注射剂基本概念复习过程

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注射剂知识点总结

注射剂知识点总结一、注射剂的定义注射剂是指将医药成分溶解于适宜的溶剂中，注射至皮下、肌肉或者静脉等部位以达到治疗或诊断目的的制剂。

注射剂的制备要求严格，必须符合药典及相关法规标准，能够确保安全有效的应用。

二、注射剂的分类1.按给药途径分类：包括静脉注射剂、肌肉注射剂、皮下注射剂、静脉内注射剂、动脉注射剂等。

2.按疗效分为：治疗注射剂、诊断注射剂、预防注射剂等。

3.按性质分类：水溶性注射剂、脂溶性注射剂等。

4.按制剂类型分类：普通注射剂、缓释注射剂、微球蛋白注射剂等。

5.按制剂形式分类：液体注射剂、干粉注射剂等。

6.按制备工艺分类：原位制备注射剂、预混注射剂等。

7.按临床应用功能分类：镇痛类注射剂、抗生素类注射剂、免疫类注射剂等。

三、注射剂的制备注射剂的制备包括原料准备、溶解混合、灭菌、灌装和包装等环节。

关键的制备工艺包括：1.原料准备：制备注射剂的原料包括有机化合物（药物）、溶剂、辅料等。

必须确保原料的质量标准符合相关法规要求。

2.药物溶解：将药物溶解于水、油或其他溶剂中，制备出符合需要浓度的溶液。

3.消毒和灭菌：对制备好的注射剂溶液进行消毒和灭菌处理，以确保产品无菌。

4.灌装和包装：将制备好的注射剂溶液装入玻璃瓶或其他容器中，并进行合适的包装，以确保产品质量。

四、注射剂的贮存注射剂的贮存是确保产品品质和有效性的重要环节，一般要求在干燥、阴凉、光照不透的条件下贮存。

关键的贮存要点包括：1.温度控制：注射剂的贮存温度一般在2~8°C之间，部分注射剂可能需要低温或冷冻条件下贮存。

2.湿度控制：防止注射剂受潮和受潮后发生细菌污染。

3.光照控制：光照会对某些注射剂产生不良影响，需避免直射阳光和强光照射。

4.保存期限：每种注射剂都有其保存期限，一般在包装上标注清楚。

过期的注射剂应严格禁止使用。

五、注射剂的使用注射剂的使用需要严格按照医嘱和相关规范进行，确保安全、有效。

在使用注射剂时，需注意以下几个方面：1.注射部位：根据药物性质选择合适的注射部位，包括皮下注射、肌肉注射和静脉注射等。

第十六章注射剂第一节概述一.注射剂的定义定义俗称针

用的水。不含任何附加剂。 ①注射用水的水源。 ②无菌药品内包装的初洗 ③非无菌原料的精制。
④非无菌药的配料及直接接触药品的设备，容器具内包材料的清洗。
注射用水的应用范围。（GMP要求） ①无菌药品的配料，无菌原料的精制。
②直接接触无菌药品设备、容器具、内包材料的终洗。
一．注射用水。
（一）注射用水的制备：一．原水（天然水）的预处理与净化。
原水：自来水，井水，泉水
1、原水预处理：常用滤过吸附法、凝聚澄清法、石灰—高锰酸钾法等；药典规定不得用天然水制备制剂用水。
脂吸附。（2）能被强酸（碱）超声波，氧化剂破坏。
四．热原的除去方法（一）除去药液，溶剂中热原的方法。
1．钟。
2．离子交换法：用强碱性阴离子交换树脂。
3．凝胶过滤法：交联葡聚糖凝胶可将热原吸附于凝胶网状结构中除去。药物分子<热原分子。
4．超滤法（分子筛过滤法）：超滤膜滤除。
注射剂有一百多年的历史。是临床尤其是急救应用最广的剂型
（三）无针头注射系统
无针头注射系统分为无针头溶液注射系统和无针粉末注射系统两种。
1、无针头溶液注射器
2、无针粉末注射器（PowderJact）
二．特点：
1．药效迅速，作用可靠。可直接以液体形式进入人体。
2.适用于不宜口服的药物如胃肠道不易吸收、易被消化液破坏
滴注>100ml PH4-9
等渗等张
脊椎腔
<10ml 水液,PH5-8
等渗,等张
用途敏试与诊断。（青霉素皮试）疫苗 (吸收慢于肌内) 刺激性药不宜各类药物
各类药物,蛋白沉淀药物不宜
禁用抑菌剂造影剂
四．注射剂的质量要求： 1．无菌：无活菌。 2.无热原：用量大者与脊髓注射要求。 3.澄明度：所有类型均要求。 4.PH：4-9。 5.渗透压，等渗等张（静注重要）。 6.安全性：刺激、过敏、溶血、急长毒性等。 7.稳定性（物理、化学、生物方面。水溶液剂

注射剂简介演示

方便运输和携带
注射剂一般采用小型玻璃瓶或塑料瓶包装，体积小、重量轻，方便运输和携带，特别适用于一些需要长时间旅行的病人。
03
PI）
这是注射剂中的有效成分，可以是化学药物、生物药物或中药提取物。
制药级溶剂
用于溶解或稀释API，确保注射剂的稳定性和安全性。
优势
疗效快
注射剂可以直接进入血液或肌肉组织，发挥作用快，对于一些紧急病情或需要快速缓解症状的情况特别适用。
可用于急救
在一些紧急情况下，如心脏骤停、过敏性休克等，注射剂可以迅速发挥急救作用，为病人争取宝贵的治疗时间。
适用于多种给药途径
注射剂不仅可以通过静脉注射、肌肉注射等方式给药，还可以通过皮下、皮内、关节腔、椎管内等特殊部位注射，适用于多种疾病的治疗。
注射剂简介演示
汇报人： 2023-12-12
目录
• 注射剂的定义和分类 • 注射剂的特点及优势 • 注射剂的制造过程 • 注射剂的包装和储存 • 注射剂的安全性和有效性 • 注射剂的未来发展趋势
01
注射剂的定义和分类
定义
• 注射剂是指将药物制成的供注入体内的无菌制剂，通常由药物、溶剂、增稠剂、乳化剂、防腐剂等制成，可用于皮下、皮内、肌肉、静脉等注射，具有药效迅速、剂量准确、作用可靠等优点。
药效迅速、作用可靠
适用于不能口服的病人
注射剂通过直接进入血液或肌肉组织，能够快速发挥作用，提高药物疗效的可靠性和稳定性。
对于一些吞咽困难、口腔溃疡等无法口服药物的病人，注射剂是一种非常有效的治疗方式。
适用于不宜口服的药物
有些药物在口服后会被胃肠道破坏，无法发挥药效，而通过注射剂的方式可以直接进入体内，避免胃肠道的消化作用。

