药物吸收影响因素.
影响药物吸收、生物利用度与生物等效性的因素
J
DKCd
KCr h
DK h
Cd
Cr
J = flux D = diffusion coefficient (diffusivity, cm2) A = surface area (cm2) Cd = conc. @ membrane wall at donor side Cr = conc @ membrane at blood side (mol/l) M = drug mass (g, mol) t = time (s) h = membrane thickness (cm) K = partition coefficient
– K: – D: – H: – Jm: – Km: – V0: – σ:
分配系数 扩散系数 膜厚度 最大流量 转运蛋白的亲和性 细胞间隙的流速 反射系数,取决于分子大小和分子电荷.
1.4. 哪种转运机制在药物吸收中起 主要作用?
• 膜吸收包括:主动、被动和细胞间隙转运
– 最快的转运在药物吸收中起主要作用 – 亲脂性化合物(被动扩散) – 转运蛋白底物(主动转运) – 小分子化合物,分子量 < 300 -1000 (细胞间隙)
1.2. 主动转运药物流量
酶: v = Vmax.C / (Km + C)
转运: J = Jm. C / (Km + C)
J: 药物流量(mg/second) Jm: 最大药物流量 C: 药物浓度(mg/ml) Km: 药物对转运蛋白的亲和力(mg/ml)
主动转运吸收的机制(肠道)
• 上皮细胞具有两极性 – 顶模
1.6. 总结: 影响药物通透性的因素
• 被动扩散通透
– 分配系数(K) – 扩散系数 (D) – 膜厚度 (h)
药物吸收的影响因素有哪些
药物吸收的影响因素有哪些
药物吸收是指药物从给药途径进入体内的过程。
影响药物吸收的因素有以下几个方面:
1. 给药途径:药物的吸收途径可以是口服、注射、吸入、贴皮等。
不同的给药途径会影响药物在体内的吸收速度和程度。
2. 药物性质:药物的溶解性、离子性、分子大小等性质会影响其吸收。
药物溶解度高、离子化程度低、分子小的药物更容易被吸收。
3. 给药剂型:药物的给药剂型也会影响吸收。
例如,药物以片剂形式给药,需要在胃肠道中溶解后才能被吸收。
4. 肠道通透性:药物吸收主要发生在胃肠道。
肠道的通透性受多种因素影响,如肠道上皮细胞的结构、肠道黏膜的血流情况等。
5. 肠道蠕动:肠道蠕动的速度会影响药物在肠道内的停留时间,从而影响药物吸收的速度和程度。
6. 肠道酶活性:肠道中的酶活性可能会影响药物的降解和代谢速度,从而影响药物的吸收。
7. 肠道pH值:肠道的pH值可以影响药物的溶解度和离子化程度,进而影响药物的吸收。
8. 肠道细菌群:肠道细菌群的组成和功能可以影响药物的代谢和吸收。
9. 药物与食物的相互作用:某些药物与食物的摄入时间和食物成分可以影响药物吸收。
有些药物需要空腹服用,以避免食物对吸收的干扰。
这些因素中的任何一个或多个都可能对药物的吸收产生影响。
每种药物和个体可能有不同的情况,请在使用药物前咨询医生或药师以获取更准确的信息。
吸收作用名词解释药理
吸收作用名词解释药理
在药理学中,吸收作用是指药物在人体内被吸收的过程。
吸收作用是药物产生药效的第一步,它是药物从给药部位进入血液循环的过程。
药物在体内的吸收作用受多种因素影响,包括药物的性质、给药途径、整体健康状况等。
药物的性质
药物的性质对其吸收作用有着重要影响。
一般来说,药物的溶解度越高,吸收速度就会越快。
药物的分子大小、极性、脂溶性等因素也会影响其在肠道内的吸收情况。
例如,脂溶性高的药物更容易穿过细胞膜进入细胞内。
给药途径
药物的吸收途径主要有口服给药、皮下注射、静脉注射等。
口服给药是最常见的一种给药途径,药物通过口腔、胃肠道等消化道组织被吸收。
皮下注射和静脉注射则可以直接将药物注入血液中,绕过了肠道吸收的过程。
整体健康状况
人体的整体健康状况也对药物吸收作用产生影响。
例如,消化系统疾病、空腹还是饱腹等都会影响药物的吸收速度和程度。
另外,药物在体内被代谢和排泄的速度也会影响其吸收作用。
在临床药理学中,了解药物的吸收作用是十分重要的,可以帮助医生合理地选择给药途径、给药剂量以及调整给药方案,以确保患者能够获得最佳的治疗效果。
同时,合理的药物吸收作用也可以减少药物不良反应的产生,提高治疗的安全性和有效性。
