药理学—镇静催眠药

镇静催眠药

第十四章镇静催眠药

一失眠

1.表现：入睡困难，早起失眠，睡眠不实等；

2.原因：精神方面，年龄、环境及疾病；

3.镇静药（Sedatives)，

催眠药（hypnotics);

第十四章镇静催眠药

二睡眠时相

睡眠具有两种不同的时相：

1.快动眼睡眠（rapid-eye movements sleep，REMS）：发生梦境。

2.非快动眼睡眠（non-rapid-eye movements sleep，NREMS），其中3、4相

称为慢波睡眠（slow wave sleep，SWS）：发生夜惊和夜游症。

第十四章镇静催眠药

镇静催眠药的概念

理想的镇静催眠药

常用镇静催眠药

第一节苯二氮卓类

第一节苯二氮卓类

【作用与应用】

抗焦虑作用

镇静催眠

抗惊厥抗癫痫

中枢神经肌松药

【作用机制】

【体内过程】

1.口服吸收快，im慢不规则，欲快速显效时iv

2.蛋白结合率高、脂溶性高能再分布与蓄积可通过胎盘，亦可自乳汁排出

3.多数代谢产物有活性对肝药酶诱导作用轻

肝功能、年龄和同时饮酒加强作用，使t1/2延长

【不良反应】

嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。

毒性很小，过量急性中毒也可引起运动功能的失调，呼吸抑制。一般不会危机生命。

但对老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死。

反复应用可产生耐受性，久服产生依赖和成瘾

特异解毒药

急性中毒可静注氟马西尼（flumazenil 安易醒)：竞争性拮抗药，其他：洗胃、给氧输液、利尿。

第二节巴比妥类

【分子结构】

巴比妥类为巴比妥酸

的衍生物，母核巴比

妥酸本身并无中枢作

用，C2上为O或S，

C5上两个H被不同基

团取代后才有中枢药

理作用。

第二节巴比妥类

【作用机制】

◆通过延长Cl-通道开放时间，增强GABA介导的Cl-内流，引起超极化；

◆拟GABA 作用；

◆减弱谷氨酸介导的除极。

【应用】

(1)镇静、催眠：小剂量可以安静，缓解焦虑烦躁；中等剂量缩短入睡时间、减少觉醒次数、延长睡眠时间。缺点：缩短REM睡眠。

(2)抗惊厥抗癫痫：较大剂量，小儿高热破伤风、脑炎、子痫；癫痫强直振挛发作和持续状态（苯巴比妥）。

(3)麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠用作诱导麻醉和静脉麻醉。

【不良反应】

(1)后遗作用

(2)耐受性成瘾性戒断症状明显

(3)过敏反应剥脱性皮炎肝小叶中心坏死低凝血酶原血症及出血

(4)急性中毒: TI小，维持呼吸与循环功能，碱化尿液透析疗法

本章要求

掌握：安定的药理作用、作用原理、临床应用及不良反应；

熟悉：巴比妥类药理作用、脂溶性与药代动力学差异的关系；

了解：镇静催眠药的概念、药物催眠与生理催眠的异同

思考题

试述安定的作用与用途及作用机制。