替吉奥2.0资料
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能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性
加入CDHP减缓5-Fu降解，维持长时间有效浓度
明显减少药物毒性
加入OXo降低5-Fu对胃肠道毒性
口服剂型，给药方便
口服依然有优良生物利用度，相当5-Fu静滴效果
无血栓风险，安全性好
静脉持续静点5-FU所需的深静脉置管出现血栓风险较 高,口服维康达安全性较好, 且患者无需住院, 提高生 活质量
近年来晚期胃癌治疗新药
氟尿嘧啶及其衍生物
卡培他滨（希罗达） 替吉奥（S-1）
紫杉类
紫杉醇paclitaxel 多西紫杉醇docetaxel
第三代铂
奥沙利铂oxaliplatin
拓扑异构酶I抑制剂
伊立替康irinotecan
Agent
No RR 95% CI
Paclitaxel
212 24% 20-28%
化疗作为手术和放疗的辅助治疗，对于播散和转 移的肿瘤细胞有杀灭作用！但化疗药物对正常细 胞也有一定的损害！
胃癌切除术后除少数病人外，大多需行术后化疗 适合的化疗能延缓肿瘤的进展，改善患者生活质
量，延长患者生存期。 化疗已成为晚期胃癌的主要治疗方法
抗肿瘤药物分类
烷化剂：氮芥、环磷酰胺、白消安、卡莫司汀 抗代谢药:氟尿嘧啶（5-Fu）、替加氟、去氧氟尿苷、替吉奥 抗肿瘤抗生素：柔红霉素、多柔比星 铂类配合物：顺铂、卡铂、奥沙利铂 植物来源药：长春碱类、紫杉醇 作用于激素药：肾上腺皮质激素 其他：门冬酰胺酶
※ECF在欧洲被推荐为一线化疗方案
5-Fu治疗的不足之处
口服吸收不完全，需注射给药 5-FU持续静脉输注：中心静脉置管，血 栓，感染，方便性问题 半衰期短:5-20min 毒副作用大：消化道磷酸化导致胃肠道副 作用 代谢快:在肝部易被二氢嘧啶脱氢酶降解
替吉奥的开发
基于5-Fu作用机理，研究开发了5-Fu增效减毒改 良制剂—替吉奥胶囊！
随着病情的进展，胃部症状渐转明显出现上腹部疼 痛、食欲不振、消瘦、体重减轻和贫血等。
后期常有癌肿转移、出现腹部肿块、左锁骨上淋巴 结肿大、黑便、腹水及严重营养不良等。
胃的构造图
胃癌多 发区
肿瘤治疗方式
手术切除 放疗：X线、γ线、电子射线 化疗：化学药物治疗 中医药治疗
世界卫生组织统计：在所有的肿瘤里45％的病人可以治好 22％以手术为主 18％放射治疗为主 5％化学治疗
替吉奥胶囊产品知识简介
——维康达
药理中心
亚洲人群：胃癌发病率最高
世界胃癌年龄调整发病率
中国胃癌发病 率第二高，仅次 于日本 男性高于女性
From Parkin, D. M. et al. CA Cancer J Clin 2005;55:74-108.
胃癌发病原因
胃癌发病原因不明 可能与多种因素，如生活习惯、饮食种类、
维康达
通用名称： S-1 替吉奥胶囊 氟特嗪胶囊 规格： 20mg*42粒(以替加氟计)
每粒含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg与奥替拉西钾 19.6mg
25mg*36粒(以替加氟计)
每粒含替加氟25mg、吉美嘧啶7.25mg与奥替拉西钾 24.5mg
维康达与TS-1比较
替加氟为药物主体，加入生化调节剂吉美嘧啶、 奥替拉西钾，组成复方制剂
口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥 抗肿瘤作用，疗效提高，毒性降低！
94年进入临床研究阶段，99年日本上市 替吉奥已经成为日本治疗晚期胃癌的首选药物！
维康达
替吉奥胶囊成分及组方比例
替加氟
吉莫斯特
氧嗪酸钾
维康达各组分名称及其作用
替加氟 吉莫斯特 氧嗪酸钾
英文名 Tegafurl Gimeracil Oteracil potassium
简写 FT/FT-207 CDHP
Oxo
别名
吉美拉西、 奥替拉西钾 吉美嘧啶
作用 体内转化为 抑制5-Fu 抑制5肠
用
长时间浓度 道毒性
维康达作用机理
胃癌治疗方式
胃癌最有效的治疗手段是什么？ 早期仍以手术为主，术后根据不同的病理检查结
果，辅以药物治疗 中晚期采用化疗或中医保守治疗，可减轻病人痛
苦，延缓寿命，提高生存质量 晚期胃癌，不能治愈，但化疗可以减轻症状！
胃癌的化学药物治疗
约70%-80%胃癌患者就诊时为进展期或晚期，单纯 手术治疗效果较差，或无法手术
