胃肠动力药的临床应用进展
临床促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物等术后胃瘫综合征治疗药物作用要点
临床促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物等术后胃瘫综合征治疗药物作用要点术后胃瘫/术后胃瘫综合征（PGS）是手术后出现的一种以非机械性梗阻胃排空障碍为主要特点的胃动力紊乱综合征，其特征为胃排空迟缓，是腹部手术后较常见的并发症。
术后胃瘫/术后胃瘫综合征（PGS）治疗药物主要包括促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物。
促胃肠动力药物如多巴胺D2受体拮抗剂、5-羟色胺受体激动剂、胆碱酯酶抑制剂、胃动素受体激动剂。
①多巴胺D2受体拮抗剂如多潘立酮、甲氧氯普胺。
多潘立酮可选择性地拮抗外周多巴胺D2受体加速胃的运动和协调胃十二指肠的运动，进而促进胃内食物排空，并可止吐，在治疗胃瘫上效果与甲氧氯普胺相似，其透过血屏障较少，中枢不良反应较轻，可用于胃瘫的治疗。
可引起高乳素血症，出现乳房胀痛或溢乳；锥体外系不良反应罕见，可见于血脑屏障发育不完善的婴幼儿和老年痴呆者。
多潘立酮对心脏有严重影响，可致Q-T间期延长和心律失常，严重者可引起心脏猝死。
多潘立酮主要经CYP3A4代谢，禁与酮康噗、红霉素或其他可能会延长QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂（如氟康噗、伏立康哇、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素）合用，联用可增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险。
建议当男性校正QT>470ms或女性>45OmS时，停用多潘立酮。
甲氧氯普胺兼有中枢和外周双重作用，可拮抗中枢和外周多巴胺受体，有较强的中枢镇吐作用，可增强胃动力，其易透过血脑屏障，还有激动5-HT4受体的作用，可用于胃瘫的治疗。
能阻断中枢多巴胺受体而致锥体外系反应如急性排斥反应、静坐不能、药物诱发的帕金森综合征、迟发性运动障碍，尤其是老年者；阻断垂体多巴胺受体后，可引起高泌乳素血症，致泌乳、乳房胀痛、月经不调等。
作用机制多巴胺D2受体拮抗剂∕5∙HT4受体激动剂外周多巴胺D2受体拮抗剂作用部位上消化道为主止吐作用有半衰期2~4h7-8h代谢途径CYP2D6CYP3A4锥体外系作用有罕见血清泌乳素升高常见常见心脏不良反应极少国外有报道药物相互作用多较多②5-羟色胺受体激动剂如西沙必利、普芦卡必利。
胃肠动力学进展
4、ICC在胃肠动力性疾病中的作用
贲门失迟缓症 先天性肥厚性幽门狭窄 小肠假性肠梗阻 新生儿一过性假性肠梗阻 结肠慢运输型便秘 先天性巨结肠 Chagas病 糖尿病胃肠功能紊乱
（二）胃肠动力与相关受体
5－羟色胺受体 多巴胺受体 脑肠肽受体
（三）胃电图检查
1、临床应用现状
胃肠动力学进展
南方医院小儿科 滕智力
一、胃肠动力学基础研究进展
（一）Cajal间质细胞 （二）胃肠动力与相关受体 （三）胃电图检查
（一）Cajal间质细胞（ICC）
1893年神经解剖学家Cajal发现胃肠道存 在特殊的间质细胞。
近10年研究表明，ICC既非神经元细胞， 亦非胶质细胞及平滑肌细胞，而是具有 独立功能的特殊间质细胞。
3、EGG参数分析
主频和主功率 正常慢波百分比 胃电节律紊乱百分比 慢波频率不稳定系数（IC）
4、EGG异常类型
按胃电频率分 (1)胃电节律过缓 (2)胃电节律过速 (3)混合性胃电节律紊乱 (4)胃电过速节律紊乱 (5)无胃电节律
4、EGG异常类型
按胃电节律紊乱发生的时间分 （1）餐前后胃电节律正常 （2）餐前胃电紊乱、餐后正常 （3）餐前正常、餐后节律紊乱 （4）餐前、餐后胃电均紊乱
EGG在国内开展已数十年，目前已趋成 熟。
目前认为：在有可能存在胃动力紊乱的 患者，EGG优于核素显像及胃窦－十二 指肠测压，特别适用于孕妇及儿童。
2、EGG检查适应证
功能性消化不良 不能解释的恶心、呕吐 怀疑有胃动力紊乱 观察手术或药物对胃肌电活动的影响 EGG对器质性疾病的诊断无明显意义
ICC起搏胃肠电慢波活动、参与慢波传导， 是胃肠神经与平滑肌细胞联系的重要通 道。
1、ICC分类
药物在胃肠道疾病中的药代动力学研究
药物在胃肠道疾病中的药代动力学研究胃肠道疾病是一类常见的疾病，包括胃炎、胃溃疡、消化性溃疡、肠炎、肠易激综合征等。
针对这些疾病，药物的治疗一直是主要的手段之一。
药代动力学研究为我们提供了了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的重要信息，有助于优化药物治疗方案，提高疗效。
一、胃肠道对药物的吸收胃肠道对药物的吸收是指药物通过口服进入胃肠道后，经胃肠道黏膜吸收进入血液循环。
吸收过程决定了药物的生物利用度和药效的发挥。
胃肠道疾病会影响药物的吸收，例如胃肠道黏膜受损、胃酸分泌异常等都会导致药物吸收的改变。
药代动力学研究可以通过测定血药浓度来评估药物吸收的速度和程度，从而指导临床用药。
二、胃肠道对药物的分布药物在体内的分布决定了药物在靶组织中的浓度。
胃肠道疾病可以引起胃肠道运动和黏膜通透性的改变，从而影响药物在胃肠道的分布。
药代动力学研究可以通过测定不同组织或器官中药物的浓度来评估药物的分布情况，为合理用药提供依据。
三、胃肠道对药物的代谢胃肠道在药物代谢中起着重要的作用。
在胃肠道内，药物可能会被肠道细菌酶解或胃酸分解，也可以通过肠道壁的吸收与转运。
胃肠道疾病会影响药物的代谢酶的活性，从而影响药物的代谢过程。
药代动力学研究可以通过测定药物在胃肠道黏膜中的浓度来评估药物的代谢过程，进而考虑调整药物剂量和给药方案。
