药理学第八章M胆碱受体阻断药

[药理作用]
[用途]
[不良反应]
4.心脏
（1）心率
治疗剂量（0.4 ~0.6 mg）
→心率短暂减慢 （阻断
节后纤维M1受体-减弱ACh对 递质释放的负反馈抑制-ACh
缓慢型心律失常 （迷走神经过度兴
心悸、增加心肌 耗氧量、心律失
释放增多）
奋所致的窦房阻滞、 常
较大剂量（1~2 mg）→ 房室阻滞等）
调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
几种扩瞳药滴眼作用的比较
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）
1. 对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制 胃液分泌的作用。
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第一节 阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
曼陀罗
莨菪
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品 Atropine
【作用机制】
选择性阻断M受体（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量阻断NN受体。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感 性不一样，从高到低依次为：
腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率 增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢 作用。
第八章 胆碱受体阻断药（I） —M胆碱受体阻断药
Cholinoceptor Blocking Drugs
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内容提要
1.阿托品和阿托品类生物碱 －代表药物：阿托品 －其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱
2. 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯。 －合成解痉药：溴丙胺太林、贝那替秦。 －选择性M受体阻断药：哌仑西平
重点：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良 反应。
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心率加快（阻断窦房结M2受 体-解除迷走神经对心脏的
抑制作用）
（2）房室传导
解除迷走神经对心脏的抑制， 使房室传导加快。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途]
5.血管与血压
[不良反应]
治疗量 无显著影响 较大剂量 扩血管
感染性休克 （解除血管痉挛， 舒张外周血管，改 善微循环）
皮肤潮红、温热
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱 Anisodamine
山莨菪碱又称654，其人工合成品称为654-2。 与阿托品比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高。
–*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用<Atropine。 3.不易透过血脑屏障。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
东莨菪碱(scopolamine)
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用）
妊娠呕吐、放射病呕吐 －抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品 Homatropine
主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂。 临床上主要用于一般的眼科检查。 注意：
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】 1. 抑制腺体分泌 2. 眼（扩瞳、升眼眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩张血管） 6.CNS（先兴奋后抑制）
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【临床应用】
1. 解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2. 虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3. 制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4. 抗缓慢型心律失常 5. 抗休克（感染性休克） 6. 有机磷酸酯类中毒解救
哌仑西平 （ pirenzepine ）
1. M1 、M4受体阻断药。 2. 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。 3. 用于消化性溃疡的治疗。 4. 不易进入中枢。
小结
内容：本章主要学习了阿托品和阿托品类生物碱阿托品 、山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用、临床应用、不良 反应等；颠茄生物碱的合成、半合成代用品后马托品 、托吡卡胺、溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平等的 药理作用及临床应用。
*休克伴高热或心率 过快除外
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途] [不良反应]
6.CNS
影响不明显（治疗量）
解救有机磷
兴奋（较大剂量）
中毒
过度兴奋（中毒剂量）
转入抑制（持续大剂量）
兴奋延脑、大脑
多言、谵妄、幻觉、定向障 碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹
CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关
2. 用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉 挛、遗尿症、胃肠呕吐。
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
贝那替秦（胃复康，benactyzine）
1.解痉、抑制胃液分泌、安定。 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺
激症。
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
三、选择性M受体阻断药
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
[作用]
[用途]
[不良反应]
1.抑制腺体分泌
唾液腺 强 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
严重盗汗
（如肺结核）
口干、少汗、 皮肤干燥
流涎症
(如金属中毒和帕金森症)
全身麻醉前给药
减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌，防止 分泌物阻塞呼吸道及发生吸入性肺炎。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途]
[不良反应]
2.眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳 升眼内压 调节麻痹
虹膜睫状体炎（使虹膜括
约肌和睫状肌松弛，活动减 少，有利消炎和止痛。）
检查眼底（扩瞳以利检查） 验光配镜（限于儿童）
视力模糊 *青光眼禁用
调节麻痹：睫状肌的M受体→睫状肌松弛 →悬韧带拉紧→晶状体变扁平→屈光度降 低→不能将近距离的物体清晰地成像于视 网膜上→视近物模糊不清，只适于看远物。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
3.平滑肌
强
胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管
呼吸道、子宫 弱
[用途]
[不良反应]
解痉止痛（胃肠绞痛）
便秘
膀胱刺激症（尿频、尿急） 小便困难
胆、肾绞痛时+哌替定
*禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛 作用较明显。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