药物不能吸收的原因
药物不能吸收的原因
药物不能被充分吸收可能受到多种因素的影响,主要包括以下几个方面:
1.药物的性质:药物的化学性质、溶解度、分子大小等因素会影响其在消化道内的吸收情况。
例如,一些药物可能因为溶解度低而难以在胃肠道内完全溶解,导致吸收受限。
2.药物的生物利用度:药物在消化道内的生物利用度(Bioavailability)是指药物进入血液循环并能够达到有效浓度的程度。
生物利用度受到药物本身的特性以及给药途径、药物的制剂、肠道通透性等因素的影响。
3.药物的给药途径:不同的给药途径会影响药物的吸收情况。
例如,口服给药需要通过胃肠道吸收,而皮肤贴片或注射剂则直接通过皮肤或血管注射进入体内。
4.消化系统的吸收条件:消化系统的生理状态、肠道通透性以及胃酸、胃液等因素都可能影响药物在消化道内的吸收情况。
例如,胃酸过多或者胃肠道疾病可能会影响药物的溶解和吸收。
5.药物与食物的相互作用:一些药物需要在空腹或者饭前服用,因为食物可能会影响药物的吸收速度和程度。
某些食物成分可能与药物发生化学反应或者形成复合物,影响药物的溶解和吸收。
6.药物代谢和排泄:在药物被吸收到血液循环后,它们还需要通过肝脏和肾脏等器官的代谢和排泄过程,药物代谢不足或排泄受阻也会影响药物的有效浓度。
因此,在药物设计和给药过程中,需要综合考虑药物本身的特
性、生物利用度、给药途径、消化系统状态以及药物与食物的相互作用等因素,以提高药物的吸收效率和生物利用度。
影响药物吸收的物理化学因素.
6.2
12.6 17.6 17.7 24.1
硫喷妥
7.45
240.34
321
37.8
药物脂溶性、分子量与透膜性的关系
二、溶出速率
•定义:溶出速率(dissolution rate)是指在一定溶出条件 下,单位时间药物溶解的量。
药物溶出原理示意图
(一)药物溶出理论
• Noyes-Whitney 溶出方程: RT 1 dC DS D (Cs C ) N 6r dt Vh kS (Cs C )
影响药物吸收的物理化学因素
• (一)解离度
一、解离度和脂溶性
-构成消化道上皮细胞膜为类脂膜,它是药物吸收的屏障。通常脂溶性较大未 解离型分子容易通过,而解离后的离子型不易透过,难以吸收。 -pH-分配假说(pH - partition hypothesis):药物的吸收取决于药物在胃肠 道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 -Hendreson - Hasselbalch 方程式:描述胃肠液中未解离型与解离型药物浓 度之比是药物解离常数pKa与消化道pH的函数, 弱酸性药物:pKa – pH = lg (Cu / Ci) 弱碱性药物:pKa – pH = lg (Ci / Cu) 式中Cu,Ci分别为未解离型和解离型药物的浓度。
1克粒子的总表面积(cm2)
1000 100 10 1
60 600 6000 60000
临界粒径(critical particle size ,CPS):是指不影响药物吸收的最大粒径。
(二)影响溶出的药物理化性质
3.多晶型
-化学结构相同的药物,由于结晶条件不同,可得到数种晶格排列不同的晶型, 这种现象称为多晶型(polymorphism)。有不同的红外光谱、密度、熔点、溶解 度及溶出速度。 -稳定型:熵值最小、熔点高、溶解度小、溶出速度慢 。 -亚稳定型:熵值较小、熔点较低、溶解度较大、溶出速度较快。在常温下比较 稳定 -不稳定型:溶解度大,易于转化为稳定型。 -无定型 :不必克服晶格能,溶出最快,但在贮存过程中甚至在体内转化成稳 定型 亚稳定型药物通常有较大的溶解度和溶出速度,所以一般选用亚稳定型,但 晶型可以转化,应注意以下操作条件: (1)熔融和加热(2)粉碎与研磨。
简述影响药物吸收的因素
简述影响药物吸收的因素
影响药物吸收的因素包括以下几个方面:
1. 药物的理化性质:药物的分子大小、溶解度、化学结构、稳定性等因素都会影响药物的吸收。
脂溶性药物容易吸收,而水溶性药物则较难吸收。
药物分子的大小也会影响吸收,分子越小,越容易吸收。
2. 胃肠道环境:胃肠道内的胃酸、酶和胆汁等成分都会影响药物的吸收。
胃酸会削弱药物的溶解度,使得药物难以吸收。
而胆汁则会将药物从胃肠道中重新吸收,影响药物的吸收。
3. 膜转运机制:药物的吸收需要通过膜转运机制来实现。
