菌谱更广
四价氮原子
– 对G－菌作用强，对肠杆菌属等G－菌产生的 AmpC酶稳定
–对铜绿假单胞菌有活性
– 对肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强
• 对细胞膜的通透性强
• 几乎全部经肾脏排泄
• 多重耐药菌所致的医院内感染
• 中性粒细胞减少致难治性感染
• 耐药肺链炎球菌感染
半合成广谱青霉素：因对各种β-内酰胺 酶的稳定性差，临床使用逐渐减少
–阿 莫 西 林 ： 抗 菌 谱 与 氨 苄 西 林 相 似 ， 抗 菌 活性是氨苄西林的2倍，主要用于呼吸道、 泌尿道及皮肤软组织感染。
–哌 拉 西 林 ： 对 绿 脓 杆 菌 、 肺 炎 克 雷 白 菌 等 革兰阴性菌的抗菌活性相对较强，主要用于 临床轻、中度感染，剂量8-16g/天。
头孢哌酮Cefoperazone头孢他啶
Ceftazidime
• 对G+菌的抗菌作用差 • 对铜绿假单胞菌具抗菌活性 • 头孢哌酮
– 对ß-内酰胺酶稳定性较差 – 约75%自胆汁排出，胆汁中浓度高 – 可致出血等不良反应
适应证：肠杆菌科、绿脓杆菌引起呼吸、泌尿、腹
腔及肝胆系统感染
第四代头孢菌素
特点
– 用于G－杆菌、铜绿假单胞菌感染 – 与青G联合对肠球菌协同作用 – 与哌拉西林联合对绿脓杆菌有协同作用
链霉素 Streptomycin
主要用于结核杆菌感染
阿米卡星 Amikacin
• 抗菌谱与庆大相似，抗菌作用强 • 适用于耐药G－菌包括铜绿假单胞菌感染 • 耳毒性、肾毒性与卡那霉素相似
滥用抗生素所致细菌耐药严重
• 在住院的感染病患者中，耐药菌感染的病 死率为11.7%，普通感染的病死率只有 5.4%。
• 我国已成为世界上滥用抗生素问题最严重 的国家之一。
我国抗菌药物的使用特点wk.baidu.com
• 品种多 • 用量大 • 级别高 • 耐药率高
抗生素应用现状
应用范围 人类用(50%)
农业用(50%)
抗菌药物的合理使用 2018.05
抗感染药物发展简史
1929 Alexander Fleming 发现青霉素
1939 Howard Florey 和 Ernst Chain分离获得青霉素，用于动物试验。
1942 青霉素首次用于救治战伤患者，拯救了 许多人的 生命
A poster from World War II, dramatically showing the virtues of the new miracle drug, and representing the high level of motivation in the country to aid the health of the soldiers at war.
–替卡西林：对绿脓杆菌作用较好，对其它G-菌作 用强于阿莫西林。
–阿洛西林：对G+，G-及部分厌氧菌均有良好抗菌 活性，尤其对绿脓杆菌有明显疗效，成人每日46g。
–美洛西林：抗菌谱与阿洛西林相似，对绿脓杆菌 抗菌活性较强，常用于需氧及厌氧菌混合感染的 腹腔和妇科感染，成人每日2-4g。
复合青霉素
半合成广谱青霉素加上一种β-内酰胺酶 抑制剂
哌拉西林他咗巴坦（特治星）
各代头孢菌素特点
一代 二代 三代 四代
G+菌
++++ ++ + ++
G-菌
+ ++ +++ ++++
绿脓 肾毒性 酶稳定
—
++
+
—
+
++
+++/+ —
+++
+++
— ++++
头孢菌素类
Cephalosporins
第一代头孢菌素
ß-内酰胺酶抑制剂合剂
β lactam/βlactamase inhibitor
• 酶抑制剂品种
– 舒巴坦 （Sulbactam) – 克拉维酸（Clavulanic acid) – 他唑巴坦（Tazobactam)
• 酶抑制剂作用
