四环素类和氯霉素类-药理学课件

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【正式版】药理学 第三十九章 四环素氯霉素类PPT

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及生命。 毒性较大,临床应用受限制。 失活。
汁排出。
• 多西环素抗菌谱、作用机制与四环素相 氯霉素(chloramphenicol)
表现有腹泻、恶心和食欲下降。 与细菌核蛋白体50s亚基上的肽酰转移酶结合,阻止肽链延伸,使蛋白质合成受阻。
似,但作用较后者强。由于该药具有速 广谱,对G+ 、G-菌均有抑制作用,高浓度也有杀菌作用。
【抗菌谱】 抗菌谱广,对于G+的抑菌浓度低于G-,但
由于耐药性以及其它抗菌药可用,现很少用。 【作用机制及耐药性】
抑制蛋白质合成过程中的延伸过程:与细 菌核糖体30S亚基单位结合,阻止氨基酰t-RNA 到达并与mRNA核糖体复合物A位结合。引起细 菌细胞质膜通透性改变,引起菌体内重要物质 外漏,抑制DNA的复制。
水或的休克钙,结危合及生,命造。成须立牙即齿停黄药,染并、选龋用万齿古或霉发素或
甲硝育唑治不疗全。,抑制婴儿骨骼生长。孕妇、
哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用。
多西环素
• 多西环素吸收快而完全。血浆蛋白结合 血浆蛋白结合率为93%,体内分布广,脑脊液中浓度较高。
率为93%,体内分布广,脑脊液中浓度较 表现有腹泻、恶心和食欲下降。
2、分类:
•天然四环素类:四环素(tetracycline)、 土霉素(oxytetracycline) 、地美环素、 金霉素
•半合成四环素:多西环素(doxycycline, 强力霉素) 、米诺环素(minocycline, 二甲胺四环素)
•半合成四环素抗菌活性高于天然四环素 类,耐药菌株少,不良反应轻 。
耐药性:对于四环素耐药性是渐进性的 主要有 (1)与抑制子结合失四环素失去活性; (2)与保护子结合后导致药物不能与核糖 体结合; (3)产生灭活酶 【抗菌谱】

四环素类及氯霉素-药理学课件

四环素类及氯霉素-药理学课件

答案
7 .可用于斑疹伤寒感染 8.胆道感染可选用 的药物 A.tetracycline(四环素) A.tetracycline(四环素) B . chlortetracycline( 金 B.peniciline(青霉素) 霉素) C . erythromycin (红霉 C. chloramphenicol(氯 素) 霉素) D . gentamicin (庆大霉 D . gentamicin (庆大霉 素) 素) E.amikacin(阿米卡星) E.arbekacin(阿贝卡星)
【体内过程】
1. 口服部分吸收 2. 组织分布广泛:骨骼和牙齿 3. 肝脏代谢,肾排出
【临床应用】
1. 立克次体感染 2. 衣原体感染
3. 支原体感染
4. 螺旋体感染
5. 细菌性感染
群发生变化,敏感菌被抑制,耐药菌 乘机繁殖,造成新的感染,又叫菌群 交替症 1. 胃肠道反应 2. 二重感染:伪膜性肠炎 3. 对牙齿和骨骼发育的影响 4. 其他 5. 禁忌证:肾脏损伤病人, 孕妇、哺乳期 妇女及8岁以下儿童
第三十八章
四环素类及氯霉素
第一节 四环素类
天然:四环素 (tetracycline)
土霉素 (tetramycine,氧四环素)
金霉素 (chlortetracycline,氯四环素) 地美环素 (demeclocycline,去甲金霉素) 半合成:美他环素 (metacycline,甲烯土霉素)、
1. 骨髓抑制:血细胞减少 2. 再生障碍性贫血 3. 灰婴综合征:少食、呼吸抑制、心血管性
虚脱、发绀和休克
4. 其他
【耐药性】
1. 产生灭活酶:氯霉素乙酰转移酶 2. 细胞膜通透性发生改变,使氯霉素不能 进入菌体