四、胃肠道对药物的排泄胃肠道也是药物排泄的重要通道。
药物可以通过胆汁排入肠道，也可以被胃肠道黏膜重新吸收而形成肝肠循环。
胃肠道疾病可以影响胆汁的分泌和肠道运动，从而影响药物的排泄。
药代动力学研究可以通过测定药物的排泄速率和排泄通道来了解药物在胃肠道的排泄情况，为合理选药和调整剂量提供参考。
总结起来，药物在胃肠道疾病中的药代动力学研究非常重要。
通过研究药物在胃肠道的吸收、分布、代谢和排泄过程，可以更好地了解药物在体内的行为，进而指导临床用药，实现药物治疗的最佳效果。
希望未来能有更多的研究关注胃肠道疾病的药代动力学，为患者提供更好的治疗选择和疗效。
功能性消化不良胃肠动力研究进展
差异无 统计学 意义 ， 胃排 空正 常 和延迟 的 Ｆ Ｄ两 组之 间各 症状 积 分相 似 ； 而 在 餐 后 胃内食 物 分 布 异 常 的
Ｆ Ｄ组 ， 恶心和早 饱两 种 症状 积分 明显 高 于 胃 内食 物 分 布正常 的 Ｆ Ｄ组 。其 认 为 胃内食 物分 布 异 常 可能
后 饱胀 勉强 与 胃排空 延迟 有关 。
杆 菌感 染 、 基 因 因素 、 成 长 环境 、 饮食、 生活 方 式等 众
多 因素共 同参 与ｌ ＿ ２ ］ 。 胃肠动力 异常是 功 能性消 化不 良病 理生 理 机 制 中主 要 的研 究 主题 之一 ， 近５ ０ 的 Ｆ Ｄ患者有动力 异常 ， 如 胃排 空异常 、 进 食后 胃内食 物 分布异 常 、 胃容受性 受损 、 胃窦动力 低下 、 胃电节 律异 常、 十二指肠动 力改变等 ～ ］ 。
一
般认 为 ， 胃分 为近 端 胃与远 端 胃两 部 分 。近
等ｌ ９ 通 过随访 Ｆ Ｄ患者 ， 经 超声 检 查 发现 ， 服 用 促 动
力 药症 状改 善 的 患 者 ， 胃排 空 速 度 较 原 来 加 快 ； 而 症状 无 变化 的患 者 ， 胃排 空 速 度 无 明 显 变化 。该 研 究也 进 一步说 明 胃排 空异 常是 Ｆ Ｄ 的 主要病 理 生 理
１ 胃排 空 异 常
Ｄｅ ｌ ｇ ａ ｄ ｏ — Ａｒ ｏ ｓ等＿ １ 研 究 却 发 现 ４ ３ Ｆ Ｄ 患 者 餐后 １ ｈ胃排 空加 速 ， 其 餐 后症状 与 固体 胃排 空加 速 有关 ， 且 胃排空 是 餐后 症 状 的独 立 预测 因子 。认 为
胃排空 加速 使小 肠 内容物 增 加 ， 导 致 小 肠 扩 张 引起 饱胀、 嗳气 、 恶心 、 疼痛等症状 ， 并 促 使 肠 肽 分 泌 加
多潘立酮的作用机制及临床应用新进展_郭建强(1)
作者单位:100730中国医学科学院、中国协和医科大学北京协和医院消化内科#继续教育园地#胃肠功能性疾病系列讲座#多潘立酮的作用机制及临床应用新进展郭建强 谷成明多潘立酮(吗丁啉)是一种合成的苯丙咪唑类衍生物,结构上与丙基甲酮苯基相似。
它是一种具有抗呕吐作用的多巴胺受体拮抗剂,不易通过血脑屏障而进入大脑。
多潘立酮作用于血脑屏障外的化学受体触发区,因此几乎不作用于中枢神经系统;多潘立酮选择性阻断多巴胺2(DA 2)受体,主要作用于周围神经系统。
由于DA 2受体也同样是胃肠道的主要受体,因此DA 2受体拮抗剂可减少多巴胺介导的胃平滑肌松弛。
在胃肠道中,多潘立酮作为一种促动力药,能增加消化道的动力。
目前,世界上已有58个国家在应用多潘立酮。
今年,在美国可能获准将其用于治疗有糖尿病性胃轻瘫症状的患者。
因此,对于临床工作者而言,了解多潘立酮与其他促动力药的异同之处是非常重要的。
一、药代动力学关于人类多潘立酮药代动力学的大部分资料,来源于20世纪80年代早期的一些研究。
那时,多潘立酮经常通过静脉或肌肉给药,这些途径目前不再被推荐。
美国正在研究通过口服给药后多潘立酮的药代动力学。
11吸收及生物利用度:多潘立酮可被很快吸收。
与胃肠组织具有较高的亲和力,已经发现多潘立酮在食管、胃和小肠也具有较高浓度。
多潘立酮达血浆峰值浓度的时间在口服给药后和直肠给药时分别为30min 和约1h 。
多潘立酮的生物利用度因给药途径不同而变化很大。
口服给药为13%~17%,可能因首过效应及肠壁代谢不同而有差异。
重复口服给药不会引起该药在体内的蓄积。
餐后90min 服用,药物的生物利用度可增加到23%。
相反,服用西咪替丁、碳酸氢钠后,因胃内呈碱性而导致多潘立酮的生物利用度下降。
21分布:关于多潘立酮的组织学分布资料来源于动物实验的研究,由此来推断人类的情况。
在鼠的模型中多潘立酮可广泛分布于体内,Michiels 等应用核素标记法测定了静脉应用多潘立酮后其在大鼠体内的分布,发现胃内药物浓度最高,其次分别是小肠、肝、肾盂和膀胱,而脑内分布最低。
胃肠动力中药研究进展
３６ 饲料博览． 版 ２１ 年第 １ 技术 ００ 期
胃动素 的增 加 及血 管 活性 肠 肽 的减 少有 关 。李 梅 等研 究 表 明 ，大 腹皮 可使 大 鼠血 浆及 胃窦 、空肠 组 织 中 的神 经 丛 Ｐ物 质 （Ｐ 水 平 显 著 升 高 ，表 明大 ｓ）
腹 皮 的促 动 力 作 用 与 ｓ Ｐ的 生 理 效 应 关 系 较 为 密 切 ，大 腹皮 可显 著 降低 血浆 、胃窦 、空肠 组 织 中血 管 活 性 肽 （ Ｉ） Ｖ Ｐ 的水 平 ，大 腹 皮还 可通 过 降低 Ｖ Ｐ Ｉ
有增 强蠕 动 、促 进排 空 、降逆 止呕 、消痞 除满 、疏 肝利 胆 、健 脾和 胃及攻积 导滞等作 用 的一类 中药＿。 】 ／
胃肠 动力 功能是 消化 道最重 要 的生理 功 能 ，胃肠动 力 障碍是 引起 消化 系统疾病 的重要 因素 。 胃肠 动力 障碍 主要 表现 为 胃排 空延迟 、肠 推进 减慢 等 。 由胃
的诸逐 瘀 汤 、桃 核承 气汤 、丹参 饮 。 １
２ 单 昧 胃肠动 力 中药 的研 究
