药理学第八章M胆碱受体阻断药
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药理学 第08章 抗胆碱药
较大剂量：可引起皮肤血管舒张，表现为皮肤潮红、温热，尤以面颈部皮肤为 甚。
临床应用：抗休克，可解除感染引起的微血管痉挛，增加组织灌注，改善循环。
6.对中枢作用： 治疗量阿托品对中枢作用不明显； 较大剂量可兴奋延髓呼吸中枢； 更大剂量：兴奋大脑，出现烦躁不安、多言、谗妄等。 中毒剂量：产生幻觉、定向障碍、运动兴奋甚至惊厥，严重中毒可有兴奋转为 抑制，出现昏迷。
阿托品（atropine）
临床应用
1. 内脏绞痛-对胃肠绞痛，膀胱刺激症如尿频、尿急效果好，对胆绞痛或肾绞痛 效果差。
2. 抑制腺体分泌：A. 用于全身麻醉前，以减少呼吸道腺体及唾液腺体分泌。B.用 于严重盗汗和流涎症。C. 胰腺炎。
3. 眼科（1）虹膜睫状体炎：可松弛虹膜括约肌和睫状肌，从而缓解疼痛和充血 水肿，有利于炎症消退，防止虹膜和晶状体粘连。（2）验光、检查眼底，是 睫状肌松弛，调节麻痹，晶状体叫固定，此时能准确检测屈光度。作用时间 久，已很少使用。儿童中仍使用。
度兴奋所导致的房室传导阻滞和窦房结功能低下出现的室性异位节律。
临床应用：抗心律失常（缓慢型） 用于迷走神经过度兴奋导致的心动 过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞。 剂量过大可引起心率加快、心肌耗 氧量增加，易引起室颤。
M2
β1 M2
β1
阿托品（atropine）
5. 对血管和微循环的影响 治疗量：对血管和血压无影响。多数血管具有M3受体，当激动M3受体，血管 内皮细胞释放内皮舒张因子（主要NO），扩张血管。
阿托品对眼的影响-散瞳、升高眼内压和调节麻痹
瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 虹膜
角膜
房水通路
α1
β2 M
M 晶状体
睫状肌
悬韧带
睫状体
7
临床应用：抗休克，可解除感染引起的微血管痉挛，增加组织灌注，改善循环。
6.对中枢作用： 治疗量阿托品对中枢作用不明显； 较大剂量可兴奋延髓呼吸中枢； 更大剂量：兴奋大脑，出现烦躁不安、多言、谗妄等。 中毒剂量：产生幻觉、定向障碍、运动兴奋甚至惊厥，严重中毒可有兴奋转为 抑制，出现昏迷。
阿托品（atropine）
临床应用
1. 内脏绞痛-对胃肠绞痛，膀胱刺激症如尿频、尿急效果好，对胆绞痛或肾绞痛 效果差。
2. 抑制腺体分泌：A. 用于全身麻醉前，以减少呼吸道腺体及唾液腺体分泌。B.用 于严重盗汗和流涎症。C. 胰腺炎。
3. 眼科（1）虹膜睫状体炎：可松弛虹膜括约肌和睫状肌，从而缓解疼痛和充血 水肿，有利于炎症消退，防止虹膜和晶状体粘连。（2）验光、检查眼底，是 睫状肌松弛，调节麻痹，晶状体叫固定，此时能准确检测屈光度。作用时间 久，已很少使用。儿童中仍使用。
度兴奋所导致的房室传导阻滞和窦房结功能低下出现的室性异位节律。
临床应用：抗心律失常（缓慢型） 用于迷走神经过度兴奋导致的心动 过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞。 剂量过大可引起心率加快、心肌耗 氧量增加，易引起室颤。
M2
β1 M2
β1
阿托品（atropine）
5. 对血管和微循环的影响 治疗量：对血管和血压无影响。多数血管具有M3受体，当激动M3受体，血管 内皮细胞释放内皮舒张因子（主要NO），扩张血管。
阿托品对眼的影响-散瞳、升高眼内压和调节麻痹
瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 虹膜
角膜
房水通路
α1
β2 M
M 晶状体
睫状肌
悬韧带
睫状体
7
08-M胆碱受体阻断药
2, 眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体, 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体,使瞳孔括约肌和 睫状肌松弛——
扩
瞳,
眼内压升高, 眼内压升高, 调 节 麻 痹.