膜转运机制包括被动扩散和载体媒介转运两种方式。
被动扩散是指药物随浓度梯度扩散,而载体媒介转运则是依靠膜上的化学载体将药物转运到膜的另一侧。
这两种方式都会受到药物的理化性质和膜本身的性质的影响。
4. 体内过程:药物的吸收速度、吸收程度和分布情况都会对药物的体内过程产生影响。
例如,快速吸收的药物可能会在血液中达到过高的浓度,导致药物中毒。
而缓慢吸收的药物则可能会导致药物在体内的半衰期过长,影响药效。
5. 个体差异:个体差异也会影响药物的吸收。
例如,某些人的胃肠道内环境可能与正常人不同,从而影响药物的吸收。
此外,不同的人对药物的吸收速度、吸收程度和分布情况也可能会有所不同。
综上所述,药物的吸收受到多种因素的影响,因此在设计和制定药物治疗方案时,需要综合考虑药物的理化性质、胃肠道环境、膜转运机制、体内过程以及个体差异等因素,以确保药物的有效吸收和利用。
第五章 影响药物吸收的生理因素
第五章影响药物吸收的生理因素体内药物的吸收取决以下三方面:药物的理化性质;药物的特性;药物的吸收部位的构造和生理功能。
它们在制剂生产和生物药剂学评价中非常重要(第六章)。
本章重点讲述的是药物在体内药物吸收的生理因素的影响。
药物在吸收过程中的生理和病理因素,对药物的选择以及避免可能的药物与药物、药物与食物之间的相互作用是非常重要的。
1.细胞膜的性质在药物吸收过程中,药物分子必须从吸收部位穿过一层或更多的细胞膜进入体循环。
药物从吸收部位进入体循环的透过能力与药物的分子结构和细胞膜的物理和生化性质有关。
药物必须透过细胞膜才能从吸收部位进入细胞。
胞内转运吸收是药物穿过细胞膜的一种方式。
一些极性分子不能穿过细胞膜,但是能透过细胞间隙,这种透过方式被称为胞间转运吸收。
图5-1描述了这两种方式的不同之处。
有些药物可能是通过一种或多种的混合方式被吸收的。
细胞膜是细胞的一种重要结构,它把包围整个细胞(血浆原生质膜),并且起到细胞和组织间液的边界作用。
此外,细胞膜包裹绝大多数的细胞内器官(例如,线粒体)。
从功能上来说,细胞膜是对分子的透过是一种选择性的屏障。
细胞膜是半透膜,水、一些小分子和脂溶性分子能透过,但如蛋白质和结合了蛋白质的药物这些带大量电荷的分子和大分子量的物质是不能够透过。
图5-1 小肠上皮细胞转运载体。
长方形和椭圆形分别代表主动转运和促进转运载体。
主动转运载体的同向箭头表示物质的同向转运力。
胞内转运吸收;胞间转运;小肠上皮细胞;刷状膜侧;基膜侧;钠/氨基酸;氨基酸;钠离子,氯离子/β氨基酸;氢离子/寡肽;钠离子/D葡萄糖;D果糖;氢离子/乳酸;碳酸根离子;一元羧酸;钠离子/磷酸;钠离子/胆汁;氢离子/硝酸;碳酸氢根/硝酸;氢氧根离子/叶酸;胆碱;糖蛋白;钠泵;己糖;钾泵。
药物的跨膜转运受到细胞膜的组成与结构的影响。
细胞膜一般是很薄,大约70~100埃。
细胞膜主要由磷脂、散布的糖和双层蛋白质所组成。
人们提出了膜结构的一些假说。
药物吸收的影响因素有哪些?列举并解释其中的三个因素。
药物吸收的影响因素有哪些?列举并解释
其中的三个因素。
原题:药物吸收的影响因素有哪些?列举并解释其中的三个因素
药物吸收是指药物经过给药途径进入体内后,进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素有很多,其中三个主要因素是:
1. 生物可及性(Bioavailability):
生物可及性是指药物以给定途径进入体内后被有效吸收的百分比。
不同给药途径的药物吸收效果不同,在经口给药的情况下,药物吸收受到胃肠道的各项因素的影响,如胃酸、胃液酶及肠道蠕动等。
药物的化学性质、药物形态、药物的溶解度以及药物与其他物质的相互作用等也都会影响药物的生物可及性。
2. 给药途径(Route of Administration):
给药途径是指药物进入体内的路径,通常根据药物性质和治疗需要选择适当的给药途径。
不同的给药途径会导致不同的药物吸收情况。
例如,经口给药是最常见的给药途径,它具有方便、易行、
疼痛小等优点,但经过胃肠道的药物吸收受到很多限制。
而静脉注射则能够直接将药物输送到循环系统中,使药物的吸收速度更快且有效。
3. 药物的物化性质:
药物的物化性质也会对药物吸收产生影响。
药物的溶解度、脂溶性以及分子大小等因素会影响药物穿透生物膜的能力。
对于药物来说,其理想的物化性质应当具有良好的溶解度和广泛的生物可利用性,以便更好地被吸收到目标组织或器官中。