第十章注射剂

三、注射剂的给药途径四、注射剂的质量要求
一、注射剂的含义与特点
● 注射剂：系指原料药物与适宜的辅料制成的供注入人体的无菌制剂。
● 中药注射剂的原液成分复杂，杂质难以除尽，质量较难控制，因此，研究注射剂的制备工艺，制定符合中药注射剂特点的质量标准，确保中药注射剂的安全、有效、稳定、质量可控，是中药注射剂的重点和难点。
➢ 6. 动脉内注射（intra-arterial route) 注人靶区动脉末端，如诊断用动脉造影剂、肝动脉栓塞剂等。
➢ 7. 其他包括心内注射、关节内注射、滑膜腔内注射、穴位注射以及鞘内注射等。
四、注射剂的质量要求
1. 无菌: 注射剂成品中不应含有任何活的微生物。 2. 无热原:无热原是注射剂的重要质量指标，特别是注射量大的，供静脉注射及脊椎腔注射的制剂。 3. 澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物。 4. 安全性：注射剂不能对机体组织产生不良的刺激或毒性反应，特别是非水溶剂及一些附加剂。 5. 渗透压：注射剂的渗透压应当与血浆渗透压相等或接近。供静脉注射的大剂量注射剂还要求具有等张性。 6.pH值：注射剂的pH值要求与血液相等或接近（血液pH值为7. 4左右），故注射剂的pH值一般应控制在4~9. 7. 稳定性：注射剂多为水溶液型，所以在制备、贮存及使用过程中稳定性问题比较突出。
三、热原的污染途径
➢ 1. 溶剂：是热原污染的主要途径。注射剂的溶剂，尤其是注射用水，尽管其本身并非是微生物良好的培养基，但易被空气或含尘空气中的微生物污染。
➢ 2. 原辅料：原辅料本身质量不佳，贮藏时间过长或包装不符合要求甚至破损，均能受到微生物污染。
➢ 3. 器具：中药注射剂制备时所用的用具、管道、装置、灌装注射剂的容器等接触药液的一切器具，使用前后必须按规定清洗和灭菌，否则极易使药液污染而导致热原产生。

第八章注射剂第一第二节

福建省福清卫生学校（续页）一、注射剂的含义与特点【重点★】1、定义：指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液或混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。

2、特点：（1）药物作用迅速可靠（2）适用于不宜口服的药物（3）适用于不能口服的病人（4）局部定位作用（4）某些注射剂有延长药效的作用，有些可用于疾病诊断（5）不如口服给药安全（6）使用不便且产生疼痛（7）制备过程复杂设备条件高二、注射剂的分类与给药途径（一）注射剂的分类：溶液型、乳剂型、混悬型、粉末型（二）注射剂的给药途径：主要有静注、椎管注射、肌内注射、皮下注射和皮内注射三、注射剂的质量要求【重点★】1、无菌2、无热原3、澄明度4、安全性5、渗透压6、PH值7、稳定性8、其他第二节热原热原：是微生物的代谢产物，能引起恒温动物和人体体温异常升高的致热性物质。

【重点★】一、热原的组成和性质（10min）（一）热原的组成：【重点★】细菌性热原（M104-107）→ G-杆菌所产生的内毒素↓↓↓磷脂脂多糖蛋白质（致热最强）（二）热原的性质：【重点★】耐热性、水溶性、不挥发性、滤过性、能被强酸、强碱、强氧化剂（高锰酸钾、过氧化氢）、超声波等破坏。

二、污染热原的途径：（5min）1、从溶剂中带入2、从原辅料中带入3、容器和设备4、操作过程中污染5、从输液器带入三、除去热原的方法：（15min）高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、其他方法：反渗透法、超滤法四、检查热原的方法：【重点★】（一）家兔法【难点★★】系将一定剂量的供试品，静注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温升高的情况，以判定供试品中含热原的限度是否符合规定。

（具体方法在实验中进行。

查药典：如何判断家兔热原试验是否合格）【难点解决：采用理论讲解和实验的相结合的方法】（二）鲎试剂内毒素法1、定义：是利用鲎试剂与细菌内毒素产生凝集反应的机理，以判断供试品中细菌内毒素的限量是否符合规定的一种方法。

注射剂的记忆方法介绍

注射剂的记忆方法介绍
注射剂的记忆方法是什么？有哪些方法可以记住注射剂的内容？由于注射剂内容太多记不住。

因此小编为大家搜集整理了注射剂的记忆方法，希望对大家复习药学专业知识一能有所帮助。

《药学专业知识一》注射剂是第四章灭菌制剂中比较重要的一个剂型，在实际生活中应用较广泛。

该知识点主要介绍注射剂的分类、特点、质量要求、溶剂和附加剂、临床应用和注意事项等。

【小编原创】由于教材这里本身有点混乱，先介绍了注射剂，然后又分开介绍输液和注射用无菌粉末，实际上输液和注射用无菌粉末本身就属于注射剂。

【小编原创】所以，在学习过程中，很多学员会感觉到迷茫，觉得这些内容很混乱。

【小编原创】其实，对于这部分内容，咱们可以将教材上分开介绍的注射剂、输液和注射用粉末结合起来一起来学习，比如对于注射剂的质量要求我们可以总结成下表：
检查项目小容量注射液输液注射用无菌粉末pH 和血液pH相等或相近；一般为4～9 同小容量注射液同小容量注射液渗透压与血浆渗透压相同或略偏高同小容量注射液- 稳定性具有必要的物理稳定性和化学稳定性同小容量注射液同小容量注射液安全性对机体无毒性、无刺激性，降压物质符合规定同小容量注射液同小容量注射液澄明溶液型注射液应澄明，不得含有可见的异物或不溶性微粒同小容量注射液，对于注射用乳剂：90%微粒直径＜1m；不得有大于5m的微粒无异物、不溶性微粒符合规定无菌不含任何活的微生物同小容量注射液同小容量注射液无热原不含热原同小容量注射液同小容量注射液其他- - 外形、色泽良好；装量差异、含量均匀度
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药剂学知识点归纳：注射剂的概念及特点

药剂学知识点归纳: 注射剂的概念及特点药剂学虽然是基础学科, 但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多, 不好复习。

今天就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容, 以便大家更好地记忆。

注射剂的概念是指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液、混悬液, 以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。

注射剂的特点1.优点(1)药效迅速注射剂直接注入人体组织吸收快, 而静脉注射, 由于是直接进入血管而没有吸收阶段, 所有剂型中起效最快, 可用于抢救危重病人。

(2)剂量准确、作用可靠注射剂属于非胃肠道给药途径, 不受胃肠道诸因素影响, 因此剂量准确、作用可靠。

(3)适于不能口服给药的病人对有吞咽困难及处于昏迷的病人, 均可注射给药。

(4)适于不能口服的药物如胰岛素可被消化液破坏, 异丙肾上腺素在肠系膜被生物转化, 而链霉素与胃内溶物形成不能吸收的复合物。

因此, 这些药物都可制成注射剂而发挥疗效。

(5)可产生定位、靶向及长效作用局部麻醉药注射剂可以产生局部定位作用, 脂质体、微球等微粒系统静脉注射具有靶向作用, 而混悬型注射剂, 特别是油性混悬剂, 及皮下注射微球等均具有长效作用。

