抗过敏药与抗炎药PPT 精品课堂讲义
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抗过敏药和抗溃疡药-PowerPoint演示文稿
再水解得到2,5-二氯-3,5-二羟基对苯醌—共轭，紫外吸收 6. 叔胺，与生物碱试剂反应
用途：苯海拉明为氨基醚类H1受体拮抗剂。用作抗过敏药。 也用于晕动病的治疗 与8-氯氨茶碱成盐，得茶苯海明
S
o三环类
N CH3
N
H 3C
CH3
异丙嗪 Promethazine
O S
N CH3
N CH3
赛庚啶 Cyproheptadine 酮替芬 Ketotifen
N
S
NH •咪唑类：第一个
CN N
NH
N H
CH3
西咪替丁（ci`metidine）
西咪替丁 甲氰咪胍
2
3 N
4
S
1
2
1 N
5 CH3
H N
N
H N
CH3
H
CN
化学名：N-氰基-N`-甲基-N``-｛2-〔（5-甲基-1H4-咪唑基）-甲基〕硫基｝乙基胍
性质：
1．咪唑环：弱碱性，饱和水溶液pH～10
5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡 啶基）-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑
1.水（-）
H3C
2.具有弱碱性和弱酸性
3. S具有手性，药用（+）
OCH3
CH3
OH
N
N
S
N
S-异构体
OCH3
4.为前药。在体内胃壁细胞内在氢离子的影响下，重排形成活性形式
H3C
OCH3 CH3
H3C
OCH3 CH3
N
Smiles重排
H+
N
S
O N NH
S O
HN NH
用途：苯海拉明为氨基醚类H1受体拮抗剂。用作抗过敏药。 也用于晕动病的治疗 与8-氯氨茶碱成盐，得茶苯海明
S
o三环类
N CH3
N
H 3C
CH3
异丙嗪 Promethazine
O S
N CH3
N CH3
赛庚啶 Cyproheptadine 酮替芬 Ketotifen
N
S
NH •咪唑类：第一个
CN N
NH
N H
CH3
西咪替丁（ci`metidine）
西咪替丁 甲氰咪胍
2
3 N
4
S
1
2
1 N
5 CH3
H N
N
H N
CH3
H
CN
化学名：N-氰基-N`-甲基-N``-｛2-〔（5-甲基-1H4-咪唑基）-甲基〕硫基｝乙基胍
性质：
1．咪唑环：弱碱性，饱和水溶液pH～10
5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡 啶基）-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑
1.水（-）
H3C
2.具有弱碱性和弱酸性
3. S具有手性，药用（+）
OCH3
CH3
OH
N
N
S
N
S-异构体
OCH3
4.为前药。在体内胃壁细胞内在氢离子的影响下，重排形成活性形式
H3C
OCH3 CH3
H3C
OCH3 CH3
N
Smiles重排
H+
N
S
O N NH
S O
HN NH
精品医学课件抗过敏药
不同类型抗过敏药的联合应用
01
不同种类的抗过敏药具有不同的 作用机制，联合应用可以增强疗 效，减少副作用。
02
例如，对于慢性荨麻疹，非镇静 抗组胺药可以与激素类药物联合 应用，以增强疗效并减少激素的 用量和副作用。
抗过敏药的副作用和注意事项
抗过敏药的常见副作用包括口干、嗜 睡、胃肠道不适等，一般可随药物停 用而消失。
要点一
总结词
要点二
详细描述
荨麻疹是皮肤过敏反应的一种表现，抗过敏药可以有效地 缓解荨麻疹的症状。
荨麻疹通常表现为皮肤瘙痒、红肿、风团等，抗过敏药如 口服抗组胺药、外用抗过敏药膏等，能够迅速缓解荨麻疹 的症状，减轻患者的痛苦。
案例三：药物性皮疹的治疗和预防
总结词
药物性皮疹是药物过敏反应的常见表现之一，抗过敏药 可以有效地治疗和预防药物性皮疹。
症反应。
稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞
03
肥大细胞和嗜碱性粒细胞是参与过敏反应的重要细胞，抗过敏
药物可以抑制其释放炎症介质，从而减轻过敏症状。
抗过敏药的分类
第一代抗组胺药
第二代抗组胺药
代表药物有氯苯那敏、苯海拉明等，具有 明显的中枢抑制作用和抗胆碱作用，易产 生困倦、嗜睡等副作用。
代表药物有西替利嗪、氯雷他定等，具有 较弱的抗胆碱作用和中枢抑制作用，副作 用相对较少。
案例一：过敏性鼻炎的药物治疗
总结词
过敏性鼻炎是常见的过敏反应之一，抗过敏 药是治疗过敏性鼻炎的主要手段。