李 伟 等研究 表 明 ，石 菖蒲可 增 大 胃窦 环行 肌 收 缩 波平 均振 幅 和幽 门环行 肌运 动指 数 ，对 大 鼠的离 体 胃窦 、幽 门环行 肌有 兴奋 作用 …。邹 百仓 等研 究 表 明 ，灌服槟 榔 组 的大 鼠 胃肠组 织 中 胃动 素含量 明 显 升高 ，血 管活 性肠肽 含量 明显 降低 ，提示 槟榔 促
胃 肠 动 力 中 药 研 究 进 展
杨建省 ，黎晓敏 ，王秋菊 ，罗永煌
（ 南大 学 动 物 科技 学 院 ，重 庆 西 ４０１ ０ ７ ６）
摘
要 ：胃肠动力障碍在 临床上十分普遍 ， 胃肠 动力 中药在 治疗 胃肠动 力障碍性 疾病 中应 用广泛，其有促进
胃肠促动力药在内科临床应用
１ １ 甲氧氯普胺 （ ． 胃复 安） 药理 作用… ： １ 第 四脑 室最后 （）
良好 ８洌， 善 ｌ 改 ０洌 ， 效 ｌ 无 ８例 ， 总有 效率 ５ ．％ （４ ７ １ ２／ 区的化学感受器 （ Ｔ ） Ｃ Ｚ 的多 巴胺（ 受体 ， Ｄ） 具有强 大的 中枢镇 ６例 ， ２ 。说明联合应 用 可提 高疗 效 、 缩短 疗程 及减 少不 良反应 。 吐作用 ； ２ 阻断 胃和小肠上部的 Ｄ （） 受体 ， 增加 Ｌ Ｓ 增 强食管 ４ ） Ｅ， 和近侧小肠平滑肌运动 ， 强胃肠道正 向排空 ；３ 阻断下丘脑 加 （） （） ３ 反流性食道炎。有报道… ， 采用 双盲法将 ９ ｏ例反流性食管
Ｄ ２受体 ， 减少 泌乳 素 抑制 因子 释放 ， 促进 泌乳 素 分泌 而致 泌 炎患者分成 ２组 ， 别服 用多潘 立酮 、 分 甲氧 氯普胺。结 果多潘
０８ 而 １９ ％ 两组 有 乳 。临床主要用 于 ： １ 消化 性溃 疡 ； ２ 胃肠 动力性 疾病 治 立酮组总有效率 ９ ． ％ ， 甲氧 氯普胺 组为 ６ ．５ ， （） （） 疗 ： 如特发性和继发性 胃轻瘫 ， 胃食管反 流病 ， 汁反流性 胃 胆 炎等 ； ３ 晕动症 ， （） 如内耳眩晕 ， 迷路障碍所致 的呕 吐； ４ 偏头 （） 痛： 刘建 光 将 ８ ０洌偏 头 痛患 者分成 两组 ， 发作 时治疗 组 在 （ ０例 ） ４ 给予 甲氧氯普胺 １ ｇ静脉 注射 ， ｇ ｍｎ ０ｍ ， ２～５ｍ ／ ｉ。对照 组 （ ０例 ） ４ 给舒 马 普 坦 ６ ｍ ｇ肌 注 。结 果 治 疗 组 有 效 率 为 显著差异。（ ） ４ 晕动症 ： 瞿瑞 灵等 报 道 ３ ０洌有晕车史病 人 ，
分为 ２组 ， 治疗 组 ４ ３洌用 甲氧氯普 胺 ， ． ｇ ｋ ， 照组 ４ ０４ｍ ／ｇ对 ｌ 例， 嚼碎含化心痛定 片 ｌ ｇ ０ｍ 。结果 治疗组 总有 效率 ８ ％ ， ６ 镇 痛起效时 间为 ６—１ ｉ， ７ ｍｎ 平均 ９ ２ ｍｎ 对 照 组 总有 效率 为 ． ｉ， ７ ．％ ， ５ ６ 镇痛起效时 间为 ９—１ ｉ， ９ｒ ｎ 平均 １． ｎ ａ ６ ５ｍｉ。说明 甲氧 氯普胺治疗 肾绞痛优 于心痛 定 ， 且安全无 成瘾 ， 伴有 恶心呕 对 吐者更为适用 。（ ） 吐 ： ６止 胃肠硫酸钡 造影及 中枢神经 系统疾 病等所 引起 的呕吐。 （ ） 固性呃逆 。 ７顽 １２ 氯 波必利 ． 药理作用 ： 属苯酰胺类化 合物 ， 对多 巴胺有
中医药对胃肠动力异常研究进展
明 显增 强作 用 Ｉ ， 降汤 可提 高 小 鼠 小肠 组 的 Ｍ Ｔ含 量 及 降低 ｔ 升 ３ Ｏ Ｓ Ｓ水 甲 ｊ 腑 汤 煎 剂 ＿ 增 加 大 鼠 十 二 指 肠 、 肠 肌 问 神 经 内 ， 通 ｌ 丁 空
５ ＨＴ和 Ｓ Ｐ的 含量 ’ 。 ２ 临 床 实 验 与观 察
量 及小 肠 推 进 情 况 ， 究 了 １ 研 ５味 中药 的促 胃肠 动力 作 Ｈ 。结 果 ｊ 显示 大 黄 、 附 抑 制 胃排 空 而 促 进 肠 传 输 ： 朴 、 夏 促 进 胃排 香 厚 半 空却 无 加 快 肠传 输 的作 用 ； 内金 、 实 、 彳 、 榔 、 香 、 腹 鸡 枳 砂 ｌ槟 ： 木 大
彭 氏等 发 现 ， 砂 六 君子 丸通 过 降 低 者 血 清 胃泌素 水 平 ， 香 可增
高 胃 电幅 值 ， 进 胃动 力 。 促
２２ 中 药 对 胃肠 动 力异 常相 关疾 病 的疗 效 观 察 （ ） ． １ 动力 障碍
的药 物 也 可 以 用 来 制作 相 关动 物 模 型 如 朱 氏等 用 甘 草 煎 剂 给 小 鼠灌 胃 ， 作 胃肠 气 滞 （ 力 障碍 ） 型 ： 氏等 ［用 大 黄 煎 制 动 模 葛 ７ ３ 液 灌 饲 的方 法 引 起 大 鼠 胃肠 电节 律 紊乱 ． 作脾 虚 模 型 。 制
１２ 中 药对 胃排 空 、 推 进 的 影 响 胃的 排 空 能力 和肠 的推 进 ． 肠 功 能 是检 测 胃肠 动力 正常 与 否 的 两 个重 要 指 标 。 观 察 中 药对 胃
性 消 化 不 良 。 白 氏等 Ｉ 应 用 自拟 经 验 方 和 胃汤 （ 参 、 １ ９ 党 白术 、 陈 皮、 实、 枳 川厚 朴 等 ） 治疗 动 力 障 碍 型 Ｆ ７例 ， 吗 丁 啉治 疗 作 Ｄ６ 以 为 对 照 ， 果 治 疗 组疗 效 优 丁对 照 组 。 氏等 用 柴 平 舒 胃汤加 结 潘 减 治 疗 为 观 察 组 、 丁 啉治 疗 为 对 照 组 ， Ｆ 吗 对 Ｄ患 者 进 行 疗 效 观 察 ， 果 示 ， 组 治 疗 后 症状 疗 效 指 数 等 参 数 比 治疗 前 明显 提 结 两 高 ： 察 组 总 有效 率 及 显效 率 等 均 高 于对 照 组 。 氏等 采 用 治 观 张 疗 组 予 柴 平 汤 、 照 组 予 两 沙 比 利 治 疗 动 力 障 碍 型 Ｆ 发 现 柴 列 Ｄ，
促胃肠动力药临床研究概况
胃肠 动 力 紊 乱 可 致 多 种 消 化 道 症 状 ， 中最 常 见 的是 恶 心 与 其