2.缺点(1)使用不便除少数的注射剂, 如胰岛素注射剂由于需长期注射, 病人经过培训可自行注射外, 注射剂一般不能自己使用, 需由经过训练的医护人员注射, 以保证安全。

(2)注射疼痛;(3)生产过程复杂。

例题：关于注射剂的特点叙述错误的是?A.药效迅速, 作用可靠B.适于不宜口服的药物C.适用于能口服给药的病人D.使用方便, 但注射疼痛E.毒副作用小, 安全可靠正确答案：CDE。

药剂学：第6章注射剂

第二节注射剂的溶剂与附加剂一.注射用水二．注射用油
三．其他注射用溶剂四、注射剂的附加剂
第二节注射剂的溶剂与附加剂一.注射用水
(一)注射用水的质量要求 (二)热原
(三)原水处理二．注射用油三．其他注射用溶剂四、注射剂的附加剂
第二节注射剂的溶剂与附加剂一.注射用水
(一)注射用水的质量要求 (二)热原
第一节注射剂的概述
注射剂 (Injection)
一、注射剂的定义和分类系指药物制成
1.注射剂的定义
的供注入体内的灭菌液、乳
2.注射剂的分类二、注射剂的特点
状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混
三.注射剂的给药途径
悬液的无菌粉末。注射剂是
四、注射剂的质量要求当前应用最广
泛的剂型之一。
对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物，则作成水溶液，如氯化钠注射液，葡萄糖注射液等。
第六章注射剂
• 知识点：
注射剂分类，注射剂的溶剂和附加剂，注射剂的制备，中药注射剂，输液，注射用无菌粉末，注射剂新产品试剂和质量研究。 Nhomakorabea• 重点：
常用注射剂的分类，质量要求，制备工艺及检查方法。
• 难点：
注射剂的制备工艺、原理，注射用水的制备和质量检查。
• 本章要求：
1．掌握注射剂的定义、质量要求、制备工艺及质量检查方法。
注射剂的pH要求与血液相等或接近，
血液pH7.4，注射剂一般控制在4-9的范围内。
注射剂多系水溶液，而且从制造到使用需要经过一段时间，所以稳定性问题比其它剂型突出，故要求注射剂具有必要的物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期内安全有效。
有些注射液，如复方氨基酸注射液，

第五章注射剂.

第五章注射剂第一节概述一、注射剂的概念、特点与分类注射剂是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的无菌溶液、乳状液、混悬液以及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。

注射剂是临床应用最广泛的剂型之一，其主要特点有：1. 作用可靠，药效迅速因为药液直接注入组织或血管，所以吸收快，作用迅速，适用于危重患者的抢救或提供能量。

注射剂由于不经过胃肠道，不受消化液及食物的影响，无肝脏首关效应，因此作用可靠，易于控制。

2. 适用于不宜口服的药物某些药物如青霉素或胰岛素可被消化液破坏，链霉素口服不易吸收，因此将这些药物制成注射剂后，才能发挥应有的疗效。

3. 适用于不能口服给药的患者注射剂适用于不能吞咽、昏迷、术后禁食、严重呕吐等患者，通过注射给药，提供营养或治疗药物，以达到治疗和维持患者生命的目的。

4. 产生局部定位作用注射剂局部注射可产生局部作用，比如局部麻醉药、注射封闭疗法、穴位注射药物可产生特殊疗效。

有些药物还可用注射方式延长药物的作用。

注射剂与其他剂型相比也存在不足之处：注射剂不如口服给药安全，注射剂一经注入体内，药物起效快，易产生不良反应，需严格控制用药；注射剂用药必须有一定的注射技术，用药不方便，一般患者不能自行使用；注射剂注射时引起疼痛，药液的刺激性也引起疼痛；工艺复杂，有严格的质量要求，必须具有相应的生产条件和设备，生产成本高。

