药理学总论
[医疗药品管控]第一章药理学总论——绪言
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（医疗药品管理）第一章药理学总论——绪言什么是药品，它有哪些特性，如何进行分类，如何进行管理等等问题，于不同的社会阶段，从不同的角度或观点，将有不同的解释。
本节是从法律管理和社会学的角度来阐述这些问题。
壹、药品的定义20世纪以来，各国政府为了加强药品的监督管理，均于该国的药品法、药事法中，规定了药品的定义，以明确管理对象。
我国《药品管理法》中关于药品的定义是：“药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能且规定有适应症或者功能和主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
”上述定义包含以下要点。
第壹，使用目的和使用方法是区别药品和食品、毒品其他物质的基本点。
没有任何物质其本质就是药品，只有当人们为了防治疾病，遵照医嘱或说明书，按照壹定方法和数量使用该物质，达到治疗或预防或诊断人的某种疾病时，或能有目的的调节某些生理功能时，才称它为药品。
而食品或毒品的使用目的显然和药品不同，使用方法也不同。
第二，我国法律上明确规定传统药（中药材、中药饮片、中成药）和现代药（化学药品等）均是药品，这和壹些西方国家不完全相同。
这壹规定有利于继承、整理、提高和发扬中医药文化，更有效地开发利用医药资源为现代医疗保健服务。
这壹定义反映了对21世纪药品研究开发方向的高瞻远瞩。
第三，明确了《药品管理法》管理的是人用药品。
这壹点和日本、美国、英国等许多国家的药事法、药品法对药品的定义不同，他们的药品定义包括了人用药和兽用药。
第四，确定了以“药品”作为药物、原料药、制剂、药材、成药、西药、医药等用语的总称。
“药品”壹词和美国的drugs、英国的medicines、日本的“医薬品”同义。
于《药品管理法》英译本中，药品的对应英文是“durgs”。
二、药品管理的分类药品的分类方法很多，这里介绍的是药品管理法律、法规中有关药品分类管理的类别。
12药理学总论药代学药动学
常见药物代谢酶诱导剂： 利福平，苯巴比妥，卡马西平，乙醇，苯妥英……
常见药物代谢酶抑制剂： 氯霉素，异烟肼，西米替丁
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树立质量法制观念、提高全员质量意 识。20. 12.2020 .12.20Sunday , December 20, 2020
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人生得意须尽欢，莫使金樽空对月。0 1:57:38 01:57:3 801:57 12/20/2 020 1:57:38 AM
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安全象只弓，不拉它就松，要想保安 全，常 把弓弦 绷。20. 12.2001 :57:380 1:57De c-2020 -Dec-2 0
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加强交通建设管理，确保工程建设质 量。01:57:3801 :57:380 1:57Su nday , December 20, 2020
大多数药物的作用机制与特定受体相关。
(一）受体（receptor）
1.定义
2.特点：立体特异性、高效性（灵敏性）、饱和性、多样 性、可逆性、可调性。
（二）配体（ligand） 内源性和外源性
1.确定配体的标准:高亲和力(affinity)
2.配体分类:标准:亲和力和效应力(efficacy)
1)激动剂（agonist） inc. 完全激动剂(full agonist)， 部分激动剂(partial agonist)，反向激动剂(inverse agonist or negative agonist),部分反向激动剂 (partial inverse agonist)。
3）恒速静脉给药，要快速达Css，可在第1个t1/2内，将静 滴速率提高1.44倍。
4）恒量，恒时分次给药口服，首剂加倍，快达Css。
5）给药间隔时间改变而剂量不变 经5个t1/2达Css， Css 不同，但Cmin和Cmax波动不同。
西医药理学_总论__药动学
• 皮下或肌内注射给药，药物先沿结缔组织 扩散，后经毛细血管和淋巴内皮细胞进入 血液循环。肌肉组织比皮下组织血管丰富。
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舌下给药
舌下含药可从舌下毛细血管迅速吸收，无首过消除现象。 但吸收面积小，药物难溶出，只适用于少数用药量小及 脂溶性高的药物，如硝酸甘油、异丙肾上腺素等