房水回流
3.平滑肌 3.平滑肌 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 胃肠平滑肌:抑制痉挛, 胃肠平滑肌:抑制痉挛,降低蠕动的幅度和频率 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛, 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛,降低张力 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胃肠括约肌:松弛作用不太明显, 胃肠括约肌:松弛作用不太明显,取决于括约肌的功 能状态. 能状态.
东莨菪碱( 东莨菪碱(scopolamine) 特点: 特点: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强:镇静 易进入中枢 2.抑制腺体分泌作用强. 2.抑制腺体分泌作用强. 抑制腺体分泌作用强 应用: 应用: 麻醉前给药 抗晕动病 治疗帕金森病 麻醉 催眠 麻醉
第二节
阿托品的合成代用品
阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品.
一,合成扩瞳药
后马托品 homatropine; homatropine; 托吡卡胺 tropicamide 特点: 特点:
临床应用】 【 临床应用】
1,内脏绞痛: 内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 2.抑制腺体分泌: 2.抑制腺体分泌: 抑制腺体分泌 流涎症:唾液腺最敏感, 流涎症:唾液腺最敏感,症状改善明显 严重盗汗: 严重盗汗: 明显改善症状 麻醉前给药: 麻醉前给药: 防止堵塞和吸入性肺炎的发生
胆碱受体阻断药
【作用机制】 非竞争性
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
药理学胆碱受体阻断药
二、非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药（competive muscular relaxants）1：小剂量时，
竞争性阻断Ach对N2胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放频率。2： 大剂量时，药物也可进入突触前膜钠离子通道内，直接妨碍通道 内离子转运，干扰神经末梢Ach的流动性，干扰Ach释放，有助于 进一步抑制神经肌肉兴奋传递。本类药物的阻断作用可被胆碱酯 酶抑制剂所拮抗。 筒箭毒碱d-tubocurarine [药动学]：口服难吸收，静注后2min即显效，3-4min达分。大部分 以原形从肾排出，仅有一小部分在体内代谢。其药理作用维持2040min。作用的消失主要由于药物在体内重分布，故重复用药要注 意剂量，防止
• Nbl2o胆ck碱ing受dr体ug阻s）断药（N-cholinoceptor
能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上 的M胆碱受体，发挥抗M样作用，表现出与 毛果芸香碱相反的作用。本类药物均为竞争 性拮抗剂，典型的药物是atropine。
又称神经节阻断剂，选择性的阻断神经节细 胞上的N1胆碱受体。代表药：六甲双铵， 美加明。
反应不良：常见有口干、心率加快、视力模糊、 皮肤干燥、小便困难、心悸等。
酸中毒是影响机体对阿托品的敏感性与耐受性 的重要因素，在酸中毒未纠正前，病人可耐受 极大剂量的阿托品，同时不易显效。
阿托品中毒除上述外周症状加重外，中枢兴奋 现象严重，呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄， 幻觉及惊厥等。
严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，后因呼 吸麻痹而死亡。青光眼及前列腺肥大患者禁用。
剂量阿托品基本不影响动脉血压。大剂量阿托品用于感染性休克 病人的治疗，能 解除微血管痉挛,增加组织的有效灌注,改善微循环, 缓减休克症状。这种作用可能与阿托品在细胞水平的作用有关， 而并非是直接作用于血管所致。 5中枢神经系统 : 治疗量对中枢神经系统作用不明显，较大剂量 （1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢；高大剂量（2-5mg)则能兴奋大脑， 出现烦躁不安、多言、瞻望等反应；
药理学08胆碱受体阻断药
中毒解救 不能用新斯的明
能用新斯的明
【课后思考题】
试比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱的 药理作用有何不同。
第二节 N胆碱受体阻断药
Nn-R阻断药(神经节阻滞药)
美卡拉明(美加明)、樟磺咪芬
Nm-R阻断药(骨骼肌松弛药,肌松药)
除极化型肌松药
琥珀胆碱
非除极化型肌松药 筒箭毒碱
Nm胆碱受体阻断药
定义: 又称骨骼肌松弛药或神经肌肉阻断药， 能选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的 Nm胆碱受体，从而干扰神经冲动向骨骼肌的 传递，表现为骨骼肌松弛。
6.M受体激动药是 毛果芸香碱 。
7.可用于治疗开角型和闭角型青光眼的
药物是 毛果芸香碱 。
8.对眼睛的作用比毛果芸香碱强而持久，
但毒性大的药物是
毒扁豆。碱
9.在用毒扁豆碱治疗青光眼时为防止吸
收后的毒副作用，
应 滴眼时压迫内眦 。
选择
1.新斯的明用于去神经的骨骼肌和眼则 出现（ D ）
A 肌肉松驰, 瞳孔扩大 B 肌肉松驰, 瞳孔缩小 C 肌肉兴奋，瞳孔缩小 D 肌肉兴奋, 瞳孔无变化 E 肌肉和瞳孔均无变化
分类： 除极化型：琥珀胆碱 非除极化型：筒箭毒碱
一、除极化型肌松药
又称为非竞争型肌松药，能与运动 终板膜上的Nm胆碱受体结合，产生与ACh 相似但较持久的除极化作用，使神经肌 肉接头的Nm受体不能对ACh 起反应。
琥珀胆碱
作用特点:（起效快、持续时间短）： 1.在肌肉松弛作用前，一般都有短暂的 肌束颤动 2.无神经节阻断作用 3.抗胆碱酯酶药增强其作用，中毒时不 能用新斯的明抢救 4.用于小手术麻醉的辅助药，如气管内 插管、气管镜等短时操作
【不良反应】