按照药物的分散方式，注射剂可分溶液型注射剂、混悬型注射剂、乳剂型注射剂和粉末型注射剂四类。

1. 溶液型注射剂包括用水、油及非水溶剂制备的溶液型注射液。

易溶于水且在水溶液中稳定的药物可制成水溶液型注射剂，如维生素C注射剂；不溶于水而溶于油中的药物则可制成油溶液型注射剂，如黄体酮注射剂、己烯雌酚注射剂等。

也有用其他非水性溶剂或复合溶剂制成的溶液型注射剂，如氯霉素注射剂等。

2. 混悬型注射剂水不溶性药物或注射后要求延长作用时间的药物，可制成水或油的混悬注射剂，供肌内注射。

注射剂基础知识培训

注射剂基础知识培训1. 什么是注射剂注射剂是一种通过注射途径给药的制剂。

它由药物活性成分、辅料和溶剂组成，常使用针筒和注射器进行注射。

注射剂可以直接进入血液循环系统，以快速、准确地传递药物，并在短时间内达到治疗效果。

2. 注射剂的分类根据药物的生物利用度和目标组织，注射剂可以分为以下几类：- 静脉注射剂：药物通过直接注射入静脉，迅速进入全身循环系统，作用迅速、效果明显。

- 肌肉注射剂：药物通过直接注射入肌肉组织，药物在注射点处逐渐释放，吸收较慢。

- 皮下注射剂：药物通过直接注射入皮下组织，吸收缓慢，适用于需要长时间作用的药物。

- 注射液：是指可直接使用的溶液或悬浮液，不需要进一步稀释。

- 注射粉针剂：是指需要加入溶剂后才能使用的制剂。

3. 注射剂的制备和质量控制制备注射剂需要严格遵守良好制造规范（GMP）的要求。

主要步骤包括药物原料检查、药物溶解和混合、透明性和无菌性测试、灭菌处理等。

药物的质量控制包括对活性成分含量、溶剂残留物、微生物限度等指标的检测。

4. 注射剂的使用注意事项- 严格遵守医生或医务人员的指导，按照正确的注射方法和剂量进行使用。

- 在注射前，检查药物是否过期、包装是否完好，并观察药物的外观和颜色是否异常。

- 遵循无菌操作规范，避免污染注射器和药物溶液。

- 根据注射部位和药物性质选择合适的注射器和针头。

- 注射后，注意观察是否有不良反应，并及时报告医生。

5. 注射剂的风险与副作用注射剂的使用存在一定的风险和副作用，包括注射部位疼痛、局部炎症、感染、过敏反应等。

某些药物可能还会引起血栓、肝脏或肾脏损伤等严重副作用。

因此，在使用注射剂时，需要权衡药物的疗效与风险，并在医生的指导下使用。

总结：注射剂是一种通过注射途径给药的制剂，可以快速、准确地传递药物。

根据药物的生物利用度和目标组织，注射剂可以分为静脉注射剂、肌肉注射剂和皮下注射剂等。

制备注射剂需要严格遵守GMP的要求，包括药物的检查、溶解、混合、质量控制等步骤。

第四章注射剂

（五）等渗调节和等张调节
1.基本概念： • 等渗：与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概
念
• 等张
念 •
：
渗透压与红细胞膜张力相等的溶液属生物学概
如果药物分子不能透过细胞膜时，等渗和等张相等
第三节
定义
灭菌（sterilization）灭菌（sterilization）物理或化学方法杀灭或除去物体上或物品中活的微生物（的微生物（包括繁殖体和芽孢）的过程。和芽孢）的过程。
3.原水处理
目的：最大限度的去除水中的不溶性杂质、可溶目的：最大限度的去除水中的不溶性杂质、性盐类、性盐类、微生物及热原。微生物及热原。方法：离子交换法、电渗析法、方法：离子交换法、电渗析法、反渗透法
注射用水的制备工艺流程: 注射用水的制备工艺流程: 流程
饮用水阳离子树脂床混合树脂床细过滤器电渗析或反渗透装置
4）蒸馏法
（二）注射用油
• 一般为精制的植物油，常用的油有麻油、茶油、大豆油等。
要求：无异臭，无酸败味；
色泽不得深于黄色6号标准比色液；在10℃时应保持澄明。皂化值为185—200；碘值为79—128；酸值不大于0．56.
（三）其它注射用溶剂
乙醇、甘油、丙二醇、PEG、DMA、乙酸乙酯等
物理灭菌法 1. 干热灭菌法（热穿透力较差）干热灭菌法（热穿透力较差）火焰物品与用具耐高温玻璃与金属制品及药品
干热空气 2. 湿热灭菌法
消毒、流通蒸汽灭菌消毒、不耐热制剂煮沸灭菌消毒低温间歇式灭菌对热敏感制剂热压灭菌
3. 射线灭菌法辐射灭菌不耐热
紫外线和臭氧）：）：空气灭菌紫外线灭菌（紫外线和臭氧）：空气灭菌