详细描述
过敏性鼻炎是由过敏原引起的炎症反应，症 状包括鼻塞、流涕、打喷嚏等。抗过敏药如 非处方的鼻腔喷雾剂、口服抗组胺药等，能 够快速缓解过敏性鼻炎的症状，减轻患者的 痛苦。
案例二：荨麻疹的药物治疗
精品医学课件--抗过敏药
复发率
部分患者在停药后会出现过敏症状复发的情况， 抗过敏药的复发率也是评价其疗效的一个重要指 标。
03
抗过敏药的副作用及注意事项
抗过敏药的常见副作用
嗜睡、头昏、头痛
抗过敏药物中的抗组胺成分可能导致嗜睡 、头昏、头痛等神经系统副作用。
口干、眼干
抗过敏药物中的某些成分可能导致口干、 眼干等症状。
胃肠道不适
部分抗过敏药物可能会影响凝血功能，与抗 凝剂同时使用时需要注意。
酒精可能会加重抗过敏药物引起的嗜睡等副 作用。
04
抗过敏药的临床试验与科研进展
抗过敏药的临床试验设计
要点一
随机对照试验（RCT ）
通过将患者随机分为试验组和对照组 ，比较不同组之间的疗效差异，以评 估药物的有效性和安全性。
要点二
双盲试验
部分抗过敏药物可能刺激胃肠道，导致恶 心、呕吐、腹泻等不适症状。
心脏问题
极少数情况下，抗过敏药物可能导致心脏 心律失常等问题。
使用抗过敏药的注意事项
遵医嘱使用
使用抗过敏药物时，应遵医嘱，按 照医生的建议进行用药。
避免长期使用
抗过敏药物通常是暂时性的，不建 议长期使用。
注意药物相互作用
如果同时使用多种药物，需要注意 药物之间的相互作用。
针对新型抗过敏药的药理、药效、安全性等方面的研究将成为研究热点。
以患者为中心，研究新型抗过敏药的疗效和安全性，为临床医生提供更准确的用 药依据。
未来抗过敏药的研发方向与挑战
未来抗过敏药的研发方向将更加多元化，针对不同类型和症状的过敏反应，需要研发不同 类型的抗过敏药。
针对现有抗过敏药的改进也是未来的一个方向，例如改善现有抗过敏药的药效、减少副作 用等。
部分患者在停药后会出现过敏症状复发的情况， 抗过敏药的复发率也是评价其疗效的一个重要指 标。
03
抗过敏药的副作用及注意事项
抗过敏药的常见副作用
嗜睡、头昏、头痛
抗过敏药物中的抗组胺成分可能导致嗜睡 、头昏、头痛等神经系统副作用。
口干、眼干
抗过敏药物中的某些成分可能导致口干、 眼干等症状。
胃肠道不适
部分抗过敏药物可能会影响凝血功能，与抗 凝剂同时使用时需要注意。
酒精可能会加重抗过敏药物引起的嗜睡等副 作用。
04
抗过敏药的临床试验与科研进展
抗过敏药的临床试验设计
要点一
随机对照试验（RCT ）
通过将患者随机分为试验组和对照组 ，比较不同组之间的疗效差异，以评 估药物的有效性和安全性。
要点二
双盲试验
部分抗过敏药物可能刺激胃肠道，导致恶 心、呕吐、腹泻等不适症状。
心脏问题
极少数情况下，抗过敏药物可能导致心脏 心律失常等问题。
使用抗过敏药的注意事项
遵医嘱使用
使用抗过敏药物时，应遵医嘱，按 照医生的建议进行用药。
避免长期使用
抗过敏药物通常是暂时性的，不建 议长期使用。
注意药物相互作用
如果同时使用多种药物，需要注意 药物之间的相互作用。
针对新型抗过敏药的药理、药效、安全性等方面的研究将成为研究热点。
以患者为中心，研究新型抗过敏药的疗效和安全性，为临床医生提供更准确的用 药依据。
未来抗过敏药的研发方向与挑战
未来抗过敏药的研发方向将更加多元化，针对不同类型和症状的过敏反应，需要研发不同 类型的抗过敏药。
针对现有抗过敏药的改进也是未来的一个方向，例如改善现有抗过敏药的药效、减少副作 用等。
九抗过敏药抗炎症药
酮替芬(Ketotifen，甲哌噻庚酮)
【药理作用与临床应用】是一种安全有效而价格低廉的新型强效 抗过敏药。具有很强的抗组胺作用，约为氯苯那敏的10倍，且 作用时间持续较长。还具有抑制白三烯的作用，能抑制血小板 活化因子所致的呼吸道敏感性增强。用于湿疹、荨麻疹、皮炎 、皮肤瘙痒症以及过敏性鼻炎等；亦用于各型哮喘的防治，对 喘息型支气管炎有较好的疗效。但本药亦有一定的中枢抑制作 用及抗胆碱能作用。 【不良反应】①有皮疹、水肿、困倦、乏力、恶心等症状，一般 能自行消失。②偶有头晕、头痛、走路蹒跚、呕吐、食欲不佳 、便秘等。 【使用注意】服用口服降血糖药的糖尿病患者慎用。 【常用制剂和用法】酮替芬片剂。
，驾驶员需慎用。
• 常用第二代H1受体拮抗剂有：氯雷他定、特非那定
、西替利嗪、阿司咪唑、咪唑斯丁等。本组药物吸
收快，不易透过血-脑脊液屏障，对中枢神经系统影 响较小，不引起嗜睡。使用方便，每天口服一次即 可。
氯苯那敏(Chlorpheniramine，扑尔敏)