四环素及氯霉素 ppt课件

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⒈血液系系统毒性 ①可逆的血细胞减少:较常见,与剂量及疗程有关。
原因:抑制骨髓造血细胞线粒体核糖体70S亚单 位,致铁螯合酶活性下降,Hb生成减少,亦可致 其它血细胞生成减少。
②不可逆的再障:与剂量及疗程无关。发生率低, 但死亡率高。幸存者易发展为白血病。
⒉灰婴综合征
原因:多发生于早产儿或新生儿,因肝肾功能发育
外用
地美环素(demeclocycline,去甲金霉素) 4次/d
半合成 :
多西环素(doxycycline,强力霉素)
1~2次/d
米诺环素(minocycline,二甲胺四环素) 2次/d
美他环素(metacycline,甲烯土霉素) 2次/d
抗菌作用
1. 抗菌谱(广谱)
• G+菌和G-菌:但G+菌>G-菌。 • 四 体:支、衣、立克次体、螺旋体 • 某些原虫:阿米巴 • 无效:绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
不全,致氯霉素消除减慢,出现的中毒反应
表现:循环衰竭和呼吸衰竭,皮肤苍白和发绀。
⒊其它
①胃肠道反应 ②过敏反应
③视神经炎、视力障碍 ④溶血性贫血、二重感染
【注意事项】
①监测血象
②用药时间<2周
summary
• “四体”感染多首选:四环素类 • 四环素类的主要不良反应有 二重感染、抑制骨牙生长 • 二重感染的概念 • 四环素类的作用机理
抗菌谱(广谱,偏重于G-菌)
G+菌:不及青霉素、头孢菌素 G- 菌:大多肠杆菌科高度敏感
伤寒、副伤寒 — 过去首选,但易产生耐药性 四 体:立克次体、衣原体作用强;支原体、螺旋
体有效
抗菌活性:一般为抑菌效应,但对流感杆菌、脑膜 炎双球菌、肺炎链球菌为杀菌效应。

药理学四环素类及氯霉素ppt课件

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• ⑸四环素类首选用于鼠疫、布鲁菌病、 霍乱、幽门螺杆菌引起的消化性溃疡、 肉牙肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉牙肿。
• 使用四环素类药物时,首选多西环素。
16
不良反应
• 1.胃肠道刺激 • 2.二重感染 • 3.对骨骼和牙齿生长的影响 • 4.其他
17
1.胃肠道刺激
• 口服引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、 腹泻等症状;饭后服用减轻症状,但影 响药物吸收。
6
作用机制
快速抑菌剂,在高浓度时也有杀菌作用。 • 药物与细菌核糖体30S亚基的A位特异性结
合,阻止氨基酰tRNA进入A位,阻止肽链 延长和细菌蛋白质合成。 • 四环素类还可引起细胞膜通透性改变,使 胞内的核苷酸和其他重要成分外漏,从而 抑制DNA复制
7
8
耐药性
• 细菌对本类药物耐药性的形成为渐进型, 耐药菌株日渐增多,如金葡菌、A群链球 菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、志贺菌 属等。
• ④细菌产生灭活酶,使药物失活。
10
四环素
• 四环素抗菌谱广,耐药菌株日渐增多, 不良反应较常见,临床应用已明显减少。
11
抗菌作用
• ①革兰阳性菌:肺炎球菌、溶血性链球菌、 草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆 菌和炭疽杆菌等;
• ②革兰阴性菌:脑膜炎球菌、痢疾杆菌、 大肠杆菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏 杆菌等;
23
多西环素
• 抗菌谱和四环素相似,但抗菌活性强2~10倍, • 抗菌作用具有强效、速效、长效的特点 • 对土霉素、四环素的耐药金葡菌有效。 • 临床适应症同四环素,是四环素类药物中首选
四环素类及氯霉素抗生素
1
• 两类药物抗菌谱广泛,属广谱抗生素。 • 对革兰阳性菌和革兰阴性菌有快速抑菌

药理学课件 第三十九章 四环素类及氯霉素

药理学课件 第三十九章 四环素类及氯霉素
R4 R 3 R2 R1
7 6 5
N(CH3)2 OH CONH2
OH
O
OH OH O
上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences
4
第一节 四环素类
抗菌谱与抗菌作用 广谱抗菌(速效抑菌药,高浓度杀菌) G+菌:链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球菌、炭疽 杆 菌、破伤风杆菌 G-菌:脑膜炎奈瑟菌、大肠埃希菌、痢疾杆菌、 肺炎杆菌、流感杆菌 四体:支原体、衣原体、立克次体、螺旋体 某些原虫:阿米巴原虫 无效:铜绿假单胞菌、伤寒杆菌、结核杆菌、 真菌、病毒 抗菌活性:米诺环素> 多西环素>美他环素>地美环素> 四环素> 土环素
结核分枝杆菌、真菌和病毒无效。
H H C OH H 3
7 6 5
N(CH3)2 OH CONH2
OH
O
OH OH O
上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences
8
第一节 四环素类
【体内过程】 吸收 口服吸收不规则,易受以下因素影响: 碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低药物 的溶解度,影响吸收,而酸性药物如维生 素C可促进四环素吸收。 食物中的Mg2+、Ca2+、Al3+、Fe2+等多价阳 离子,能与四环素形成难溶性的络合物, 使吸收减少。 铁剂使其吸收率下降40~90%,故需同时 服用两药时,应间隔2~3h。 服药量超过0.5g以上,血药浓度并不随剂 量增加而提高,只是增加粪便中的排泄量 。
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四环素与氯霉素的药理课件