综上所述,药物吸收受到生物可及性、给药途径和药物的物化性质等因素的影响。
了解这些因素对药物吸收的影响,可以为药物研发、合理用药和临床应用提供理论依据,以提高药物的疗效和安全性。
影响药物的因素有哪些方面
影响药物的因素有哪些方面
影响药物的因素可以包括以下几个方面:
1. 药物的化学性质:药物的化学成分、结构和性质会影响其在体内的吸收、运输、代谢和排泄等过程。
2. 药物的剂型和给药途径:不同剂型和给药途径会影响药物在体内的释放速率、吸收速度和生物利用度等。
3. 药物的剂量和使用频率:药物的剂量和使用频率会影响药物的疗效和安全性。
4. 患者的个体差异:患者的年龄、性别、体重、遗传因素、肝肾功能等个体差异会影响药物的药代动力学和药效学。
5. 药物的相互作用:药物之间的相互作用可以改变药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
6. 疾病状态:患者的疾病状态会影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
7. 饮食和生活习惯:饮食和生活习惯可以影响药物的吸收和代谢。
8. 环境因素:例如温度、湿度等环境因素会影响药物的稳定性和质量。
总之,药物的影响因素是一个复杂的系统,需要综合考虑多个因素来确定最佳的药物治疗方案。
简述影响药物吸收的生理因素
影响药物吸收的生理因素药物吸收是指药物从给药途径进入体内的过程,而生理因素是影响药物吸收的重要因素之一。
本文将从多个方面简述影响药物吸收的生理因素。
药物吸收是药物从给药途径进入体内的过程,是药物发挥治疗作用的第一步。
然而,药物吸收过程受到多种生理因素的影响。
1. 给药途径:不同的给药途径会对药物吸收产生不同的影响。
口服给药是最常见的给药途径,但药物在胃肠道受到胃酸、胃液和肠道酶的影响,可能导致药物的降解和不完全吸收。
而注射给药可以直接将药物输送到血液循环中,避开胃肠道的影响,使药物吸收更为迅速和完全。
2. 药物的物化性质:药物的溶解度和脂溶性也会影响其吸收。
溶解度低的药物在胃肠道中难以溶解,从而影响其吸收。
脂溶性高的药物则更容易通过细胞膜进入体内。
3. 肠道动力学:肠道蠕动的快慢和节律性会影响药物在肠道中停留的时间,进而影响吸收。
如肠道蠕动过快,药物可能没有足够的时间与肠道壁发生相应的吸附和吸收;而肠道蠕动过慢,则可能导致药物在肠道中停留时间过长,增加吸收的机会。
4. 肠道黏膜特性:肠道黏膜表面积大,而且含有丰富的血管和淋巴管,这为药物吸收提供了良好的条件。
而肠道黏膜上覆盖的黏液层和糖蛋白可能对药物吸附和转运起到限制作用。
5. 血流灌注:药物通过肠道黏膜吸收后,需要通过血液运输到达靶组织或器官。
因此,肠道黏膜的血流灌注情况也会影响药物吸收。
血流灌注不足可能会降低药物的吸收效率。
总之,影响药物吸收的生理因素众多,包括给药途径、药物的物化性质、肠道动力学、肠道黏膜特性和血流灌注等。
了解和掌握这些生理因素,可以帮助我们更好地理解药物吸收的机制,并对药物治疗进行合理的优化与调整。
影响药物吸收的因素有哪些
影响药物吸收的因素有哪些
药物的理化性质可以影响药物吸收:水溶性与脂溶性均差的药物很难被人体吸收。
例如硫酸钡,由于其口服不溶解、不吸收,其停留在胃肠道内可吸收X射线而发挥显影作用,因此主要用作胃肠道造影剂。
吸收环境影响药物吸收:口服给药时,药物的吸收与胃的排空、肠蠕动的快慢以及胃内容物的多少与性质有关。
例如,油脂类食物可促进胆汁分泌,能促进脂溶性药物的吸收。
因此灰黄霉素、酮康唑、辛伐他汀、非诺贝特等应在饭后服用。
药物吸收影响因素综述
药物吸收影响因素综述药物吸收是指口服、皮肤贴敷、注射等途径下药物进入体内后被吸收到血液循环中的过程。
药物吸收的速度和程度直接影响药物的疗效和副作用,因此了解药物吸收的影响因素对临床医师和药师来说至关重要。
本文将综述影响药物吸收的主要因素。
1.药物特性药物本身的化学特性会影响其吸收情况。
例如,药物的溶解度和溶出速度会影响药物在胃肠道内的溶解和吸收。
药物的脂溶性也会影响药物在细胞膜上的通过能力。
另外,药物的分子大小、电荷,以及与其他物质的结合状态(如蛋白结合)也会对药物吸收产生影响。
2.给药途径药物吸收的速度和程度会受给药途径的影响。
口服给药是最常见的给药途径,但药物在胃肠道内需经过溶解和吸收过程。