直肠给药 直肠给药的目的主要是利用药物的局部作用，如用抗感 染药治疗溃疡性结肠炎。直肠给药也能通过结肠粘膜吸 收而发挥吸收作用，其优点是大约50%的吸收药物能直 接进入腔静脉而避免肝脏的首过消除；避免药物对胃的 刺激。但直肠吸收面积小，吸收速度慢而不规则，不少 药物对直肠还有刺激作用
吸收部位
游离型药物
结合型药物
其他部位
药物进入血液循环后可与血浆蛋白结合，与血浆蛋 白结合的药物称为结合型药物，未被结合的药物称 为游离型药物。在药物的吸收部位，药物进入血液 循环后与血浆蛋白结合，降低了局部的游离型药物 浓度，有利于药物的吸收。
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2.体液pH值和药物的解离度
• 弱酸性药物易分布在碱性环境中； • 弱碱性药物易分布在酸性环境中
16
二、药物的分布(distribution)
是指血液循环中的药物，越过生物膜进入到细 胞间液和细胞内液的过程。药物的作用强度取决 于药物在作用部位的浓度，药物的分布直接关系 到药物的疗效和毒性。大多数药物在体内的分布 是不均匀的，其影响因素主要有以下几方面：
药理学
浓度-效应关系：药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。
（1）量反应：药理效应强弱有的是连续增减的量变，如血压升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。
（2）质反应：有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
2、最小有效量 (阈剂量或阈浓度)：刚引起药理效应的剂量。
3、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。
4、剂量：一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。
5、治疗量：指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。
6、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。
7、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。
8、致死量：超过中毒量，引起死亡的剂量。
关于药物剂量各国都制定了常用剂量范围，在药品说明书上有介绍。对毒性药品还规定了极量（包括单剂量、一日量及疗程量），超限用药造成不良后果，医生应负法律责任。
9、效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。
第二章 药效学
掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。
第一节 药物的作用
一、药物作用与药理效应
1．药物作用的基本表现
药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。
临床药理学：以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
药理学总论
第一章 药理学总论
新药研究过程大致分为三步： ① 临床前研究（药学、系统药理学研
究、毒理学研究）； ② 临床研究（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试
验）； ③ 售后调研（新药上市后监测）；
第一章 药理学总论
IV. 药理学的学习方法及要求
V.
药理学是一门综合性功能学科，
又是一门桥梁课程。其基本理论与
基础医学各科有着极其密切的联系，
治疗学
（药物疗效及不良反应
第一章 药理学总论
6. 药理学的任务 7. 阐明药物作用机制、改善药物
质量、提高药物疗效、指导临床 合理用药，开发新药、发现药物 新用途、为阐明生命活动的基本 规律提供重要的科学依据和研究 方法。
第一章 药理学总论
7. 药理学实验方法
① 实验药理学方法：以健康动物为实 验对象，进行整体、器官、组织、 细胞、分子水平药理学研究。
今；
第一章 药理学总论
2. 实验药理学与现代药理学阶段 19世纪初，有机化学和实验生理 学的兴起为形成和建立现代药理 学奠定了基础。药理学真正成为 一门现代科学是从十九世纪中叶 开始。
第一章 药理学总论
现代药理学的发展有两个特点： a. 向微观和宏观两个方向发展，如
分子药理学与行为药理学； b. 趋向分化，越来越多的药理分支
药理学总论
2021年7月21日星期三
第一章 药理学总论
教学目的 掌握药理学和药物的基本概念。 了解药理学的性质、任务、研究对
象，在基础医学中的地位，药理学 的学习方法。
第一章 药理学总论
教学内容 药物的概念，药物与毒物的界限。 药理学是为临床合理用药防治疾病提供基本