四环素与氯霉素的药理课件
对于不能口服的患者,可以通过肌 肉注射或静脉注射的方式给药。注 射时需注意药物的浓度和注射速度 ,避免不良反应的发生。
局部用药
四环素和氯霉素也可制成外用制剂 ,用于皮肤、眼部等局部感染的治 疗。使用时需遵循医生的指导,避 免药物误入眼内或鼻内。
注意事项
孕妇和哺乳期妇Biblioteka 慎用肝功能不全者慎用四环素和氯霉素可能对胎儿和婴儿产生不 良影响,孕妇和哺乳期妇女在使用前应咨 询医生的意见。
四环素和氯霉素主要在肝脏代谢,肝功能 不全者使用时需谨慎,并定期监测肝功能 。
交叉过敏
长期使用需监测
对四环素或氯霉素过敏的患者禁用,同时 也要避免使用含有相关成分的其它药物。
长期使用四环素和氯霉素可能产生不良反 应,如肝肾损伤、骨髓抑制等,因此在使 用过程中需定期进行相关指标的监测。
THANK YOU
03
四环素与氯霉素的比较
抗菌谱比较
总结词
四环素和氯霉素的抗菌谱存在显著差异。
详细描述
四环素主要针对革兰氏阳性菌和阴性菌,尤其对衣原体、支原体和螺旋体具有较强的抗菌活性。而氯霉素则对革 兰氏阴性菌具有强效抗菌作用,但对革兰氏阳性菌的抗菌效果较弱。
抗寄生虫谱比较
总结词
氯霉素在抗寄生虫方面具有更广泛的 谱。
四环素与氯霉素的药理课件
目录
• 四环素的药理作用 • 氯霉素的药理作用 • 四环素与氯霉素的比较 • 四环素与氯霉素的适应症与禁忌症 • 四环素与氯霉素的给药方式与注意事项
01
四环素的药理作用
抗菌作用
四环素是一种广谱抗生素,通过抑制细菌蛋白质合成来发挥 抗菌作用。
四环素主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括葡萄球 菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌 等。它通过与核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成过程中的肽 链延长,从而发挥抗菌作用。

四环素类及氯霉素类 PPT

四环素类及氯霉素类 PPT
使胃内pH增高而使药物吸收减少。 • 蛋白结合率约75%。体内分布广,可透入肺、肾、肝、甲
状腺等组织。 • 可透过血脑屏障,在脑脊液和脑组织中得浓度比其她四环
素类为高。 • 在尿与胆汁中得浓度较高。该品消除半减期长达16~18h
。主要经尿和粪便排泄。 • 肝功能衰竭得患者,米诺环素半减期得延长并不明显。
8h,可广泛分布于各组织和体液中,易通过 血脑屏障,脑膜有炎症时,脑脊液中得浓度 可达血浓度得45%~90%。大部分在肝内与 葡萄糖醛酸结合而灭活,代谢产物及少量原 形药经尿排出。
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氯霉素(Chloromycetin)
[抗菌作用] 1、对革兰氏阴性菌作用强,特别对伤寒沙
门菌、流感嗜血菌作用强。 2、四体有抑制作用(立克次体、衣原体作
• 能与tRNA结合,达到抑菌得效果。 • 抗菌谱与四环素相近,对革兰阳性菌包括耐四
环素得金黄色葡萄球菌、链球菌和革兰阴性菌 中得淋病奈瑟球菌均有很强得作用;对革兰阴 性杆菌得作用一般较弱;对沙眼衣原体和溶脲 支原体亦有较好得抑制作用。
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米诺环素
• 脂溶性高,口服吸收完全。 • 易受钙、镁、铝等金属离子影响,或与金属离子螯合,或
• Nevertheless, the global problem of advancing
bacterial resistance to newer drugs has led to renewed interest in its use、
26
Chloramphenicol
• The most serious adverse effect
• 与葡萄糖酸钙、乳酸钙及含镁缓泻药等各种含 钙、镁、铁离子得药物同用时,可与其中得金 属离子形成不溶性络合物,使本药吸收减少。