【药理作用与临床应用】具镇静作用。抗组胺作用强，有 效时间约4小时。用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过 敏反应等。外用于皮肤过敏性疾病，很安全。亦可与解 热、镇痛抗炎药配伍，口服用于治疗感冒、过敏等。全 身用药时个别患者可诱发癫痫，癫痫患者禁用。
滑肌收缩，还可引起毛细血管扩张，导致血管通
透性增加，产生局部红肿、痒感。
•组胺作用于H2受体，引起胃酸分泌过多，导致消
化性溃疡的形成。
• 抗组胺药是指H1受体拮抗剂，对多种过敏反应有效
• 除了可拮抗组胺对毛细血管、平滑肌、呼吸道、分 泌腺、唾腺、泪腺作用的速发过敏反应外，也常用 于防止药物和输血过敏。
【常用制剂和用法】氯雷他定片剂，1次/日。
抗皮肤过敏药ppt课件
10
特非那定（叔哌丁醇）
【药理作用】 1.阻断外周H1受体作用 2.稳定肥大细胞膜 【临床应用】 过敏性鼻炎、荨麻疹、接触性皮炎 光敏性皮炎等
11
特非那定（叔哌丁醇）
【不良反应】
12
西替利嗪（仙特敏）
阻断H1受体 湿疹、荨麻疹 季节性结膜炎及过敏性瘙痒性皮肤
13
痒症、妇女多毛症、带状疱疹等
19
雷尼替丁（呋喃硝胺）
【药理作用和临床应用】 阻断H2受体作用是西咪替丁的
5~10倍 作用同西咪替丁 不良反应少
20
二、抗5-羟色胺药
赛庚啶 【药理作用】 阻断5-羟色胺受体 阻断组胺H1受体 抑制中枢、抗胆碱 抑制饱食中枢
21
赛庚啶
【临床应用】 湿疹、荨麻疹、接触性皮炎等超敏
荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等
26
小结
常用抗过敏药的药理作 用和临床应用
27
思考题
问答题： 1.H1受体阻断药的药理作用有哪些？ 2.常用H1受体阻断药有哪些？在美容方
面的应用。
28
29
后面内容直接删除就行 资设计、图文设计制作、发布广 告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客 户满意！
24
色甘酸钠（咽泰）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜，阻止释放过敏介质 干粉吸入控制过敏性鼻炎 外用治疗皮肤瘙痒、慢性湿疹 滴眼液治疗结膜炎
25
酮替芬（噻喘酮）
【药理作用和临床应用】 阻断H1受体的作用 抑制肥大细胞释放过敏介质 增强β2受体激动药的平喘作用 用于各型哮喘的防治、过敏性鼻炎、
31
致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、 计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面， 打造全网一站式需求
特非那定（叔哌丁醇）
【药理作用】 1.阻断外周H1受体作用 2.稳定肥大细胞膜 【临床应用】 过敏性鼻炎、荨麻疹、接触性皮炎 光敏性皮炎等
11
特非那定（叔哌丁醇）
【不良反应】
12
西替利嗪（仙特敏）
阻断H1受体 湿疹、荨麻疹 季节性结膜炎及过敏性瘙痒性皮肤
13
痒症、妇女多毛症、带状疱疹等
19
雷尼替丁（呋喃硝胺）
【药理作用和临床应用】 阻断H2受体作用是西咪替丁的
5~10倍 作用同西咪替丁 不良反应少
20
二、抗5-羟色胺药
赛庚啶 【药理作用】 阻断5-羟色胺受体 阻断组胺H1受体 抑制中枢、抗胆碱 抑制饱食中枢
21
赛庚啶
【临床应用】 湿疹、荨麻疹、接触性皮炎等超敏
荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等
26
小结
常用抗过敏药的药理作 用和临床应用
27
思考题
问答题： 1.H1受体阻断药的药理作用有哪些？ 2.常用H1受体阻断药有哪些？在美容方
面的应用。
28
29
后面内容直接删除就行 资设计、图文设计制作、发布广 告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客 户满意！
24
色甘酸钠（咽泰）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜，阻止释放过敏介质 干粉吸入控制过敏性鼻炎 外用治疗皮肤瘙痒、慢性湿疹 滴眼液治疗结膜炎
25
酮替芬（噻喘酮）
【药理作用和临床应用】 阻断H1受体的作用 抑制肥大细胞释放过敏介质 增强β2受体激动药的平喘作用 用于各型哮喘的防治、过敏性鼻炎、
31
致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、 计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面， 打造全网一站式需求
