第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
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子宫平滑肌兴奋药与抑制药
2. 可引起恶心、呕吐， 发热 ？哮喘和青光眼病人 口服或注射给药均可，但是只有在紧急情况下
沙丁胺醇，克仑特罗，利托君。
不宜用？ 口服或注射给药均可，但是只有在紧急情况下
妊娠初期：孕激素水平高，子宫对缩宫素不敏感，
麦角生物碱
麦角是寄生在黑麦或其它禾本科植物的一种麦角菌 的干燥菌核，状如角，故称麦角，现已人工合成。 一、分类
四、不良反应 1. 损伤血管内皮（麦角胺多见） 2. 催产、引产禁用麦角新碱？高血压、冠心病禁用 麦角胺？ 3. 麦角新碱注射可引起恶心、呕吐及血压升高。
缩宫素（oxytocin）
又称催产素，是垂体后叶分泌的多酞类激素。 可从动物垂体后叶提取，也可人工合成 一、 体内过程
临床主要注射给药（口服被破坏）。 肌肉注射或静脉注射
1. 作用 （1）兴奋子宫：直接兴奋子宫平滑肌，使收缩力 加 强，其收缩性质与子宫正常分娩相似， 但子宫收缩强度取决于用药剂量和子宫的生 理状态。
但子宫收缩强度取决于用药剂量和子宫的生
义。 宫），收缩性质与正常分娩相似。
麦角是寄生在黑麦或其它禾本科植物的一种麦角菌
理口状服态 或。注射1给.药对均可妊，但是娠只有各在紧期急情况子下 宫都有兴奋作用，分娩前子宫尤为 2口. 服或注射给药敏均可感，但是。只有在在紧增急情况强下 子宫平滑肌节律性收缩同时，使子
子宫生理状态： 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内雌激素 和孕激素水平密切相关。ห้องสมุดไป่ตู้
A. 雌激素：可提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
B. 孕激素：可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 妊娠初期：孕激素水平高，子宫对缩宫素不敏感， 可保证胎儿安全发育。 妊娠末期：雌激素水平逐渐升高，使子宫对缩宫 素的敏感性逐渐增加，在临产时最敏 感，有利于胎儿娩出。
沙丁胺醇，克仑特罗，利托君。
不宜用？ 口服或注射给药均可，但是只有在紧急情况下
妊娠初期：孕激素水平高，子宫对缩宫素不敏感，
麦角生物碱
麦角是寄生在黑麦或其它禾本科植物的一种麦角菌 的干燥菌核，状如角，故称麦角，现已人工合成。 一、分类
四、不良反应 1. 损伤血管内皮（麦角胺多见） 2. 催产、引产禁用麦角新碱？高血压、冠心病禁用 麦角胺？ 3. 麦角新碱注射可引起恶心、呕吐及血压升高。
缩宫素（oxytocin）
又称催产素，是垂体后叶分泌的多酞类激素。 可从动物垂体后叶提取，也可人工合成 一、 体内过程
临床主要注射给药（口服被破坏）。 肌肉注射或静脉注射
1. 作用 （1）兴奋子宫：直接兴奋子宫平滑肌，使收缩力 加 强，其收缩性质与子宫正常分娩相似， 但子宫收缩强度取决于用药剂量和子宫的生 理状态。
但子宫收缩强度取决于用药剂量和子宫的生
义。 宫），收缩性质与正常分娩相似。
麦角是寄生在黑麦或其它禾本科植物的一种麦角菌
理口状服态 或。注射1给.药对均可妊，但是娠只有各在紧期急情况子下 宫都有兴奋作用，分娩前子宫尤为 2口. 服或注射给药敏均可感，但是。只有在在紧增急情况强下 子宫平滑肌节律性收缩同时，使子
子宫生理状态： 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内雌激素 和孕激素水平密切相关。ห้องสมุดไป่ตู้
A. 雌激素：可提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
B. 孕激素：可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 妊娠初期：孕激素水平高，子宫对缩宫素不敏感， 可保证胎儿安全发育。 妊娠末期：雌激素水平逐渐升高，使子宫对缩宫 素的敏感性逐渐增加，在临产时最敏 感，有利于胎儿娩出。
药理学习题二十二(子宫平滑肌兴奋药及抑制药 )练习题库及参考答案
药理学第三十三章子宫平滑肌兴奋药及抑制药章节练习题库及答案一、填空题：1．催产素的主要用途有___________， ___________， ___________。
催产引产产后止血2．催产和引产可选用__________、___________而产后出血应首选_________止血。
缩宫素前列腺素麦角新碱3．催产引产时缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可致或。
胎儿窒息子宫破裂二、单项选择：1．缩宫素的临床应用( A )A小剂量缩宫素可用于催产和引产 B小剂量缩宫素可用于产后止血C缩宫素具有抗利尿活性，可用于治疗尿崩症 D临床应用与麦角类生物碱相似E抑制乳腺分泌2．麦角新碱临床应用( A )A产后子宫出血 B催产 C引产 D扩张及软化宫颈 E抗早孕3．麦角新碱治疗产后出血的机理是( B )A直接收缩血管B收缩子宫平滑肌 C促进凝血过程 D抗纤溶作用4．关于缩宫素对子宫平滑肌作用的描叙错误的是( C )A与子宫的部位有关 B与子宫的生理状态有关C与剂量无关 D与女性激素水平有关三、多项选择：1．缩宫素兴奋子宫的特点( ABDE )A直接兴奋子宫平滑肌，加强其收缩B子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内激素水平相关C雌激素可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性而孕激素可提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性D小剂量缩宫素对妊娠末期子宫平滑肌可产生类似分娩时收缩活动，促进胎儿娩出E对妊娠末期子宫，大剂量缩宫素可引起子宫平滑肌肌张力持续增高，最终出现强直性收缩2．催产素和麦角制剂的药物作用和用途相似之处有( BDE )A可用于催产与引产 B可用于产后子宫出血 C有收缩血管的作用D其缩宫作用与子宫功能状态有关 E大剂量可引起子宫肌强直性收缩3．小剂量缩宫素用于催产的依据是( AC )A加强子宫体节律性收缩 B子宫体呈强直性收缩 C宫颈平滑肌松弛D宫颈、宫体同时收缩 E扩张血管、增加血液供应4．可用于尿崩症的药物有( AC )A垂体后叶素 B缩宫素 C噻嗪类利尿药 D醛固酮 E胰岛素四、简答题：1．简述催产素在产科上应用及注意事项。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药ppt课件
缩宫素能使乳腺泡周围的肌上皮细胞 (属平滑肌)收缩，促进排乳。
大剂量可松弛血管平滑肌，引起血压下 降，并有抗利尿作用。
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2
Pharmacokinetics
口服无效。肌内注射3～5min内生效。效 果维持20～30min。
Clinical uses
1.催产和引产 小剂量静滴(2-5U)
2.产后止血 大剂量肌注(5-10U)
Adverse reactions
①严格掌握剂量 ②严格掌握禁忌证，以 防引起子宫破裂或胎儿窒息。
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3
垂体后叶素(pituitrin)
所含加压素能与肾脏集合管的受体相 结合，增加集合管对水分的再吸收，使 尿量明显减少；可用于治疗尿崩症。
加压素能收缩血管(特别是毛细血管和小
spontaneous and oxytocin-induced
contractions of the pregnant uterus.
