药理学第11章 镇静催眠药
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第十一章 镇静催眠药
几个月前，一位患者长期失眠，因为家庭及工作 原因焦虑不安，难以入睡，并且工作效率大大降 低，针对以上的原因，医生给他开了地西泮，并 且药量也在逐渐增加，有天患者忘服用药，当晚 就出现了兴奋、烦躁，难以入睡。
针对这种情况你怎样解释出现的症状，为什么拿 这种药，在用药的时候应该注意些什么？
3. 小剂量产生镇静抗焦虑作用 中等剂量产生催眠作用
大剂量产生抗惊厥和抗癫痫作用
镇定催眠药的分类
按照化学结构可分为以下三类
①苯二氮卓类 地西泮
②巴比妥类
苯巴比妥
水合氯醛等
③其它类镇静催眠药
一、苯二氮卓类 一.分类
地
硝 西 泮
长 效 类
西 泮 氟 西
中 效 类
三 唑 仑
短 泮 效 类
一、苯二氮卓类 作用机制
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小结
苯二氮卓类与巴比妥类镇静催眠药的临 床应用的比较
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习题
1.关于地西泮的叙述，哪项是错误的（ ） A肌内注射吸收慢而不规则 B口服治疗量对呼吸 和循环影响小 C较大剂量易引起全身麻醉 D可用于治疗癫痫持 续状态 E其代谢产物也有生物活性 2.对于苯巴比妥急性中毒，为加速排泄应选用下 列哪个药物静脉注射（ ） A5%葡萄糖注射液 B5%碳酸氢钠溶液 C低分子 右旋糖酐 D甘露醇 E生理盐水
用药指导
用药前
了解患者基本情况，导致焦虑的原因，有无过敏
史，心肺功能及肝肾功能是否正常在，了解镇静
催眠药的禁忌
用药中
提示护士用药滴注的速度不能过快，易引起急性
中毒，指导患者正确服药，连续用药不超过４－
６周，若需继续使用，停药两周后再服用
用药后 告知患者可能出现的不良反应，如头晕，嗜睡。 用药后不易重试驾驶，高空作业
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镇静催眠药
1.掌握苯二氮卓类的作用、用途、不良反应 和 镇静催眠药的用药指导 2.熟悉其他镇静催眠药的作用特点及临床应用
镇静催眠药
1.镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药， 能轻度抑制中枢神经系统，缓和激动，消除躁
动，恢复安静情绪的药物为镇静药；
能促进和维持近似生理性睡眠的药称为催眠药。
苯二氮卓类药用于镇静催眠的特点
（1）对快动眼睡眠时相（REMS）影响较小
（2）治疗指数低高，安全范围大，对呼吸、循环
系统抑制轻，加大剂量不引起麻醉
（3）对肝药酶无诱导作用，不影响其他药物的代谢
（4）依赖症和戒断症相对较轻
一、苯二氮卓类
一、苯二氮卓类 不良反应
1.一般反应：常见头昏、嗜睡、乏力，大剂量会共济
失调，震颤，兴奋，多语，睡眠障碍。
2.急性中毒，静注过快会致呼吸和心血管系统抑制，
急性中毒发生呼吸抑制甚至死亡，用氟马西尼解救
3.耐受性与依赖性，长期用药易产生耐受性和依赖性
4.致畸，孕妇和哺乳妇女禁用
二、巴比妥类 一.分类
巴比妥
长 效 类 中 效 类
戊巴比妥 异戊巴比妥
短 效 类
司可 巴比妥
超 短 效 类
硫喷妥钠
二、巴比妥类
药理作用与临床应用
1.镇静催眠：安全性低，易反跳，现已少用
2.抗惊厥、抗癫痫：大剂量时有抗惊厥作用,
苯巴比妥可用于癫痫大发作及癫痫持续状态
3.麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠，静脉或诱导 麻醉 苯巴比妥或戊巴比妥 麻醉前给药可消除术前 紧张
二、巴比妥类
不良反应
1.后遗作用：次晨可出现头晕、困倦、眩晕等症状
苯二氮卓类 + 受体
GABA + GABAA受体→→ Cl-通道开放的频率增加, Cl-内流, 中枢抑制
一、地西泮（安定）
药理作用及临wenku.baidu.com应用
1.抗焦虑，小剂量即可出现，焦虑症首选药
2.镇静催眠，常用剂量可出现镇定催眠作用（特点） 3.抗惊厥、抗癫痫作用，地西泮、三唑仑作用最好 地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药 其它类型癫痫可选硝西泮和氟硝西泮 4. 中枢性肌松作用 : 用于治疗中枢神经病变和局部病 变引起的肌张力增高及肌肉痉挛
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2.急性中毒：清除毒物：洗胃 保证呼吸循环功能：人工呼吸，给氧 加速毒物排泄：碳酸氢钠+利尿药 3.过敏反应
4.耐受性：肝药酶诱导剂
①加速自身代谢产生耐受 ②加快其它药物的代谢使药效降低 5.依赖性 ①精神依赖性: 梦魇增多
②躯体依赖性: 长期应用停药后还产生反跳
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二、巴比妥类 苯二氮卓类同巴比妥类相比有以下优点：
1. 对快动眼睡眠影响小，减少噩梦发生
2. 治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大 3. 对肝药酶几无作用，不影响他药代谢 4. 依赖性小，戒断症状轻
三 其他镇静催眠药
佐匹克隆 1.比苯二氮卓高效、低毒、成瘾性小 水合氯醛 1.用于顽固性失眠或其他药物效果不佳者 2.对胃肠有刺激，稀释后口服或直肠给药，溃疡患 者禁用，可直肠给药
