肾素-血管紧张素讲义-醛固酮系统药理
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B2-R
胞内钙
螺内酯 醛固酮 心+ NA
血管+, CA 水钠储留
心血管 增生
细胞凋亡 NO 血管扩张
PLA2
PGI2
PLC(+) IP3
血压
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血压 ,抗心,血管增生
意义: 1、调节心血管系统正常的生理功能,早期可代偿,后期
失代偿。 2、在高血压、心肌肥大、CHF等病理过程中,RAAS亢
进,引起 心肌肥大、血管增生硬化,降低心肌、血 管的顺应性,是此类患者病情恶性发展的重要体液 因素。
血管紧张素转化酶抑制药
(angiotensin converting enzyme inhibitor,ACEI)
一、化学结构与分类(了解)
⒈ ACEI的化学结构和构效关系 ACEI与ACE的Zn2+结合,抑制其活性。
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血浆
组织
交感张力 血管紧张素原(肝)
肾内压力
NNaa++
肾素(肾)
负反馈
胞内cAMMPP 血管紧张素Ⅰ(血浆)
激肽原 激肽释放酶
缓激肽(BK)
心,血管的糜酶
ACE(肺/血浆)
ACEI
ACE
血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)
肾,心,脑,血管分泌
血管紧 张素Ⅲ
多数 AT1-R
AT1-R阻断剂
少数 AT2-R
长期
失活 NOS+
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卡托普利是人类研制成功的第一个血管紧张素转换酶 抑制剂,由中美上海施贵宝制药公司生产,1981年正式 应用于临床,至今已有20年的历史,在心血管疾病的预 防和治疗中发挥了显著的作用。目前卡托普利已在全世 界80多个国家得到广泛使用。现已批准上市的ACEI至少 有17种,它们有共同的药理作用,目前已成为治疗高血 压、CHF等心血管疾病的重要药物。
肾素-血管紧张素-醛固酮系统药理
参与心血管系统功能调节的主要因素
神经调节: 交感NS NA,AD
体液调节:
RAAS ET AVP
BK-PGS NO EDRF ANP
肾素-血管紧张素-醛固酮系统 (Renin-angiotensin-aldosterone sysБайду номын сангаасem RAAS)
激肽系统 (kinin system)