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9
产后子宫复原第二节子宫平滑肌抑制药受体激动药如沙丁醇胺舒喘灵利托君nitodrine克伦特罗clenbuterol等都有松弛子宫平滑肌作用可用于防治早产
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
一、子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)
缩宫素(oxytocin；催产素pitocin)
半-酪-异-谷 ·NH2-门 ·NH2-半-脯-亮-甘 ·NH2
动脉)，在肺出血时可用来收缩小动脉而
止血。它也能收缩冠状血管，故冠心病
者禁用。
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4
前列腺素(prostaglandins，PGs)
地诺前列酮(PGE2)，地诺前列素(PGF2α) 对各期妊娠子宫都有显著的兴奋作用，
大剂量可松弛血管平滑肌，引起血压下 降，并有抗利尿作用。
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2
Pharmacokinetics
口服无效。肌内注射3～5min内生效。效 果维持20～30min。
Clinical uses
1.催产和引产 小剂量静滴(2-5U)
2.产后止血 大剂量肌注(5-10U)
Adverse reactions
①严格掌握剂量 ②严格掌握禁忌证，以 防引起子宫破裂或胎儿窒息。
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3
垂体后叶素(pituitrin)
所含加压素能与肾脏集合管的受体相 结合，增加集合管对水分的再吸收，使 尿量明显减少；可用于治疗尿崩症。
加压素能收缩血管(特别是毛细血管和小
spontaneous and oxytocin-induced
contractions of the pregnant uterus.
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9
产后子宫复原第二节子宫平滑肌抑制药受体激动药如沙丁醇胺舒喘灵利托君nitodrine克伦特罗clenbuterol等都有松弛子宫平滑肌作用可用于防治早产
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
一、子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)
缩宫素(oxytocin；催产素pitocin)
半-酪-异-谷 ·NH2-门 ·NH2-半-脯-亮-甘 ·NH2
动脉)，在肺出血时可用来收缩小动脉而
止血。它也能收缩冠状血管，故冠心病
者禁用。
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前列腺素(prostaglandins，PGs)
地诺前列酮(PGE2)，地诺前列素(PGF2α) 对各期妊娠子宫都有显著的兴奋作用，
子宫平滑肌兴奋药概述
2．其他：缩宫素可刺激乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩促进乳 汁排出。
【临床应用】
1.催产和引产：对胎位正常，无产道障碍的宫缩无力性 难产，可用小剂量缩宫素促进分娩；对于死胎，过期妊 娠或妊娠合并严重疾病（如心脏病）等需提前终止妊娠 者，可用小剂量缩宫素做引产。
2.产后止血：发生产后出血时，应立即肌内或者皮下注 射较大剂量缩宫素，使子宫迅速产生强直性收缩，压迫 子宫肌层内血管而止血。由于其作用时间较短，故应加 用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
受体有选择性激动作用。刺激β2受体可抑制子宫平 滑肌的收缩，从而致子宫平滑肌松弛，宫缩强度与 频率降低。可以使子宫活动下降，妊娠期延长，推 迟分娩以利于胎儿发育成熟。静脉给药可立即引起 与剂量有关的心率增加，口服则心率增加少且延缓。 用于防治妊娠早产。 【不良反应】 由于利托君在兴奋肾上腺素β2受体的 同时也兴奋β1受体，因而可使心率加快、胸闷以及 心律失常等。静脉点滴时患者可有心悸，有的甚至 震颤、恶心、呕吐、头痛等。口服的影响较轻，可 使心率略增加。妊娠不足20周的孕妇以及有严重的 心血管疾病者禁用。
垂体后叶素（Pituitrin）
垂体后叶素是从动物垂体中提取的粗制剂，里面含有缩宫 素和血管升压素两种成分，故对子宫平滑肌的选择性低， 且不良反应多，所以作为子宫兴奋药已被缩宫素所取代。 由于血管升压素有强烈的缩血管升压作用，所以高血压、 冠心病、妊娠高血压等患者禁用垂体后叶素。
二、前列腺素类
• 前列腺素（prostaglandin，PG）
【临床应用】
• 1．子宫出血：用于产后、刮宫术后、月经过多等 引起的子宫出血。常采用肌内注射的方法使子宫平 滑肌出现强直性收缩，机械性压迫血管而止血。
• 2．产后子宫复原：产后子宫复原缓慢者容易出血 和感染，麦角制剂通过收缩子宫以加速其复原。
【临床应用】
1.催产和引产：对胎位正常，无产道障碍的宫缩无力性 难产，可用小剂量缩宫素促进分娩；对于死胎，过期妊 娠或妊娠合并严重疾病（如心脏病）等需提前终止妊娠 者，可用小剂量缩宫素做引产。
2.产后止血：发生产后出血时，应立即肌内或者皮下注 射较大剂量缩宫素，使子宫迅速产生强直性收缩，压迫 子宫肌层内血管而止血。由于其作用时间较短，故应加 用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
受体有选择性激动作用。刺激β2受体可抑制子宫平 滑肌的收缩，从而致子宫平滑肌松弛，宫缩强度与 频率降低。可以使子宫活动下降，妊娠期延长，推 迟分娩以利于胎儿发育成熟。静脉给药可立即引起 与剂量有关的心率增加，口服则心率增加少且延缓。 用于防治妊娠早产。 【不良反应】 由于利托君在兴奋肾上腺素β2受体的 同时也兴奋β1受体，因而可使心率加快、胸闷以及 心律失常等。静脉点滴时患者可有心悸，有的甚至 震颤、恶心、呕吐、头痛等。口服的影响较轻，可 使心率略增加。妊娠不足20周的孕妇以及有严重的 心血管疾病者禁用。
垂体后叶素（Pituitrin）
