中药提取基础知识讲义

2.煎煮法：
• 是将经过处理过的药材，加入适量的水加热煮沸， 使其有效成分煎出的一种方法。 • a操作方法： • 药材粗粉或切碎，加水适量，加热至沸，开始计 时（并保持微沸），到时间后再过滤，放出煎煮 液，反复多次至煎液味淡为止。 • b注意事项： • ① 药材应为加工好的净药材。 • ②加水量应为药材量的6-8倍。 • ③应加热至沸后才开始计时。
二、氨基酸、蛋白质和酶
• 1.氨基酸——动植物组织中的一种含氨有机物， 为无色结晶，易溶于水 ， 难溶于有机溶剂，多为有效成分。
2.蛋白质——是生命的物质基础，是由a-- 氨基酸 通过肽键结合而成的一类高分子化合物。即由 一个氨基酸的羟基与另一个氨基酸的氨基脱水 缩合形成肽键—CONH—的链状结构。 • 性质： • ①溶解性——溶于水，不溶于醇等有机溶剂。 • ②变性作用——其水溶液加热至沸能使之凝固 而沉淀析出。 • ③盐析——其水溶液中加入硫酸盐，使蛋白质 沉淀（但不变性）。用于蛋白质的提取与提纯。 • 蛋白质多视为无效成分，且易使提取液腐败和 产生沉淀，应尽量除去。 • 除去蛋白质的方法:先醇沉,再水沉。
第二章：中药提取基础知识
第一节:中药有效成分的提取方法
一、溶剂提取法
• （一）原理： 根据中草药中各种有效成分溶解度的性 质，选用对需要成分溶解度大而对其他成 分溶解度小的溶剂，将所需要的活性成分 从药材组织内溶解出来的一种提取方法。
（二）过程：
• 当溶剂加入到粉碎的药材中，由于扩散和渗透作 用，使溶剂逐渐通过细胞壁渗透到细胞内。溶剂 在细胞内溶解了大量的可溶性成分，造成细胞内 外溶液的浓度差而产生了渗透压、在渗透压的作 用下，细胞内的浓溶剂不断向外扩散，而细胞外 的溶剂又不断进入……直至达到动态平衡。 • 浸润 溶解 扩散 置换 • 浸润：指溶剂通过毛细管进入细胞组织中（渗透 作用）。 • 溶解：指可溶性成分溶解在溶剂中。 • 扩散：指溶剂溶解可溶性成分后形成的浓溶液， 具有较高的渗透压。 • 置换：指在渗透压的作用下，细胞内浓溶液不断 向外扩散，细胞外的溶剂不断进入细胞内。
三、有机酸
（一）、概念： • 是植物中含有羧基的一类化合物，即将 成熟的果实中较多，少数以游离状态存 在外，多与金属离子钾和钠结合成盐， 或与甘油结合成脂肪酸，与生物碱结合 成盐。
（二）、分类：
1.脂肪族有机酸——为带羧基的脂肪族化合物： 分为高级脂肪酸和低级脂肪酸。 如：巴豆酸、乌头酸、草酸等。 2.芳香族有机酸——为含芳香环的羧基化合物： 如：水杨酸、苯甲酸、桂皮酸等。
3 . 氯仿、乙醚等
• 均为实验室或有效成分检验时使用、有毒、大规 模生产少用。
（四）影响提取的因素
1.药材的粒度： • 一般来说药材粉碎越细、提取的效率越高,（接 触面积越大），但过细会因吸附作用而影响扩 散速度，且过细会使过滤困难。 • 应根据 • a.药材的不同成分而定：细粉、粗粉、切片、 切段 • b.不同的溶剂而定——水提:切片、切段 • 醇提：粗粉
4.时间：
• 提取时间较长则提出较完全，但杂质也越多，一 般生产工艺均有规定。
（五）提取方法
1.浸渍法：
• 是将处理好的药材，用适当的溶剂（水或醇）在常温或温 热（60-80℃）情况下浸渍，使药材有效成分浸出的一种 方法。 • a.分类 • 冷浸法：常温下进行（浸出率较差，且需时间长） • 温浸法：在60-80℃温度下进行（浸出率更高，时间更短） • b.优点： • ①此法适于提取有效成分遇热易被破坏及含淀粉、果胶、 粘液质多的中药。 • ②浸出液的澄明度较好 • c.缺点: • ①提取时间长,且水提液易霉变质 • ②提取有效成分不完全
四、油脂和蜡
• （一）油脂 是高级脂肪酸的甘油酯所组成的混合物。 植物中的油脂主要存在种子中，其它器官含量较少， 如薏苡仁醋。 性质： 1.溶于水，而易溶于石油醚，苯等非极性有机溶剂 2.难溶于冷醇，易溶于热醇中，冷后易析出。（回流提取 比渗漉提取的油脂多） 3.油脂没有挥发性——将油脂滴在滤纸上，留有持久性的 透明油迹，加热也不消失。（可与挥发油区别） 4.油脂的酸败——油醋放久后，易发生水解，产生丙烯醛， 而产生腐臭味