理论的一门医学基础科学，它主要研究药 物与机体间相互作用的规律，既研究药物 作用及作用原理，阐明药物的体内过程， 用以指导临床合理用药。同时还要发现和 评价新药，探索机体的生理生化现象。
药理学总论
药理学总论
药理学（Pharmacology）是一门研究药物与生物体相互作用的学科，包括药物的研发、药效、药效动力学、毒性、药理毒理、药物代谢、药物传递等内容。
药理学的发展，关乎着药物在医学中的应用与发展，对药物研究与医疗实践具有极其重要的意义。
药理学根据主要研究内容，可以分为基础药理学、临床药理学和药物动力学三大分支学科。
基础药理学主要研究药物与生物体相互作用的基本原理、药理学机制、药效学和药物毒性的基本规律。
例如，药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄和作用机制等等。
临床药理学研究药物在人体内的药效学和药效动力学，以及药物的疗效、不良反应和临床应用等。
例如，根据药物的剂量和使用方法调整药物疗效，避免药物过量和不良反应等。
药物动力学是药理学的一个重要分支，主要研究药物在生物体内的动力学过程，如药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药物动力学对于药物的临床应用和药效的控制具有重要意义。
在药物研发过程中，药理学也发挥着重要的作用。
药物发现的过程中，通过药理学的研究，了解到药物的多个目标点，并寻找到最有效的有效目标点，然后设计出合适的药物化合物进行治疗。
在药物临床前的测试过程中，药理学还评估了药物
的安全性和有效性，确定药物的最佳剂量和使用方法，并进行临床试验，最终推广到临床使用中。
另外，药理学的研究也为副作用的发现和处理提供了重要的指导。
通过对副作用的机制和药理学特征进行研究，可以有效地预防或减少药物产生的副作用，并且提高药物疗效的安全性和有效性。
总体来看，药理学是医学领域中不可或缺的重要学科，对于药物研发、临床应用、药物安全等方面起到了不可替代的作用，是医学领域发展的重要组成部分。
药理学全部课件
妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。 适应症： 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂， 阻碍病毒核酸合成。 适应证：广谱抗病毒 副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶 于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯 匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算， 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）
药理学总论-名词解释汇总
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
01
02
03
04
半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
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影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
药理学概论
药物分类 国家食品药品监督管理局（SFDA）
o 化学药：以化学原料为基础，通过合成、分离提 取或化学修饰等方法得到
o 中药：在中医理论指导下，用于疾病预防、治疗 和康复的天然药物及其制品
公元８世纪我国第一部政府颁布的 药典《新修本草》收载药物 884 种。
早期医药学知识
16世纪末，我国明代医药学家李时珍
汇集800余种先贤典籍，27年亲身考察印证，写成
《本草纲目》这一辉煌药学巨著。
全书 52 卷，分类收载药物 1892 种， 方剂 11000 余条，插图 1160 幅。
被译成英、日、朝、德、法、俄及拉丁 七种文字，古今中外，广为流传。
现代药理学
第三阶段：20世纪中
分子生物学技术的发展
1953年Waston和Crick发现DNA双螺旋结 构，随后总结出的分子生物学中心法则，揭示 了生命遗传信息复制、传递的通路和方式，奠 定了分子生物学大厦的基石，给药理学等研究 提供了全新的视野和方法。
现代药理学
受体概念的提出
1878年，Langley根据atropine与pilocarpine对 猫 唾 液 分 泌 的 拮 抗 作 用 ， 提 出 了 受 体 (receptor) 概 念，为受体学说的建立奠定了基础。Numa于1986年 应用分子克隆技术首先成功克隆了乙酰胆碱受体，使 “受体”这一百年假设成为严格的科学概念。
相互作用及其作用规律的学科。