垂体后叶素是从动物垂体中提取的粗制剂，里面含有缩宫 素和血管升压素两种成分，故对子宫平滑肌的选择性低， 且不良反应多，所以作为子宫兴奋药已被缩宫素所取代。 由于血管升压素有强烈的缩血管升压作用，所以高血压、 冠心病、妊娠高血压等患者禁用垂体后叶素。
二、前列腺素类
• 前列腺素（prostaglandin，PG）
【临床应用】
• 1．子宫出血：用于产后、刮宫术后、月经过多等 引起的子宫出血。常采用肌内注射的方法使子宫平 滑肌出现强直性收缩，机械性压迫血管而止血。
• 2．产后子宫复原：产后子宫复原缓慢者容易出血 和感染，麦角制剂通过收缩子宫以加速其复原。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药讲义
• 药理学（第9版）
【临床应用】
催产、引产 ——小剂量缩宫素 产后出血 ——大剂量缩宫素
• 药理学（第9版）
【不良反应和注意事项】
过量可引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，用做催产或引产时，必须注意：①剂 量；②禁忌证，凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘以及三次妊娠以上的经产 妇或有剖宫产史者禁用。
缩宫素：可兴奋子宫平滑肌，小剂量的缩宫素使子宫底部产生节律性收缩，使 子宫颈松弛，可促使胎儿娩出；还可促进乳腺分泌；大剂量能短暂松弛血管平滑 肌，引起血压下降。临床主要用于催产、引产及产后出血的治疗。 垂体后叶素：具有缩宫素及抗利尿的作用。临床主要用于治疗尿崩症及肺出血。 麦角生物碱：具有兴奋子宫平滑肌，收缩血管及阻断α受体的作用。临床主要用 于治疗子宫出血，促进子宫复原，偏头痛和人工冬眠等。
作用强度 维持时间
宫底 宫颈 临床应用
不良反应
缩宫素与麦角新碱作用的比较
缩宫素
麦角新碱
强（与剂量有关）
强
短
久
节律性收缩
强ห้องสมุดไป่ตู้收缩
松弛
与宫底同等收缩
催产、引产、产后出血、产后复原 子宫出血、产后复原、偏头痛
过量可引起子宫强直收缩
可引起子宫强直，禁用于催产、引产
• 药理学（第9版）
四、前列腺素类
• 地诺前列素（PGF2α，前列腺素F2α） 地诺前列酮（PGE2，前列腺素E2）
• 药理学（第9版）
【临床应用】
子宫出血 麦角新碱和甲基麦角新碱主要用于预防和治疗产后或其他原因引起的子宫出血。 子宫复原 偏头痛 麦角胺能使脑血管收缩。可与咖啡因联合应用。 人工冬眠 氢化麦角碱对中枢神经系统有抑制作用，可以与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。
药理学——子宫平滑肌兴奋药和抑制药
诊断：子宫破裂；休克；胎儿窘迫；持续性枕横位 处理：剖宫产 分析？
第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
分类 β肾上腺受体激动药
硫酸镁
钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制剂
商品名
临床应用
舒喘灵(沙 丁胺醇 )、 克伦特罗 利君托
硫酸镁
早产
早产 妊高征 子痫发作
硝苯地平
早产
吲哚美辛
痛经
机理 兴奋β2RcAMP Ca2+
一、 缩宫素
体内来源：左图
临床制剂： 人工合成 垂体后叶提取 （含微量ADH）
体内过程： 鼻口粘膜、肌 注或静脉给药 口服无效
缩宫素药理作用与机制
兴奋子宫平滑肌： 剂量； 雌激素 子宫对缩宫素敏感性 孕激素 子宫对缩宫素敏感性 缩宫素受体密度 缩宫素促进前列腺素的产生和释放
促进排乳：乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩
降压作用：大剂量作用,松弛血管平滑肌 抗利尿作用：大剂量，轻微
缩宫素临床应用
1 催产和引产：
小剂量
节律性收缩
适应证
胎位正常，头盆相称， 催产 无产道障碍，宫缩乏力
死胎，过期妊娠，需提前终止妊娠
引产
2 产后止血：
大剂量
3 催乳：
强直性收缩
缩宫素注意事项
催产和引产时：严格掌握剂量 禁忌证：经产妇，产道异常，前置胎盘
平滑肌细胞内钙 运动神经末梢释 放Ach 松弛子宫平滑肌 抑制PG合成
小结
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
分类
兴奋药 抑制药
缩宫素 垂体后叶素 前列腺素 麦角生物碱
Β肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
胎位不正，头盆不称, 瘢痕子宫
第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
分类 β肾上腺受体激动药
硫酸镁
钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制剂
商品名
临床应用
舒喘灵(沙 丁胺醇 )、 克伦特罗 利君托
硫酸镁
早产
早产 妊高征 子痫发作
硝苯地平
早产
吲哚美辛
痛经
机理 兴奋β2RcAMP Ca2+
一、 缩宫素
体内来源：左图
临床制剂： 人工合成 垂体后叶提取 （含微量ADH）
体内过程： 鼻口粘膜、肌 注或静脉给药 口服无效
缩宫素药理作用与机制
兴奋子宫平滑肌： 剂量； 雌激素 子宫对缩宫素敏感性 孕激素 子宫对缩宫素敏感性 缩宫素受体密度 缩宫素促进前列腺素的产生和释放
促进排乳：乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩
降压作用：大剂量作用,松弛血管平滑肌 抗利尿作用：大剂量，轻微
缩宫素临床应用
1 催产和引产：
小剂量
节律性收缩
适应证
胎位正常，头盆相称， 催产 无产道障碍，宫缩乏力
死胎，过期妊娠，需提前终止妊娠
引产
2 产后止血：
大剂量
3 催乳：
强直性收缩
缩宫素注意事项
催产和引产时：严格掌握剂量 禁忌证：经产妇，产道异常，前置胎盘
平滑肌细胞内钙 运动神经末梢释 放Ach 松弛子宫平滑肌 抑制PG合成
小结
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
分类
兴奋药 抑制药
缩宫素 垂体后叶素 前列腺素 麦角生物碱
Β肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
胎位不正，头盆不称, 瘢痕子宫
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第三十三章