窦及 十二指肠 的蠕动幅度和频率 ， 胃的收缩和蠕 动加强 ， 使 胃内固体 和液体 的排 空速度 加快 ， 还可协调 胃窦和 十二 指肠运 动 ； 可抑制恶
心 、 吐 ， 不 影 响 胃酸 分 泌 。 潘 立 酮 可 偶 见 瞬 时性 、 度 腹 部 痉 呕 但 多 轻 挛 ， 观察 到 血 浆 泌 乳 素 水 平 升 高 ， 停 药 后 可 恢 复 正 常 ； 可 但 因不 易 通
善 胃肠 动力 的药 物 相 继 问 世 。 就 此 综述 如 下 。 现
１ 概 述
过血脑屏 障而极少 引起 锥体外 系的不 良反应 ； 阻断脑 内 Ｄ Ａ受体
的作 用 较 轻 ， 避 免 甲氧 氯普 胺 的 中枢 副 反 应 。 年 来 多 潘立 酮 的市 可 近
场份额一直居于首位 ， 不受其他 品种 的影 响 ， 这可能 与其疗效确切 、
出 现 了 Ｑ— Ｔ间 期 延 长 及 心 律 失 常 ， 别 是 尖 端 扭 转 型 室 性 心 动 过 特
外周 Ｄ Ａ受体拮抗剂 ， 对血脑屏 障通透性差 ， 可以避免 甲氧氯普胺
的 中枢 剐 反应 。 ３代 ： 沙 必 利 可 通 过 兴 奋 节 前 神 经 元 ５一 Ｔ 第 西 Ｈ
受体而间接增加胆碱能神经递质传递 以致 胃肠运动增强 ； 托必 伊 利具有双重作用 ， 可拮抗多 巴胺 Ｄ 受体而刺激内源性 乙酰胆碱释 ２ 放， 还可通过拮抗乙酰胆碱酯酶而抑制乙酰胆碱水解 ， 使释放的乙
呕吐反射 ， 典型的表现包括 胃、 食管 或十二指肠反流 ， 胃炎 、 食管
炎 或 非 溃 疡 性 消化 不 良 ， 尿 病 所 致 胃轻 瘫 ， 糖 胃灼 热 、 部 不 适 、 腹
胃肠道用药新进展
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• 临床报道，H2受体拮抗剂治疗十二指肠溃疡推 荐是把每日剂量每晚睡前一次服用，或每晚餐 前服用全日剂量。这是因为夜间胃酸分泌增多， 是十二指肠发病的主要因素。此给药方案正巧 为抑制最高胃酸分泌的时间，从而发挥最大效 果，这种服药方案在夜间适度抑制胃酸，尽可 能少地干扰白天胃肠生理功能，可以不影响病 人的正常消化功能。
11
质子泵抑制剂在第1治2页疗/共5消0页 化性溃疡症状消失方面
• 现在临床上已经应用的质子泵抑制剂有奥美拉 唑、兰索拉唑、泮托拉唑。见表3。
临床适应症： ①胃、十二指肠溃疡 ②返流性食管炎 ③卓－艾氏综合征
不良反应：有少数曾有恶心、腹泻、便秘 和胀气等反应
用法：奥美拉唑20mg、兰索拉唑30mg、 泮托拉唑40mg，艾司拉唑40mg，每日一次， 治疗十二指肠溃疡疗程为2～4周，治疗胃溃疡 和返流性食管炎疗程为4～8周。
随着人们对壁细胞分泌功能的深入研究，抑制胃酸分泌的药物相继发展，组胺
H2受体拮抗药、胃泌素拮抗药、选择性抗胆碱药和质子泵抑制剂等抑制胃酸分
泌药等，已在溃疡病的治疗中占据重要地位.
4
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• 1 .H2受体拮抗剂 • 目前，临床上广泛应用的H2受体拮抗剂按药理作用可分四代，其中第一代代
表药物为西咪替丁、第二代代表药物为雷尼替丁、第三代代表药物为法莫替丁、 第四代代表药物为罗沙替丁。第三代的法莫替丁为强效品种，第四代的罗沙替丁 为生物利用度最高的品种。见表2
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• 不良反应 在治疗消化性溃疡中，少数病人可有口干、视力模糊等，但因严重口干、视
力模糊而中断治疗的病人则为少数。 用法：哌仑西平每次剂量为50～75mg，每日2次，疗程为4～8周。
促胃动力剂的发展史
促胃肠动力药发展大事记●1964年中枢与外周多巴胺受体拮抗剂-甲氧氯普胺首次被临床用于止吐药。
- 甲氧氯普胺是70年代至80年代临床应用最广泛的镇吐与促胃肠运动药物，商品名胃复安、灭吐灵。
这类药物通过作用于化学感受器激发区起到止吐作用, 但由于它可以引起精神和椎体外系副作用，临床上逐渐被后来出现的其他药物所取代。
现在主要用于化疗等引起的恶心呕吐。
●1978年多潘立酮(吗丁啉) 作为第一个外周多巴胺受体拮抗剂的止吐药上市。
●1988年非选择性5-HT4受体激动剂西沙必利由比利时杨森（Janssen）公司在瑞典上市。
商品名称为普瑞博恩。
●1990年西安杨森公司首先向国内引进“胃动力”这一概念，指出消化不良中有一半以上原因与胃动力缺乏或不协调有关。
●1995年具有抑制多巴胺D2受体和抑制胆碱酯酶双重作用的促动力药伊托必利在日本上市。
- 1987年日本Astellas公司开始研发。
体外和临床前试验显示出显著增强胃动力作用，其有效剂量约为西沙必利和甲氧氯普胺的1/10、多潘立酮的1/3。
- 1989年-1993年伊托必利进入临床试验阶段。
多中心、随机、双盲对照试验数据分析显示，伊托必利对于功能性消化不良的上消化道症状具有显著改善作用。
- 1995年伊托必利首先在日本上市。
取名为Ganaton。
而后陆续在韩国、马来西亚、捷克斯洛伐克、印度、巴基斯坦、埃及等国家和地区上市。
●1995年，甲氧氯普胺由于其副作用被美国、英国、澳大利亚等许多国家限制为不得在20岁以下年龄使用，除非是化疗需要。
●1998年，日本Dainippon公司开发的西沙必利同类产品莫沙必利在日本上市。
莫沙必利为选择性5-羟色胺4受体(5-HT4)激动剂。
●2000年西沙必利由于被发现可诱发致命性心脏Q T间期延长和心动过速撤出欧美市场。
中国国家食品药品监督管理局对西沙必利作出限制性使用的通知。