药剂学第九章-注射剂

药剂学第九章-注射剂成都医学院22考研药剂学第九章注射剂第一节概述注射剂的概念与分类注射剂（injections）：系指原料药物与适宜辅料制成的供注入体内的无菌制剂，可分为注射液、注射用无菌粉末、注射用浓溶液注射剂的分类注射液：系指原料药物或适宜的辅料制成的供注入人体内的无菌液体制剂溶液型注射液：含有药物或其溶液的液体制剂乳状液型注射液：药物溶解或分散在适当乳剂介质中的液体制剂混悬型注射液：固体药物混选在适当液体介质中的液体制剂2、注射用无菌粉末：系指原料药物或与适宜辅料制成供临用前用无菌溶液配制成注射液的无菌粉末或无菌块状制剂，亦称粉针剂3、注射用浓溶液：系指原料药物与适宜辅料制成供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液二、注射剂的给药途径（一）常见给药途径1、静脉注射：大输液，药效快用于急救、补充体液和供营养2、肌内注射：药物作用缓慢，持续时间长3、皮下注射：吸收更缓慢4、皮内注射：过敏试验和疾病诊断5、脊椎腔内注射：等渗、ph5.0~8.0、一次剂量不过10ml、注射时缓慢6、动脉内注射7、其他：关节内注射、心内注射、穴位注射、滑膜腔内注射（二）给药途径的吸收速度和程度静脉注射：无吸收过程，起效最快，生物利用度百分之百肌内注射：有吸收过程，起效时间15~30分钟皮下注射：吸收更慢影响吸收药物吸收的因素：注射剂的流变学特性、药物浓度、药物的粒径大小、溶媒的性质、渗透压和注射体积三、注射剂特点1、药效迅速、剂量准确、药效可靠2、适用于不宜口服的药物3、适合于不能口服给药的患者4、具有局部定位给药作用5、可产生长效作用不足：1、依从性较差2、生产成本高3、质量要求严格四、注射剂的质量要求无热源、无菌，可见异物和不溶性微粒符合要求，ph、装量、渗透压和含量符合要求，在储存期间稳定有效第二节注射剂的处方组成原料药二、溶剂要求：安全无害，与处方中其他成分兼容性良好，不影响活性成分的；疗效和质量选择依据：药物的溶解性、稳定性、给药途径和临床用途1、注射用水：纯化水经蒸馏或反渗透法制得，不要求灭菌但要求无热源，24小时内使用每毫升内毒素不过0.25EU,微生物100毫升细菌真菌酵母菌不过10个2、非水溶剂：1）注射用油：碘值：油脂中不饱和键的多寡（126~140）酸值：油脂酸败程度（不得大于0.1）皂化值：游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸总量（188~195）2）乙醇3）丙二醇4）聚乙二醇5）甘油6）二甲基乙酰胺（DMA）三、附加剂要求：1、对主要的疗效无影响2、有效浓度内对机体安全、无毒、无刺激性3、与主药无配伍禁忌4、不干扰产品的含量测定作用：1、增加药物溶解度2、提高药物稳定性3、抑菌4、调节渗透压5、调节ph6、减轻疼痛或刺激第三节注射剂的制备一、制备工艺：水处理、容器的处理、药液的配制、灌注、封口、灭菌检漏、灯检及印字包装二、水处理三、容器及处理（一）容器的种类：单剂量多为安瓿，大剂量多为输液瓶和输液袋（二）安瓿1、安瓿的种类：颈安瓿和粉末安瓿质量要求：1）应无色透明便于检查2）应有低的膨胀系数和良好的耐热性能3）具有足够的物理强度4）较高的化学稳定性5）熔点较低6）不得有气泡、麻点和沙砾安瓿材质：1）中性玻璃：低硼硅酸盐玻璃，化学稳定性较好2）含钡玻璃：中性玻璃加氧化钡，耐碱性好3）含锆玻璃：中性玻璃加氧化锆，更高的化学稳定性，耐酸碱2、安瓿的清洗：1）加压水气交替喷射洗涤法：利用洁净的蒸馏水和经过过滤的压缩空气在加压的轻快下交替由喷嘴喷入安瓿内进行清洗，洗涤质量高适用于大容量安瓿和曲颈安瓿的洗涤2）超声波洗涤法：将安瓿浸没在超声波清洗槽中利用水与玻璃接触面的空化作用洗涤3）甩水洗涤法：将安瓿放在灌水机传送带上送至灌水机灌满去离子水或蒸馏水再送至灭菌柜加热蒸煮处理4）免洗安瓿瓶3、安瓿的干燥与灭菌电烘箱：120~140摄氏度干燥两个小时，无菌或低温灭菌产品安瓿：180摄氏度1.5小时隧道式烘箱：200摄氏度20分钟远红外隧道式自动干燥灭菌机：250~350摄氏度干燥后的安瓿存放不过24小时（三）卡式瓶（四）预填充注射器：药械合一，避免污染、操作方便、用药安全、剂量准确（五）塑料安瓿：聚丙烯：耐高温，终端灭菌聚乙烯：无菌生产工艺优点：1、强度高，不易破碎2、质量轻3、不会产生碎屑4、安全性高，易操作5、生产方便，对药物稳定性影响小6、形状多样，规格各异，装量范围广制备过程：“吹塑制瓶-灌装-密封”：真空条件下加热塑料拉料，高温下将拉料制成管状瓶胚，将瓶胚吹气成型后灌注药液封口四、药液的配制1、投料2、配置用具的选择和处理3、配制方法：浓配法：药物全部加入部分溶剂制成浓溶液，加热或冷藏后过滤稀释稀配法：药物按处方量直接加入全部溶剂中而后过滤注意事项：1）在无菌环境中配制，尽可能缩短时间，所用器具辅料尽可能无菌2）配制不稳定药物时注意调配顺序，先加入稳定剂或惰性气体，注意温度、ph和避光等问题3）不易滤清的药液可加0.1~0.3%的活性炭4）配置注射用水贮藏一般不能超过12小时，注射用油应150摄氏度干热灭菌1~2小时，冷却至主药熔点20摄氏度以下趁热加药，溶液温度降至60摄氏度以下时趁热过滤五、过滤及灌封1、过滤：二级过滤，砂滤棒或垂熔玻璃器漏斗后用微孔滤膜过滤2、灌封：最终灭菌产品为C级背景下的部分A级区，无菌生产则是B级背景下的A级封口分为顶封和拉封灌注机灌注药液的步骤1）移动齿档送入安瓿2）灌注针头下降3）灌注药液入安瓿4）灌注针头上升，安瓿进入封口工位，同时针头吸取药液5）灌注好的安瓿在在封口工位熔封主要结构：灌注凸和侧轮凸，螺旋上下调节灌注药量六、灭菌和检漏1、灭菌：从配制到灭菌不超过12小时，一般采取湿热灭菌，121摄氏度15分钟或116摄氏度40分钟2、检漏：1）灭菌后减压至常压打开灭菌锅门，用冷水淋洗降温后关上锅门开启真空，抽气完成后开启色水阀，使色液淹没安瓿，开启放气阀完成后将色水抽回贮器，开启锅门用冷水淋洗安瓿，此时有色水的安瓿即可剔除2）灭菌后立即放入色水于锅内，漏的安瓿吸入色水而显色被检出3）深色注射液检漏可将安瓿倒置灭菌，漏的安瓿药液会流出而减少或空瓶七、印字或贴标签与包装1、印字或贴标签：注射剂瓶身：注射剂名称、规格、批号、厂名标签：注射剂名称、规格、厂名、批准文号、生产批号、生产日期、有效期2、包装：热塑包装和发泡包装第四节注射剂的质量控制1、无菌：注射剂不含任何活的微生物检查办法：1）直接接种法：供试品直接接种于培养基上，数日后观察培养基是否出现浑浊，并与阴性、阳性对照品比较2）薄膜过滤法：首选，规定量供试品经薄膜过滤器过滤后接种于培养基2、热源和内毒素：1）热源检查法：本法将一定量的供试品经静脉注射入家兔体内，在规定时间内观察家兔体温升高的情况，以判断热源是否符合标准2）细菌内毒素检查法：利用鲎的变形细胞溶解物与内毒素发生的凝胶反应进行检测包括凝胶法和光度测定法3、可见异物：系指存在于注射剂中，在规定条件下目视可观察到的不溶性物质常用灯检法和光散射法4、不溶性微粒5、装量检查：50ml以下每支装量不得少于标示量，50ml以上采用最低装量检查法6、装量差异：0.05g及以下0.05~0.15g0.15~0.50g0.50以上正负15%正负10%正负7%正负5%7、渗透压摩尔浓度8、ph：一般为4.0~9.0，范围差异不过正负1.0第五节注射剂举例溶液型注射液二、混悬性注射液（不得用于静脉和椎管内注射）1、质量要求：1）注射剂基本要求2）药物粒径控制在15微米以下，含15~20微米不过10%，3）颗粒大小均匀，具有良好的通针性和再分散性4）若有可见沉淀，则振摇易分散2、制备方法：（1）结晶法：药物溶液在一定条件下，通过溶剂转换作用使之析出细微结晶，然后灭菌过滤，再将所得结晶加入分散介质至需要量（2）分散法：采用球磨机、流能磨等方法制得符合注射混悬液要求的无菌原料，然后分散于含各种附加剂的溶液中（3）化学反应法：用两种溶液型化合物反应生成不溶性药物，再使其悬浮于分散介质中3、注意事项：选用合适的助悬剂和表面活性剂来保证晶型三、乳状液型注射剂特点：1）增加油相表面积使吸收加快2）O/W可与体液互溶，使油性药物注射成为可能3）具有一定靶向性4）不得用于椎管内注射1、质量要求：1）注射剂一般规定2）不得有相分离现象3）粒径90%在1微米以下，不得有大于5微米的4）适宜的Ph5）耐受热压灭菌，灭菌储存时保持稳定6）无溶血和降压作用2、制备方法：湿胶法，先将乳化剂制成胶浆，然后加入油，再通过各种乳化设备制成乳状液，滤过，分装即得3、稳定性：物理：絮凝、分层、破裂、转相化学：对光、热、氧均不稳定提高稳定性办法：改变乳化剂的种类和浓度、油相的种类及比例、选择不同的助乳化剂及制备方法第六节大容量注射液概述（一）大容量注射液（LVI）：输液，是指通过静脉滴注输入体内的注射液，一般输注量不少于100ml，生物制品一般不少于50ml（二）特点1、质量要求：比注射液要求更严格，ph力求接近体液，渗透压为等渗2、剂量：一般为100ml以上，最大1000ml3、类型和给药途径4、血流动力学：除特殊产品外，一般不作要求5、处方要求6、制备工艺要求：小容量注射剂从配制到灭菌药12小时完成，输液则要四小时（三）分类1、体液平衡液：电解质输液和酸碱平衡液2、营养平衡液：糖类输液、脂肪乳输液、氨基酸输液3、胶体输液：调节渗透压4、含药输液5、透析类输液（四）质量要求：1、ph在保证疗效的基础上尽量接近体液ph2、输液的渗透压为等渗3、输液剂不含任何抑菌剂并且贮存中保持质量稳定4、不含引起过敏的异性蛋白及降压物质二、制备（一）工艺：原辅料的准备、浓配、稀配、包材处理、灌封、灭菌、灯检、包装（二）生产环境要求1、一般区：瓶外洗、灭菌、灯检、包装2、D级区：瓶粗洗、轧盖3、C级区：瓶精洗、配制、过滤、灌装、压塞（精洗后到灌封需部分A级区）4、级别不同相邻房间、洁净室与非洁净室之间压差最少10Pa5、车间设计生产功能区要相互靠近，合理布置人流、物流（三）原辅料的质量要求1、重点关注纯度、有关物质、微生物、热源或细菌内毒素2、活性炭采用供注射用活性炭3、注射用水应新鲜制备（四）容器及处理办法1、玻璃瓶：最传统的输液容器，化学性质稳定，可耐受热压灭菌，瓶体不变形等优点，口部密封性差、耐碱性差、易碎、瓶重1）酸洗法：硫酸重铬酸钾，清洁效果好，强力杀灭微生物红外热原，中和瓶壁游离碱，对设备腐蚀性大、操作不便，劳动保护要求高2）碱洗法：2%氢氧化钠（50~60摄氏度）或1~3%碳酸钠溶液，效果弱于酸洗法酸碱洗后的瓶子一次用常水、纯化水、注射用水清洗3）直接水洗法：制瓶车间洁净度较高、出瓶即密封的瓶子，只需注射用水冲洗即可2、塑料包装：形式有塑料瓶和塑料软袋，材质包括聚乙烯(PE)和聚丙烯(PP)部分为聚氯乙烯（P