药理学(Pharmacology)
药理作用、不良反应、作用机制、 临床应用
药物
药物效应动力学 药物代谢动力学
药理学每章概述
第一部分药理学第一章药理学总论--绪言一.药理学的研究对象及学科任务药物：指用以防治及诊断疾病的物质药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的科学。
药物效应动力学（药效学）：研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。
药物代谢动力学（药动学）：研究药物本身在体内的过程（命运），即机体如何对药物进行处理。
任务：为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。
第二章药动学掌握药物的吸收、分布及其影响因素，P450酶系及其抑制剂和诱导剂，药物排泄途径及其影响肾排泄的因素，血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。
药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
第一节药物体内过程一、药物的跨膜转运药物在体内的过程：吸收、分布、生物转化、排泄，需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。
1、被动转运：药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。
多数药物属于被动转运。
可分为简单扩散和滤过两种。
（1）特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。
（2）影响扩散速度的因素：①膜两侧的药物浓度差。
②药物理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。
2、主动转运：是一种逆浓度差的转运。
特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。
二、吸收药物的吸收是指药物进入血液循环的过程。
静脉注射无吸收过程。
吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。
（一）胃肠道给药（口服、舌下、直肠给药）1.胃肠道给药口服给药是最常用的给药途径。
小肠是主要吸收部位（pH接近中性，粘膜吸收面广，缓慢蠕动增加药物与粘膜接触机会）。
（1）舌下给药：脂溶性药物如硝酸甘油，以简单扩散方式被吸收。
（2）胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。
（3）小肠、大肠：大多数药物在小肠被吸收。
药理学药理学总论 ppt课件
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
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三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
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第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
药理学--药理学总论 PPT课件
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主编：杨宝峰
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第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
药理学--药理学总论 PPT课件
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第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
药理学总论基本概念
药理学总论基本概念1.药物：指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、治疗和诊断疾病，有目的的调节躯体生理功能，并规定用法用量和功能住治的一切物质。
2.药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。
3.药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。
4.药物的吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