中毒的解救：中毒的解救主要是对症处理。 1.用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状。 2.用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱、
M胆碱受体阻断剂
3、慎用 （1）心脏疾病患者（特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心
病、左房室瓣狭窄等）。（2）患有反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃 的运动减弱、下食管括约肌松弛等疾病的患者。（3）溃疡性结肠炎。（4） 脑损害者（特别是儿童）。（5）腹泻患者。（6）发热患者。（7）胃溃疡 患者。
4、药物对妊娠的影响 孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速，FDA对本
药理作用及机制
阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。阿托 品与M胆碱受体结合后，由于本身内在活性小，一般 不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与 受体结合，从而拮抗了它们对M受体的激动作用。研 究提示竞争性拮抗药和Ach的结合位点在受体结构中 的7个跨膜螺旋所形成的裂隙中，近年已有人在哺乳 动物视紫红质结构中的视黄醇结合蛋白区域发现了该 结合位点。
阿托品0.5mg时，即可见唾液腺和汗腺分泌减少，剂量加大，抑制作用更 明显。同时，泪腺与呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分 泌，但是阿托品对胃酸浓度影响较小。
2、眼 阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、
眼内压升高和调节麻痹。上述作用在局部用药和全身给药时均可出现，应 引起重视
本药不良反应较轻且可逆。可见轻度口干、眼干、视力 调节障碍、恶心、腹泻、便秘、头晕、震颤；个别患者 可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲缺乏、瘙痒、 皮疹等
不良反应
阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作 用则成为不良反应。
1、常见便秘、出汗减少（排汗受阻可致高热）、口鼻咽喉干燥、视物模糊、 皮肤潮红、排尿困难（尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险）、胃肠 动力低下、胃-食管返流。 2、少见眼压增高、过敏性皮疹和疱疹。 3、眼部用药后可出现皮肤黏膜干燥发热、面部潮红、心动过速、视物模糊、 短暂的眼部烧灼感和刺痛、畏光、眼睑肿胀等；少数患者眼睑出现瘙痒、 红肿、结膜充血等过敏反应。
病、左房室瓣狭窄等）。（2）患有反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃 的运动减弱、下食管括约肌松弛等疾病的患者。（3）溃疡性结肠炎。（4） 脑损害者（特别是儿童）。（5）腹泻患者。（6）发热患者。（7）胃溃疡 患者。
4、药物对妊娠的影响 孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速，FDA对本
药理作用及机制
阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。阿托 品与M胆碱受体结合后，由于本身内在活性小，一般 不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与 受体结合，从而拮抗了它们对M受体的激动作用。研 究提示竞争性拮抗药和Ach的结合位点在受体结构中 的7个跨膜螺旋所形成的裂隙中，近年已有人在哺乳 动物视紫红质结构中的视黄醇结合蛋白区域发现了该 结合位点。
阿托品0.5mg时，即可见唾液腺和汗腺分泌减少，剂量加大，抑制作用更 明显。同时，泪腺与呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分 泌，但是阿托品对胃酸浓度影响较小。
2、眼 阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、
眼内压升高和调节麻痹。上述作用在局部用药和全身给药时均可出现，应 引起重视
本药不良反应较轻且可逆。可见轻度口干、眼干、视力 调节障碍、恶心、腹泻、便秘、头晕、震颤；个别患者 可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲缺乏、瘙痒、 皮疹等
不良反应
阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作 用则成为不良反应。
1、常见便秘、出汗减少（排汗受阻可致高热）、口鼻咽喉干燥、视物模糊、 皮肤潮红、排尿困难（尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险）、胃肠 动力低下、胃-食管返流。 2、少见眼压增高、过敏性皮疹和疱疹。 3、眼部用药后可出现皮肤黏膜干燥发热、面部潮红、心动过速、视物模糊、 短暂的眼部烧灼感和刺痛、畏光、眼睑肿胀等；少数患者眼睑出现瘙痒、 红肿、结膜充血等过敏反应。
胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药课件
02
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
药理学胆碱受体阻断药(最全版)PTT文档
筒箭毒碱(d-tubocurarine)
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉
四肢肌
躯干肌
肋间肌
膈肌
特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用
不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。
感谢观看
咽喉、咀嚼肌 。
[临床应用] 1.松弛咽喉肌，以，
有利于手术的进行。 [不良反应] 1. 窒息 过量呼吸麻痹 2.肌束颤动