F-BAL是卡培他 滨的主要代谢产 物（52%），是 其HFS发生率较 高的主要原因
替加氟
肝脏P450酶
肿瘤
FdUMP
抗肿瘤 活性
HFS 心脏 毒性
F-β-Ala
DPD
5-Fu
胃肠道 OPRT
FdUMP
胃肠道 毒性
神经 毒性
吉莫斯特
氧嗪酸钾
骨髓
FdUMP
骨髓 毒性
降解
磷酸化
维康达与5-Fu比较优势
Docetaxel Irinotecan
157 22% 18-26% 135 17% 12-24%
Capecitabine 69 29% 20-38%
S-1
94 44% 34-54%
5-FU在晚期胃癌治疗中的地位
目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的标准方案基本 以5-Fu或其衍生物为主。
晚期胃癌常用的治疗方案主要有：
环境因素、遗传素质、精神因素等有关 也与慢性胃炎、胃息肉、胃黏膜异形增生和
肠上皮化生、手术后残胃 以及长期幽门螺杆菌(HP)感染等有一定的关
系
胃癌的分期
胃癌可发生于胃的任何部位，但多见于胃窦部，尤 其是胃小弯侧。
根据癌组织浸润深度分为早期胃癌和进展期胃癌 (中、晚期胃癌)。
胃癌早期症状常不明显，如捉摸不定的上腹部不适、 隐痛、嗳气、泛酸、食欲减退、轻度贫血等部分类 似胃十二指肠溃疡或慢性胃炎症状。
ECF： EPI + DDP + 5-FU civ d1-21 q21d EOX： EPI + L-OHP + Capecitabine d1-14 q21d DCF： Docetaxel + DDP + 5-FU civ d1-5 q21d TCF： Paclitaxel + DDP + CF + 5-FU d1-5 q21d FOLFOX : L-OHP + CF + 5-FU civ q14d FOLFIRI : CPT-11 + CF + 5-FU civ q14d
加入CDHP减缓5-Fu降解，维持长时间有效浓度
明显减少药物毒性
加入OXo降低5-Fu对胃肠道毒性
口服剂型，给药方便
口服依然有优良生物利用度，相当5-Fu静滴效果
无血栓风险，安全性好
静脉持续静点5-FU所需的深静脉置管出现血栓风险较 高,口服维康达安全性较好, 且患者无需住院, 提高生 活质量
近年来晚期胃癌治疗新药
氟尿嘧啶及其衍生物
卡培他滨（希罗达） 替吉奥（S-1）
紫杉类
紫杉醇paclitaxel 多西紫杉醇docetaxel
第三代铂
奥沙利铂oxaliplatin
拓扑异构酶I抑制剂
伊立替康irinotecan
Agent
No RR 95% CI
Paclitaxel
212 24% 20-28%
化疗作为手术和放疗的辅助治疗，对于播散和转 移的肿瘤细胞有杀灭作用！但化疗药物对正常细 胞也有一定的损害！
胃癌切除术后除少数病人外，大多需行术后化疗 适合的化疗能延缓肿瘤的进展，改善患者生活质
量，延长患者生存期。 化疗已成为晚期胃癌的主要治疗方法
抗肿瘤药物分类
烷化剂：氮芥、环磷酰胺、白消安、卡莫司汀 抗代谢药:氟尿嘧啶（5-Fu）、替加氟、去氧氟尿苷、替吉奥 抗肿瘤抗生素：柔红霉素、多柔比星 铂类配合物：顺铂、卡铂、奥沙利铂 植物来源药：长春碱类、紫杉醇 作用于激素药：肾上腺皮质激素 其他：门冬酰胺酶
※ECF在欧洲被推荐为一线化疗方案
5-Fu治疗的不足之处
口服吸收不完全，需注射给药 5-FU持续静脉输注：中心静脉置管，血 栓，感染，方便性问题 半衰期短:5-20min 毒副作用大：消化道磷酸化导致胃肠道副 作用 代谢快:在肝部易被二氢嘧啶脱氢酶降解
替吉奥的开发
基于5-Fu作用机理，研究开发了5-Fu增效减毒改 良制剂—替吉奥胶囊！
随着病情的进展，胃部症状渐转明显出现上腹部疼 痛、食欲不振、消瘦、体重减轻和贫血等。
后期常有癌肿转移、出现腹部肿块、左锁骨上淋巴 结肿大、黑便、腹水及严重营养不良等。
胃的构造图
胃癌多 发区
肿瘤治疗方式
手术切除 放疗：X线、γ线、电子射线 化疗：化学药物治疗 中医药治疗
世界卫生组织统计：在所有的肿瘤里45％的病人可以治好 22％以手术为主 18％放射治疗为主 5％化学治疗
替吉奥胶囊产品知识简介
——维康达
药理中心
亚洲人群：胃癌发病率最高
世界胃癌年龄调整发病率
中国胃癌发病 率第二高，仅次 于日本 男性高于女性
From Parkin, D. M. et al. CA Cancer J Clin 2005;55:74-108.