VC）3、橡胶塞：要求：1）富有弹性，针头多次插入拔出能立即闭合，并且无碎屑脱落2）具有耐熔性，不增加溶液杂质3）无毒、无溶血作用4）具有高度的化学稳定性、不与药物发生相互作用5）不对药物或附加剂产生吸附或吸附到最低程度6）可耐受高温灭菌丁基胶塞需注射用水漂洗或再用二甲硅油处理表面，最后用不超过121摄氏度热空气吹干（五）输液的配制1、稀配法：原辅料直接加入溶剂一次性配制所需浓度，再调节ph即可，必要时加入0.1~0.3%的活性炭，搅拌，防止约30分钟后过滤2、浓配法：准确称取原辅料加部分溶剂溶解，采用0.1~0.5%活性炭吸附热原、杂质、内毒素，过滤后再用注射用水稀释至所需浓度（六）输液的过滤：药厂多采用加压三级过滤，可先预滤后用0.22微米微孔滤膜过滤（七）输液的灌封：药液的灌注、盖胶塞、轧铝盖（八）输液的灭菌：从配制到灭菌不过四小时，通常采用热压灭菌，原则是过度灭杀法，即F0大于等于12，参数为121摄氏度15分钟，其次是残存概率法，即F0大于等于8，参数为115摄氏度30分钟或121摄氏度8分钟对塑料输液袋的灭菌采用109摄氏度45分钟，同时应有加压装置（九）输液的包装：标签：品名、批号、规格、有效期、使用事项、生产日期包装箱：品名、规格、生产厂家三、质量评价（一）可见异物与不溶性微粒：灯检法、光散射法标示量100ml或以上静脉注射液要求1ml中含10微米及10微米以上的微粒不得多于25粒，含25微米及以上的微粒不得超过3 个（二）热原、内毒素、无菌检查：每批均需检查（三）含量、ph、渗透压检查四、常见问题及解决办法（一）不溶性微粒及可见异物原因：1、由生产环境和工艺操作引起严守操作规程，加强过程管理2、由输液容器和附件引起3、由原料和附加剂带入严控原辅料质量（二）染菌问题原因：生产过程严重污染、灭菌不彻底、瓶塞扎口松动、不严、漏气办法：尽量减少生产过程中的污染、严格灭菌、严密包装（三）热原反应1、热原的定义和组成1）热原（pyrogen）：系能引起恒温动物和人体体温异常上升的物质的总称2）组成：磷脂、脂多糖（主要）、蛋白质，大致认为：磷脂=脂多糖=热原2、热原的性质：耐热性、滤过性、吸附性、水溶性、不挥发性、其他（被强碱、强酸破坏，超声失活）3、热原的污染途径1）注射用水（主要）2）原辅料3）生产过程4）容器、用具、管道及装置5）输液容器4、除去办法1）高温法：250摄氏度30分钟以上2）酸碱法：重铬酸钾清洗液或稀氢氧化钠溶液处理3）吸附法：0 .1~0.5%活性炭吸附4）蒸馏法：多效蒸馏水器蒸馏5）凝胶过滤法6）反渗透法7）超滤法8）其他：离子交换、二次以上湿热灭菌第七节注射用无菌粉末概述注射用无菌粉末：俗称粉针剂，原料药物或与适宜辅料制成供临床前用无菌溶液配制成注射液的无菌粉末或无菌块状物二、注射用无菌分装制品：采用灭菌溶剂结晶法、喷雾干燥法制得的无菌原料药（一）制备流程（二）制备工艺1、原材料及容器的准备原材料：结晶法或喷雾干燥法制备的无菌原料，必要时无菌条件下粉碎、过筛容器：安瓿：180摄氏度干热1.5小时或250摄氏度干热45分钟胶塞：洗净后硅油处理，125摄氏度干热2.5小时或121摄氏度湿热30分钟灭菌后存放不能超过24小时2、无菌粉末的分装和封口环境：最终灭菌工艺产品C级背景下的A 级，无菌生产操作为B级下的A级3、灭菌和异物检查：耐热产品可适宜方法补充灭菌，不耐热不再灭菌4、印字包装（三）可能存在问题1、装量差异：原因：物料流动性差控制温湿度，适宜措施改变形态2、可见异物和不溶性微粒原因：未经配液、过滤等工序严格控制生产全过程3、染菌：原因：被污染严格控制环境和操作4、吸潮变质原因：吸潮密封检测，控制湿度三、注射用冻干制品定义：系指将药物配制成无菌水溶液或均匀的混悬液，分装于容器中，经冷冻干燥法去除水分密封后得到的无菌注射粉末（一）冷冻干燥技术的原理与特点1、原理：压力低于4.6mmHg时，水只能以固态和气态存在，固态水受热可直接变为气态，气态水遇冷可直接变为固态2、特点：1）适合于热敏性药物，避免药物因干燥而分解2）冷冻干燥制品质地疏松多孔，加水后迅速溶解，恢复药液的原有特性3）干燥在真空下进行，药物不易氧化4）含水量低，能去除95~99%以上的水分5）产品剂量准确，外观优良（二）制备流程与工艺1、工艺流程：将药物制备成溶液、过滤、分装、低温下冻结、真空下加热干燥、再进行解吸干燥、密封2、制备工艺：1）预冻：10~20摄氏度，1~2小时2）升华干燥：a）一次升华法（适合低共熔点-20~-10摄氏度）b)反复预冻升华法（低共熔点较低、结构复杂、粘稠难冻干）3）再干燥4）密封（三）存在问题及处理办法1、含水量偏高：药液装入过厚、干燥时供热不足、真空度不够或冷凝器温度偏高2、产品外形不饱满或萎缩：粘稠药液结构过于致密加入甘露醇等填充剂采用反复升华3、喷瓶：预冻不完全或供热过快预冻时要低于低共熔点，以下10~20摄氏度，加热时升温不宜超过低共熔点第八节注射无菌工艺验证注射剂的无菌保证工艺（一）注射剂的无菌保证工艺分类1、终端灭菌工艺：在控制微生物的情况下，在药品灌封后通过灭菌方式除菌2、无菌生产工艺：以防止污染为目的，在无菌环境下通过除菌过滤法或无菌操作法消除导致污染的各种可能性来保证无菌水平无菌保证水平（SAL）：产品经灭菌后微生物残存概率要求：湿热灭菌后，SAL不得大于是的负六次方，即微生物残存概率不得大于百万分一无菌生产水平则是是的负三次方（二）注射剂灭菌工艺的选择终端灭菌工艺优先，无法接受终端灭菌才会用非终端灭菌工艺（三）无菌保证工艺的技术要求1、大容量注射剂1）应采取终端灭菌工艺，首选过度杀灭法（F0大于等于12），其次是残存概率法（8小于等于F0小于等于12），保证SAL不大于十的负六次方，不采用F0小于8额终端灭菌工艺2）若不能接受终端灭菌则优化处方工艺，改善制剂耐热性，若还不行则考虑其他剂型3）应进行规范的灭菌工艺验证2、小容量注射剂1）首选终端灭菌工艺，要求通大容量2）若不适合终端灭菌工艺，且必须临床注射给药的则采用无菌生产工艺，技术要求通冻干粉针剂3）若采用无菌生产工艺则生产线的验证要结合无菌生产工艺3、粉针剂：SAL不大于十的负三次方1）冻干粉针剂：a）培养基模拟灌装试验最少在线灌装3批，每批产品均需无菌检查目的：零污染b）除菌过滤系统适应性验证：过滤系统相容性测试、过滤前后滤膜完整性测试、滤膜微生物截流量2）无菌分装粉针剂：培养基模拟灌装试验，标准同冻干粉针剂二、灭菌（无菌）生产工艺验证内容：对生产环境、设备条件是否符合设计要求的验证、采用灭菌工艺是否保证制剂无菌水平的验证、直接接触药品的包装材料和容器生产设备的灭菌验证（一）终端灭菌无菌药品的灭菌工艺验证1、空载热分布试验：确定灭菌腔室内温度分布的均匀性和重现性，至少连续运行一个完整的灭菌程序3次2、满载热分布试验：满载情况下灭菌腔室内温度分布均匀性、个别位置温度与平均温度的差异、是否存在冷点和热点，至少连续运行3次完整灭菌程序，考察灭菌设备的均匀性和重现性3、热穿透试验：灭菌过程中取不同位置产品实际到达的温度和F0值试验方案应详细说明所用的温度传感器的数量及其安装方式、装载的形式、十堰采用的时真实产品还是模拟产品，各项试验运行灭菌程序的次数4、微生物挑战试验：确认灭菌工艺对微生物挑战用生物指示剂的杀灭效果1）生物指示剂：一般为细菌的孢子2）试验方案：将生物指示剂定量的加入到产品中制成受试品，然后将产品安放在设备特定位置，尽可能低的灭菌参数运行灭菌程序，完成后对产品进行无菌调查来对灭菌效果进行验证注意：F0值小于12分钟的（即过度灭杀工艺）且进行热穿透试验证明其F0值得灭菌工艺可不进行微生物挑战试验，F0小于12（残存概率法）要进行微生物挑战试验5、结果评价：空载热分布试验可确定灭菌腔室内温度是否分布均匀满载热分布试验可确定是否存在冷点和热点热穿透试验验证产品是否达到预定无菌保证水平微生物挑战试验的结果应均为阴性（二）非终端灭菌无菌药品的灭菌工艺验证1、除菌过滤系统验证：滤膜的完整性测试、滤膜的相容性测试、滤膜对灭菌条件的适应性、滤膜微生物截流量测试2、培养基模拟灌装验证3、容器密封性验证：1）物理方法：染料检漏法、盐水渗入法、高压电极检测法2）微生物检测法：气溶胶法、微生物浸渍法。