– 通常具微弱的抗菌作用，舒巴坦对不动杆菌属具良好 抗菌活性
– 对多数质粒介导的和部分染色体介导的ß-内酰胺酶有 强大的抑制作用，扩大抗菌谱，增强抗菌活性
头孢烯
特点 •对G+（除肠球菌、MRSA外）有良好抗菌 作用；对G-作用较差，少数大肠、肺杆、 等有活性
•对ß-内酰胺酶不稳定 •血半衰期大多较短，不易进CSF •对肾脏有一定毒性 品种 头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶
第一代头孢菌素适应证
头孢唑啉 同头孢噻吩，血浓度高，半衰期略长， 对酶稳定性较噻吩高，可作为外科手术 的预防用药
应用类型 有疑问的应用 综合医院20% 20%-50%不需要 社区80% 治疗性20% 40%-80%高度怀疑 预防或促生长80%
误区：抗生素对一切感染都有效
• 许多患者认为病毒性呼吸道感染患者服用 阿莫西林之后病情好转。这通常是疾病自 然过程的结果，而不是阿莫西林的效果。
• 母亲觉得孩子服用抗生素更安全有效。 • 尽管临床试验显示抗生素无预防价值，但
–半合成耐酶青霉素 –半合成广谱青霉素
• 复合青霉素
青霉素G
主要使用在溶血性链球菌、肺炎链球菌、不 产青霉素酶葡萄球菌、炭疽、破伤风、气 性坏疽、梅毒、钩端螺旋体、回归热、白 喉
半合成青霉素类
半合成耐酶青霉素：主要使用于产青霉素酶的 葡萄球菌感染，主要品种有苯唑西林、氯唑西 林、双氯西林、氟氯西林，成人每日2-4g。甲 氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌 （MRSA）
特点：
• 抗菌谱广
– 主要作用于G-菌 – 对葡萄球菌有一定作用，对溶链、肺球作用不强 – 对厌氧菌无作用
• 胃肠道吸收差，不易透过血脑屏障 • 具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用
品种：
链霉素
庆大霉素、卡那霉素、链霉素、阿米卡星、妥布霉素、 奈替米星、新霉素、大观霉素、异帕米星
庆大霉素 Gentamicin
头孢吡肟 Cefpirome、头孢匹罗、头孢克定
头霉素类
Cephamycins
7α
• 品种
– 头孢西丁 Cefoxitin – 头孢美唑 Cefmetazole – 头孢替坦 Cefotetan
• 抗菌活性
– 较第二代头孢菌素略差 – 也有将头霉素类归入第二代头孢菌素
头霉素类 Cephamycins
– NDM-1 金属-β-内酰胺酶1
举例：肺部感染治疗面临耐药菌的挑战现状
• 在全球范围内，“ESKAPE”耐药已成为 导致患者发病及死亡的重要原因1
• “ESKAPE”耐药现象日益严重，但当 前新型抗菌药物的研发逐渐减缓，未 来可能面临无药可用的局面3
检出率(%) 新药数量
• 我国，“ESKAPE”耐药菌株检出率高2
抗菌药作用机制
2021/4/13
15
β-内酰胺类（β-lactam）抗生素
• 青霉素类 • 头孢菌素类 • 非典型β-内酰胺类
β-内酰胺类
为什么称其为β内酰胺类抗生素？ 因为青霉素类和头孢菌素类均有相同的β
内酰胺环，可被β内酰胺酶水解而失效。这 类抗生素的作用是抑制细胞壁的合成。
青霉素类
• 青霉素G • 半合成青霉素类
– 抑酶作用：他唑巴坦>克拉维酸>>舒巴坦
– 合剂的抗菌作用主要取决于β内酰胺类药物的抗菌谱及 抗菌活性
– 合剂不增强对β内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性
临床常用ß-内酰胺酶抑制剂合剂
阿莫西林—克拉维酸 5:1 安美汀、力百汀 氨苄西林—舒巴坦 2：1 优立新 哌拉西林—他唑巴坦 8：1 特治星 替卡西林—克拉维酸 15: 1 替门汀