其他途径如皮肤贴敷、注射、鼻腔吸入等,可以避开胃肠道的影响,从而实现药物的快速吸收。
3.药物形式药物的制剂形式如片剂、胶囊、缓释剂等也会影响药物的吸收。
药物的制剂形式不同,其药物释放速度和吸收速度也会有所差异。
例如,缓释剂可以使药物缓慢而持续地释放,延长药物在体内的作用时间。
4.胃肠道因素胃肠道因素包括胃液酸度、胃肠蠕动、胃肠道通透性等。
胃液酸度可以影响弱碱性和弱酸性药物的吸收,弱碱性药物在低酸度条件下吸收较好,而弱酸性药物在高酸度条件下吸收较好。
胃肠道的蠕动性会影响药物在胃肠道内的停留时间,进而影响吸收速度。
胃肠道通透性则决定了药物通过胃肠道壁吸收到血液循环的程度。
5.肠道微生物肠道微生物是肠道内的一种微生物群落,对于一些药物的吸收具有重要影响。
肠道微生物可以分解一些药物,并影响其吸收和代谢。
例如,肠道内的一些细菌可以分解胆固醇类药物,从而影响其吸收。
6.个体差异个体之间的差异也是影响药物吸收的重要因素,这些差异包括性别、年龄、遗传因素、疾病状态等。
例如,儿童和老年人的胃酸分泌较弱,可能影响药物的吸收。
另外,一些基因多态性可以影响药物代谢酶的活性,进而影响药物吸收、分布和排泄。
综上所述,药物吸收受多种因素影响,包括药物特性、给药途径、药物形式、胃肠道因素、肠道微生物和个体差异等。
影响药物吸收的因素
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食物中的某些成分能够影响药物的稳定性,从而影响药物的疗效和 安全性。
06
年龄与性别因素
年龄与性别因素 城市布局
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蛋白质能够与药物结合,形成难以吸 收的复合物,从而影响药物的吸收。
高纤维食物
纤维能够增加胃肠蠕动,加速药物在 肠道内的传输,有利于药物的吸收。
食物对胃肠功能的影响
01
02
03
胃肠道pH值
食物的酸碱度能够影响胃 肠道的pH值,从而影响药 物的溶解度和吸收速率。
胃肠道蠕动
食物的摄入能够影响胃肠 道的蠕动,从而影响药物 在肠道内的停留时间和吸 收速率。
影响药物吸收的因素
contents
目录
• 药物性质 • 生理因素 • 病理因素 • 药物相互作用 • 饮食因素 • 年龄与性别因素
01
药物性质
溶解度
01
溶解度对药物的吸收和利用程度 具有重要影响。药物的溶解度越 大,越容易通过细胞膜,从而促 进药物的吸收。
02
药物的溶解度还与其在体内的分 布和消除有关。溶解度较低的药 物可能更难以分布到组织中,且 更易被排泄出体外。
碱性药物
某些药物需要在碱性环境下才能较 好地溶解和吸收,因此胃肠道pH的 变化可能会影响这些药物的吸收。
药学知识点归纳:影响药物吸收的生理因素(2)
药学知识点归纳:影响药物吸收的生理因素(2)药学虽然是基础学科,但是很多学员都觉得药学知识点特别多,不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药学知识点-影响药物吸收的生理因素,以便大家更好地记忆。
影响药物吸收的生理因素3.循环系统转运胃肠道吸收的药物门静脉,进入肝脏继而进入体循环。
药物进入体循环前的降解或失活称为首过代谢或首过效应。
药物在消化道向淋巴系统转运,也是药物吸收途径之一,但通常淋巴系统转运几乎可忽略。
一些油脂或结构与脂肪类似的药物及大分子药物,较易淋巴液进入全身循环。
经淋巴系统吸收的药物不经肝脏,不受肝脏首过效应的影响。
食物中的脂肪能加速淋巴液流动,使药物经淋巴系统的转运量增加。
淋巴系统转运对大分子药物及在肝脏中易代谢的药物的吸收有较大意义。
4.食物食物可以使药物的吸收减少或吸收速度减慢,也可以二者均有之。
食物可以使某些药物的吸收增多,也可以没有影响。
食物影响药物吸收的因素有:①食物要消耗胃肠内水分,使胃肠道内的体液减少,固体制剂的崩解、药物的溶出变慢;②食物的存在增加胃肠道内容物的黏度,妨碍药物向胃肠道壁的扩散,使药物吸收变慢;③延长胃排空时间;④食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌,能增加一些难溶性药物的吸收量;⑤食物改变胃肠道pH,影响弱酸弱碱性药物吸收;⑥食物与药物产生物理或化学相互作用,影响吸收。
食物影响胃排空,能提高一些主动转运及有部位特异性转运药物的吸收,具有一定的临床意义。