精品医学课件--抗过敏药
根据致敏原的来源，本 类型还分为传染性变态 反应（马鼻疽、结核病、 布病、血吸虫、蛔虫、 病毒、真菌）和自身免 疫性疾病（风湿性关节 炎、异体移植排斥反 应）。
致敏原 初次
机体致敏状态 （T淋巴细胞致敏)
再次
致敏T淋巴细胞
淋巴因子
单核细胞、巨噬细胞
血管、皮肤
血管通透性增高
致敏原与淋巴细胞作用部位
水肿、炎症、血管栓塞、组织坏死等
小动物运输晕动、止吐。 组织损伤伴有组胺释放的疾病，如烧伤、冻伤、湿疹、
脓毒性子宫炎。
过敏性休克、因饲料过敏引起的腹泻和蹄叶炎、有机磷 中毒的辅助治疗药。
对过敏性胃肠痉挛和腹泻也有一定疗效。 但对过敏性支气管痉挛的效果差。
异丙嗪(Promethazine,Phenergan)
过敏反应虽然分为上述四型，但机体对某种致敏 原的反应，多不是单一型，或一种型占优势，或 几种型同时出现。如青霉素过敏各型都有，而以I 型为多见。
能抑制过敏反应的发生或消除过敏反应的临床症 状的药物称为抗过敏药。具有抗过敏作用的药物 有：抗组胺药、拟肾上腺素药、糖皮质激素、氨 茶碱、钙剂等。
组胺(Histamine)
临床上主要用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病，如荨麻疹、 接触性皮炎。也用于怀疑与组胺有关的非变态性疾病，如 湿疹、营养性或妊娠蹄叶炎、肺气肿等。
苯海拉明（Diphenhydramine, Benadryl）
【性状】
又名可他明、可他敏、苯那君，为人工合成抗组胺药，常用 其盐酸盐。为结晶粉末，味苦，在水中极易溶解。
【作用】
苯海拉明与氨茶碱的复合物为茶苯拉明。 能对抗或减弱组胺扩张血管、收缩胃肠、收缩支气管平滑肌 的作用，还有镇静、抗胆碱、止吐和轻度局麻作用。
致敏原 初次
机体致敏状态 （T淋巴细胞致敏)
再次
致敏T淋巴细胞
淋巴因子
单核细胞、巨噬细胞
血管、皮肤
血管通透性增高
致敏原与淋巴细胞作用部位
水肿、炎症、血管栓塞、组织坏死等
小动物运输晕动、止吐。 组织损伤伴有组胺释放的疾病，如烧伤、冻伤、湿疹、
脓毒性子宫炎。
过敏性休克、因饲料过敏引起的腹泻和蹄叶炎、有机磷 中毒的辅助治疗药。
对过敏性胃肠痉挛和腹泻也有一定疗效。 但对过敏性支气管痉挛的效果差。
异丙嗪(Promethazine,Phenergan)
过敏反应虽然分为上述四型，但机体对某种致敏 原的反应，多不是单一型，或一种型占优势，或 几种型同时出现。如青霉素过敏各型都有，而以I 型为多见。
能抑制过敏反应的发生或消除过敏反应的临床症 状的药物称为抗过敏药。具有抗过敏作用的药物 有：抗组胺药、拟肾上腺素药、糖皮质激素、氨 茶碱、钙剂等。
组胺(Histamine)
临床上主要用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病，如荨麻疹、 接触性皮炎。也用于怀疑与组胺有关的非变态性疾病，如 湿疹、营养性或妊娠蹄叶炎、肺气肿等。
苯海拉明（Diphenhydramine, Benadryl）
【性状】
又名可他明、可他敏、苯那君，为人工合成抗组胺药，常用 其盐酸盐。为结晶粉末，味苦，在水中极易溶解。
【作用】
苯海拉明与氨茶碱的复合物为茶苯拉明。 能对抗或减弱组胺扩张血管、收缩胃肠、收缩支气管平滑肌 的作用，还有镇静、抗胆碱、止吐和轻度局麻作用。
抗皮肤过敏药_5560.ppt
2021/3/27
特非那定（叔哌丁醇）
• 【不良反应】
2021/3/27
西替利嗪（仙特敏）
• 阻断H1受体 • 湿疹、荨麻疹 • 季节性结膜炎及过敏性瘙痒性皮肤
2021/3/27
依巴斯汀（苏迪）
• 【药理作用及应用】 • 阻断H1受体
慢性荨麻疹
2021/3/27
苯海拉明（苯那君）
• 【药理作用及临床应用】 • 最早使用的H1受体阻断药 • 较强的中枢抑制作用 • 皮肤黏膜超敏反应性疾病 • 晕动病 • 外用
2021/3/27
氯苯那敏（扑尔敏）
• 对抗组胺的H1效应 • 各种过敏性疾病 • 虫咬、药物过敏反应等 • 感冒 • 外用
2021/3/27
多塞平（多虑平）
• 阻断H1和H2受体 • 用于治疗抑郁症、焦虑症 • 慢性荨麻疹、皮肤划痕症 • 带状疱疹、老年性瘙痒
、荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等
2021/3/27
小结
常用抗过敏药的药理作 用和临床应用
2021/3/27
思考题
