局部麻醉药
局部麻醉药
骶骨解剖
C
A B
D
A 骶管裂口 B 骶骨角
C 女性 D 男性
骶管麻醉
适用于会阴部及骶区的外科和产科手术。 麻醉方法（略）
麻醉常见并发症
术中并发症 血压下降 呼吸抑制 恶心呕吐 术后并发症 头痛 尿潴留 背痛 颅神经麻痹 粘连性蛛网膜炎 马尾丛综合征 化脓性脑脊膜炎
血压下降 原因：发生率及严重程度与麻醉平面 密切相关高血压或血容量不足。 预防：麻醉前输注乳酸林格液5001000ml。 处理：先快速静脉输液200-300m1，以 扩充血容量。如无效，静注麻黄碱 15mg或肌注麻黄碱30mg。遇心率过缓， 可静注阿托品0.3-0.5mg。
毒性
不良反应
变态反应：酯类局麻药多见， 常需与晕厥和血管迷走神经 反应相鉴别 毒性反应：药物进入循环或 者用药过量
骶管麻醉
解剖
硬膜外间隙的延续部分，骶裂孔由S5椎板未 完全融合而形成。骶裂孔两端为骶角，即 S5的下关节突。骶尾韧带是一层覆盖骶裂 孔的薄纤维组织。骶管腔内有骶神经、骶 静脉丛、终丝及硬膜囊，此囊通常止于S2 下缘。新生儿的硬膜囊可向下延伸至S4.
呼吸抑制 原因： 平面过高，平面愈高，抑制愈严重； 严重低血压可引起呼吸中枢的缺血缺氧 症状：胸闷，气短，咳嗽无力，说话 费力，紫绀。 治疗：面罩吸氧，一旦呼吸停止，应 立即作气管内插管和人工呼吸进行急 救。
恶心呕吐
麻醉平面过高，发生低血压和呼吸抑制， 造成脑缺血缺氧而兴奋呕吐中枢 迷走神经亢进，胃肠蠕动增强 牵拉腹腔内脏 病人对术中辅用的哌替啶的催吐作用较敏 感。 治疗：对症治疗，如提升血压，吸氧，麻 醉前用药采用阿托品，暂停手术牵拉等。 如恶心呕吐较剧，可静注氟哌啶2.5mg镇吐。
常用局麻药的特点
药理学——局部麻醉药知识点归纳
药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。
2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。
3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。
局部麻醉药
局部麻醉药（local anaesthetics）,是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻药”。
在保持一是清醒的情况下，可逆的引起局部组织痛觉消失。
一般的，局麻药的作用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散而迅速消失。
局麻药的应用方法1. 表面麻醉（topical anaesthesia）2. 浸润麻醉（infiltration anaesthesia）3. 传导麻醉（阻滞麻醉，conduction anaesthesia，block anaesthesia）4. 蛛网膜下腔麻醉（脊麻，腰麻，subarachnoid anaesthesia，spinal anaesthesia）5. 硬脊局麻作用局麻药的作用与神经细胞或神经纤维的直径大小及神经组织的解剖特点有关。
一般规律是神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感，细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。
对无髓鞘的交感、副交感神经节后纤维在低浓度时可显效。
对有髓鞘的感觉和运动神经纤维则需高浓度才能产生作用。
对混合神经产生作用时，首先消失的是持续性钝痛（如压痛），其次是短暂性锐痛，继之依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失，最后发生运动麻痹，进行蛛网膜下腔麻醉时，首先阻断自主神经，继而按上述顺序产生麻醉作用。
神经冲动传导的恢复则按相反的顺序进行。
编辑本段作用机制目前公认的是局麻药阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道（voltage-gated Na+ channels），使传导阻滞，产生局麻作用。
局麻药的作用具有频率和电压依赖性。
膜常用局麻药1．普鲁卡因（procaine）是常用的局麻药之一。
对粘膜的穿透力弱。
一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。
普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解，转变为对氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇，前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时应用。