注射剂复习总结

第十章注射剂第一节概述一、含义与特点1.注射剂：系指原料药物与适宜辅料制成的供注入人体内的无菌制剂。

2.优点：①药效迅速，作用可靠②适用于不宜口服的药物；③适用于不能口服给药的病人；④可产生局部定位作用；3.不足之处：使用不便，注射疼痛，其质量要求高，给药和制备过程复杂，成本高；注入体内后，其生理作用难以逆转。

二、注射剂的分类（按分散体系分）1.溶液型注射剂：分为水溶液和油溶液两类。

2.乳状液型注射剂：水不溶性的液体药物，分散相粒径一般在1-10um范围内；供静脉注射时，粒径小于1um的控制在90%以上，不得有大于5um的球粒。

3.混悬液型注射剂：供肌内注射；粒度控制在15um一下，粒径在15-20um的颗粒不应超过10%。

三、注射剂给药途径注射部位一次注射量备注皮内注射表皮与真皮之间0.2ml皮下注射真皮与肌内之间1-2ml肌内注射肌肉组织<5ml静脉注射静脉内5-50ml脊椎腔注射颈椎四周蛛网膜下腔内10ml注射剂必须等渗，pH5-8内，缓慢注入动脉注射靶区动脉末端四、注射剂的质量要求1.无菌2.无热源3.澄明度4.安全性5.渗透压：与血浆渗透压相等或接近6.pH值：4-97.稳定性第二节热原一、含义与组成1.热原：系指注射后能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。

2.内毒素：是产生热原反应的最主要致热物质；内毒素由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物；其中脂多糖是内毒素的主要成分，具有很强的致热活性。

二、热原的基本性质耐热性采用180℃加热3h，250℃加热30-45min或650℃加热1min可彻底破环。

水溶性能溶于水，其浓缩水溶液带有乳光不挥发性本身不挥发，因溶于水，可随水蒸气进入蒸馏水中滤过性体积小，直径1-5nm，孔径小于1nm的超滤膜可除去绝大部分热原。

被吸附性可被活性炭、纸浆滤饼等吸附其他性质能被强酸强碱破环。

三、热原的污染途径1.溶剂：主要途径。

2.原辅料：本身质量不佳、贮藏时间过长或包装不符合要求等3.器具：制备时所用的用具、管道、装置、、罐装容器等接触药液的一切用具，使用前后必须清洗和灭菌。

药剂学第5章注射剂

第八节眼用液体制剂
第五章注射剂和眼用液体制剂
注射剂的定义注射剂的分类
（按分散系统分类）
注射剂（injection）是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。 • 溶液型注射剂 • 乳剂型注射剂 • 混悬型注射剂 • 注射用无菌粉末优点：作用迅速可靠；无首过效应；发挥全身或局部定位作用；适用于不宜口服药物和不能口服的病人；用于疾病诊断。缺点：研制和生产过程复杂；安全性及机体适应性差；成本较高
应用范围
适合于偏碱性药液适合于偏酸性药液适合于偏酸性药液适合于偏碱性药液适合于偏酸性药液适合于油性药液
亚硫酸钠焦亚硫酸钠亚硫酸氢钠硫代硫酸钠维生素C 焦性没食子酸酯金属螯合剂依地酸二钠依地酸钙钠惰性气体氮气二氧化碳
1、抗氧剂抗氧机理：其首先被氧化，而保护药物。使用时应注意氧化产物的影响。 2、金属螯合剂抗氧原理：与微量金属离子形成稳定的螯合物，而消除金属离子对药物的氧化催化作用。 3、惰性气体作用：用来驱除注射用水中溶解的氧和容器空间的氧，以防药物氧化。常用惰性氧体：N2、CO2。注意：使用CO2时应注意可能改变某些药液的 pH值，并易使安瓿破裂。惰性气体使用时需净化。
2、甘油：对许多药物有较大溶解性
常用浓度1-50%
不能单独作为注射用溶剂，常与乙醇、
丙二醇、水等混合使用。
第五章注射剂和眼用液体制剂
3、丙二醇：溶解范围较广，能溶解多种挥发油；
常用浓度为1-50%，一般稳定，高温下（≥250℃）可被氧化；供肌内、静脉等给药。举例：地西泮注射液 4、聚乙二醇（PEG）： PEG300 、PEG400也可常用作注射用溶剂。 5、苯甲酸苄酯：不溶于水和甘油，与95%乙醇及脂肪油可以混溶，举例：二巯基丙醇油注射液（助溶、稳定）