• 问答题： 1.H1受体阻断药的药理作用有哪些？ 2.常用H1受体阻断药有哪些？在美容方 面的应用。
2021/3/27
2021/3/27
• 1.抑制组胺引起的胃酸分 泌和血管扩张作用
• 2.与H1受体阻断剂合用对 超敏反应有协同作用
2021/3/27
西咪替丁 （甲氰咪胍、胃泰美）
• 【临床应用】 • 外用：荨麻疹、寻常痤疮、各种瘙
痒症、妇女多毛症、带状疱疹等
2021/3/27
雷尼替丁（呋喃硝胺）
• 【药理作用和临床应用】 • 阻断H2受体作用是西咪替丁的
5~10倍 • 作用同西咪替丁 • 不良反应少
特非那定（叔哌丁醇）
• 【不良反应】
2021/3/27
西替利嗪（仙特敏）
• 阻断H1受体 • 湿疹、荨麻疹 • 季节性结膜炎及过敏性瘙痒性皮肤
2021/3/27
依巴斯汀（苏迪）
• 【药理作用及应用】 • 阻断H1受体
慢性荨麻疹
2021/3/27
苯海拉明（苯那君）
• 【药理作用及临床应用】 • 最早使用的H1受体阻断药 • 较强的中枢抑制作用 • 皮肤黏膜超敏反应性疾病 • 晕动病 • 外用
2021/3/27
氯苯那敏（扑尔敏）
• 对抗组胺的H1效应 • 各种过敏性疾病 • 虫咬、药物过敏反应等 • 感冒 • 外用
2021/3/27
多塞平（多虑平）
• 阻断H1和H2受体 • 用于治疗抑郁症、焦虑症 • 慢性荨麻疹、皮肤划痕症 • 带状疱疹、老年性瘙痒
、荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等
2021/3/27
小结
常用抗过敏药的药理作 用和临床应用
2021/3/27
思考题
• 问答题： 1.H1受体阻断药的药理作用有哪些？ 2.常用H1受体阻断药有哪些？在美容方 面的应用。
2021/3/27
2021/3/27
• 1.抑制组胺引起的胃酸分 泌和血管扩张作用
• 2.与H1受体阻断剂合用对 超敏反应有协同作用
2021/3/27
西咪替丁 （甲氰咪胍、胃泰美）
• 【临床应用】 • 外用：荨麻疹、寻常痤疮、各种瘙
痒症、妇女多毛症、带状疱疹等
2021/3/27
雷尼替丁（呋喃硝胺）
• 【药理作用和临床应用】 • 阻断H2受体作用是西咪替丁的
5~10倍 • 作用同西咪替丁 • 不良反应少
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应根据病情的轻重及急慢性选择用药 单独应用
18
联合应用
第二节
抗炎药
乙氧苯柳胺
【体内过程】 【药理作用】 1. 抗炎作用。能抑制炎症介质 2. 抗过敏作用 3. 抗菌作用。具有抗痤疮丙酸杆菌的作用。 【临床应用】主要用于治疗慢性湿疹、神经性 皮炎和寻常痤疮等
19
其他抗炎药：抗炎松、皮考布洛芬、丁苯羟 酸、引哚美辛、氟灭酸丁酯等
6
全身应用的H1阻断药
氯雷他定 【体内过程 】口服吸收快，不易透过血脑屏障，极少从乳汁中排泄 【药理作用】 1. 稳定肥大细胞膜，抑制其脱颗粒，有效抑制黏附分子的表达； 2. 与其活性产物－去羟基乙氧氯雷他定能阻断组胺导致的上皮细胞激活。 【临床应用】各种变态反应性皮肤病，急慢性寻麻疹 【不良反应及其防治】 1. 偶可致心脏的病理反应 2. 避免与大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药及西咪替丁联用 3. 肝肾唑斯汀 【体内过程】口服吸收迅速，生物利用度高，肝代谢，代谢产物无药理活性 【药理作用】 H1受体阻断效应 1. 抗过敏活性 2. 抗炎活性 可抑制5-脂氧合酶的活性，从而抑制花生四烯酸脂氧合酶所诱发的 炎症 【临床应用】治疗慢性特发性寻麻疹和过敏性鼻炎尤适于成人或12岁以上儿童的季节 性过敏性鼻炎和寻麻疹。 【不良反应及防治】 相比而言安全性能较好 1. 避免与酮康唑、伊曲康唑、大环类酯类抗生素联用 2. 禁用情况：
四、过敏介质阻释剂
曲尼斯特
【药理作用和临床应用】 1. 抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒 2. 阻滞组胺的释放 3. 降低血清中的IgE的水平
4. 减少外周血中嗜酸性粒细胞的绝对计数
17
5. 抑制过敏反应中的白三烯
6. 可用于治疗多种皮肤病及支气管哮喘
六、抗过敏药的用药注意事项
宜在组胺释放前给药
凡大医治病，必当安神定志，无欲无求，先发大慈恻隐之心，誓愿 普救含灵之苦。 --孙思邈
抗过敏药与抗炎药
*** **大学 **医院
抗过敏药与抗炎药
2
学习目标
掌握主要的抗过敏药与抗炎药的药理作用及作用机制 熟悉抗过敏药与抗炎药的临床应用及不良反应 了解抗过敏药与抗炎药的研究进展