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
DRUGS ACTING ON THE UTERINE SMOOTH MUSCLE
第一节 子宫平滑肌兴奋药
子宫平滑肌兴奋药：
是一类选择性兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩的 药物。
因子宫生理状态及所用制剂和剂量的不同，使子 宫产生节律性收缩，或产生强直性收缩。
[麦角生物碱的分类]
① 胺生物碱类
代表：麦角新碱(ergonovine) 特点：易溶于水，对子宫的兴奋作用快而强，维持
时间较短。
② 肽生物碱类
代表：麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine) 特点：难溶于水，对血管作用显著，起效缓慢但维
持时间较久。
第一节 子宫平麦滑角肌生兴物奋碱药
第一节 子宫平滑前肌列腺兴素奋药
[作用]
1. 对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的子宫 尤为敏感。妊娠初期和中期效果远比缩宫素强 。
2. 引起子宫收缩的特性与生理性阵痛相似，在增 强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚能使子宫 颈松弛。
第二节 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
又称抗分娩药
抑制子宫平滑肌收缩,减少子宫活动； 主要用于防止痛经和早产。
❖ 缩宫素 (oxytocin)，又名催产素 ❖ 由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束转运至神经
垂体贮存及分泌的激素。 ❖ 人工合成或动物提取（有少量抗利尿激素）获得
[体内过程]
口服易被消化酶破坏而无效。 肌内注射吸收良好，但维持时间短。常采用静脉
滴注以维持疗效。 大部分经肝肾消除，小部分以结合的形式由尿液
第二节 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药物：
β2受体激动药 硫酸镁 钙通道阻滞药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药 ...其他等
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
DRUGS ACTING ON THE UTERINE SMOOTH MUSCLE
第一节 子宫平滑肌兴奋药
子宫平滑肌兴奋药：
是一类选择性兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩的 药物。
因子宫生理状态及所用制剂和剂量的不同，使子 宫产生节律性收缩，或产生强直性收缩。
[麦角生物碱的分类]
① 胺生物碱类
代表：麦角新碱(ergonovine) 特点：易溶于水，对子宫的兴奋作用快而强，维持
时间较短。
② 肽生物碱类
代表：麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine) 特点：难溶于水，对血管作用显著，起效缓慢但维
持时间较久。
第一节 子宫平麦滑角肌生兴物奋碱药
第一节 子宫平滑前肌列腺兴素奋药
[作用]
1. 对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的子宫 尤为敏感。妊娠初期和中期效果远比缩宫素强 。
2. 引起子宫收缩的特性与生理性阵痛相似，在增 强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚能使子宫 颈松弛。
第二节 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
又称抗分娩药
抑制子宫平滑肌收缩,减少子宫活动； 主要用于防止痛经和早产。
❖ 缩宫素 (oxytocin)，又名催产素 ❖ 由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束转运至神经
垂体贮存及分泌的激素。 ❖ 人工合成或动物提取（有少量抗利尿激素）获得
[体内过程]
口服易被消化酶破坏而无效。 肌内注射吸收良好，但维持时间短。常采用静脉
滴注以维持疗效。 大部分经肝肾消除，小部分以结合的形式由尿液
第二节 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药物：
β2受体激动药 硫酸镁 钙通道阻滞药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药 ...其他等
子宫平滑肌兴奋药及抑制
第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 (oxytocic and tocolytic drugs)
第一节 子宫平滑肌兴奋药 （oxytocics）
选择性直接兴奋子宫平滑肌，增强收缩力的 药物。用于催生、引产及防治产后子宫出血。
缩宫素
（oxytocin） 又称催产素（pitocin），为9肽垂体后叶激素。 药用品系从家畜垂体提取或人工合成。
3
缩宫素作用机制未明。一是认为激动蜕膜上受 体，通过促进 PGF2 生成和释放发挥作用。也 有认为是激动子宫平滑肌上的受体，通过受体 耦联的G蛋白，激活胞内信号传导系统，增加 胞内Ca2+浓度，兴奋-收缩耦联加强而致。
二、临床应用
1. 催产和引产 常稀释后静脉滴注，根据宫 缩及胎儿情况，调整滴入速度。
1
一、药理作用及机制 1. 兴奋子宫 直接激动子宫平滑肌上的缩宫素 受体，增强其收缩频率和强度。但其效应取决 于子宫的生理状态（性激素环境）和剂量。 孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性， 而雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 故妊娠早期，子宫平滑肌对其不敏感。 而在妊娠晚期特别是临产前，子宫平滑肌对 缩宫素极敏感,产后又逐渐降低。
2. 产后止血 多在产后肌注5~10 U。但作 用维持时间短，应再用麦角碱。
4
