注射剂基本概念复习过程

➢ 澄明度
不得有肉眼可见的浑浊或异物。
➢ 安全性
不引起对组织的刺激性和发生毒性反应。
➢ 渗透压
输液要求等渗、等张性。
➢ pH
4-9。
➢ 稳定性
具有必要的物理和化学稳定性，以确保产品在储存期内安全有效。
➢ 降压物质
符合规定，确保用药安全，如复方氨基酸注射液。
第一节 概述
第二节 注射剂的处方组成
注射液用原料 注射用溶剂 注射用附加剂 注射剂的等渗与等张调节
第六章 注射剂
第一节 概述 第二节 灭菌与无菌操作技术 第三节 小体积注射剂 第四节 大体积注射剂 第五节 注射用无菌粉末 第六节 举例
一、注射剂定义和特点
定义
注射剂指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液和 混悬液，及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。
特点
1. 剂量准确，作用快。 2. 适用于病情严重或不能口服用药的病人。 3. 适用于不宜口服的药物。 4. 可发挥局部、靶向或长效的作用。 5. 注射给药不方便，且产生疼痛。 6. 制剂要求严格，生产过程复杂，费用高，需要有特殊的 给药器械(注射器等)，严格无菌以及不同的注射技术。
常用浓度一般为1～50%。
(3) 丙二醇
即1, 2-丙二醇，本品与水、乙醇、甘油相混溶，能溶 解多种挥发油。
在注射剂中，本品在一般情况下稳定，但高温下 (250℃以上)可被氧化成丙醛、乳酸、丙酮酸及醋酸， 丙二醇已广泛用作注射用溶剂，其特点是溶解范围较 广。
可供肌肉或静脉注射，但浓度超过10%肌内 注射就有疼痛感。
(2) 甘油
本品与水或醇可任意混合。由于粘度，刺激
性等原因不能单独作为注射用溶剂，利用它对 许多药物具有较大溶解性的特点，常与乙醇、 丙二醇、水等混合应用。
毒性：对 肌内注射 6g/kg。
6小m白l/k鼠g，的大LD白50鼠皮静下脉注注射射为L1D0m50为l/k5g～，
注射用油应贮于避光密闭洁净容器中，避免 日光、空气接触，还可考虑加入没食子酸丙 酯、生育酚等抗氧剂。
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3、其他注射用溶剂
(1) 乙醇
本品与水、甘油、挥发油等可任意混合。 毒 性 ： 对 小 白 鼠 的 LD50 静 脉 注 射 为 1.973g/kg，皮下注射为8.285g/kg。
采用乙醇为注射用溶剂时浓度可高达50%， 如氢化可的松注射液。
注射用水的质量要求在《中国药典》中有严格 规定。 除一般蒸馏水的检查项目如酸碱度、氯化物、 硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧化物、 不挥发物及重金属等均应符合规定。 pH为5.0~7.0, 氨含量不超过0.00002%. 还必须通过热原检查。 制备后12h内使用。
2.注射用油
《中国药典》规定注射用油的质量要求: 注射用油应无异臭，无酸败味； 色泽不得深于黄色6号标准比色液； 在10℃时应保持澄明。 碘值为79～128； 皂化值为185～200； 酸值不大于0.56 。
第一节 概述
二、注射剂的分类
注射液
溶液型 混悬型 乳状液型
注射用无菌粉末 注射用浓溶液
三、注射剂给药途径
静脉注射（intravenous route，IV）或静脉滴注
1.欲使药物迅速产生疗效，可采用静脉注射； 2.欲使药液在血液中维持较长时间或不断补充大量液体，可采用静 脉滴； 3.能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药液，均不宜静脉给药； 4.混悬液或乳浊液会引起毛血细管栓塞，一般不宜采用静脉给药，
第一节 概述
皮内注射（intradermal rout，ID)
注射于表皮与真皮之间，一次剂量为0.2ml以内，常用于过敏试验或 疾病诊断。
脊椎腔注射(vertebra caval route)
注射于脊椎四周蜘蛛膜下腔内，药量在10ml以内。 由于神经组织比较敏感，且脊椎液缓冲容量小、循环慢，对注射药 液要求必须等渗，pH5.0-8.0，注射要缓慢。
纯化水用原水经蒸馏法、离子交换法、电渗法、 反渗透法或其它适宜的制得的供药用的水，可作为 配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注 射剂的配制。
注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水，作为 配制注射剂用的溶剂。
灭菌注射用水为灭菌后的注射用水，主要用于 注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。
注射用水的质量要求
第二节 注射剂处方组成
注射用原料
必须符合药典或国家质量药品质量标准。 为防止不同批号间的质量差异，正式生
产之前需做小样试制，各项检验合格后 可大批生产。
第二节 注射剂处方组成
注射用溶剂
包括： 注射用水、 注射用油、 其他注射用非水溶剂。
1.注射用水
制药用水包括纯化水、注射用水与灭菌 注射用水。
动脉内注射(intra-arterial route)
注入靶区动脉末端，如诊断动脉造影剂、肝动脉栓塞剂。
其他
此外还有心内注射、穴位注射、鞘内注射、滑膜腔内注射和关节 腔内注射(封闭针)。
第一节 概述
四、注射剂的质量要求
➢ 无菌
不得含有任何活的微生物和芽孢。
➢ 无热原
注射剂的重要指标。
三大质量指标
但粒径<1m的乳浊液可静脉给药。
肌肉注射(intramuscular route，IM)
注射于肌肉组织中，药量在5ml以内。由于肌肉血管丰富， 药 物的吸收比皮下更迅速完全。
皮下注射(subcutaneous rout，SC)
注射于真皮与肌肉之间的松软组织内，适用于剂量为2ml以内， 而没有刺激性的注射剂，比口服给药吸收快而完全。注射后 5-15分 钟即生效。
植物油是由各种脂肪酸的甘油酯所组成。在 贮存时与空气、光线接触，时间较长往往发 生复杂的化学变化，产生特异的刺激性臭味， 称为酸败，
酸败的油脂产生低分子分解产物如醛类、酮 类和脂肪酸。这样的油，就不可能符合上述 注射用油的标准。
矿物油和碳氢化合物不能被机体吸收，故不 能被注射用。油性注射剂只能供肌肉注射。
碘值说明油中不饱和键的多少，碘值高，则 不饱和键多，油易氧化酸败 ，不适合注射用。
皂化值表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂 肪酸的总量多少，可看出油的种类和纯度。
酸值说明油中游离脂肪酸的多少，酸值高质 量差，也可以看出酸败的程度。
考虑到油脂氧化过程中，有生成过氧化物的 可能性，故最好对注射用油中的过氧化物加 以控制。