5.胃肠道代谢作用胃液中含有胃蛋白酶,小肠中含有胰腺分泌的各种脂肪酶、淀粉酶和蛋白酶。
胃蛋白酶和胰蛋白酶消化食物,也可降解多肽与蛋白类药物,使它们口服无效。
6.疾病因素疾病可造成生理功能紊乱而影响药物的吸收。
此外,孕妇、儿童、老年人等特殊人群也存在如胃酸分泌改变、甲状腺功能变化等,从而影响药物经胃肠道吸收。
影响药物吸收的生物因素
影响药物吸收的生物因素药物吸收,这个话题听上去可能有点枯燥,但其实它和我们的身体就像是一对老朋友,互相依赖又互相影响。
你想啊,药物进了我们的身体,没法直接就“嗖”一下就见效,得通过各种各样的生物因素,慢慢“渗透”进去。
要不然,就好比你请了个朋友吃饭,结果他迟迟不来,你的好菜都凉了,简直让人心急如焚。
我们得提到一个重要的角色——胃。
胃就像一个大锅,药物一进去,就开始“煮”。
有时候你吃的东西影响药物的吸收,就像是锅里加了太多的盐,味道就变了。
有些药物需要空腹服用,空腹就像是把锅清空,药物在里面能自由地“游泳”,而一旦有了食物,就可能出现“打架”的情况,药物和食物争着吸收,结果双方都吃亏。
再说说肠道,哎呀,肠道的神奇可不止这些。
肠道可是个长得像蜈蚣一样的“迷宫”,药物在这里穿行的时候,可能会遇到各种“障碍物”。
有些药物特别挑食,只在特定的地方被吸收,就像你去自助餐,非得吃你爱吃的那几样,别的菜根本不碰。
肠道里的细菌也很重要,这些小家伙一旦觉得药物“长得不好”,就会对它不客气,反正它们是“主场”,药物只能乖乖听话。
咱们得说说身体的pH值,这玩意儿对药物的吸收影响巨大。
就像你去海边游泳,海水和淡水的感觉完全不一样。
有些药物在酸性环境下吸收得快,有些则需要偏碱性的环境。
你想啊,药物进了胃,胃酸一冲,有些药物简直不堪一击,立马就被“消灭”掉了。
真是让人无奈,明明是好东西,却不受待见。
年龄也是个大因素,年轻人的新陈代谢和老年人完全不同。
年轻人身体像个小火箭,药物一进去就飞速吸收,而老年人则像个老牛,慢慢悠悠,药物进了肚子也不着急,迟迟不见效果。
这时候,药物的剂量得考虑到年龄的差异,要不然就是“羊毛出在羊身上”,花了钱却没看到效果。
别忘了遗传基因,这可是个不可忽视的玩家。
每个人的基因像是自己的“身份证”,决定了药物如何在体内发挥作用。
有些人对某种药物敏感,稍微一吃就反应强烈,有些人却是吃了也没感觉。
就好比一个人喝酒,喝上一口就脸红,另一个人却能喝得酩酊大醉,真是让人哭笑不得。
简述影响药物吸收的因素具体包括哪些
简述影响药物吸收的因素具体包括
哪些
影响药物吸收的因素主要有三个方面:
1、药物的理化性质。
药物的分子大小、脂溶性高低、溶解度和解离度等均可影响吸收。
一般认为:药物脂溶性越高,越易被吸收;小分子水溶性药物易吸收,水和脂肪均不溶的药物,则难吸收。
解离度高的药物口服很难吸收。
2、药物的剂型。
口服给药时,溶液剂较片剂或胶囊剂等固体制剂吸收快,因为后者需有崩解和溶解的过程。
皮下或肌肉注射时,水溶夜吸收迅速,混悬济或油脂剂由于在注射部位的滞留而吸收较慢,故显较慢,作用时间久。
3、吸收环境。
口服给药时,胃的排空功能、肠蠕动的快慢、pH 值、肠内容物的多少和性质均可影响药物的吸收。
如胃排空迟缓、肠蠕动过快或肠内容物多等均不利于药物的吸收。
皮下或肌肉注射,药液沿结缔组织或肌纤维扩散,穿过毛细血管壁进入血液循环,其吸收速度与局部血液流量和药物制剂有关。
由于肌肉组织血管丰富、血液供应充足,故肌肉注射较皮下注射吸收快。
休克时周围循环衰竭,皮下或肌肉注射吸收速度减慢,需静脉给药方能即刻显效。
静脉注射时无吸收过程。
1。
药剂学试题药物吸收分布代谢和排泄的影响因素分析
药剂学试题药物吸收分布代谢和排泄的影响因素分析药剂学试题:药物吸收、分布、代谢和排泄的影响因素分析药物吸收、分布、代谢和排泄是药物在人体内作用的关键过程。
了解药物在体内的代谢和排泄机制对于合理使用药物、制定合适的药物剂量和用药方案至关重要。
本文将探讨药物吸收、分布、代谢和排泄的影响因素,并分析其对药物的药效和安全性的影响。
一、药物吸收的影响因素1. 药物性质:药物的性质直接影响其吸收速度和程度。
例如,疏水性药物更容易通过细胞膜逆浸透进入细胞内,而亲水性药物则需要通过细胞通道或转运蛋白进入细胞。
2. 药物剂型:不同剂型的药物吸收特性存在差异。
例如,口服制剂需要经过胃肠道吸收,而注射剂则可以直接进入血液循环。
此外,缓释剂型可以延长药物在体内的吸收时间,提高药物的生物利用度。