3.高血钾 [药物相互作用] 1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增
本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥， 普鲁卡因，可卡因等。
骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)
除极化型肌松药
骨骼肌松弛药
非除极化型肌松药
除极化型肌松药
(depolarizing muscular relaxants)
治疗量无神经节阻滞作用。
作用机制： 神经节的冲动传递作用。
以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。 松弛咽喉肌，以利于插管。
相阻断： N 除极作用 美卡拉明(美加明，mecamylamine)
如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。
2
相阻断：占领N2受体，非除极作用
作用特点：
1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束
颤动。
作用快、短，易于控制。 小动脉扩张，外周阻力降低；
2.快速耐受性。 峰，5min作用消失。
如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。 本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。 筒箭毒碱(d-tubocurarine)
药理学--8--M胆碱受体阻断药
2、解除平滑肌痉挛：
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛 作用更明显。
作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫
3、对眼的作用: (1) 扩瞳：
阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状 肌松弛退向四周边缘所致。
(2) 升高眼内压：
扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。
(3) 调节麻痹：
第八章
M胆碱受体阻断药
基本概念介绍
【定义】能竞争性阻断M受体，从而对抗Ach及拟胆
碱药的M样作用药物。
【分类】
1、天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、 山莨菪碱等。
2、人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛
一、阿托品类生物碱
【来源】阿托品类生物碱存在于茄科植物的颠茄、蔓
陀罗、洋金花、莨菪、东莨菪、山莨菪等植物
2、缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用
3、眼科应用： （1）虹膜睫状体炎：使环状肌、睫状肌松弛， 充分休息有利于炎症消退。常与缩瞳药合用。
（2）检查眼底 （3）验光配镜
4、缓慢型心律失常：
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传 导阻滞等心律失常。
1 、治疗量（0.5mg）常见的副作用：口干、视力模 糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。
2、大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、 惊厥等反应。
3、严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可 因呼吸麻痹而致死。
中毒解救
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；可用 地西泮或小量苯巴比妥对抗中枢兴奋症状；呼吸抑制需 给予吸氧及人工呼吸。
禁忌症
前列腺肥大、青光眼患者、高热、心率加快 患者禁用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
扩张支气管
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
《药理学》M胆碱受体阻断药-1
药代动力学
适应症
用法用量
不良反应
禁忌症
注意事项
孕妇及哺乳期 妇女用药 儿童用药 老年患者用药
药物相互作用
药物过量 贮藏
【体内过程】 体内过程】
1.给药方式：po, sc, im, iv 2.吸收: po吸收迅速，1 h血药浓度达峰值，维持3-4 h，生物利用度50% 3.分布: 血脑屏障 胎盘屏障 4.消除: 肾排泄 1/3原形，2/3 代谢产物
通用名
曾用名 英文名 拼音名 药品类别 性状 药理毒理 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应 禁忌症 注意事项 孕妇及哺乳期 妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 贮藏 包装 有效期
氢溴酸东莨菪碱注射液
SCOPOLAMINE HYDROBROMIDE INJECTION QINGXINSUAN DONGLANGDANGJIAN ZHUSHEYE 胃肠解痉及胃动力药 本品为无色的澄明液体。 本品为一种外周作用较强的抗胆碱药。本品的外周作用较阿托品强而维持时间短，中枢作用以抑制为主，能抑制腺体分泌，解除毛细血管痉挛，改善微循环，扩 张支气管，解除平滑肌痉挛；对大脑皮质有镇静、安眠及呼吸中枢有兴奋作用。 研究不够充分。 用于麻醉前给药，震颤麻痹，晕动病，躁狂性精神病，胃肠胆肾平滑肌痉挛，胃酸分泌过多，感染性休克，有机磷农药中毒。 皮下或肌内注射，一次0.3～0.5mg，极量一次0.5mg，一日1.5mg。 常有口干，眩晕，严重时瞳孔散大，皮肤潮红，灼热，兴奋，烦躁，谵语，惊厥，心跳加快。 （1） 对本品有过敏史者忌用。（2） 青光眼者禁用。 前列腺肥大者慎用。皮下或肌内注射时要注意避开神经与血管。如需反复注射，不要在同一部位，应左右交替注射，静注时速度不宜过快。 尚不确切。 儿童用药的方法剂量 老年患者患者用药需注意呼吸和意识情况。 不能与抗抑郁、治疗精神病和帕金森氏病的药物合用。 儿童用药过量可出现抽搐，严重者致死。药物过量可用巴比妥或水合氯醛解救，或用拟胆碱药如新斯的明等对抗。 遮光、密闭保存