3
一、抗组胺药 作用机制 H1受体阻断药 1.增加毛细血管的致密度，抑制血管渗出和减少组织水 肿； 2.抑制平滑肌收缩，拮抗组胺引起的支气管、胃肠道等平滑肌的收缩，降低毛细血管的通透 性； 3.其他：抗胆碱、止痛、麻醉。 H2受体阻断药 1.能对抗组胺引起的胃酸分泌亢进和血管扩张作用，并通过多种途径抑制速发型过敏反应 2.与H1受体阻断剂联合使用可产生协同作用，可影响细胞免疫功能和迟发型过敏反应
H2受体拮抗剂
雷尼替丁 【体内过程 】口服易吸收 【药理作用及临床应用】
1. 选择性阻断H2受体，治疗胃、十二指肠溃疡等消 化道疾病 2. 与H1受体阻断剂合用治疗过敏性疾病
【不良反应】
1. 可出现过敏 2. 其他
13
其他：西咪替丁
其他H受体拮抗剂
酮替芬
【药理作用和临床应用】
1. 具有很强的组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏介质释 放的作用； 2. 能抑制白三烯，抑制血小板活化因子所致的呼吸 道敏感性增强； 3. 用于各种哮喘以及过敏性皮肤病的防治。
14
【不良反应及其防治】具有较强的中枢神经抑制作用。
二、抗5-羟色胺药
苯塞啶
【药理作用和临床应用】 1. 具有抗5-羟色胺、抗组胺及较弱的抗胆碱作用； 2. 治疗偏头痛和皮肤过敏。
赛庚啶
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【药理作用与临床应用】 1. 主要拮抗H1受体，同时具轻度抗5-羟色胺及抗胆碱 作用 2. 主要用于过敏性疾病
第三节 外用肾上腺皮质激素
【药理作用和临床应用】 1. 通过与细胞浆内的糖皮质激素受体结合并调节效应细胞的基 因表达 2. 抗急性炎症 3. 抗慢性炎症 4. 外用可治疗多种皮肤病 【不良反应】 1. 可引起皮肤萎缩、毛细血管扩张和萎缩纹 2. 产生激素依赖作用 3. 其他副作用 【注意事项】 药效的强弱 药物的浓度 药物的剂型 用药次数 根据病情选药
第一节 抗过敏药
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全身应用的H1阻断药
特非那定 药理作用 1. 特异外周H1受体强阻断作用 2. 拮抗白三烯和血小板活化因子 3. 无抗胆碱作用，不能通过血脑屏障 临床应用 急/慢性寻麻疹，湿疹，过敏性鼻炎，等 不良反应 奎尼丁样作用 心率失常 过敏反应 其他
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全身应用的H1阻断药
非索非那定 【体内过程】 口服吸收迅速，主要依靠肝肾代谢 【药理作用】 1. 为特菲那定在体内的活性代谢产物，药理作用同特菲那定 2. 作用于细胞因子 3. 显著抑制组胺诱发的风团和潮红 【临床应用】用于治疗特发性寻麻疹和季节性过敏性鼻炎 【不良反应】 1. 较特菲那定大为减少 2. 孕妇和哺乳期妇女慎用
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其他全身应用的H1阻断药
曲普利定 阿伐斯汀 西替利嗪
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局部应用的H1阻断药
苯海拉明
【药理作用 】 1. 能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管等平滑肌的作用 2. 对中枢神经系统有较强的抑制作用 【临床应用】 1. 适用于皮肤黏膜的过敏性疾病 2. 全血或血浆的变态反应 3. 晕动症及震颤麻痹 【不良反应及其防治】
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全身应用的H1阻断药
阿司咪唑
【体内过程】口服吸收迅速，作用持久
【药理作用】强阻断H1受体，不能透过血脑屏障 【临床应用 】治疗季节性过敏性鼻炎 【不良反应及防治 】 1. 2. 3. 主要表现为心率失常和过敏性休克，以及体重增加、皮疹、眩晕、转氨酶增高等 禁与酮康唑、伊曲康唑、大环类酯类抗生素联用。 孕妇禁用
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其他局部用药：多塞平、二苯咪唑、氯苯那敏
新一代H1受体拮抗剂
地氯雷他定
【体内过程】为氯雷他定的活性代谢物，口服吸收快，作用
持久
【药理作用及临床应用】
1. 与H1受体结合力强，具高度的H1受体选择性