5.药物的代谢：指体内药物主要在肝脏经肝药物酶作用而产生氧化、还原、水解和结合反应，使药物的结构改变。
6.药物简单扩散：药物大多是脂溶性的，和细胞膜融合，顺浓度梯度向胞内转运。
7.首过消除:指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
8.肝药酶：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化。
9.肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，便药物效应减弱。
10.肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。
11.肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。
12.一级动力学消除：单位时间内以等比的量减少血药浓度。
13.零级动力学消除：单位时间内以等差的量减少血药浓度。
14.一室模型：是假定药物进入体循环后在体内的分布是瞬即均衡的。
15.二室模型：是假定身体由一个中央室和一个周边室相连接的模型，药物进入体循环后，向中央室的分布是瞬即均衡的，但进入周边室则有一个分布过程，须经一定时间才能同中央室保持均衡。
16.血浆半衰期：指血药浓度下降一半所虚的时间。
17.生物利用度:经肝脏守关消除后进入体循环的药量（A）占给药量（D）的百分率，用F表示，F=A/D×100%。
18曲线下面积（AUC）：药物时-量曲线下的面积，AUC大小与进入体循环的药量成正比，反应进入体循环药物的量。
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药理学总论
药理学：研究药物与机体间相互作用及其规律的学科。
包括：药效学和药动学
药物：是指能对生活机体产生某种生理，生化作用，并用于治疗、预防、诊断疾病及用于计划生育的化学物质。
它可分为天然、合成、基因工程药物。
药理学发展阶段
1近代药理学
2现代药理学
3分子药理学
4临床药理学
药物与毒物的区别：1 结果的差异2 量的差异
药效学——即药物对机体的作用；
药动学——即机体对药物的影响两个方面
药效学
药物作用：药物与机体大分子间的原发作用。
影响提高兴奋
药物→机体原有功能水平｛如肾上腺素、心得安
降低抑制
作用方式：直接作用（局部作用）和间接作用（吸收作用）
吸收作用药物→血→发挥作用如：解热镇痛药的镇痛作用
作用部位｛
局部作用药物在用药部位所发生的作用
药物选择作用：药物在适当剂量时，对机体不同组织器官的作用性质或作用强度方面的差异，称药物作用的选择性。
药物的选择作用取决于药效学特性。
是药物分类的依据。
选择性是相对的，它与剂量有关。
药物剂量↑→选择性↓→作用范围↑
治疗作用
对因治疗（治本）、对症治疗（治标）
不良反应（副反应、毒性反应、过敏反应、后遗效应、致畸作用、继发性反应、特异质反应、停药反应、耐受等）
选择性低的药物，副作用大。
副作用一般有较轻微、可逆性的功能变化。
受体：1高敏感性 2 特异性3高亲和力4饱和性5可逆性6多样性
药物的量效曲线可分为量反应和质反应。
从后者可获得ED50及LD50的参数。
治疗指数:药物的半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值。
药物的半数致死量是指能杀死半数动物的剂量。
LD50↑药安全性↑
TI（治疗指数）↑=LD50/ED50 药安全性↑
ED95~LD5之间距离↑药安全性↑
LD1/ ED99（安全系数）>1 药安全性↑；
效价:药物产生一定效应所需的剂量或浓度。
效能：药物达到的最大效应。
效价强度：一个药物产生该药物最大效应50%的浓度。
量效曲线可以用药提供药物的给药方案参考。
拮抗药
1、竞争性拮抗药（竞争同一受体）-logc↑=PA2（体现拮抗强度）拮抗作用↑
竞争性拮抗药的存在使激动剂要达到特定的反应高度时，需要提高浓度，即效应曲线平行右移。
也就是说任然可以达到最大效应。
某药的量效曲线平行右移，说明有阻断剂存在。
2、非竞争性拮抗药（与激动剂结合受体的不同部位）
存在非竞争性拮抗药时，激动剂的亲和力、药效降低，即药效曲线无法平行右移。
在时量曲线中血药浓度上升达到最小有效浓度之间的时间距离称为效应持续时间。
效价强度是指能引起等效反应的剂量，其值越小则效价强度越大。
在临床治疗时药物的效价强度与效能可作为选择药物和确定药物剂量的依据。
某药的量效曲线因某种因素的影响平行右移时，表明效价强度的改变。
3、不可逆性拮抗剂与受体形成共价键或结合一场紧密，激动剂无法再结合。
吗啡（激动药）+镇痛剂（部分激动药）减弱吗啡的作用效果
药物与特异受体结合，可能兴奋受体也可能阻断受体，这取决于药物是否有内在活性。
非竞争性拮抗药与受体呈不可逆性结合（以共价键结合）或与被拮抗的药物不竞争同一种受体。
药动学
药物在体内的过程有吸收、分布、生物转化、排泄。