三、不良反应及注意事项 过量导致子宫 平滑肌过度收缩，由此而致胎儿宫内窒息。故 使用中应随时监测宫缩及胎心音。而胎位不正、 产道异常、有剖腹产史者禁用。
附：垂体后叶素（pituitrin）
为垂体后叶的粗制剂，既含有缩宫素，亦 有抗利尿激素（antidiuretic hormone，又称加 压素）。故主要用于治疗尿崩症。此外，因加 压素可致小动脉和毛细血管收缩，故亦用于治 疗肺出血。
第一节 子宫平滑肌兴奋药 （oxytocics）
选择性直接兴奋子宫平滑肌，增强收缩力的 药物。用于催生、引产及防治产后子宫出血。
缩宫素
（oxytocin） 又称催产素（pitocin），为9肽垂体后叶激素。 药用品系从家畜垂体提取或人工合成。
3
缩宫素作用机制未明。一是认为激动蜕膜上受 体，通过促进 PGF2 生成和释放发挥作用。也 有认为是激动子宫平滑肌上的受体，通过受体 耦联的G蛋白，激活胞内信号传导系统，增加 胞内Ca2+浓度，兴奋-收缩耦联加强而致。
二、临床应用
1. 催产和引产 常稀释后静脉滴注，根据宫 缩及胎儿情况，调整滴入速度。
1
一、药理作用及机制 1. 兴奋子宫 直接激动子宫平滑肌上的缩宫素 受体，增强其收缩频率和强度。但其效应取决 于子宫的生理状态（性激素环境）和剂量。 孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性， 而雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 故妊娠早期，子宫平滑肌对其不敏感。 而在妊娠晚期特别是临产前，子宫平滑肌对 缩宫素极敏感,产后又逐渐降低。
2. 产后止血 多在产后肌注5~10 U。但作 用维持时间短，应再用麦角碱。
4
三、不良反应及注意事项 过量导致子宫 平滑肌过度收缩，由此而致胎儿宫内窒息。故 使用中应随时监测宫缩及胎心音。而胎位不正、 产道异常、有剖腹产史者禁用。
附：垂体后叶素（pituitrin）
为垂体后叶的粗制剂，既含有缩宫素，亦 有抗利尿激素（antidiuretic hormone，又称加 压素）。故主要用于治疗尿崩症。此外，因加 压素可致小动脉和毛细血管收缩，故亦用于治 疗肺出血。
第33章子宫平滑肌
子宫平滑肌抑制药
常用药物有： β 2肾上腺素受体激动药、硫酸镁和钙拮抗剂。 作用为：抑制子宫平滑肌收缩，防止早产和治 疗痛经。
中草药 ----- 益母草
有效成分为益母草碱，可兴奋子宫平滑
肌，增加子宫收缩频率，提高其张力。
作用较弱，可用于产后止血和促使子宫
复原。
第33章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
(oxytocics and tocolytic drugs)
思考题
1.缩宫素的作用特点、临床应用及禁忌症。 2.麦角生物碱的作用特点、应用及禁忌症。
3.简述前列腺素对子宫平滑肌作用特点。
第33章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
(oxytocics and tocolytic drugs)
第一节子宫平滑肌兴奋药
【分类】 1.垂体后叶激素类
2.前列腺素 3.麦角生物碱 4.中成药类
一、垂体后叶激素类
1. 缩宫素（oxytocin，催产素）
2. 加压素（vasopressin，抗利尿激素 ADH）
缩宫素（oxytocin）
【体内过程】
口服无效；可以肌内注射，可维持 20~30 分钟；静脉注射维持时间更短，需静脉滴注。 主要经肝破坏，由尿排出。
缩宫素（oxytocin）
【临床应用】
1.催产和引产： 肌注：2~5u/次； 静脉滴注：2.5~5u/次，用500ml GS 稀释， 8~10滴/分钟，最快不能超过40滴/分钟。 2.产后止血： 5~10u皮下注射或肌内注射。
麦角生物碱
【临床应用】
1.子宫出血：常用麦角新碱。 2.产后子宫复原： 3.偏头痛：常以麦角胺与咖啡因合用。 4.人工冬眠：氢麦角毒与异丙嗪、哌替啶合用。 5.氢麦角毒可以增加智力，改善记忆。
作用于子宫平滑肌的药物
麦角生物碱类
【药理作用及机制】 麦角生物碱分别作为5-羟色胺(5-HT)受体、α-肾上腺素能受体和多巴胺(DA)受体的 激动剂、拮抗剂或部分激动剂，其作用复杂。 1. 兴奋子宫 所有天然的麦角生物碱均可兴奋子宫。小剂量即可引起子宫收缩频率增加和收缩力增强，随 着剂量增加，收缩力随之增加，直至强直性收缩。其作用强度取决于子宫的生理状态，妊娠子宫较未孕子 宫敏感，且临产前后最敏感。 在各种生物碱中，以ergometrine对子宫的兴奋作用最快、最强。与oxytocin相比，其作用强而持久， 剂量稍大即引起子宫强直性收缩，且对子宫体和子宫颈的作用差异无显著性，因此只适用于产后止血及子 宫复原，不能用于催产和引产。 2. 收缩血管 氨基酸麦角生物碱类尤其是ergotamine能直接收缩动静脉血管，大剂量还会损伤血管内皮 细胞引起血栓和肢端干性坏疽。Ergotamine也能使脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛。 3. 阻断α 受体 氨基酸麦角生物碱类尚可阻断α-肾上腺素受体, 使肾上腺素的升压作用翻转。但在临床上 此剂量已能引起很多不良反应，故无应用价值。
【体内过程】
Oxytocin对蛋白水解酶敏感，故口服无效，肠外给药有效。 喷雾剂鼻腔应用和锭剂口腔粘膜给药较易吸收； 肌内注射3 ~ 5 min开始作用，疗效维持20 ~ 30 min; 静脉注射作用快，维持时间短。 可透过胎盘。大部分经肝及肾代谢失活，少部分以结合形式由 尿排出。 妊娠期间血浆中出现缩宫素酶能使oxytocin失活。 oxytocin t1/2较短，为5 ~ 12 min。
【临床应用】
1. 治疗子宫出血 产后或其它原因引起的子宫出血均可用ergometrine治疗。 通过强直收缩子宫平滑肌，机械压迫血管而止血。相比ergotamine而言， ergometrine活性高，毒性小。因此ergometrine和它的半合成衍生物 methylergometrine已取代了其它麦角制剂，而用于产后和流产后控制出血。 2. 子宫复原 产后子宫复原缓慢时，易引起出血或感染，可用麦角生物碱制剂 促进子宫收缩，加速子宫复原。常用的有麦角流浸膏(extractum ergotae liquidum)。 3. 治疗偏头痛 偏头痛可能与脑血管扩张导致的搏动幅度增大有关。 Ergotamine收缩脑血管，减少动脉搏动，可减轻头痛，有效率达90%以上。 4. 冬眠合剂 麦角毒的氢化物如氢麦角毒(dihydroergotoxine；hydergine) 具有阻断α受体及中枢抑制作用，可与promethazine、pethidine组成冬眠 合剂。