3. 给药部位:不同部位的给药会导致药物吸收速度和程度的不同。
例如,口服给药需要经过胃肠道吸收,而皮肤贴剂则通过皮肤吸收。
4. 血流供应:药物通过吸收部位进入血液循环,因此吸收过程受到血流供应的影响。
丰富的血流供应可以提高吸收速度和程度。
二、药物分布的影响因素1. 药物蛋白结合:药物在血液中与蛋白质结合形成复合物,影响药物在体内的分布。
只有游离态的药物才能发挥药效,因此蛋白结合率越高,药效越低。
2. 组织亲和性:药物会选择性地分布到一些特定的组织中,根据药物的性质不同,选择的组织也不同。
例如,脂溶性药物更容易进入脂肪组织,而亲水性药物则主要分布在水溶液组织中。
3. 组织血流:药物的分布受到组织血流的影响,丰富的血流供应可以促进药物在组织中的扩散和分布。
三、药物代谢的影响因素1. 代谢酶活性:药物在体内主要通过肝脏的代谢酶进行代谢。
个体的代谢酶活性差异较大,因此导致个体间的药物代谢速率不同。
2. 遗传因素:个体的遗传差异也会影响药物的代谢效率。
一些特定的基因多态性与药物代谢酶的活性相关,从而影响药物的代谢速率和效果。
3. 药物相互作用:药物与其他药物或物质的相互作用会影响代谢酶的活性。
简述影响药物经皮吸收的因素
简述影响药物经皮吸收的因素药物经皮吸收是指药物通过皮肤层进入血液循环的过程。
以下是影响药物经皮吸收的主要因素:
1.药物性质:药物的物化性质是影响经皮吸收的重要因素。
例如,药物的分子大小、溶解度、脂溶性和电荷状态等都会影响其在皮肤上的渗透性。
2.药物剂型:药物剂型也会对经皮吸收产生影响。
例如,凝胶、乳液和霜剂等含水基质的剂型通常比油剂和膏剂更容易渗透皮肤。
3.皮肤条件:皮肤的健康状况和结构特征对药物经皮吸收有重要影响。
破损、炎症或过度角化的皮肤会降低药物的渗透性。
皮肤的厚度、角质层的完整性以及毛囊和汗腺的密度也会影响药物的渗透性。
4.应用部位:药物在不同部位的皮肤上的吸收率可能不同。
一般来说,富血供的部位(如头部、颈部和阴囊等)相对较易吸收,而贫血供的部位(如手掌和足底等)则相对较难吸收。
5.药物应用的时间和持续时间:药物在皮肤上的接触时间和应用的频率也会影响经皮吸收。
较长的接触时间和较频繁的应用可以增加药物的吸收。
6.辅助技术:一些辅助技术可以增加药物的经皮吸收,如使用物理增透技术(如离子导入、超声波和电泳等)、化学增透剂和微针等。
7.个体差异:不同个体之间的皮肤特性和生理状态存在差异,因此药物经皮吸收的效果可能会有所不同。
个体的年龄、性别、种族、体重和遗传因素等都可能影响经皮吸收的效果。
需要注意的是,以上因素对药物经皮吸收的影响并不是孤立的,它们通常是相互关联和综合作用的。
在开发和应用经皮给药系统时,需要综合考虑这些因素,以提高药物的经皮吸收效果。
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药物剂型对药效的影响 硝酸甘油
舌下含服:0.2-0.4 mg 口服:2.5-5 mg 贴皮:10 mg
剂型对药效的影响
影响潜伏期和持续时间
缓释剂:非恒速释放
控释剂:恒速释放
靶向作用:微粒剂型可以将药物运送 到特定组织。如脂质体药物具有淋巴 和肝脏定向性,防治肿瘤转移或肝寄 生虫等。
二、给药方式
给药间隔与给药次数 给药时间
给药途径
服药与饮食 反复用药
给药间隔与给药次数
常用给药次数:q.d, b.i.d, t.i.d, q.i.d;
t1/2间隔:如: t1/2SMZ=10~ 12h, 0.48g b.i.d;
t1/2氨氯地平=35h,5~10mg q.d。
病情病程:t1/2阿托品=4h,严重有机磷中毒时,
iv q15~30min
剂型:如t1/2硝苯地平=5h, 20mg t.i.d;控释片
20mg q.d。
给药时间
根据起效、生物利用度和不良反应选择饭前 (空腹)、饭后服用:如氟哌酸空腹服用生
物利用度是饭后服用的2~3倍;红霉素起 效快宜空腹(餐前1h或餐后3h)用;消炎 痛胃肠刺激强,可餐后服。
影响肾脏排泄: (1)肾小管分泌:丙磺舒→PG↑ (2)肾小管重吸收:NaHCO3解救巴比妥、水杨 酸类中毒。
(二)影响药效学的相互作用
药效学相互作用:
相加作用: 1<1+1≤2 协同(增效)作用: 1+1>2,如: SMZco> SMZ +TMP(抑制FH2合成、 还原酶) 拮抗作用: 1+1<1 ,如:三环类抗 抑郁药降低可乐定等中枢性降压药 作用。