局部麻醉药(药理学)
⒉小剂量镇静、提高痛阈
⒊应用：
局部浸润麻醉
全身麻醉与急性疼痛的镇痛
复合麻醉：吸入、静脉、镇痛药
神经阻滞、硬膜外、腰麻
⒋毒性小
酯类局麻药---长效类
丁卡因（tetracaine） 1、脂溶性高，长效药物 2、麻醉作用强（普鲁卡因10倍） 3、毒性大（普鲁卡因10～12倍） 4、用于：表面、浸润、神经阻滞、硬膜外、腰麻
**一般情况下，酰胺类比酯类起效快，弥散广， 阻滞明显，时效长
概述－分类：
根据中间链不同分类：
酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、甲哌卡因
丙胺卡因、依替卡因
根据作用时效分类：
短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 长效：丁卡因、布比卡因、
概述－药 理 作 用
神经阻滞特点：
无髓神经阻滞早于有髓神经； 与直径粗细有关； 钝性感觉—锐性感觉—运动神经 可逆性。
概述－作用机制
主要影响动作电位，对静息电位无影响 阻止钠离子的内流 具有使用依赖性（use dependence) 发挥作用的两种形式：
碱基——脂溶性 ——穿透膜能力强
依替卡因、罗哌卡因
概述－药 理 作 用
㈠局麻作用
⒈阻滞程度：
⑴药物剂量、浓度
⑵神经纤维类别与大小
⑶刺激强度
⒉一般规律：
痛觉→温觉→触觉→深部感觉→运动功能
⒊满意阻滞条件：
⑴足够的浓度
⑵足够的时间
⑶足够的长度
局麻药至少接触1cm的神经，以保证传导的阻滞，因为有髓纤维
的冲动能跳跃2-3个Ranvier结。
c 细胞毒性： 较高浓度→暂时影响到跨膜离子输送系统
原因：注射损伤、压迫、AD引起的缺血、感染、防腐剂、
局麻药
腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降， 腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降，血 呼吸麻痹 压下降主要是由于失去神经支配的静脉和小 静脉显著扩张， 静脉显著扩张，其扩张的程度由管腔的静脉 压决定， 压决定，静脉血容量增大时会引起心输出量 和血压的显著下降， 和血压的显著下降，因此维持足够的静脉血 回流心脏至关重要。 回流心脏至关重要。 预防：取轻度的头低位（ 预防：取轻度的头低位（100~150）或事 先应用麻黄碱预防。 先应用麻黄碱预防。
局 部 麻 醉 药
局部麻醉药简称局麻药， 局部麻醉药简称局麻药，是一类以适 当浓度应用于局部神经末梢或神经干， 当浓度应用于局部神经末梢或神经干， 能暂时、完全和可逆性阻断神经冲动 能暂时、 的产生和传导， 的产生和传导，在意识清醒状态下使 局部痛觉等感觉暂时消失， 局部痛觉等感觉暂时消失，而对各类 组织无损伤性影响的药物。 组织无损伤性影响的药物。
一类挥发性液体（异氟烷）或气体（ 一类挥发性液体（异氟烷）或气体（氧 化亚氮），吸收后发生由浅入深的麻醉。 化亚氮），吸收后发生由浅入深的麻醉。 ），吸收后发生由浅入深的麻醉 麻醉分期：镇痛期、兴奋期、 麻醉分期：镇痛期、兴奋期、外科麻醉 延髓麻痹期。 期、延髓麻痹期。 目前多为复合麻醉， 目前多为复合麻醉，临床根据病人的血 压变化、呼吸形式、反射状况、 压变化、呼吸形式、反射状况、瞳孔变 肌肉张力和对疼痛的反应分为浅、 化、肌肉张力和对疼痛的反应分为浅、 深三度。 中、深三度。
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 浸润麻醉 将局麻药溶液注入手术野皮下或手术区各层 组织里，使局部神经末梢麻醉。 组织里，使局部神经末梢麻醉。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 缺点：用量大，麻醉区域小， 缺点：用量大，麻醉区域小，易产生全身毒 性反应。 性反应。 适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。 适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。 选用利多卡因、普鲁卡因。 选用利多卡因、普鲁卡因。
局部麻醉药
4.血管收缩药
局部麻醉药液中加入微量肾上腺素（1/100 000～1/200 000）可收缩用药局部的血管， 减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间， 又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾 耳廓、及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾 上腺素，否则可因血管剧烈收缩引起局部组 织缺血坏死。