为力苏的历史•1985年：开始研究新型胃动力药•1987年: 由日本北陆制药（Hokuriku Seiyaku Co.)研发成功•1989-1992年: 完成第一、二期临床试验•1992-1994年: 完成第三期临床试验•1995年6月：在日本获得上市批准•1995年9月：在日本上市•2002年：雅培公司拥有专利•2003年：中国进口注册批准2007.3中国上市2007.4为力苏第一家医院进药2007.8为力苏中国PMOS启动2007.9进入中国FD诊治指南2007.11150家医院进药2008.10PMOS顺利完成2009.11 220家医院进药2009.3PMOS发表于中华消化杂志2009.10 通过国家医保目录初审辛勤耕耘收获丰收的果实奋力开拓成就今日的版图大胆展望畅想无限的前景这是新的征程让我们把握机遇续写辉煌攀越巅峰成就第一让我们成为领导者。
胃肠动力障碍性疾病临床研究进展
World Latest Medicne Information (Electronic Version) 2016 Vo1.16 No.8914·综述·胃肠动力障碍性疾病临床研究进展田婉婷，马臻奇（青海大学附属医院 消化科，青海 西宁 810000）摘要：胃肠动力障碍性疾病（disorders of gastrointestinal motility，DGIM）指一类由于胃肠道动力发生障碍而引起的常见疾病，其发病率随着社会的发展而有逐年升高的趋势。
各种针对DGIM的诊断方法逐年提出，其中高分辨率食管测压系统（High Resolution Manometry，HRM）近年来在临床上应用广泛，它是一种新型测压法，能在同一时间收集食管到胃内的压力，在DGIM的诊治方面有重要意义。
本文将从HRM的基本工作原理、DGIM在HRM中的特点做一综述。
关键词：胃肠动力障碍性疾病；高分辨率食管测压系统中图分类号：R472.9+1 文献标识码：A DOI：10.3969/j.issn.1671-3141.2016.89.0121 胃肠动力障碍性疾病DGIM是一种临床上的多发病，指由于各种因素导致的胃肠道动力障碍而引发的以反酸、烧心、吞咽困难等胃肠道症状为主要临床表现的一类疾病，其发病机制尚不明确，目前认为与胃肠神经功能、中枢神经功能及自身免疫功能异常等多种因素相关。
它可分为两类，第一类指原发于胃肠道本身的动力障碍性疾病，如贲门失弛缓症、胃食管反流病等；另一种为继发于消化系统以外的其他全身性疾病累及胃肠道所致，如系统性硬化症、查加斯病及帕金森症等疾病导致的胃肠动力障碍。
2 高分辨率测压系统的基本工作原理HRM电极采用电容式压力传感器，将电极环感应到的电容量的变化传送到数据采集器中进行放大及数字化转换，再经软件处理即可得到外界压力的变化，从而完成对外界压力的测量。
3 HRM在多种疾病中的特点3.1 胃食管反流病（gastroesophageal refluxdisease，GERD）国外有研究显示GERD患者的无效食管动力发生率可达58%，国内相关报道为40~60%[2]。
非梗阻性大肠癌术后序贯使用胃肠动力药临床观察
２０ ０ ８年 １ Ｏ月 第 ５卷
第３ ０期 Ｍ Ｄ ＣＮ Ｎ Ｏ Ａ Ｉ Ｎ Ｒ Ｓ Ａ Ｃ Ｅ ＩＩ ＥＩ Ｎ Ｖ ＴＯ Ｅ Ｅ Ｒ Ｈ
论
著
非梗 阻性 大 肠 癌 术 后 序 贯 使 用 胃肠 动 力药 临床 观 察
张百芾
【 中图分类号 】 ７５３ ４ Ｒ ３．
非 梗 阻性 大 肠 癌 术 后 序 贯
使 用 胃肠动力药是一种安全 、 有效、 济的辅助 治疗 方法。 经
【 关键词 】 非梗 阻性大肠癌 胃肠动 力 序贯疗法
Ｃｌ ｉ ａ ｓ ｒ ａ ｉｎ ｏ ｅ ｕ ｎ ｉ ｌ Ｔ ｅ ａ ｙ ｗｉｈ Ｇａ ｔ ｏ ｎ ｅ ｔ ａ ｏ ｉ ｔ — Ｄｒ ｇ ａ ｔ ｒ Ｎｏ ｏ ｓ ｒ ｔｏ ｒ ｅ Ｉ ｔ ｓｉ ｅ Ｃａ ｃ ｒ ｉ ｃ ｌＯｂ ｅ ｖ ｔ ｆ Ｓ ｑ ｅ ｔａ ｈ ｒ ｐ ｔ ｓｒ ｉ ｔ ｓ ｉ ｌ Ｍ ｔ ｉ ｎ ｏ ｎ ｌｙ ｕ ｆｅ ｎ ｂ ｔｕｃｉ ｎ Ｌａ ｇ ｎ ｅ ｔ ｎ ｅ ｎ
Ｓ ｒ ｅｙ Ｚｈ ｎ ｕ ｇｒ ． ａｇ
， ｎ ｉｉｇ，ｈ ｉｇ ｉ ｅ ａ． ｉ பைடு நூலகம்Ｌａ ｙ ａ ｅｔｅ Ｈ ｓｉ １Ｌａ ｙ ａ ３ ２ ０， ｈｎ ． Ｗａ ｇ Ｒｕｑｎ Ｓ ｅＪｎ ｘａ，ｔ １Ｊｌ ｉｏ ｕ ｎ Ｃ ｎｒｌ ｏｐ ｔ ． ｉｏ ｕ ｎ １ ６ ０ Ｃ ｉａ ｉ ａ
组： 试验纽术后 即给 予胃复安静 滴， 早期进流食 ， 西沙必利 ，ｄ未排 便给 予开塞 露 ； 照组仅行 对症 处理。结果 服 ３ 对
呕 吐 、 胀 发 生率 低 且 程 度 轻 ， 门排 气恢 复 时 间 明显 缩 短 ， 痛 减 轻 ， 液 时 间 缩 短 ， 后 恢 复 快 。 结 论 腹 肛 疼 补 术
肠胃药的发展近况与机制简介
肠胃药的发展近况与机制简介引言阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱C17H23NO3,主要用其硫酸盐解除痉挛,减少分泌,缓解疼痛,散大瞳孔。
药理作用为阻断M 胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环)；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。
瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。
乙酰胆碱（乙酰胆碱（acetylcholine,ACh acetylcholine,ACh acetylcholine,ACh）是一种神经递质，能特异性的作用于各类胆碱）是一种神经递质，能特异性的作用于各类胆碱受体，在组织内迅速被胆碱酯酶破坏，其作用广泛，选择性不高。
临床不作为药用。
用。
胆碱受体包括两种：毒蕈碱型受体（M 受体），产生副交感神经兴奋效应，既心脏活动抑制，心脏活动抑制，支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，消化腺分泌增加，消化腺分泌增加，消化腺分泌增加，瞳孔缩瞳孔缩小等。
阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。
烟碱型受体（N 受体），N1位于神经节突触后膜，可引起自主神经节的节后神经元兴奋，N2受体位于骨骼肌终板膜，可引起运动终板电位，导致骨骼肌兴奋。
六烃季胺主要阻断N1受体功能，筒箭毒碱M 胆碱受体亚型的主要分布M1胆碱受体胆碱受体主要分布在胃壁细胞、神经节和中枢神经系统。
M2胆碱受体胆碱受体主要分布于心脏、脑、自主神经节和平滑肌。
M3胆碱受体胆碱受体 主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主神经节。
主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主神经节。
正文许多药物都在以对胃肠受体的激动与拮抗进行探究，以期能找到更好更安全副作用小的药物治疗。
用小的药物治疗。
M1受体阻断剂受体阻断剂M1受体阻断剂竞争性阻断M1受体，是一种外周性选择性抗胆碱药，对胃粘膜的M1受体亲和力强，对平滑肌、唾液腺等的M1受体亲和力弱，所以一般治疗量能选择性地抑制胃酸分泌，与一般的M1受体阻断剂相比其副作用较少。
促胃肠动力药物的临床应用及分析
促胃肠动力药物的临床应用及分析271000 山东省泰安市中医二院陶可胜由于功能性胃肠病在消化道疾病谱中呈明显增多，胃肠动力障碍是这类疾病重要的发病机制之一，因而，促胃肠动力药成为主要的治疗措施。
此类药物品种多，临床应用广泛，药物的正确选择十分重要。
甲氧氯普胺应用及分析特性及适应证甲氧氯普胺又名胃复安、灭吐灵、灭吐宁，属中枢性兼外周性多巴胺D2受体阻滞剂，阻断催吐化学感受区的D2受体，具有强大的中枢性镇吐作用；阻断胃肠多巴胺受体，加强胃及上部肠段的运动，促进小肠蠕动和排空，松弛幽门窦和十二指肠冠，从而提高食物通过率，发挥胃肠促动作用；能刺激催乳素的分泌，故有一定的催乳作用。
具有镇吐效果好、价廉等优点，主要用于各种原因引起的恶心、呕吐及食欲不振、消化不良、胃部胀满、嗳气等消化功能障碍的对症治疗，也可用于海空作业引起的呕吐及晕车（船）。
因其易透过血脑屏障，不良反应较多，在剂量偏大或应用期较长时，特别在小儿及老人易出现锥体外系症状，以及较普遍出现的倦怠、思睡等不良反应，使其应用受到限制。
用法及用量口服：5～10 mg/次，10～30 mg/日，饭前服；小儿每日剂量：<3个月6mg，3～6个月8mg，6个月～2岁10 mg，2～5岁13 mg，5～10岁15 mg，分3次服。
肌肉注射或静脉注射10～20 mg/次。
不良反应及注意事项大剂量注射或长期口服，可引起锥体外系反应（肌震颤、头向后倾、斜颈、共济失调、发音困难等）。
可引起高泌乳素血症，引起男子乳房发育、溢乳等。
可有倦怠、嗜睡、头晕等镇静作用。
禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放射治疗或化疗的乳癌患者，也禁用于胃肠道活动增强可导致危险的病例，如机械性肠梗阻、胃肠出血等。
孕妇慎用。
吩噻嗪类药物能增强本品的锥体外系不良反应，不宜合用。
抗胆碱药能减弱本品增强胃肠运动功能的效应，两药合用时应予注意。
可降低西咪替丁的口服生物利用度，两药若必须合用，服药时间应至少间隔1小时。
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种新型的胃动力药，已经在临床上得到了广泛的应用。
在过去的几年中，氨磺必利的临床研究取得了不少进展，为医生和患者提供了新的治疗选择。
本文将就氨磺必利的临床研究进展进行详细的介绍。
我们来了解一下氨磺必利的基本信息。
氨磺必利是一种胃动力药，主要用于治疗胃肠动力功能障碍性疾病，如功能性消化不良、慢性胃排空障碍、功能性胃肠疾病等。
它通过促进胃肠道平滑肌的收缩，增加胃排空和小肠蠕动，从而改善胃肠道的动力功能，缓解相关症状。
氨磺必利具有作用快、效果好、不良反应小等优点，因此受到了临床医生和患者的青睐。
在临床研究方面，氨磺必利的应用得到了广泛的关注。
目前，氨磺必利已经被证实可以有效改善功能性消化不良、慢性胃排空障碍、功能性胃肠疾病等胃肠动力功能障碍性疾病的症状。
一些临床研究表明，氨磺必利可以显著缓解腹痛、腹胀、恶心、呕吐等症状，明显改善患者的生活质量。
氨磺必利还被发现对治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡有一定的辅助作用，可以加速溃疡的愈合。
氨磺必利在临床上的应用范围越来越广泛。
除了上述疾病，氨磺必利在一些其他胃肠疾病的治疗中也显示出了潜力。
一些研究表明，氨磺必利对治疗功能性胃肠疾病相关的胃食管反流病（GERD）有良好的疗效，并且不良反应较小。
氨磺必利还被发现可以改善小儿腹泻的症状，对小儿腹泻具有一定的治疗作用。
除了上述临床研究外，氨磺必利还在其他方面有了一些新的进展。
在药代动力学方面，氨磺必利的有效浓度范围和药物代谢途径等方面的研究已经取得了一些新的进展，这有助于更好地指导氨磺必利的临床应用。
一些对氨磺必利的长期疗效和安全性的研究也在进行中，这将为氨磺必利的长期应用提供更多的临床证据。
促胃肠动力药物研究现状
促胃肠动力药物研究现状陈汇鑫;唐建华【摘要】胃肠动力迟缓类疾病由于发病特征的不显著,在动物身上并未引起足够的重视,但随着近几年畜牧业的不断发展,其发病率不断升高,对国家已造成了不可估量的损失.从药物机制、临床研究等方面对比阐述了人用及兽用促胃肠动力药物的应用现状,旨在为兽用促胃肠动力药物的研发及兽医临床中的使用提供参考.【期刊名称】《中国兽药杂志》【年(卷),期】2018(052)009【总页数】5页(P75-79)【关键词】促胃肠动力;机制;作用;现状【作者】陈汇鑫;唐建华【作者单位】西南大学动物科学学院,重庆402460;西南大学动物科学学院,重庆402460;重庆方通动物药业有限公司,重庆402460【正文语种】中文【中图分类】S859.79随着人们生活方式的转变以及养殖业规模的不断扩大，胃肠动力障碍性疾病发病率逐年递增，国内外促胃肠动力药物的用量也随之不断加大[1]。