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宫高频率甚至持续性强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破 裂，缩宫素用做催产或引产时，必须注意严格掌握剂量
和适应证。
教学基本要求
【重点内容】
麦角生物碱选择性地兴奋子宫平滑肌，
起效迅速，作用强而持久，剂量稍大即
引起包括子宫体和子宫颈在内的子宫平
滑肌强直性收缩，妊娠后期子宫对其敏 感性增强，不宜用于催产和引产。
麦角胺能直接作用于动、静脉血管使其 收缩；大剂量还会损伤血管内皮细胞， 长期服用可导致肢端干性坏疽。
第一节
【临床应用】
子宫平滑肌兴奋药
1. 麦角新碱和甲基麦角新碱主要用在产 后或流产后预防和治疗由于子宫收缩 无力或缩复不良造成的子宫出血，也 用于子宫复旧不全，加速子宫复原。 2. 麦角胺可用于偏头痛的诊断和治疗。 咖啡因与麦角胺合用有协同作用。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
1.胺生物碱类【药理作用】
麦角新碱和甲基麦角新碱的能选择性地兴奋子 宫平滑肌，起效迅速作用强而持久。与缩宫素不 同，剂量稍大即引起包括子宫体和子宫颈在内的 子宫平滑肌强直 性收缩，妊娠后期子宫对其敏 感性增强，因此，不宜用于催产和引产。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
2.肽生物碱类【药理作用】
第一节
子宫平滑肌兴奋药
缩宫素（oxytocin）
【药理作用与机制】 1．兴奋子宫平滑肌 * 直接兴奋子宫平滑肌，增加强子宫收缩力和收缩 频率。 * 小剂量加强子宫的节律性收缩，对子宫底部产生 节律性收缩，对子宫颈则产生松弛作用，可促使 胎儿顺利娩出。 * 大剂量使子宫产生持续强直性收缩，不利于胎儿 娩出。
第二节
子宫平滑肌抑制药
硫酸镁（magnesium sulfate） 可明显抑制子宫平滑肌收缩。妊娠期间应 用硫酸镁可以防治早产和妊娠高血压综合 征及子痫发作。对于β 2受体激动药禁用的 早产患者，可用本药。
第二节
子宫平滑肌抑制药
硝苯地平(nifedipine)和维拉帕米（verapamil） 松弛子宫平滑肌，拮抗缩宫素所致的子宫兴奋作用， 可用于治疗早产。
教学基本要求
【熟悉内容】
子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药，主要应 用于治疗痛经和早产。
教学基本要求
【重点内容】 缩宫素能直接兴奋子宫平滑肌，增加强子宫收缩力和收 缩频率。其收缩强度取决于用药剂量及子宫所处的生理 状态。用于催产、引产、产后及流血后因宫缩无力或子
宫收缩复位不良而引起的子宫出血。缩宫素过量引起子
第一节
【内容提要】
子宫平滑肌兴奋药
子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、
用药剂量不同，以及子宫生理状态的不
同，可引起子宫节律性或强直性收缩，
分别用于催产、引产、产后止血或产后
子宫复原。临床应用须严格掌握适应证。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
常用药物：
缩宫素（oxytocin）
垂体后叶素（pituitrin） 麦角类（ergots） 前列腺素（prostaglandins）
第一节
子宫平滑肌兴奋药
垂体后叶素（pituitrin）
* 垂体后叶素内含缩宫素及抗利尿激素两种成分。 * 抗利尿激素在较大剂量时，可收缩血管，特别是收缩毛
细血管及小动脉，升高血压，又称升压素。 * 临床上用于治疗尿崩症及肺出血。 * 因加压素含量较多，现在产科已不用。 * 不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏 反应等。
子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药（tocolytic drugs），主要应用于治疗痛经和早产。
常用的子宫平滑肌抑制药物有：
β 2肾上腺素受体激动药
硫酸镁
钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药吲哚美辛
第二节
子宫平滑肌抑制药
利托君（ritodrine）和特布他(terbutaline 系β 2受体激动药，具有松弛子宫平滑肌作用 人的子宫平滑肌上β 2肾上腺素受体占优势。 这类药物对非妊娠和妊娠子宫都有抑制作用 可用于治疗早产。
In Summary
Three classes of drugs are effective for stimulating uterine contractions: oxytocin ergot prostaglandins
Oxytocin is the drug used most often to induce labor and to augment inadequate labor, as well as to decrease postpartum bleeding. Ergot alkaloids are not used to induce labor at term or late pregnancy because of the possibility of violent, sustained uterine contractions that could compromise the fetus or rupture the uterus. They are used to terminate early pregnancies and to stimulate contractions to decrease postpartum bleeding. Prostaglandin dinoprostone is available in a gel that comes in a prefilled applicator and in an extended release vaginal insert for labor induction.