• （二）蜡 • 是由高级脂肪酸与高级一元醇结合而成的脂。广 泛存在于植物的茎、叶、树干、果实中。 • 性质：常温下为固体，可溶于热醇中。
（三）除去方法 • 油脂和蜡一般视为无效成分，在制成液体 制剂时会影响成品的澄明度，在提取过程 中要进行脱脂除油处理。 • （例如渗漉液用珍珠岩助滤剂除油，用膜 分离除去油性成分，） • 蜡与油脂不同的是不易酸败，高温时不产 生丙稀醛臭味。
2.浓度差：
• 浓度差是扩散的主要动力，故在提取过程中要保持较高的 浓度差，以加速解。故加入的溶剂的量要控制好 • 太多：费工、费时 • 太少：提取不完全
3.温度：
• 一般冷提杂质少，热提效率高。 • 注意： • a.含淀粉、粘液质等量较多的中草药、水 提时应避免加热提取。 • b.对易挥发的成分在加热提取时，要防止 其损失。
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3．粘液质、果胶、树胶类
• 均属于复杂的多糖类衍生物 • 1.粘液质——是植物细胞的正常分泌物，多存在薄壁细胞 中（如知母、黄柏、车前子等）。多视为无效成分，因其 水提液往往因粘稠性大而很难过滤。 • 除去方法：a.沉醇法 • b. 加石灰水或醋酸铅—生成钙盐或铅盐沉淀而 除去。 • 2.果胶—存在植物的果实中，具有抑菌、止血作用。 • 3.树胶—是植物受伤害后所分泌出的一类保护性胶体化合 物（透明或半透明固体），易溶于水，不溶于有机溶剂， 遇水膨胀而形成胶体物质。 • ——也可用醇沉法除去
五、树脂
1.概述： 是植物组织内树脂道分泌的渗出物。（植物的茎干用刀 切割使树脂不断向外渗出，开始渗出的是液体，露于空 气中干燥后变成半透明的或半固体的物质，如乳香、没 药。） 2.性质： 性脆易碎，不溶于水，可溶于醇及其它有机溶剂，在碱 性溶液中能部分溶解或完全溶解，加酸时又沉淀析出。 ①有效成分：血竭、乳香、没药等有活血止疼，散瘀生肌 作用。 ②无效成分：大多数中药中含有少量树脂，会影响其它成 分的提纯，应将其除去。 3.除去方法： 醇提液回收乙醇后，加水沉淀，因树脂不溶于水而析出— —水沉。
3.萜类有机酸——为萜类化合物： 如：甘草酸、 松香酸等。
（三）性质：
• 1．中药中的一般低级脂肪酸易溶于水和乙 醇，难溶于亲脂性有机溶剂。 • 2．高级脂肪酸及芳香族有机酸易溶于有机 溶剂而难溶于水。 • 3．有机酸盐一般能溶于水而难溶于有机溶 剂。
（四） 提取分离方法：
• 1.利用有机酸与碱生成盐能溶于水而提取。 • 2.游离酸溶于有机溶剂而难溶于水而分离。 • 有机酸多视为有效成分。 • 如：水杨酸有杀菌、解热镇痛作用，金 银花中的绿原酸有抑菌作用。
2．乙醇
⑴优点： • a.溶解性能较好、大多数有效成分均能溶解。 • b.对细胞穿透力强、成分提取较彻底。 • c.对药材成分的选择性较强。（淀粉、蛋白质、果胶、 粘液质等杂质不易溶解） • 含量90%以上——提挥发油、有机酸、树脂等。 • 含量50%-70%——大多数的生物碱、苷类 • 含量50%以下——蒽醌类、皂甙类 • d．提取液好保存。（20%以上就有防腐功能） ⑵缺点： • a.价格较贵。 • b.具有一定的生理活性。 • c.易燃、不安全。
1.淀粉
• 多存于中药的种子、果实、根茎（如半夏、 茯苓、山药等）没有显著的药效（但可水 解成葡萄糖，是一种营养物质），淀粉不 溶于水和有机溶剂。60℃以上的热水易糊 化成粘稠状的胶状溶液，不易过滤，故含 淀粉较多的中药不宜用水煎煮提取。 • 通常作为杂质除去——可用醇沉法除去。
2．菊糖
• 性质和淀粉类似，易溶于热水，不溶于乙醇及其 它有机溶剂。中药中的菊糖多为无效成分，亦可 用醇沉法除去。
3.酶---是一类具有催化能力的蛋白质。 • 酶的催化作用具有专属性： • ①如蛋白酶可促使蛋白质水解 • ②淀粉酶可使淀粉水解 • 中药提取时一般都要破坏酶的活性。 • 如：清热解毒口服液中黄芩水提时,应先将水煮沸,将 水中的酶破坏后,再煎煮。 • 酶的性质： • 能溶于水，加热或用强酸 、强碱、乙醇等处理时则 变性凝固而失去活性。