局部麻醉药
局部麻醉药（local anesthetics） ：
是一类应用于神经末梢或神经干周围，能
可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在 意识清醒的条件下，使局部痛觉消失，便 于进行手术的药物。
【分类】
常用局麻药均由人工合成，根据化学结构 可分为两类： 酯类局麻药，如普鲁卡因和丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因 等。 根据局麻药作用持续时间可分为三类： 短效局麻药，如普鲁卡因； 中效局麻药，如利多卡因； 长效局麻药，如丁卡因。
局麻药作用示意图
2.吸收作用
局部麻醉药吸收入血并达到足够浓 度，即可影响全身神经肌肉的功能， 这实际上是局部麻醉药的毒性反应。
（1）中枢神经系统
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑 制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进 一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。 最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经 元对局部麻醉药比较敏感，首先被局部麻醉药所 抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局部麻 醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作 用，有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。 而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
局部麻醉药
常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的负电荷氨基酸残基结合 形成横桥关闭Na+通道。
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。
（二）吸收作用
1. 中枢神经系统 先兴奋后抑制，
初期表现为兴奋、烦躁不安、肌肉震颤、焦虑 甚至惊厥等，如吸收量过大，则中枢系统普遍抑制， 出现昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭死亡
局麻药局麻作用
1 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲 动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
2 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻 断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中 柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
一、构效关系与分类
局麻药在化学结构上由三部分组成：亲脂性芳 香基团、中间链和亲水性胺基团
依中间链的不同，局麻药可分为两大类：
酯类局麻药：中间链为酯键者构成，常用药 物有普鲁卡因、丁卡因等，所含的对氨基化合物可 形成半抗原，以致引起变态反应
酰胺类局麻药：中间链为酰胺键者构成，常 用药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降
低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至 动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部 丧失而产生麻醉作用。
麻醉药理学 第六章 局部麻醉药
二、局麻药作用机制 （一）正常神经冲动传导功能
神经细胞传导功能的关键是动作电位的 产生和传递，动作电位的产生是神经细胞传递 信息的基础。 1.静息膜电位 2.动作电位 当神经细胞受到适宜的刺激，膜的通透性发生 了短暂而可逆性改变，Na+ 迅速内流，使膜内电位 迅速增高，由原来的内负外正变为内正外负（去极 化），即动作电位形成，神经冲动得以传递。
表现：荨麻疹、皮疹、支气管痉挛、血 压下降、 心动过速和心律失常等。 防治： （1）询问过敏史和家族史 （2）过敏反应实验 皮试阳性率为40%
（3）治疗：
A.停药