酒精在女性代谢较ine,抗组胺药) 的心脏毒性更敏感
激素作用: 雌、孕激素抑制药物代谢女性 对药物的清除能力多比男性弱
三、遗传因素
遗传多态性是药物反应的 决定因素,可影响PK、PD
4-羟基异喹胍 Number of subjects
CYP2D6
Extensive metabolizers (EM)
机体因素
生理因素:年龄和性别 精神因素:暗示或安慰疗法等
病理因素:肝肾功能、营养状况等
遗传因素:吸收、分布、代谢异常
一、AGE(年龄)
小儿和老人肝肾功能低,对 药物较敏感; 小儿发育阶段,易受药物影 响;
灰婴综合征 庆大霉素(18 h, 6h, 1~4h) 药物靶点敏感性发生改变 机体组成发生变化 老年人药物相互作用概率增加
Poor metabolizers (PM)
Log10 urinary debrisoquine/4-hydroxydebrisoquine ration
Plasma concentration (ng/ml)
Plasma concentration (g/ml)
Timolol
Hours
EM
PM
Developmental profile of hepatic drug metabolizing enzymes
Most drug-metabolizing enzymes
Enzyme level
Birth
Adulthood
Elderly
Age
二、GENDER(性别)
药物反应和药物代谢酶活性有 性别差异。
EM
PM
Metoprolol
Hours
In his 2015 State of the Union address, U.S. President Barack Obama stated his intention to infuse funds into a United States national "precision medicine initiative".[
(三)配伍禁忌
配伍禁忌:同时输注或组成复方时药 物之间发生质量和药效改变。
氨基苷类抗生素不能与β内酰胺类抗生素合 用,因为β内酰胺环可使氨基苷类失去抗菌 作用。 红霉素可放入葡萄糖溶液作静脉滴注而不能 混于生理盐水溶液中,否则红霉素将析出结 晶而沉淀。
配伍使用时,应查《配伍禁忌表》
第二节
病理导致机能改变时,药量也要发生改
变。如中枢抑制病人用中枢兴奋药剂量
加大,肝肾功能降低时药物清除率降低, 需降低剂量等。
酶活性(mmol/min/mg蛋白)
葡萄糖醛 酸转移酶
磺基转 移酶
乙酰基转 移酶
谷胱甘肽 转移酶
左:正常人
右:肝脏疾病患者
普萘洛尔血浆浓度(g/L)
h
正常
种族(ETHNICITY)
INTRINSIC EXTRINSIC
Social Cultural Environment
Genes
特异质反应
是一种性质异常的药物反应,通常有害,
甚至致命
通常与遗传变异有关 举例
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏引起 的溶血,并导致严重贫血
四、病理状态
根据昼夜节律--时辰药理学规律选择清晨、睡 前给药:如糖皮质激素多早晨给药。
给药途径
不同给药途径影响药物的吸收: 静 脉、肌肉、皮下、口服、舌下、直 肠、吸入、椎管内、透皮等。 不同给药途径影响药物的作用性质: MgSO4口服导泻利胆, 肌内注射则 有抗惊厥和降压的作用。
三、联合用药及药物相互作用
定义:指相同或不同途径,同时或 先后给予两种或多种药物在体内所
起药效学或药动学的相互影响而使
原有作用增强或减弱的现象。
(一)影响药动学的相互作用
影响药物吸收:甲氧氯普胺促进胃肠排空加速 药物吸收等;
影响血浆蛋白结合率:阿斯匹林与口服抗凝药 和口服降糖药合用可导致出血或低血糖。
影响肝药酶活性:苯巴比妥→华法林抗凝↓
第四章
影响药物效应的因素
药物方面的因素 机体方面的因素
Pharmaceutical Factors Biological Factors
第一节、药物方面的因素
药物的剂型
给药方式 联合用药
一、药物剂型
药物经过加工制成便于患者应用的形态。 分类(按形态): 液体剂型:注射剂、溶液剂、合剂(口服 液)、洗剂等; 固体剂型:散剂(粉剂)、片剂、丸剂、颗 粒剂、膜剂等; 半固体剂型:软膏剂、糊剂等; 气体剂型:气雾剂、喷雾剂等。