药理学——第 胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药
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2019/2/11
5.血管与血压
治疗量阿托品对血管与血压无明显影响， 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
13
2019/2/11 21
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine)
特点：
（1）易通过血脑屏障，有安定作用。
（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
2019/2/11
虑症的溃疡病人。
2019/2/11
6.中枢作用
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢
和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼 吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
2019/2/1114 Nhomakorabea
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛
2.抑制腺体分泌
3.抗晕动病
4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
19
2019/2/11
阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
2019/2/11 20
2019/2/11
5.血管与血压
治疗量阿托品对血管与血压无明显影响， 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
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2019/2/11 21
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine)
特点：
（1）易通过血脑屏障，有安定作用。
（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
2019/2/11
虑症的溃疡病人。
2019/2/11
6.中枢作用
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢
和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼 吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
2019/2/1114 Nhomakorabea
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛
2.抑制腺体分泌
3.抗晕动病
4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
19
2019/2/11
阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
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中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药
颠茄
莨菪
曼陀罗
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药 易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱 受体阻断药肠道吸收差。
阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后 可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高 的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进 入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内， 其中枢作用较弱。
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高
*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛
2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用）
哌仑西平的化学结构
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途] [不良反应]
1、抑制腺体分泌
唾液腺 强 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
严重盗汗 流涎症
全身麻醉前 给药
口干 乏汗、皮肤干燥
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途]
[不良反应]
2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳
虹膜睫状体炎 视力模糊
升眼内压 检查眼底
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途] [不良反应]
5、血管与血压
治疗量
无显著
影响 较大剂量 扩血管
感染性休克 皮肤潮红、温热 *除外伴HR和T 者
T
直接扩血管
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
药理学M受体阻断药
支气管痉挛治疗
m受体阻断药如异丙托溴铵、噻托溴铵等可用于治疗支气管痉挛。
要点一
要点二
慢性阻塞性肺病治疗