pKa
[H+] 故
解离常数Ka的负对数值
负对数为pH pKa = pH - log [碱基] [阳离子]
由上式可知，pKa值的大小取决于[碱基]与[阳离
子]之比与体内pH，因局麻药的pKa是固定的，所以 体液 pH 值的变化可影响 [ 碱基 ] 和 [ 阳离子 ] 的比值， 即影响局麻药解离型和非解离型的比值。
1.细的神经纤维局麻作用快，粗的神经 纤维局麻作用慢： 感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以感 觉神经纤维先受局麻药的影响。
2.神经鞘膜的有无
无髓鞘的神经易受局麻药影响，麻药混合应用
目的：取长补短
例如：作用快局麻药 + 维持时间长局麻药
利多卡因 丁卡因
五、不良反应
1.毒性反应
局麻药阻滞神经的程度与局麻药的剂 量、浓度、神经纤维的类别等因素有关。
1）.浓度从低到高： 痛觉最先消失；依次为温觉、触觉 和深部感觉，最后运动功能消失。
2）.细的神经纤维局麻作用快， 粗的神经纤维局麻作用慢， 感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以 感觉神经纤维先受局麻药的影响。 3）.神经纤维鞘膜的有无： 无神经纤维鞘膜的易受局麻药的影响； 有神经纤维鞘膜的不易受局麻药的影响。
麻醉药理学-局部麻醉药-第六章
三、局麻药--作用机制
胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的
磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
三、局麻药--作用机制
局麻药在体内以两种形式存在，受
细胞内PH的影响。
四、吸收作用：
局麻药所需要的作用是局部作用，不
希望药物吸收，如果局麻药从给药 部位吸收进入血循环，称吸收作用。 吸收作用可引起全身反应，这实际上 是局麻药的不良反应。
丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine） 特点： 1.作用快、强、持久，用药后1~3分钟 起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，
可维持2~3小时。
丁卡因
2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可 用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于
浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁
卡因大2~4倍。因药物穿透力强，易吸收， 而且代谢慢，易发生毒性反应。
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）
将药物注射到皮下或手术切口部
位组织，使局部的神经纤维麻醉。 普鲁卡因、利多卡因
五、局部麻醉方法：
3.传导麻醉（conduction anansethesia)
将局麻药注射到外周神经干附近，阻 断神经冲动传导，使该神经支配的区 域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布比卡
因
五、局部麻醉方法：
4.蛛网膜下腔麻醉,又称脊髓麻醉或腰麻，
常用于下腹部和下肢手术。
皮肤 皮下组织 硬脊膜 棘间韧带 黄韧带 蛛网膜下腔。
麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血 管。
五、局部麻醉方法：
蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压 下降。血压下降用麻黄碱预防。 5.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）
局麻药
影响因素
影响因素
神经状况 血液pH（ pH越高，作用越强！） 药物浓度 血管收缩药（吸收少） 比重、体位 病理状态 时辰 尿液pH （ pH越高，重吸收越多！） Na+/Ca2+ 药物相互作用
影响因素
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剂量：容积—阻滞范围
浓度大—起效快、阻滞完善、时效延长 剂量↑→毒性发生
收缩血管药：（AD ：1/20万）
体液 pH：
RN+HCl
RNH++Cl-
RNH+
RN+H+
Ka=[H+][RN]/[RNH+]=[H+][碱基]/[阳离子]
pKa=pH-lg（[碱基]/[阳离子]）为解离常数
10pKa-pH=[阳离子]/[碱基]= [解离型] / [非解离型]