就动物方面而言，目前国内集约化养殖成为一种趋势，规模的扩大促使养殖模式的转变，而模式转变的同时养殖技术却难以跟进，如日粮配比等因素的忽略就常导致畜体发生消化功能障碍；而且，随着如今宠物饲养的流行化，兴趣使然已经成为多数人养宠物的理由，但饲养经验的缺乏，常导致动物机体营养摄入的不均衡，由此所引发的动物胃肠功能障碍屡见不鲜。
与人用促胃肠动力药物相比，兽用促胃肠动力药物的研发力度远不及人用，而且在兽医临床中还存在着许多促胃肠动力药物使用不规范的问题，最常见于宠物临床中，当动物发生积食便秘后，宠物医师常用人用促胃肠动力药物进行治疗；而在养殖业中，就常表现在多数养殖场只是从平时的饲养管理着手对动物胃肠功能障碍性疾病进行预防管理治疗，用药也只是用一些改善机体能量代谢的药物，其治疗效果并不显著。
胃肠道生理机能经机体多方面协调共同控制，其中涉及多个组织器官。
当机体胃肠道动力不足时可引发如功能性消化不良、病理性呕吐、胃肠轻瘫等一系列疾病。
胃肠道动力药物根据不同的诱因，通过神经或激素的调节，提高胃肠道敏感性，加快胃肠的蠕动作用，从而达到改善和减轻胃肠运动障碍的目的。
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种新型的口服胃肠动力药，其药理作用是通过增强胃肠道平滑肌收缩力、促进空肠内容物的转运和排出，从而改善胃肠道运动和排泄功能，缓解消化不良和便秘症状。
目前，氨磺必利已经在临床治疗消化不良、胃肠道运动障碍、恶心呕吐、肠梗阻等多个领域取得了良好的疗效和安全性。
一、氨磺必利的药理作用1.增强胃肠道收缩力：氨磺必利可以通过激活内质网钙泵，增加肠道平滑肌细胞内的钙离子浓度，进而促进肠道的收缩，加快胃肠道排空。
2.促进空肠内容物的转运和排出：氨磺必利可以通过抑制肠道神经节前传入神经元的去甲肾上腺素和多巴胺释放，预防神经递质对肠道平滑肌造成抑制作用，促进空肠内容物的迅速排出。
3.调节胃肠道肌电活动和胃酸分泌：氨磺必利可以通过调节肠道平滑肌的肌电活动和神经递质释放，减少胃酸分泌和胆汁酸浓度，改善消化不良和胃肠道运动障碍。
二、氨磺必利在多种疾病中的应用1.消化不良：氨磺必利可以通过促进胃肠道运动、增加胃肠动力和缩短胃肠道的空转时间，改善食欲不振、腹胀、胃胀、反酸等消化不良症状，提高身体的消化吸收能力。
2.胃食管反流病：氨磺必利可以通过提高下食管括约肌的张力、缩短食管和胃之间的时间、增加食管的迴腔压等措施，减少胃食管反流病患者的反流症状，改善生活质量。
3.胃肠道运动障碍：氨磺必利可以通过改善胃肠道肌肉张力、增加蠕动波频率和幅度、缩短胃肠道传输时间等措施，帮助胃肠道运动障碍患者排便通畅，缓解腹胀、便秘、肠绞痛等症状，改善患者生活质量。
4.恶心呕吐：氨磺必利可以通过减少中枢神经系统的多巴胺受体和5-羟色胺受体的活性，阻止化学和放射性治疗、手术后引起的恶心和呕吐反应。
5.肠梗阻：氨磺必利可以通过增强胃肠道运动力，消除肠道内积气和分泌物，帮助肠梗阻患者恢复肠道通畅，减轻腹痛、呕吐和便秘等症状。
三、氨磺必利的临床安全性氨磺必利主要是通过阻断多巴胺受体和5-羟色胺受体的作用发挥其药效，临床应用中，因其血脑屏障透过性较低，因此对中枢神经系统的影响较小，副作用相对较少。
胃肠动力药——西沙必利
胃肠动力药——西沙必利
温显杭
【期刊名称】《开卷有益：求医问药》
【年(卷),期】1997(000)007
【摘要】西沙必利(Cisapfide),又名普瑞博思,是新一代的全胃肠促动力药。
目前已广泛用于治疗消化不良、胃食管返流等胃肠功能障碍性疾病,具有疗效确切、耐受性好、副反应少等特点。
为利于推广该药的应用,现将其主要药理作用与临床应用近况作一简介。
药理作用该药主要作用于肠肌间神经丛,促进乙酰胆碱的释放,从而调节胃肠运动。
口服后吸收迅速,约30～60分钟即开始发生药理作用。
半衰期为10小时。
经肝脏代谢,几乎全部代谢产物均经粪、尿排泄。
临床应用胃食管返流性疾病该病主要原因是下食管括约肌功能失调,下食管括约肌压力低
【总页数】1页(P35-35)
【作者】温显杭
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R975
【相关文献】
1.心理状态对胃肠动力药西沙必利药物代谢动力学的影响 [J], 庄江能;查正科;史玉娟;李琳
2.兰索拉唑联合西沙必利与雷尼替丁联合西沙必利治疗反流性食管炎的疗效比较
[J], 张述耀;吴贤仁;陈蕾;何君辉
3.赖氨肌醇维B12口服溶液联合促胃肠动力药对功能性消化不良患儿症状改善及血清5-HT,SS水平的影响 [J], 郭小丽; 曹焕珍; 闫建华
4.机械通气治疗的呼吸衰竭患者胃肠动力药的应用研究 [J], 卜佳;吕科
5.南京市2016—2018年促胃肠动力药应用情况分析 [J], 叶晶晶;代晶;杨秀斐;计成
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胃肠动力药的临床应用进展
胃肠动力障碍性疾病的发生与中枢神经系统、自主神经系统(ANS)、肠肌间神经丛(ENS)和胃肠道平滑肌等各个水平或相互间功能障碍有关。
由于其发生是多因素综合作用的结果，故应用胃肠动力药时，症状的好转往往不与生理参数的改善同步。
理想的胃肠动力药应能纠正与症状有关的动力异常，并保留基本的正常胃肠运动功能，且不产生不良反应。
消化系统疾病的发生机制复杂，因而临床上用于消化系统疾病治疗的药物种类繁多。
随着医学科学的发展，不断有新药出现。
以下从药物的药理作用、体内代谢过程、临床应用及不良反应等方面介绍几种常用的胃肠动力药。