m受体阻断药如沙丁胺醇、特布他林等可用于治疗慢性阻塞性肺病。
呼吸系统疾病的治疗
心律失常治疗
m受体阻断药如美托洛尔、阿替洛尔等可用于治疗心律失常。
心绞痛治疗
m受体阻断药如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯等可用于治疗心绞痛。
药理学m受体阻断药
目录
m受体阻断药概述 m受体阻断药的分类 m受体阻断药的药理学特性 m受体阻断药的临床应用 m受体阻断药的副作用与注意事项 m受体阻断药的研究进展与未来展望
01
m受体阻断药概述
是指毒蕈碱型受体，属于G蛋白偶联受体，广泛存在于副交感节后纤维支配的效应器细胞膜上。m受体具有以下特性：对乙酰胆碱亲和力高、有负性肌力作用、可引起心脏传导阻滞、可引起心脏抑制和血管舒张等。
m受体阻断药的作用机制
m受体阻断药可用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病。
眼科
m受体阻断药可用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘等耳鼻喉科疾病。
耳鼻喉科
m受体阻断药可用于治疗帕金森病、癫痫等神经系统疾病。
神经系统
m受体阻断药可用于治疗胃肠道痉挛、溃疡病等消化系统疾病。
消化系统
m受体阻断药的应用领域
02
m受体阻断药的分类
选择性m受体阻断药
总结词
亚型选择性m受体阻断药是指对m受体亚型具有选择性作用的药物。
详细描述
这类药物包括布托啡诺、纳洛酮等，它们主要作用于M1、M3和M5受体亚型，而对M2和M4受体亚型的作用较弱或没有作用。亚型选择性m受体阻断药主要用于治疗疼痛、休克等疾病。
亚型选择性m受体阻断药
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eptor Blocking Drugs
a
1
内容提要
1.阿托品和阿托品类生物碱 －代表药物：阿托品 －其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱
2. 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯。 －合成解痉药：溴丙胺太林、贝那替秦。 －选择性M受体阻断药：哌仑西平
心率加快（阻断窦房结M2受 体-解除迷走神经对心脏的
抑制作用）
（2）房室传导
解除迷走神经对心脏的抑制， 使房室传导加快。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途]
5.血管与血压
[不良反应]
治疗量 无显著影响 较大剂量 扩血管
感染性休克 （解除血管痉挛， 舒张外周血管，改 善微循环）
皮肤潮红、温热
*休克伴高热或心率 过快除外
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途] [不良反应]
S
影响不明显（治疗量）
解救有机磷
兴奋（较大剂量）
中毒
过度兴奋（中毒剂量）
转入抑制（持续大剂量）
兴奋延脑、大脑
多言、谵妄、幻觉、定向障 碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹
CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】 1. 抑制腺体分泌 2. 眼（扩瞳、升眼眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩张血管） S（先兴奋后抑制）
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【临床应用】
1. 解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2. 虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3. 制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4. 抗缓慢型心律失常 5. 抗休克（感染性休克） 6. 有机磷酸酯类中毒解救
东莨菪碱(scopolamine)
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用）
妊娠呕吐、放射病呕吐 －抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品 Homatropine
主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂。 临床上主要用于一般的眼科检查。 注意：
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
3.平滑肌
强
胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管
呼吸道、子宫 弱
[用途]
[不良反应]
解痉止痛（胃肠绞痛）
便秘
膀胱刺激症（尿频、尿急） 小便困难
胆、肾绞痛时+哌替定
*禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛 作用较明显。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
a
2
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
曼陀罗
莨菪
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品 Atropine
【作用机制】
选择性阻断M受体（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量阻断NN受体。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感 性不一样，从高到低依次为：
腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率 增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢 作用。
重点：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良 反应。