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第二节注射剂处方组成
注射用原料
必须符合药典或国家质量药品质量标准。为防止不同批号间的质量差异，正式生
产之前需做小样试制，各项检验合格后可大批生产。
第二节注射剂处方组成
注射用溶剂
包括：注射用水、注射用油、其他注射用非水溶剂。
1.注射用水
制药用水包括纯化水、注射用水与灭菌注射用水。
可供肌肉或静脉注射，但浓度超过10%肌内注射就有疼痛感。
(2) 甘油
本品与水或醇可任意混合。由于粘度，刺激
性等原因不能单独作为注射用溶剂，利用它对许多药物具有较大溶解性的特点，常与乙醇、丙二醇、水等混合应用。
毒性：对肌内注射 6g/kg。
6小m白l/k鼠g，的大LD白50鼠皮静下脉注注射射为L1D0m50为l/k5g～，
植物油是由各种脂肪酸的甘油酯所组成。在贮存时与空气、光线接触，时间较长往往发生复杂的化学变化，产生特异的刺激性臭味，称为酸败，
酸败的油脂产生低分子分解产物如醛类、酮类和脂肪酸。这样的油，就不可能符合上述注射用油的标准。
矿物油和碳氢化合物不能被机体吸收，故不能被注射用。油性注射剂只能供肌肉注射。
纯化水用原水经蒸馏法、离子交换法、电渗法、反渗透法或其它适宜的制得的供药用的水，可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。
注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水，作为配制注射剂用的溶剂。
灭菌注射用水为灭菌后的注射用水，主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。
注射用水的质量要求
碘值说明油中不饱和键的多少，碘值高，则不饱和键多，油易氧化酸败，不适合注射用。
皂化值表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量多少，可看出油的种类和纯度。
酸值说明油中游离脂肪酸的多少，酸值高质量差，也可以看出酸败的程度。
考虑到油脂氧化过程中，有生成过氧化物的可能性，故最好对注射用油中的过氧化物加以控制。
常用浓度一般为1～50%。
(3) 丙二醇
即1, 2-丙二醇，本品与水、乙醇、甘油相混溶，能溶解多种挥发油。
在注射剂中，本品在一般情况下稳定，但高温下 (250℃以上)可被氧化成丙醛、乳酸、丙酮酸及醋酸，丙二醇已广泛用作注射用溶剂，其特点是溶解范围较广。
第六章注射剂
第一节概述第二节灭菌与无菌操作技术第三节小体积注射剂第四节大体积注射剂第五节注射用无菌粉末第六节举例
一、注射剂定义和特点
定义
注射剂指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液，及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。
特点
1. 剂量准确，作用快。 2. 适用于病情严重或不能口服用药的病人。 3. 适用于不宜口服的药物。 4. 可发挥局部、靶向或长效的作用。 5. 注射给药不方便，且产生疼痛。 6. 制剂要求严格，生产过程复杂，费用高，需要有特殊的给药器械(注射器等)，严格无菌以及不同的注射技术。
第一节概述
二、注射剂的分类
注射液
溶液型混悬型乳状液型
注射用无菌粉末注射用浓溶液
三、注射剂给药途径
静脉注射（intravenous route，IV）或静脉滴注
1.欲使药物迅速产生疗效，可采用静脉注射； 2.欲使药液在血液中维持较长时间或不断补充大量液体，可采用静脉滴； 3.能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药液，均不宜静脉给药； 4.混悬液或乳浊液会引起毛血细管栓塞，一般不宜采用静脉给药，
动脉内注射(intra-arterial route)
注入靶区动脉末端，如诊断动脉造影剂、肝动脉栓塞剂。
其他
此外还有心内注射、穴位注射、鞘内注射、滑膜腔内注射和关节腔内注射(封闭针)。
第一节概述
四、注射剂的质量要求
➢ 无菌
不得含有任何活的微生物和芽孢。
➢ 无热原
注射剂的重要指标。
三大质量指标
注射用水的质量要求在《中国药典》中有严格规定。除一般蒸馏水的检查项目如酸碱度、氯化物、硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定。 pH为5.0~7.0, 氨含量不超过0.00002%. 还必须通过热原检查。制备后12h内使用。
2.注射用油
《中国药典》规定注射用油的质量要求: 注射用油应无异臭，无酸败味；色泽不得深于黄色6号标准比色液；在10℃时应保持澄明。碘值为79～128；皂化值为185～200；酸值不大于0.56 。
注射用油应贮于避光密闭洁净容器中，避免日光、空气接触，还可考虑加入没食子酸丙酯、生育酚等抗氧剂。
3、其他注射用溶剂
(1) 乙醇
本品与水、甘油、挥发油等可任意混合。毒性：对小白鼠的 LD50 静脉注射为 1.973g/kg，皮下注射为8.285g/kg。
采用乙醇为注射用溶剂时浓度可高达50%，如氢化可的松注射液。
但粒径<1m的乳浊液可静脉给药。
肌肉注射(intramuscular route，IM)
注射于肌肉组织中，药量在5ml以内。由于肌肉血管丰富，药物的吸收比皮下更迅速完全。
皮下注射(subcutaneous rout，SC)
注射于真皮与肌肉之间的松软组织内，适用于剂量为2ml以内，而没有刺激性的注射剂，比口服给药吸收快而完全。注射后 5-15分钟即生效。
➢ 澄明度
不得有肉眼可见的浑浊或异物。
➢பைடு நூலகம்安全性
不引起对组织的刺激性和发生毒性反应。
➢ 渗透压
输液要求等渗、等张性。
➢ pH
4-9。
➢ 稳定性
具有必要的物理和化学稳定性，以确保产品在储存期内安全有效。
➢ 降压物质
符合规定，确保用药安全，如复方氨基酸注射液。
第一节概述
第二节注射剂的处方组成
注射液用原料注射用溶剂注射用附加剂注射剂的等渗与等张调节
第一节概述
皮内注射（intradermal rout，ID)
注射于表皮与真皮之间，一次剂量为0.2ml以内，常用于过敏试验或疾病诊断。
脊椎腔注射(vertebra caval route)
注射于脊椎四周蜘蛛膜下腔内，药量在10ml以内。由于神经组织比较敏感，且脊椎液缓冲容量小、循环慢，对注射药液要求必须等渗，pH5.0-8.0，注射要缓慢。