1 羟色胺(5-HT)受体类药物
5-HT受体有多种亚型，其中5-HT1，主要分布于中枢神经系统，与内脏感觉有关，而5-HT3，和5-HT4,则分布于胃肠道，与乙酰胆碱的释放、平滑肌运动和神经反射有关。
5-HT4受体激动剂分为苯甲酞胺类、甲烷基胺类和苯并咪唑类3种，以下简要介绍苯甲酞胺类和苯并咪唑类。
1.1 苯甲酞胺类：包括西沙必利(cisapride)、莫沙必利(mosapride)、伦扎必利(renzapride)和扎考必利(zacopride)等。
这类药物主要通过兴奋肠肌间神经丛节前和节后神经元的5-HT4受体，释放乙酰胆碱，增强胃肠道平滑肌的蠕动和收缩，加强食管下括约肌(LES)张力，增强食管蠕动，其还具有部分增加近端结肠排空的作用。
最先应用于临床的西沙必利作为全胃肠道促动力药，对胃食管反流病(GERD)，功能性消化不良(FD)和胃轻瘫等有一定疗效，对功能性便秘的作用则不明显。
用法为口服5 mg/次，每日3次，易被胃肠道吸收。
西沙必利主要通过细胞色素P450 CYP3和CYP4同工酶代谢，如与某些抗真菌药(如酮康唑等)和红霉素族药物合用，则CYP同工酶的作用会受到抑制，导致西沙必利的血浆浓度升高，易产生不良反应。
有研究报道，西沙必利可延长心脏Q-T间期，引起扭转性室性心动过速等严重的心律失常，甚至出现心跳骤停。
为确保安全，西沙必利除不宜与影响CYP450同工酶作用的药物合用外，老年人、儿童以及心脏病、肝肾功能不全、低钾血症和低镁血症患者均应慎用或不用。
目前，国内应用较多的是莫沙必利。
1998年该药于日本首次上市，其适应证与西沙必利相同，对便秘的治疗作用较差，但能显著增加胆囊排空。
用法为口服5 mg/次，每日3次，餐前、餐后均可服用[1]。
抗胆碱能药物能降低莫沙必利的作用，不宜与之合用。
莫沙必利与多巴胺第2(D2)受体、肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲合力，故不良反应较少，不发生拮抗多巴胺第1(D1）受体引起的锥体外系不良反应，偶尔可引起腹痛、腹泻和皮疹。
莫沙必利已从分子结构上进行了改良，克服了西沙必利的心脏副作用，但孕妇和婴幼儿禁用。
1.2 苯并咪唑类之一为苯并呋喃衍生物普卡必利(prucalopride)，该药可特异和选择性地作用于结肠ENS的5-HT受体，增加乙酰胆碱的释放。
普卡必利作为选择性结肠动力药，主要用于治疗功能性便秘。
用法为口服2mg/次，每日1次。
如需长期或经常服用，每日1mg即可。
该药较安全，可能会出现一过性腹痛、恶心，很少有患者因不良作用而停药。
2 多巴胺受体拮抗剂类药物
多巴胺受体可分为D1受体和D2受体。
D1受体主要位于突触后效应细胞膜上，D2受体则分布于突触前后细胞膜上。
D1受体的兴奋与胆碱能递质的释放呈负调节，由于多巴胺拮抗剂的促动力作用，拮抗了D1受体兴奋的胃肠道动力抑制作用，相对增强了乙酰胆碱的兴奋作用。
常用的多巴胺受体拮抗剂有以下两种。
2.1 甲氧氯普胺(商品名：胃复安)：该药作用于D1和D2受体产生抗多巴胺作用。
其用于临床的时间较早，可中等强度地增加食管蠕动，改善胃排空以及胃窦和十二指肠的协调收缩，抗呕吐作用较明显，亦可用于胃食管反流病和消化不良的治疗。
用法为口服10～20 mg/次，每日3次。
胃复安能透过血脑屏障拮抗中枢神经系统的D2受体而产生锥体外系反应。
据报道，有40%的患者出现与剂量有关的嗜睡、倦怠等中枢神经系统不良反应，约4%的患者出现药物诱导的帕金森病。
糖尿病胃轻瘫患者使用该药易出现迟发性运动障碍，故以不用为宜[1]。
2.2 多潘立酮(商品名:吗丁琳):该药是D2受体的竞争性拮抗剂，作用与胃复安相似，因不良作用少而有取代胃复安之势。
多潘立酮主要用于胃排空减慢、胃食管反流病、各种器质性和功能性呕吐，亦可用于治疗糖尿病胃轻瘫[2]，用法为口服10～20 mg/次，每日3次。
多潘立酮不易透过血脑屏障而进人大脑，对中枢神经系统几乎无不良反应。
偶尔可引起头痛、口干和腹泻，因其可引起泌乳素水平升高，女性患者服用可出现溢乳和假孕反应。
同步应用抗胆碱能药物可拮抗多潘立酮的正性作用，西咪替丁和其他制酸剂可干扰多潘立酮的生物利用度。
3 胃动素受体激动剂
作为胃动素受体激动剂，红霉素对上消化道的促动力作用已被肯定。
胃动素受体主要分布在上消化道平滑肌层，结肠的分布相对较少。
红霉素可以直接作用于平滑肌细胞表面的胃动素受体，也可作用于神经系统的胃动素受体，通过增加
乙酰胆碱的释放而增加平滑肌收缩，加强食管下括约肌(LES)张力和胃收缩力,增加胃排空。
其对小肠的影响不肯定，对结肠无促动力作用。
此类药物可用于胃食管反流病、消化不良和胃轻瘫，能通过减少Oddi括约肌压力和收缩幅度而显著增加胆囊排空，故可用于胆囊排空低下患者的治疗。
目前开发的红霉素制剂仅保留了其促动力作用而无抗菌作用，避免了后者引起的不良反应。
用法为成人每日1～2 g，分3~4次，整片吞服，以免药物被胃酸破坏而降低疗效，静脉途径给药疗效较佳。
4 钙离子拮抗剂
钙离子拮抗剂包括非选择性钙离子拮抗剂硝苯地平、维拉帕米和选择性钙离子拮抗剂匹维溴胺，这两类药物均能减低失弛缓症患者的LES，降低食管收缩幅度，缓解非心源性胸痛；能明显缩短便秘患者的全肠通过时间；可用于腹泻型IBS 患者，缓解腹痛的效果较好。
5 阿片肽K受体拮抗剂
外周阿片肽K受体拮抗剂L Y2467可逆转吗啡诱导的胃肠道排空延缓。
K受体拮抗剂非多托嗪(fedotozine)可抑制肠道扩张，改变生理和病理状态下的内脏感觉，减轻腹痛等症状，用于治疗消化不良和功能性腹痛效果较好，但对IBS的疗效不满意。
参考文献：
[1] 李兆申.现代消化病药物治疗学[M].北京：人民军医出版社，2005.131.
[2] 徐叔云，魏伟.临床药理学[M].北京：人民卫生出版社，2004.312.。