第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
Uterus Stimulants and Inhibitors
教学基本要求
【掌握内容】 * 子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、 用药剂量不同，以及子宫生理状态的不 同，可引起子宫节律性或强直性收缩， * 分别用于催产、引产、产后止血或产后 子宫复原。 * 临床应用须严格掌握适应证。
For inhibition of preterm labor, β2-adrenoreceptor agonists (ritodrine or terbutaline), magnesium sulfate, and Ca2+–channel antagonists (verapamil, nifedipine) are useful.
【临床应用】
* 可用于足月或过期妊娠引产，过期流产， 28周前 的宫腔内死胎。 * 良性葡萄胎时排除宫腔内异物。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
【不良反应】 主要为恶心、呕吐、腹痛等胃肠兴奋现 象。 【注意事项】 不宜用于支气管哮喘病人和青光眼病人。 引产时的禁忌证和注意事项与缩宫素相 同。
第二节
子宫平滑肌抑制药
第一节
子宫平滑肌兴奋药
【药理作用与机制】 2．促进排乳。 3. 大剂量能短暂地松弛血管平滑肌，引 起血压下降，并有抗利尿作用。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
【临床应用】 1.用于催产、引产。
2.产后及流血后因宫缩无力或子宫收缩 复位不良而引起的子宫出应】 缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性 强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破裂， 因此用做催产或引产时，必须注意严格 掌握剂量和禁忌证。
前列腺素是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪 酸，对心血管、呼吸、消化以及生殖系统等有
广泛的生理作用和药理作用。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
作为子宫兴奋药应用的PGS类药物：
地诺前列酮（dinoprostone，PGE2，前列腺素E2）
地诺前列素（dinoprost，PGF2α ，前列腺素F2α ）
硫前列酮（sulprostone） 卡前列素（carboprost，15-甲基前列腺素F2α ）
第一节
子宫平滑肌兴奋药
【药理作用】
• PGs收缩子宫，其中PGE2和PGF2α 活性最强。 • 对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的 子宫尤为敏感，妊娠初期和中期效果较缩 宫素强。 • 引起子宫收缩的特性与生理性的阵痛相似， 在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚 能使子宫颈松弛。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
第一节
【不良反应】
子宫平滑肌兴奋药
* 注射麦角新碱可引起恶心、呕吐及血压升高 等，伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。 * 能直接作用于动、静脉血管使其收缩；大剂 量还会损伤血管内皮细胞，长期服用可导致 肢端干性坏疽。 * 禁用于催产及引产；血管硬化及冠心病患者 忌用。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
前列腺素（prostaglandins)
第一节
子宫平滑肌兴奋药
麦角生物碱（ergots） 麦角是寄生在黑麦麦穗上的一种麦角菌干 燥菌核。麦角中含有多种生物碱，均为麦 角酸的衍生物。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
麦角生物碱（ergots） 按化学结构可分两类： ① 胺生物碱类易溶于水，对子宫的兴奋作用强而快， 但维持时间较短。 麦角新碱（ergometrine） 甲基麦角新碱 (methylergometrine) ② 肽生物碱类难溶于水，对血管作用显著，起效缓 慢，但维持时间较久。麦角生物碱除了激动或阻断 5-HT受体外，还可作用于α 肾上腺素能受体和DA受 体。 麦角胺（ergotamine） 麦角毒（ergotoxine）
教学基本要求
【难 点】 * 缩宫素能直接兴奋子宫平滑肌，增加强子宫收缩力 和收缩频率。其收缩强度取决于用药剂量及子宫所 处的生理状态。 * 麦角生物碱兴奋子宫平滑肌作用，起效迅速，作用
强而持久。与缩宫素不同，剂量稍大即引起包括子
宫体和子宫颈在内的子宫平滑肌强直性收缩，妊娠 后期子宫对其敏感性增强。
和适应证。
教学基本要求
【重点内容】
麦角生物碱选择性地兴奋子宫平滑肌，
起效迅速，作用强而持久，剂量稍大即
引起包括子宫体和子宫颈在内的子宫平
滑肌强直性收缩，妊娠后期子宫对其敏 感性增强，不宜用于催产和引产。
麦角胺能直接作用于动、静脉血管使其 收缩；大剂量还会损伤血管内皮细胞， 长期服用可导致肢端干性坏疽。
第一节
【临床应用】
子宫平滑肌兴奋药
1. 麦角新碱和甲基麦角新碱主要用在产 后或流产后预防和治疗由于子宫收缩 无力或缩复不良造成的子宫出血，也 用于子宫复旧不全，加速子宫复原。 2. 麦角胺可用于偏头痛的诊断和治疗。 咖啡因与麦角胺合用有协同作用。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
1.胺生物碱类【药理作用】
麦角新碱和甲基麦角新碱的能选择性地兴奋子 宫平滑肌，起效迅速作用强而持久。与缩宫素不 同，剂量稍大即引起包括子宫体和子宫颈在内的 子宫平滑肌强直 性收缩，妊娠后期子宫对其敏 感性增强，因此，不宜用于催产和引产。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
2.肽生物碱类【药理作用】
第一节
子宫平滑肌兴奋药
缩宫素（oxytocin）
【药理作用与机制】 1．兴奋子宫平滑肌 * 直接兴奋子宫平滑肌，增加强子宫收缩力和收缩 频率。 * 小剂量加强子宫的节律性收缩，对子宫底部产生 节律性收缩，对子宫颈则产生松弛作用，可促使 胎儿顺利娩出。 * 大剂量使子宫产生持续强直性收缩，不利于胎儿 娩出。
第二节
子宫平滑肌抑制药
硫酸镁（magnesium sulfate） 可明显抑制子宫平滑肌收缩。妊娠期间应 用硫酸镁可以防治早产和妊娠高血压综合 征及子痫发作。对于β 2受体激动药禁用的 早产患者，可用本药。
第二节
子宫平滑肌抑制药
硝苯地平(nifedipine)和维拉帕米（verapamil） 松弛子宫平滑肌，拮抗缩宫素所致的子宫兴奋作用， 可用于治疗早产。
教学基本要求
【熟悉内容】
子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药，主要应 用于治疗痛经和早产。
教学基本要求
【重点内容】 缩宫素能直接兴奋子宫平滑肌，增加强子宫收缩力和收 缩频率。其收缩强度取决于用药剂量及子宫所处的生理 状态。用于催产、引产、产后及流血后因宫缩无力或子
宫收缩复位不良而引起的子宫出血。缩宫素过量引起子
第一节
【内容提要】
子宫平滑肌兴奋药
子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、
用药剂量不同，以及子宫生理状态的不
同，可引起子宫节律性或强直性收缩，
分别用于催产、引产、产后止血或产后
子宫复原。临床应用须严格掌握适应证。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