a
21
哌仑西平 （ pirenzepine ）
1. M1 、M4受体阻断药。 2. 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。 3. 用于消化性溃疡的治疗。 4. 不易进入中枢。
小结
内容：本章主要学习了阿托品和阿托品类生物碱阿托品 、山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用、临床应用、不良 反应等；颠茄生物碱的合成、半合成代用品后马托品 、托吡卡胺、溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平等的 药理作用及临床应用。
[作用]
[用途]
[不良反应]
2.眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳 升眼内压 调节麻痹
虹膜睫状体炎（使虹膜括
约肌和睫状肌松弛，活动减 少，有利消炎和止痛。）
检查眼底（扩瞳以利检查） 验光配镜（限于儿童）
视力模糊 *青光眼禁用
调节麻痹：睫状肌的M受体→睫状肌松弛 →悬韧带拉紧→晶状体变扁平→屈光度降 低→不能将近距离的物体清晰地成像于视 网膜上→视近物模糊不清，只适于看远物。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途]
[不良反应]
1.抑制腺体分泌
唾液腺 强 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
严重盗汗
（如肺结核）
口干、少汗、 皮肤干燥
流涎症
(如金属中毒和帕金森症)
全身麻醉前给药
减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌，防止 分泌物阻塞呼吸道及发生吸入性肺炎。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
2. 用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉 挛、遗尿症、胃肠呕吐。
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
贝那替秦（胃复康，benactyzine）
1.解痉、抑制胃液分泌、安定。 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺
激症。
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
三、选择性M受体阻断药
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱 Anisodamine
山莨菪碱又称654，其人工合成品称为654-2。 与阿托品比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高。
–*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用<Atropine。 3.不易透过血脑屏障。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[药理作用]
[用途]
[不良反应]
4.心脏
（1）心率
治疗剂量（0.4 ~0.6 mg）
→心率短暂减慢 （阻断
节后纤维M1受体-减弱ACh对 递质释放的负反馈抑制-ACh
缓慢型心律失常 （迷走神经过度兴
心悸、增加心肌 耗氧量、心律失
释放增多）
奋所致的窦房阻滞、 常
较大剂量（1~2 mg）→ 房室阻滞等）
调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
几种扩瞳药滴眼作用的比较
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）
1. 对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制 胃液分泌的作用。
a
1
内容提要
1.阿托品和阿托品类生物碱 －代表药物：阿托品 －其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱
2. 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯。 －合成解痉药：溴丙胺太林、贝那替秦。 －选择性M受体阻断药：哌仑西平
心率加快（阻断窦房结M2受 体-解除迷走神经对心脏的
抑制作用）
（2）房室传导
解除迷走神经对心脏的抑制， 使房室传导加快。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途]
5.血管与血压
[不良反应]
治疗量 无显著影响 较大剂量 扩血管
感染性休克 （解除血管痉挛， 舒张外周血管，改 善微循环）
皮肤潮红、温热
*休克伴高热或心率 过快除外
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途] [不良反应]
S
影响不明显（治疗量）
解救有机磷
兴奋（较大剂量）
中毒
过度兴奋（中毒剂量）
转入抑制（持续大剂量）
兴奋延脑、大脑
多言、谵妄、幻觉、定向障 碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹
CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】 1. 抑制腺体分泌 2. 眼（扩瞳、升眼眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩张血管） S（先兴奋后抑制）
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【临床应用】
1. 解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2. 虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3. 制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4. 抗缓慢型心律失常 5. 抗休克（感染性休克） 6. 有机磷酸酯类中毒解救