胃癌发病原因
胃癌发病原因不明 可能与多种因素，如生活习惯、饮食种类、
维康达
通用名称： S-1 替吉奥胶囊 氟特嗪胶囊 规格： 20mg*42粒(以替加氟计)
每粒含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg与奥替拉西钾 19.6mg
25mg*36粒(以替加氟计)
每粒含替加氟25mg、吉美嘧啶7.25mg与奥替拉西钾 24.5mg
维康达与TS-1比较
替加氟为药物主体，加入生化调节剂吉美嘧啶、 奥替拉西钾，组成复方制剂
口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥 抗肿瘤作用，疗效提高，毒性降低！
94年进入临床研究阶段，99年日本上市 替吉奥已经成为日本治疗晚期胃癌的首选药物！
维康达
替吉奥胶囊成分及组方比例
替加氟
吉莫斯特
氧嗪酸钾
维康达各组分名称及其作用
替加氟 吉莫斯特 氧嗪酸钾
英文名 Tegafurl Gimeracil Oteracil potassium
简写 FT/FT-207 CDHP
Oxo
别名
吉美拉西、 奥替拉西钾 吉美嘧啶
作用 体内转化为 抑制5-Fu 抑制5肠
用
长时间浓度 道毒性
维康达作用机理
胃癌治疗方式
胃癌最有效的治疗手段是什么？ 早期仍以手术为主，术后根据不同的病理检查结
果，辅以药物治疗 中晚期采用化疗或中医保守治疗，可减轻病人痛
苦，延缓寿命，提高生存质量 晚期胃癌，不能治愈，但化疗可以减轻症状！
胃癌的化学药物治疗
约70%-80%胃癌患者就诊时为进展期或晚期，单纯 手术治疗效果较差，或无法手术
F-BAL是卡培他 滨的主要代谢产 物（52%），是 其HFS发生率较 高的主要原因
替加氟
肝脏P450酶
肿瘤
FdUMP
抗肿瘤 活性
HFS 心脏 毒性
F-β-Ala
DPD
5-Fu
胃肠道 OPRT
FdUMP
胃肠道 毒性
神经 毒性
吉莫斯特
氧嗪酸钾
骨髓
FdUMP
骨髓 毒性
降解
磷酸化
维康达与5-Fu比较优势
Docetaxel Irinotecan
157 22% 18-26% 135 17% 12-24%
Capecitabine 69 29% 20-38%
S-1
94 44% 34-54%
5-FU在晚期胃癌治疗中的地位
目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的标准方案基本 以5-Fu或其衍生物为主。
晚期胃癌常用的治疗方案主要有：
环境因素、遗传素质、精神因素等有关 也与慢性胃炎、胃息肉、胃黏膜异形增生和
肠上皮化生、手术后残胃 以及长期幽门螺杆菌(HP)感染等有一定的关
系
胃癌的分期
胃癌可发生于胃的任何部位，但多见于胃窦部，尤 其是胃小弯侧。
根据癌组织浸润深度分为早期胃癌和进展期胃癌 (中、晚期胃癌)。
胃癌早期症状常不明显，如捉摸不定的上腹部不适、 隐痛、嗳气、泛酸、食欲减退、轻度贫血等部分类 似胃十二指肠溃疡或慢性胃炎症状。
ECF： EPI + DDP + 5-FU civ d1-21 q21d EOX： EPI + L-OHP + Capecitabine d1-14 q21d DCF： Docetaxel + DDP + 5-FU civ d1-5 q21d TCF： Paclitaxel + DDP + CF + 5-FU d1-5 q21d FOLFOX : L-OHP + CF + 5-FU civ q14d FOLFIRI : CPT-11 + CF + 5-FU civ q14d