常用药物：
缩宫素（oxytocin）
垂体后叶素（pituitrin） 麦角类（ergots） 前列腺素（prostaglandins）
第一节
子宫平滑肌兴奋药
垂体后叶素（pituitrin）
* 垂体后叶素内含缩宫素及抗利尿激素两种成分。 * 抗利尿激素在较大剂量时，可收缩血管，特别是收缩毛
细血管及小动脉，升高血压，又称升压素。 * 临床上用于治疗尿崩症及肺出血。 * 因加压素含量较多，现在产科已不用。 * 不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏 反应等。
子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药（tocolytic drugs），主要应用于治疗痛经和早产。
常用的子宫平滑肌抑制药物有：
β 2肾上腺素受体激动药
硫酸镁
钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药吲哚美辛
第二节
子宫平滑肌抑制药
利托君（ritodrine）和特布他(terbutaline 系β 2受体激动药，具有松弛子宫平滑肌作用 人的子宫平滑肌上β 2肾上腺素受体占优势。 这类药物对非妊娠和妊娠子宫都有抑制作用 可用于治疗早产。
In Summary
Three classes of drugs are effective for stimulating uterine contractions: oxytocin ergot prostaglandins
Oxytocin is the drug used most often to induce labor and to augment inadequate labor, as well as to decrease postpartum bleeding. Ergot alkaloids are not used to induce labor at term or late pregnancy because of the possibility of violent, sustained uterine contractions that could compromise the fetus or rupture the uterus. They are used to terminate early pregnancies and to stimulate contractions to decrease postpartum bleeding. Prostaglandin dinoprostone is available in a gel that comes in a prefilled applicator and in an extended release vaginal insert for labor induction.
第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
Uterus Stimulants and Inhibitors
教学基本要求
【掌握内容】 * 子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、 用药剂量不同，以及子宫生理状态的不 同，可引起子宫节律性或强直性收缩， * 分别用于催产、引产、产后止血或产后 子宫复原。 * 临床应用须严格掌握适应证。
For inhibition of preterm labor, β2-adrenoreceptor agonists (ritodrine or terbutaline), magnesium sulfate, and Ca2+–channel antagonists (verapamil, nifedipine) are useful.
【临床应用】
* 可用于足月或过期妊娠引产，过期流产， 28周前 的宫腔内死胎。 * 良性葡萄胎时排除宫腔内异物。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
【不良反应】 主要为恶心、呕吐、腹痛等胃肠兴奋现 象。 【注意事项】 不宜用于支气管哮喘病人和青光眼病人。 引产时的禁忌证和注意事项与缩宫素相 同。
第二节
子宫平滑肌抑制药
第一节
子宫平滑肌兴奋药
【药理作用与机制】 2．促进排乳。 3. 大剂量能短暂地松弛血管平滑肌，引 起血压下降，并有抗利尿作用。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
【临床应用】 1.用于催产、引产。
2.产后及流血后因宫缩无力或子宫收缩 复位不良而引起的子宫出应】 缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性 强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破裂， 因此用做催产或引产时，必须注意严格 掌握剂量和禁忌证。
前列腺素是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪 酸，对心血管、呼吸、消化以及生殖系统等有
广泛的生理作用和药理作用。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
作为子宫兴奋药应用的PGS类药物：
地诺前列酮（dinoprostone，PGE2，前列腺素E2）
地诺前列素（dinoprost，PGF2α ，前列腺素F2α ）
硫前列酮（sulprostone） 卡前列素（carboprost，15-甲基前列腺素F2α ）
第一节
子宫平滑肌兴奋药
【药理作用】
• PGs收缩子宫，其中PGE2和PGF2α 活性最强。 • 对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的 子宫尤为敏感，妊娠初期和中期效果较缩 宫素强。 • 引起子宫收缩的特性与生理性的阵痛相似， 在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚 能使子宫颈松弛。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
第一节
【不良反应】
子宫平滑肌兴奋药
* 注射麦角新碱可引起恶心、呕吐及血压升高 等，伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。 * 能直接作用于动、静脉血管使其收缩；大剂 量还会损伤血管内皮细胞，长期服用可导致 肢端干性坏疽。 * 禁用于催产及引产；血管硬化及冠心病患者 忌用。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
前列腺素（prostaglandins)
第一节
子宫平滑肌兴奋药
麦角生物碱（ergots） 麦角是寄生在黑麦麦穗上的一种麦角菌干 燥菌核。麦角中含有多种生物碱，均为麦 角酸的衍生物。
第一节
子宫平滑肌兴奋药
麦角生物碱（ergots） 按化学结构可分两类： ① 胺生物碱类易溶于水，对子宫的兴奋作用强而快， 但维持时间较短。 麦角新碱（ergometrine） 甲基麦角新碱 (methylergometrine) ② 肽生物碱类难溶于水，对血管作用显著，起效缓 慢，但维持时间较久。麦角生物碱除了激动或阻断 5-HT受体外，还可作用于α 肾上腺素能受体和DA受 体。 麦角胺（ergotamine） 麦角毒（ergotoxine）
教学基本要求
【难 点】 * 缩宫素能直接兴奋子宫平滑肌，增加强子宫收缩力 和收缩频率。其收缩强度取决于用药剂量及子宫所 处的生理状态。 * 麦角生物碱兴奋子宫平滑肌作用，起效迅速，作用
强而持久。与缩宫素不同，剂量稍大即引起包括子
宫体和子宫颈在内的子宫平滑肌强直性收缩，妊娠 后期子宫对其敏感性增强。