（一）、单糖类：
• 为无色，或白色结晶粉未，味甜，易溶于 水，可溶于乙醇，不溶于已醚。
（二）、低聚糖:
• 由2-9个单糖分子成， 有甜味、能溶于水， 难溶于或几乎不溶 于有机溶剂（醇沉 法可除去）
（三）、多糖类：
• 是由10个分子以上或更多的单糖缩合而成 的高聚物（分子量很大）已失去了一般糖 类的性质，多不溶于水，可溶于热水生成 胶体溶液（如淀粉），也不溶于乙醇等有 机溶剂，无甜味。主要有：淀粉、菊糖、 粘液质、果胶、树胶等，这类成分多无生 理活性，通常作为杂质除去（醇沉法）。
六、挥发油
• 挥发油是一类经水蒸汽蒸馏出的与水不相 混合的挥发油成分的总称。 • 性质：挥发油多为无色或淡黄色的透明油 状液体，具香气，常温下能挥发，在水中 溶解度很小，易溶于有机溶剂及脂肪中— —多视为有效成分。 • 提取方法:水蒸汽蒸馏法。
七、生物碱
• 生物碱具有明显的生理活性，是中草药中的一类 重要有效成分。
1.性质：
• ①生物碱多具碱性，能与酸结合成盐，多 为无色晶体，味苦。 • ②游离生物碱一般不溶于或难溶于水，能 溶于醇，氯仿等有机溶剂。 • ③生物碱盐则可溶于水或乙醇，不溶或难 溶于氯仿，乙醚等有机溶剂。 • （因中药成分多以生物碱盐的形式存在， 故水提、醇提、醇沉、水沉均不会损耗其 成分）。
2.提取方法
• • • • • 水提法（煎煮法、酸水提取法） 醇提法（渗漉法、回流法） 离子交换树脂法 其它方法： 水蒸汽蒸馏法——含挥发性的生物碱。 升化法——如茶叶中的咖啡碱。
八、苷类
• 苷类也具有广泛的生理活性，也是一类重 要的有效成分，苷类是一类由糖与非糖化 合物通过苷键结合而成的有机化合物，苷 类易被稀酸或酶水解后生成苷元和糖（如 黄芩苷）。
1．性质：
• ①苷多为无色无臭的晶体、有苦味。 • ②大多具有一定的水溶性，可溶于水或乙 醇，氯仿中，难溶于醚或苯中。 • ③苷元大多可溶于有机溶剂而难溶于水。 （故黄芩苷被酶水解成苷元而沉淀析出， 而使含量下降）
2．提取方法
• ①溶剂法：水提、醇提后醇沉、水沉而提 纯。 • ②碱溶酸沉法：因苷类化合物多含酚羟基， 呈酸性能与碱成盐，加酸后黄酮转为原来 的化合物而析出。 • ③多属络合物沉淀法（多用于实验室中）
九、色素
• 1.分类： • a水溶性色素：黄酮类、蒽醌类等。 • b 脂溶性色素：叶绿素、叶黄素等。 • 叶绿素分布很广，凡是植物的地上部分带有绿色， 都 是因为含有叶绿素。 • 2．叶绿素的性质：不溶于水、难溶于甲醇、可溶于乙 醇、 氯仿等有机溶剂。 • 叶绿素具有抗菌、消炎、除臭、促进肉芽生长等作用。 • 3.叶绿素的除去方法： 在提取中药其它有效成分时，叶绿素常作为杂质除去， 除去方法可在乙醇提取液浓缩后，加入等量的水使叶绿素 沉淀析出，过滤除去（醇提水沉法）。
（三）溶剂的选择
• 选择溶剂的要点： • a.要对有效成分溶解度大,对杂质溶解度小。 • b.不能与成分起化学变化。 • c.溶剂要价廉、易得和使用安全。 • 常用的溶剂：
1.水
⑴优点： a.价廉、易得、使用安全。 b.对中药细胞穿透力强的极性溶剂。 c.大多药材中的有效成分均能提取出来。 ⑵缺点： a.淀粉、果胶、粘液质含量多的药材易被糊化， 难过滤。 b.苷类成分用水提易酶解。（如黄芩苷） c.对成分的选择性较差，提取出的杂质较多。 d．提取液易酸败、变质、不能久留。
中药提取基础知识
2011-07-10
总论:中药提取的概念.
• • • • 提：提炼，把中药材中的成分提炼出来。 取：精取，把提炼出来的有效成分分离出来。 有效成分：是指具有医疗效用和生理活性的单体物质。 无效成分：是指与有效成分共存的其他化学成分。
第一章：中草药化学成分
一、糖类
• 糖类是植物光合作用的产物，多视为无效成分。 （但有的可直接供药用：蜂蜜、饴糖、葡萄糖 等。） • 分类：单糖类，低聚糖，多糖类。