pH越高，脂溶性高的非解离型越多，透过细胞膜 的药物越多，局麻作用越强。
少用于脊麻（脊神经阻滞范围不易控制） 静脉复合麻醉 ，已少用，血浓度>5μg.ml-
1出现毒性，甚至惊厥 抗心律失常
布比卡因 bupivacaine
酰胺类长效、强效局麻药 稳定，用途广 常用量对心血管功能无明显影响。偏大
时→BP↓，脉搏↓ 血药浓度>1.2~5.0 μg.ml-1出现毒性反
应。毒性与丁卡因相当，比利多卡因大4 倍。心脏毒性尤应注意！ 用于硬膜外阻滞和脊髓麻醉；低浓度可 用于局部浸润和神经阻滞麻醉。
临床应用：
表面麻醉、 浸润麻醉、 神经传导阻滞、 硬膜外阻滞、 蛛网膜下隙阻滞（腰麻）
不 良 反 应
不良反应
毒性反应 高敏反应 特异质反应 变态反应 局部组织损伤
1.毒性反应
概念：
药理学局部麻醉药
药理学局部麻醉药
第7页
临床应用
5.硬膜外麻醉。将药品注入硬膜外腔，麻 醉药品伴随神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断 神经。惯用药品有布比卡因、利多卡因、 罗哌卡因。
2. 浸润麻醉。将局麻药溶液注入皮下或手术视 野附近组织。麻醉效果好，对机体正常功效 无影响，不过用量大、麻醉区域小。惯用药 品有利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
第6页
临床应用
3.传导麻醉。将局麻药注射到外周神经干附近使 该神经部分区域麻醉。用量小，麻醉区域大。 惯用药品布比卡因、利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
第14页
惯用局麻药 ——布比卡因
又名麻卡因，属酰胺类局麻药。 化学结构与利多卡因相同。 局麻作用比利多卡因强45倍，作用时间可达 5~10h。适合长时间手术局麻，且镇痛效果较长。 主要用于浸润麻醉和硬膜外麻醉。 与等剂量利多卡因相比，可产生严重心脏毒性， 并难以治疗。
药理学局部麻醉药
分类： 1. 脂类，含有—COO—基团。 代表药品：普鲁卡因，丁卡因
1. 酰胺类，含—CONH—基团。 代表药品：利多卡因、布比卡因、 罗哌卡因
药理学局部麻醉药
第3页
局部麻醉药构效关系
（1）亲脂基团：以苯环作用最强，是局 部麻醉药必要部分。
（2）中间链：这部分是由羰基部分与烷基 部分共同组成。
（3）亲水基团：这部分大多为叔胺，易形 成可溶性盐类
重复使用后产生快速耐受性
对普鲁卡因过敏者可选取此药
药理学局部麻醉药
第13页
惯用局麻药 ——丁卡因
药物化学局部麻醉药
3
毒性大，存在严重的呼吸中枢麻痹作用，可导致 死亡。
5
不稳定性，水溶液易水解失活。
2
Cocaine的缺点：
4
不良反应多，如成瘾性（毒品）。
6
天然产物，来源有限
H3C N
O O CH3
CH3
O
C2H5
NHCCHN
C2H5 C3H7 CH3 依替卡因
H3C H N
O
C3H7
NH. HCl
S CO2CH3 盐酸阿替卡因
3.氨基酮类
以电子等排体-CH2-代替酯基中-O-成为酮类化合物。
C如4H何9制O备？
COCH2CH2 N
达克罗宁（Dyclonine）
表面麻醉作用很强，显效快，临床上用作表面麻醉
1.对可卡因的认识和分析阶段
在1532年南美洲的秘鲁人就知道通过咀嚼 古柯树叶来止痛。 1860年Niemann从古柯叶中提取到一种 生物碱，并命名为可卡因（Cocaine). 1884年 Cocaine作为局麻药正式应用 于临床。
E ry th ro x y lo n c o c aL a m
1
性 状 ： 本 品 为 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， Li味 do苦 ca， ine继 hy有 drochloride 麻 木 感 。 m p .7 5 ~ 7 9 ℃ 。 无 水 物 m p .1 2 7 ~ 1 2 9 ℃ .易 溶 于 水 和 乙 醇 ， 可 溶 于 氯 仿 ， 不 溶 于 乙 醚 。 p K a 为 7 .8 。
可用于鉴别。
猩红色
局部麻醉药
局麻药分子在体液中存在两种形式：未解离的 碱基和解离的阳离子， RNH+ RN + H+ （阳离子） （碱基） 发挥作用的两种形式：两者都是必需的 碱基——脂溶性 ——穿透膜能力强（进入细胞 内接近钠通道内口） 阳离子——与膜受体结合——阻Na+内流
（带负电）
钠通道的ify
根据中间链不同分类： 酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、甲哌卡因 丙胺卡因、依替卡因 根据作用时效分类： 短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 长效：丁卡因、布比卡因、 依替卡因、罗哌卡因