四环素类与氯霉素类PPT

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临床应用
首选:立克次体感染------Q热,恙虫病,斑疹伤寒; 衣原体感染、支原体肺炎;霍乱 次选:痢疾杆菌、百日咳杆菌、肺炎杆菌性尿道、呼吸 道和胆道感染 用于耐青霉素金葡菌或对青霉素过敏的葡萄球菌感染 肠内阿米巴病有效,对肠外阿米巴病无效
不良反应
1. 胃肠道反应:服药时多饮水 2. 二重感染:※※※※※
调、
注意:禁用于孕妇、哺乳妇女、婴儿和7岁以下儿童 肝、肾功能不全患者
多西环素(doxycycline,强力霉素)
抗菌谱与四环素相似,但抗菌作用强
口服吸收快而完全,少受食物影响,t1/2长
用于 立克次体感染 呼吸道、尿道、胆道感染,如老年性支气管炎、肺炎、 麻疹肺炎, 是治疗肾功能不全患者肾外敏感细菌感染最为安全的一种 • 对肠道菌群影响小,二重感染少见 • 对肾功能影响小,肾功能不全者仍可使用
影响吸收的因素: ①多价阳离子:Mg2 + ,Ca2+, Al3 +, Fe2 + ②抗酸药、抗贫血药及奶制品—空腹服用,服 用铁剂,二药服药间隔>3h ③与H2 受体阻断药、NaHCO3 合用,减少四环素 吸收
体内过程
☺分布
沉积于骨、骨髓、牙齿及釉质;
易渗入胸腔,腹腔,胎儿循环及乳汁中;
不易透过血脑屏障
☺排泄
原形经肾小球滤过,尿液药浓较高——尿路感染
存在肝肠循环,胆汁药物浓度较高——胆道感染
抗菌作用
G+ 菌:肺炎球菌,草绿色链球菌、溶血性链球菌、部 分葡萄球菌、 霍乱弧菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌
G- 菌:脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌
流感杆菌、布氏杆菌 厌氧菌:拟杆菌、梭形杆菌,幽门螺杆菌 其他: 立克次体、螺旋体、衣原体、支原体、放线 菌、阿米巴原虫。 对铜绿假单胞菌,真菌及病毒无作用
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云南中医学院药理教研室
Pharmacology
3、对骨、牙生长的影响
沉积于骨、牙,与Ca 2+结合
变黄 发育不全
畸形、龋齿 发育障碍
禁用于
妊娠4月以上的妇女 8岁以内的儿童
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Pharmacology
第二节 氯霉素
1. 广谱抗菌
似四环素,对G-细菌尤佳(对伤寒、副伤寒杆 菌最强),对G+球菌不及青霉素、四环素。
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Pharmacology
四环素类与氯霉素类
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Pharmacology
学习要求
掌握四环素类与氯霉素不良反应
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Pharmacology
共同点:广谱抗菌 两菌四体与原虫
1、革兰氏阳性菌 2、革兰氏阴性菌 3、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体 4、阿米巴等均有抑制作用
ology
3)二重感染 :比四环素少见 4)过敏:皮疹,血管神经性水肿 5)神经系统:视神经炎、周围神经炎、
失眠、幻视、中毒性精神病(大剂量)
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Pharmacology
复习思考题
1、四环素、强力霉素及氯霉素的临床应用。 2、氯霉素的不良反应有那些?
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Pharmacology
第一节 四环素类
天然:
四环素、土霉素、金霉素、 地美环素
半合成:
多西环素、 米诺环素、 美他环素
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Pharmacology
不良反应
1. 胃肠道反应 2. 恶心、呕吐、腹部不适 等
2. 二重感染 敏感菌株受抑,不敏感菌株大量繁殖。
a. 停广谱 b. 抗菌治疗
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Pharmacology
2.不良反应:
1)抑制骨髓造血 可逆性血细胞减少:与剂量和疗程有关 不可逆性性再障:与剂量和疗程无关
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Pharmacology
2) 灰婴综合征
新生儿、早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善
呼吸、循环衰竭,BP下降 ,皮肤苍白
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