几个月前，一位患者长期失眠，因为家庭及工作 原因焦虑不安，难以入睡，并且工作效率大大降 低，针对以上的原因，医生给他开了地西泮，并 且药量也在逐渐增加，有天患者忘服用药，当晚 就出现了兴奋、烦躁，难以入睡。
针对这种情况你怎样解释出现的症状，为什么拿 这种药，在用药的时候应该注意些什么？
3. 小剂量产生镇静抗焦虑作用 中等剂量产生催眠作用
大剂量产生抗惊厥和抗癫痫作用
镇定催眠药的分类
按照化学结构可分为以下三类
①苯二氮卓类 地西泮
②巴比妥类
苯巴比妥
水合氯醛等
③其它类镇静催眠药
一、苯二氮卓类 一.分类
地
硝 西 泮
长 效 类
西 泮 氟 西
中 效 类
三 唑 仑
短 泮 效 类
一、苯二氮卓类 作用机制
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小结
苯二氮卓类与巴比妥类镇静催眠药的临 床应用的比较
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习题
1.关于地西泮的叙述，哪项是错误的（ ） A肌内注射吸收慢而不规则 B口服治疗量对呼吸 和循环影响小 C较大剂量易引起全身麻醉 D可用于治疗癫痫持 续状态 E其代谢产物也有生物活性 2.对于苯巴比妥急性中毒，为加速排泄应选用下 列哪个药物静脉注射（ ） A5%葡萄糖注射液 B5%碳酸氢钠溶液 C低分子 右旋糖酐 D甘露醇 E生理盐水
用药指导
用药前
了解患者基本情况，导致焦虑的原因，有无过敏
史，心肺功能及肝肾功能是否正常在，了解镇静
催眠药的禁忌
用药中
提示护士用药滴注的速度不能过快，易引起急性
中毒，指导患者正确服药，连续用药不超过４－
６周，若需继续使用，停药两周后再服用
用药后 告知患者可能出现的不良反应，如头晕，嗜睡。 用药后不易重试驾驶，高空作业
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镇静催眠药
1.掌握苯二氮卓类的作用、用途、不良反应 和 镇静催眠药的用药指导 2.熟悉其他镇静催眠药的作用特点及临床应用
镇静催眠药
1.镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药， 能轻度抑制中枢神经系统，缓和激动，消除躁
动，恢复安静情绪的药物为镇静药；
能促进和维持近似生理性睡眠的药称为催眠药。
苯二氮卓类药用于镇静催眠的特点
（1）对快动眼睡眠时相（REMS）影响较小
（2）治疗指数低高，安全范围大，对呼吸、循环
系统抑制轻，加大剂量不引起麻醉
（3）对肝药酶无诱导作用，不影响其他药物的代谢
（4）依赖症和戒断症相对较轻
一、苯二氮卓类
一、苯二氮卓类 不良反应
1.一般反应：常见头昏、嗜睡、乏力，大剂量会共济
失调，震颤，兴奋，多语，睡眠障碍。
2.急性中毒，静注过快会致呼吸和心血管系统抑制，
急性中毒发生呼吸抑制甚至死亡，用氟马西尼解救
3.耐受性与依赖性，长期用药易产生耐受性和依赖性
4.致畸，孕妇和哺乳妇女禁用
二、巴比妥类 一.分类
巴比妥
长 效 类 中 效 类
戊巴比妥 异戊巴比妥
短 效 类
司可 巴比妥
超 短 效 类
硫喷妥钠
二、巴比妥类
药理作用与临床应用
1.镇静催眠：安全性低，易反跳，现已少用
2.抗惊厥、抗癫痫：大剂量时有抗惊厥作用,
苯巴比妥可用于癫痫大发作及癫痫持续状态
3.麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠，静脉或诱导 麻醉 苯巴比妥或戊巴比妥 麻醉前给药可消除术前 紧张
二、巴比妥类
不良反应
1.后遗作用：次晨可出现头晕、困倦、眩晕等症状
苯二氮卓类 + 受体
GABA + GABAA受体→→ Cl-通道开放的频率增加, Cl-内流, 中枢抑制
一、地西泮（安定）
药理作用及临wenku.baidu.com应用
1.抗焦虑，小剂量即可出现，焦虑症首选药
2.镇静催眠，常用剂量可出现镇定催眠作用（特点） 3.抗惊厥、抗癫痫作用，地西泮、三唑仑作用最好 地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药 其它类型癫痫可选硝西泮和氟硝西泮 4. 中枢性肌松作用 : 用于治疗中枢神经病变和局部病 变引起的肌张力增高及肌肉痉挛
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2.急性中毒：清除毒物：洗胃 保证呼吸循环功能：人工呼吸，给氧 加速毒物排泄：碳酸氢钠+利尿药 3.过敏反应
4.耐受性：肝药酶诱导剂
①加速自身代谢产生耐受 ②加快其它药物的代谢使药效降低 5.依赖性 ①精神依赖性: 梦魇增多
②躯体依赖性: 长期应用停药后还产生反跳
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二、巴比妥类 苯二氮卓类同巴比妥类相比有以下优点：
1. 对快动眼睡眠影响小，减少噩梦发生
2. 治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大 3. 对肝药酶几无作用，不影响他药代谢 4. 依赖性小，戒断症状轻
三 其他镇静催眠药
佐匹克隆 1.比苯二氮卓高效、低毒、成瘾性小 水合氯醛 1.用于顽固性失眠或其他药物效果不佳者 2.对胃肠有刺激，稀释后口服或直肠给药，溃疡患 者禁用，可直肠给药