二、作 用 机 制
的药物越多，局麻作用越强。
碱性条件下，非解离型[碱基]多，易透过 神经膜 酸性条件下，解离型[阳离子]多，不易透 过神经膜 pH越高、局麻药作用越强 酸中毒病人局麻药作用较差。 （“碳酸布比卡因” ）
局麻药混合使用： 相互补偿 。 一般以起效快的短效局麻药与起效慢的长 效局麻药合用。 如“利布” 、“利地”
Basic structure（图20－1，192）
O
N
R’
R
胺基
芳香基
中间链
Relation of structure and effect
分子结构：
芳香基团（苯胺、苯甲胺）：亲脂 疏水性 中间链（酯键或酰胺键）：决定局 麻药代谢途径 胺基（叔胺、仲胺）：亲水疏脂性， 影响药物解离度 分子量越大，局麻作用越强、久
治疗
停药、给氧、维持呼吸； 烦躁、惊厥——iv. 地西泮；吸氧；人工呼 吸；肌松药+气管插管+人工通气 监测循环、体温（惊厥可致中枢性高 热）——防止脑缺氧； 低血压——iv.麻黄碱10-30mg或DA2040mg或间羟胺0.5-5mg； 抗心律失常 严重者进行心、肺、脑复苏。
第9章 局部麻醉药
普鲁卡因的缺点：
和可卡因相比，普鲁卡因的麻醉作用强 度相对较低，作用时间也短，而且化学 性质也不够稳定，易于水解。 为了克服普鲁卡因的这些缺点，又合成 了许多取代的对氨基苯甲酸酯类化合物。
普鲁卡因的衍生物
氯普鲁卡因(Chloroprocaine)是在普鲁卡因的 2-位用氯原子取代，起效快，效能比普鲁卡因 强2 倍，代谢速度比普鲁卡因快（半衰期仅为 25秒），副作用仅为普鲁卡因的1/2，临床上 用于各种手术麻醉。
二、酰胺类：Amides
若用酰胺键来代替酯键，并将胺基和羰基 的位置互换，使氮原子连接在芳环上，羰 基为侧链一部分，就构成了酰胺类局部麻 醉药的基本结构。 但实际上酰胺类局部麻醉药的研究是从具 有麻醉作用的天然生物碱Isogramine的发 现得到启发的，由Isogramine结构的确定 而导致了酰胺类局麻药利多卡因(Lidocaine) 的合成。
普鲁卡因的发现 太小,不能供注射应用缺点, 合成了一系列的含
为了克服对氨基苯甲酸酯类化合物的水溶度
有氨基醇的酯。终于在1904年合成了局部麻醉 作用优良的普鲁卡因(Procaine),又称奴佛卡因 (Novocaine)。
由可卡因－－普鲁卡因，是以天然化 合物结构出发设计和发现新药的典型 例子之一。
第九章 局部麻醉药
(Local Anesthetics )
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临床常用的麻醉药包括： 全身麻醉药(全麻药) (General Anesthetics) 、 局部麻醉药(局麻药) (Local Anesthetics)、 肌肉松弛药 （Muscular Relaxants)
局部麻醉药（Local anesthetics）作用 于神经末稍及神经干，可逆性地阻滞神 经冲动的传导，使局部的感觉（主要是 痛觉）丧失，而不影响意识，便于进行 局部的手术和治疗。 局部麻醉药普遍用于口腔科、眼科、妇 科和外科小手术中以暂时解除疼痛。
局麻药
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2．吸收作用 ⑴ 中枢神经系统：先兴奋后抑制，中毒 时呼吸停止。 ⑵ 心血管系统：心力↓，传导↓，因
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利多卡因
【特点】 1．局麻作用快、强、久。 2．穿透力也较强。 3．扩散快而强,不宜腰麻。 4．具抗心律失常作用。
【特点】 1．慢、强、久：10分钟起效,维持3小时,比普鲁卡 因强10倍. 2．穿透力最强，表麻首选. 3．毒性大,比普鲁卡因大10倍,不宜用于浸润麻醉
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丁卡因
布比卡因
【特点】 1．局麻作用及毒性强于利多卡因,维持时间久(5～10 小时). 2．穿透力及扩散力较弱,不宜用于表麻.
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局部麻醉药
赵建彬
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局部麻醉药是一类局部应用于神 经末梢或神经干周围，能可逆性阻断 神经冲动的产生和传导，在意识清醒 的状态下，使局部痛觉暂时消失的药 物．
麻醉药的应用
某些神经（中枢或外周）的机能可暂
时消失，以至意识、感觉、反射活动 消失 抑制神经系统 选择性 可逆 适于外科手术
. 【药理作用】
【局麻方法】 .