2. 对特发性寻麻疹和过敏性鼻炎有很好的疗效
【不良反应及其防治】
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不良反应小
其他：苯磺酸贝托斯汀、去甲阿司咪唑、依巴斯汀
三、抗激肽药
抑肽酶
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【体内过程】口服不吸收 【药理作用和临床应用】 1. 能抑制多种蛋白酶的活性 2. 能抑制中性白细胞激活和脱颗粒，减少补体活性 ，具有一定的抗炎活性 3. 主要用于急性胰腺炎/中毒性休克的治疗 【不良反应及其防治】少数有过敏反应，对过敏体质 者，用药前应作皮内试验，避免在6个月内重复使 用
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联合应用
第二节
抗炎药
乙氧苯柳胺
【体内过程】 【药理作用】 1. 抗炎作用。能抑制炎症介质 2. 抗过敏作用 3. 抗菌作用。具有抗痤疮丙酸杆菌的作用。 【临床应用】主要用于治疗慢性湿疹、神经性 皮炎和寻常痤疮等
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其他抗炎药：抗炎松、皮考布洛芬、丁苯羟 酸、引哚美辛、氟灭酸丁酯等
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全身应用的H1阻断药
氯雷他定 【体内过程 】口服吸收快，不易透过血脑屏障，极少从乳汁中排泄 【药理作用】 1. 稳定肥大细胞膜，抑制其脱颗粒，有效抑制黏附分子的表达； 2. 与其活性产物－去羟基乙氧氯雷他定能阻断组胺导致的上皮细胞激活。 【临床应用】各种变态反应性皮肤病，急慢性寻麻疹 【不良反应及其防治】 1. 偶可致心脏的病理反应 2. 避免与大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药及西咪替丁联用 3. 肝肾唑斯汀 【体内过程】口服吸收迅速，生物利用度高，肝代谢，代谢产物无药理活性 【药理作用】 H1受体阻断效应 1. 抗过敏活性 2. 抗炎活性 可抑制5-脂氧合酶的活性，从而抑制花生四烯酸脂氧合酶所诱发的 炎症 【临床应用】治疗慢性特发性寻麻疹和过敏性鼻炎尤适于成人或12岁以上儿童的季节 性过敏性鼻炎和寻麻疹。 【不良反应及防治】 相比而言安全性能较好 1. 避免与酮康唑、伊曲康唑、大环类酯类抗生素联用 2. 禁用情况：
四、过敏介质阻释剂
曲尼斯特
【药理作用和临床应用】 1. 抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒 2. 阻滞组胺的释放 3. 降低血清中的IgE的水平
4. 减少外周血中嗜酸性粒细胞的绝对计数
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5. 抑制过敏反应中的白三烯
6. 可用于治疗多种皮肤病及支气管哮喘
六、抗过敏药的用药注意事项
宜在组胺释放前给药
凡大医治病，必当安神定志，无欲无求，先发大慈恻隐之心，誓愿 普救含灵之苦。 --孙思邈
抗过敏药与抗炎药
*** **大学 **医院
抗过敏药与抗炎药
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学习目标
掌握主要的抗过敏药与抗炎药的药理作用及作用机制 熟悉抗过敏药与抗炎药的临床应用及不良反应 了解抗过敏药与抗炎药的研究进展
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一、抗组胺药 作用机制 H1受体阻断药 1.增加毛细血管的致密度，抑制血管渗出和减少组织水 肿； 2.抑制平滑肌收缩，拮抗组胺引起的支气管、胃肠道等平滑肌的收缩，降低毛细血管的通透 性； 3.其他：抗胆碱、止痛、麻醉。 H2受体阻断药 1.能对抗组胺引起的胃酸分泌亢进和血管扩张作用，并通过多种途径抑制速发型过敏反应 2.与H1受体阻断剂联合使用可产生协同作用，可影响细胞免疫功能和迟发型过敏反应
H2受体拮抗剂
雷尼替丁 【体内过程 】口服易吸收 【药理作用及临床应用】
1. 选择性阻断H2受体，治疗胃、十二指肠溃疡等消 化道疾病 2. 与H1受体阻断剂合用治疗过敏性疾病
【不良反应】
1. 可出现过敏 2. 其他
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其他：西咪替丁
其他H受体拮抗剂
酮替芬
【药理作用和临床应用】