东莨菪碱(scopolamine)
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用）
妊娠呕吐、放射病呕吐 －抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品 Homatropine
主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂。 临床上主要用于一般的眼科检查。 注意：
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
3.平滑肌
强
胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管
呼吸道、子宫 弱
[用途]
[不良反应]
解痉止痛（胃肠绞痛）
便秘
膀胱刺激症（尿频、尿急） 小便困难
胆、肾绞痛时+哌替定
*禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛 作用较明显。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
a
2
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
曼陀罗
莨菪
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品 Atropine
【作用机制】
选择性阻断M受体（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量阻断NN受体。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感 性不一样，从高到低依次为：
腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率 增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢 作用。
重点：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良 反应。
a
21
哌仑西平 （ pirenzepine ）
1. M1 、M4受体阻断药。 2. 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。 3. 用于消化性溃疡的治疗。 4. 不易进入中枢。
小结
内容：本章主要学习了阿托品和阿托品类生物碱阿托品 、山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用、临床应用、不良 反应等；颠茄生物碱的合成、半合成代用品后马托品 、托吡卡胺、溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平等的 药理作用及临床应用。
[作用]
[用途]
[不良反应]
2.眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳 升眼内压 调节麻痹
虹膜睫状体炎（使虹膜括
约肌和睫状肌松弛，活动减 少，有利消炎和止痛。）
检查眼底（扩瞳以利检查） 验光配镜（限于儿童）
视力模糊 *青光眼禁用
调节麻痹：睫状肌的M受体→睫状肌松弛 →悬韧带拉紧→晶状体变扁平→屈光度降 低→不能将近距离的物体清晰地成像于视 网膜上→视近物模糊不清，只适于看远物。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途]
[不良反应]
1.抑制腺体分泌
唾液腺 强 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
严重盗汗
（如肺结核）
口干、少汗、 皮肤干燥
流涎症
(如金属中毒和帕金森症)
全身麻醉前给药
减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌，防止 分泌物阻塞呼吸道及发生吸入性肺炎。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
2. 用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉 挛、遗尿症、胃肠呕吐。
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
贝那替秦（胃复康，benactyzine）
1.解痉、抑制胃液分泌、安定。 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺
激症。
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
三、选择性M受体阻断药
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱 Anisodamine
山莨菪碱又称654，其人工合成品称为654-2。 与阿托品比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高。
–*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用<Atropine。 3.不易透过血脑屏障。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[药理作用]
[用途]
[不良反应]
4.心脏
（1）心率
治疗剂量（0.4 ~0.6 mg）
→心率短暂减慢 （阻断
节后纤维M1受体-减弱ACh对 递质释放的负反馈抑制-ACh
缓慢型心律失常 （迷走神经过度兴
心悸、增加心肌 耗氧量、心律失
释放增多）
奋所致的窦房阻滞、 常
较大剂量（1~2 mg）→ 房室阻滞等）
调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
几种扩瞳药滴眼作用的比较
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）
1. 对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制 胃液分泌的作用。