3.传导麻醉: 将药液注射 于神经干周围，阻断神经传导 常用于四肢及口腔手术。 4.蛛网膜下隙麻醉: 将药液注入蛛网膜下 腔，使该部位的脊神经被麻醉。常用于下腹 部及下肢手术。 5.硬脊膜外腔麻醉: 将药液注入硬脊 膜外腔，使该处神经干麻醉。适用范围广， 可用于颈部至下肢的手术。特别适用于上腹 部手术。
复习题
3、应用局麻药后，首先被麻醉的是( )。 A．痛觉纤维 B．温觉纤维 C. 触觉纤维 D. 压觉纤维 E．以上都不是
局部麻醉药
局部麻醉药局部麻醉药是一种常用于手术和疼痛控制的药物。
它通过阻断神经传导，使特定区域的疼痛感消失或减轻。
与全身麻醉相比，局部麻醉药具有较少的副作用和风险，因此被广泛应用于各种手术和临床操作中。
本文将探讨局部麻醉药的分类、作用机制、使用方法、副作用以及适应症和禁忌症等方面。
首先，局部麻醉药可以分为两类：局麻药和表面麻醉药。
局麻药主要包括利多卡因、布比卡因等，它们通过阻断神经纤维传递疼痛信号来产生麻醉作用。
而表面麻醉药如利多卡因软膏、普鲁卡因贴剂等则直接应用于皮肤或黏膜表面，起到局部麻醉的作用。
其次，局部麻醉药的作用机制涉及阻断神经传导的不同环节。
它们可以通过抑制神经纤维的去极化和复极化过程，阻断钠离子通道的打开和关闭，从而阻断Action Potential的产生和传递。
此外，局部麻醉药还可以通过调节GABA受体的活性和抑制神经递质的释放来产生麻醉效果。
关于局部麻醉药的使用方法，常见的有注射、喷雾和局部敷贴等。
注射是最常用的方法，将药物直接注射到目标区域的神经束或神经节周围，使其麻痹。
喷雾是将药物以雾化形式喷洒在目标区域，通过皮肤或黏膜吸收产生效果。
局部敷贴是将含有麻醉药的贴剂贴在目标区域，使药物逐渐渗透并产生麻醉效果。
除了作用机制和使用方法，副作用是使用局部麻醉药时需要关注的重要问题之一。
常见的副作用包括过敏反应、局部炎症、局部麻木和神经毒性等。
过敏反应可能导致皮疹、荨麻疹、呼吸道症状等；局部炎症可能出现红肿、疼痛和渗液等症状；局部麻木是一种常见的副作用，麻醉区域感觉丧失时间过久或者过度的情况；神经毒性是一种较为严重的副作用，可能导致神经功能损伤。
在使用局部麻醉药时，应注意适应症和禁忌症。
局部麻醉药适用于各种手术和疼痛控制，如拔牙、皮肤手术、创伤修复等。
然而，对于某些特定患者，局部麻醉药可能存在禁忌症。
例如：对于过敏史患者，可能存在过敏反应的风险；对于神经功能障碍患者，可能无法准确感受到局部麻醉的效果；对于孕妇，由于药物可能穿过胎盘，潜在的胎儿风险需要考虑。
第十章 局部麻醉药
应用
1．局部麻醉（除表面麻醉外）
2．封闭疗法
0.25~0.5%
头晕、烦躁不安、 肌肉震颤、惊厥
不良反应和应用注意
1．过量
入血
中毒
先兴奋后抑制
防止吸收：
呼吸衰 竭，乃 至昏迷
注射局麻药时加入微量AD（100ml加 入0.1%AD0.2~0.4ml）
手指、足指、耳廓、阴茎等禁用，高血压、心 脏病禁用
能够尽早离床活动并缩短住院时间，对心肌的
毒性比布比卡因小，有明显的收缩血管作用， 使用时无需加入肾上腺素。适用于硬膜外、臂 丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫和胎盘血流 几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
表10-1 常用局麻药的比较
药 名 作用特点 稳定 穿透 毒性 性 性 差 小 主 要用途
普鲁卡因 快、弱、短(0.5~1h) 较差
传导，而动作电位的产生又取决于Na+内流。
局麻药以非解离型进入神经细胞内，以解离型
（带电的阳离子）作用在神经细胞膜的内表面， 与Na+通道的一个或多种特异性结合位点结合， 产生Na+通道阻断作用，阻滞Na+内流，降低 动作电位，从而阻断N冲动的产生和传导，产