1. 具有很强的组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏介质释 放的作用； 2. 能抑制白三烯，抑制血小板活化因子所致的呼吸 道敏感性增强； 3. 用于各种哮喘以及过敏性皮肤病的防治。
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【不良反应及其防治】具有较强的中枢神经抑制作用。
二、抗5-羟色胺药
苯塞啶
【药理作用和临床应用】 1. 具有抗5-羟色胺、抗组胺及较弱的抗胆碱作用； 2. 治疗偏头痛和皮肤过敏。
赛庚啶
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【药理作用与临床应用】 1. 主要拮抗H1受体，同时具轻度抗5-羟色胺及抗胆碱 作用 2. 主要用于过敏性疾病
第三节 外用肾上腺皮质激素
【药理作用和临床应用】 1. 通过与细胞浆内的糖皮质激素受体结合并调节效应细胞的基 因表达 2. 抗急性炎症 3. 抗慢性炎症 4. 外用可治疗多种皮肤病 【不良反应】 1. 可引起皮肤萎缩、毛细血管扩张和萎缩纹 2. 产生激素依赖作用 3. 其他副作用 【注意事项】 药效的强弱 药物的浓度 药物的剂型 用药次数 根据病情选药
第一节 抗过敏药
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全身应用的H1阻断药
特非那定 药理作用 1. 特异外周H1受体强阻断作用 2. 拮抗白三烯和血小板活化因子 3. 无抗胆碱作用，不能通过血脑屏障 临床应用 急/慢性寻麻疹，湿疹，过敏性鼻炎，等 不良反应 奎尼丁样作用 心率失常 过敏反应 其他
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全身应用的H1阻断药
非索非那定 【体内过程】 口服吸收迅速，主要依靠肝肾代谢 【药理作用】 1. 为特菲那定在体内的活性代谢产物，药理作用同特菲那定 2. 作用于细胞因子 3. 显著抑制组胺诱发的风团和潮红 【临床应用】用于治疗特发性寻麻疹和季节性过敏性鼻炎 【不良反应】 1. 较特菲那定大为减少 2. 孕妇和哺乳期妇女慎用
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其他全身应用的H1阻断药
曲普利定 阿伐斯汀 西替利嗪
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局部应用的H1阻断药
苯海拉明
【药理作用 】 1. 能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管等平滑肌的作用 2. 对中枢神经系统有较强的抑制作用 【临床应用】 1. 适用于皮肤黏膜的过敏性疾病 2. 全血或血浆的变态反应 3. 晕动症及震颤麻痹 【不良反应及其防治】
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全身应用的H1阻断药
阿司咪唑
【体内过程】口服吸收迅速，作用持久
【药理作用】强阻断H1受体，不能透过血脑屏障 【临床应用 】治疗季节性过敏性鼻炎 【不良反应及防治 】 1. 2. 3. 主要表现为心率失常和过敏性休克，以及体重增加、皮疹、眩晕、转氨酶增高等 禁与酮康唑、伊曲康唑、大环类酯类抗生素联用。 孕妇禁用
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其他局部用药：多塞平、二苯咪唑、氯苯那敏
新一代H1受体拮抗剂
地氯雷他定
【体内过程】为氯雷他定的活性代谢物，口服吸收快，作用
持久
【药理作用及临床应用】
1. 与H1受体结合力强，具高度的H1受体选择性
2. 对特发性寻麻疹和过敏性鼻炎有很好的疗效
【不良反应及其防治】
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不良反应小
其他：苯磺酸贝托斯汀、去甲阿司咪唑、依巴斯汀
三、抗激肽药
抑肽酶
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【体内过程】口服不吸收 【药理作用和临床应用】 1. 能抑制多种蛋白酶的活性 2. 能抑制中性白细胞激活和脱颗粒，减少补体活性 ，具有一定的抗炎活性 3. 主要用于急性胰腺炎/中毒性休克的治疗 【不良反应及其防治】少数有过敏反应，对过敏体质 者，用药前应作皮内试验，避免在6个月内重复使 用