药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
.影响药物吸收的因素
（1）药物本身的理化性质
包括药物分子的大小、脂溶性的高低、极性的大小、挥发性大小等因素。
（2）药物的剂型、崩解度、溶解度、水溶性、生物利用度、剂量。
（3）吸收环境
包括：a 与药物接触的吸收面积；
b 胃排空时间、肠蠕动情况；
c 吸收部位的血流量情况；
d 环境的PH值
e 首过效应。
药物口服吸收主要通过脂溶扩散。
首过消除：指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
（如：硝酸甘油）
皮下、肌肉组织、口腔黏膜不被首过效应。
与口服比较，舌下给药可避免首关清除、避免胃酸破坏、吸收较快。
药物的分布是指药物从血液循坏到达机体各个组织器官的过程。
大多数药物在体内分布不均一。
影响药物分布的因素主要有：
（一）药物的血浆蛋白结合率
（二）体液的PH值和药物的解离度细胞外液PH值为7.4 细胞内液PH值为7.0 （三）药物与组织的亲和力
（四）器官的血流量
（五）细胞膜屏障血-脑屏障胎盘屏障血眼屏障
药物的代谢是指药物在体内发生的化学结构和药理活性的变化。
药物代谢方式
1、I相反应（有氧化、还原、水解反应）
2、II相反应为结合反应。
药物或其代谢物与一些基团（如：甲基、乙酰基等）结合
药物代谢酶系
1、专一性酶：是针对特定的化学结构基团进行代谢的特异性酶，分别存在于肝、肾、肺、
肠、神经组织及血浆中，如胆碱酯酶、单胺氧化酶等。
2、非专一性酶：是非特异性酶，为肝脏微粒体混合功能氧化酶系统，又称肝药酶或药酶。
药酶的诱导与抑制
肝药酶活性存在个体差异
1、药酶诱导剂：增强肝药酶活性或增加肝药酶生成，提高代谢速率。
如巴比妥类、苯妥英钠等有肝药酶诱导作用，能加速药物的消除而使药效减弱。
临床上诱导剂可加速合用物的代谢，降低合用药的血药浓度和药效。
常见的诱导剂有苯巴比妥、利福平等。
例如苯巴比妥可使华法林血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥诱导肝药酶使华法林代谢增加。
苯巴比妥用于治疗新生儿高胆红素血症的原理是增强肝药酶活性。
2、药酶抑制剂：能抑制肝药酶合成并降低其活性的药物，使药物作用时间延长。
如异烟肼与与苯妥英钠合用，能减慢在肝脏代谢药物的清除而使药效增强。
药物的消除是指药物的原形或其代谢物通过排泄或分泌器官自体内排出的过程。
肾是主要排泄器官
丙磺舒与青霉素在排泄上存在竞争抑制。
肾小球滤过（被动运输）
肾脏｛
肾小管分泌（分有机酸和有机碱两个分泌系统，是主动运输）
胆汁消除肝肠循环
乳汁消除（被动运输）
肠道消除（在解毒上有临床意义）
生物利用度是指非血管给药时，药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。
用F表示：
F=A/D*100%
A为进入血液循坏的药量；D为实际给药总量，通常用血管内给药所得时量曲线下面积表示。
药物静脉注射全部进入血液循坏，F值为100%。
生物利用度又分绝对利用度和相对利用度。
如相对生物利用度等于（试药AUC/标准药AUC）*100%
绝对生物利用度等于(AUCev/AUCiv）*100%
吸收首过效应→吸收程度
影响因素｛
药物制剂→吸收速率
总体清除率（CLtot）指体内各消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积。
半衰期
t1/2=0.693/Ke
给药五个半衰期后近100%。
表观分布容积（Vd）Vd=D/C （D为体内总药量C是药物在血浆与组织间达到平衡时的血浆药物浓度。
）
稳态血药浓度(Cas)随着给药次数增加，体内总药量的蓄积率逐渐减慢，直至在给药间隔内消除的药量等于给药剂量，从而达到平衡，这时的血药浓度称为稳态血药浓度。
剂量大，Cas高。
剂量小，Cas低。
给药次数增加能提高Cas，并使其波动减小。
消除速率过程
一级清除动力学是指血中药物清除速率与血中药物浓度成正比，即按一定比例消除，血药浓度高，单位时间内清除的药量多，当血药浓度降低后，药物清除速率也按比例下降，也称为定比清除。
一级清除动力学清除的药物半衰期与C高低无关，是恒定值。
（T1/2=0.693/k固定不变与药量无关）体内药物按瞬时血药浓度以恒定的百分比清除，单位时间内实际清除的药量随时间递减。
约五个半衰期达到坪值。
清除速率常数（ke）的单位是h-1，它不表示单位时间内实际清除的实际药量，而是体内药物瞬时清除的百分率。
零级清除动力学是指血药浓度按恒定清除速度进行清除，与血药浓度无关。
半衰期与初始浓度有关。
当血药浓度下降至最大清除能力以下时，则按一级动力学清除；有些药物按此规律清除如苯妥英钠。
（T1/2可变，与药量有关。
如口服1g以上的阿司匹林其体内清除方式是零级动力学清除。