生局麻作用。
2．吸收作用 主要呈现中枢与心血管作用
除表面麻醉外 的各种局麻
利多卡因 快、中、中(1~2h)
良好
强
中 各种局部麻醉
丁卡因
慢、强、长(2~3h)
较差
强
大
除浸润麻醉外 的各种局麻
布比卡因 强、长(5~10h)
良好 较强
大 浸润麻醉、传 导麻醉、硬膜 外麻
教学病例
1．男，55岁。因手术需行硬膜外麻醉，麻醉 过程中出现血压下降，此时应采用何药治疗？
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局部麻醉药
一、选择题
A型题
1、局麻药的作用机制：
A.阻滞Na+内流
B.阻滞K+外流
C.阻滞CL-内流
D.阻滞Ca2+内流
E.降低静息电位
2、为延长局麻药的作用时间并减少吸收，宜采用的措施是：
A.增加局麻药的用量
B.加大局麻药的浓度
C.加入少量的去甲肾上腺素
D.加入少量肾上腺素
E.调节药物的PH至弱酸性
3、蛛网膜下腔麻醉前注射麻黄碱的意义是：
A.可预防呼吸抑制
B.可预防发生心率失常
C.可预防血压下降
D.可减少局麻药在作用部位吸收
E.可延长局麻药作用时间
4、局麻药过量中毒发生惊厥，宜选哪个药对抗：
A.硫酸镁
B.异戊巴比妥钠
C.水合氯醛
D.苯巴比妥
E.安定
5、局麻作用时间最长的是：
A.lidocainE.
B.procainE.
C.tetracainE.
D.popivacain
E.
E.bupivacaine
6、普鲁卡因不可用于哪种局麻：
A.蛛网膜下腔麻醉
B.浸润麻醉
C.表面麻醉
D.传导麻醉
E.硬膜外麻醉
7、局麻药在炎症组织中：
A.作用增强
B.作用减弱
C.易被灭活
D.不受影响
E.无麻醉作用
8、关于利用多卡因具有的特征哪项是错误的：
A.能穿透粘膜，作用比普鲁卡因快、强、持久
B.安全范围大
C.引起过敏反应
D.有抗心律失常作用
E.可用于各种局麻方法
9、比普鲁卡因作用强且毒性大的常用局麻药是：
A.利多卡因
B.普鲁卡因
C.布比卡因
D.丁卡因
E.可卡因
10、下列局部麻醉方法中，不应用普鲁卡因是：
A.浸润麻醉
B.传导麻醉
C.蛛网膜下隙麻醉
D.硬膜外麻醉
E.表面麻醉
11、影响局麻药作用的因素不包括：
A.神经纤维的粗细
B.体液的ｐＨ
C.药物的的浓度
D.肝脏的功能
E.血管收缩药
B型题
问题 12～14
A.可用于心律失常
B.作用最弱
C.毒性最大
D.无血管扩张作用
E.可升高血压
12、普鲁卡因
13、丁卡因
14、利多卡因
Ｃ型题
问题 15～18
A.浸润麻醉
B.传导麻醉
C.两者均可
D.两者均否
15、利多卡因
16、布比卡因
17、普鲁卡因
18、丁卡因
Ｘ型题
19、局麻药、吸收过量可以引起的不良反应是：
A.血压上升
B.心脏传导减慢
C.中枢神经系统先兴奋后抑制
D.心肌收缩性减弱
E.呼吸麻痹
20、丁卡因有下列作用特点：
A.作用及毒性比普鲁卡因强约10倍
B.亲脂性及穿透力强
C.作用较持久
D.作用快
E.毒性小
21、影响局麻药作用的因素：
A.神经纤维的粗细
B.细胞外液的PH
C.药物的浓度
D.血管收缩药物
E.局麻药的比重及病人的体位
二、名词解释
表面麻醉浸润麻醉传导麻醉硬脊膜外腔麻醉蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
三、问答题
1、局部麻醉药的局麻作用和中枢作用各有何特点？
2、局部麻醉方法有几种？各种局部麻醉药的应用特点？
参考答案：
一、选择题
1 A. 2D.3 C. 4 E. 5 E. 6 C. 7 B. 8 C. 9 D. 10 E.11 D.1
2 B.1
3 C
14 A.15 B.16 C.17 C.18 D.19 BCDE.20 ABCD.21 ABCDE。