30几个凝胶剂的处方与工艺

复方痤疮凝胶

50%乙醇30ml，红霉素0.75g氯霉素0.5苦参总碱0.4g雌二醇4mg丙二醇10ml，卡波姆1g，三乙醇胺1.5g，注射用水适量。

取卡波姆撒入水中使溶胀后，加入丙二醇搅匀，缓慢加入三乙醇胺，边加边搅拌得透明状凝胶基质。另将苦参碱、红霉素、氯霉素、雌二醇溶于乙醇中，再与凝胶基质混合加水至100g，搅拌均匀即得。

痤疮凝胶剂

克林霉素10ｇ,维甲酸0.25ｇ,卡波姆940:10ｇ,丙二醇200ｇ,月桂氮卓酮10ｇ,三乙醇胺10ｇ,吐温-80:10ｇ,加蒸馏水至1000ｇ。

将卡波姆撒于适量的蒸馏水中,充分溶胀,加入甘油,丙二醇100ｇ,月桂氮卓酮研磨使润湿,加三乙醇胺研磨成透明凝胶基质,水浴至70℃。取克林霉素、维甲酸、丙二醇100ｇ、吐温-80混合加热溶解后,将上述药液加入到基质中,慢加快搅,加蒸馏水至1000ｇ,继续搅拌均匀,得金黄色透明凝胶剂。

1%盐酸麻黄素凝胶剂

盐酸麻黄素10g，尼泊金乙酯0.3g，氯化钠9g，三乙醇胺10g，卡波姆940 5g，蒸馏水加至1000g

(1)取适量蒸馏水,在高速搅拌下将卡波姆940粉末撒入,继续搅拌直至粉末完全分散到溶媒中,在低速搅拌下加入三乙醇胺,使成凝胶基质,备用。(2)将尼泊金乙酯溶于适量仍霍馏水中,放至室温备用。(3)将盐酸麻黄素、氯化钠溶于少量蒸馏水中,在搅拌下将此溶液加入凝胶基质中,加入尼泊金乙酯溶液,加水至全量,搅匀即得。

丙酸氯倍他索凝胶剂

ＣＢＴ0.05ｇ,卡波姆941 1.0ｇ,丙二醇10.0ｇ,甘油10.0ｇ,三乙醇胺1.5ｇ,乙醇10.0ｍｌ,加水至100.0ｇ。

取卡波姆941，加少量水溶胀。另取ＣＢＴ0.05ｇ,用乙醇溶解后,依次加入丙二醇和甘油,将此液缓慢加入卡波姆基质中,边加边搅拌,再滴加三乙醇胺,最后加纯化水至100.0ｇ,搅匀,即得白色ＣＢＴ半透明凝胶剂。

呋喃西林凝胶剂

呋喃西林10g,硼酸10g,Carbopol934 10g,甘油100g,无水乙醇200ml,碘酸钾、薄荷脑,三乙醇胺适量,蒸馏水加至1000g。

取Carbopol934分次撒入适量蒸馏水中,使其缓慢溶胀,加入甘油,搅拌,使成透明凝胶基质。另取薄荷脑溶于乙醇,碘酸钾、硼酸溶于适量水中,三项合并,搅匀。边搅拌边撒入呋喃西林粉,以三乙醇胺调PH,加水至足量,搅匀,分装。成品pH为4.5～5.5。

氟尿嘧啶凝胶剂

①妇科用的处方为：氟尿嘧啶2ｇ,卡波普2ｇ,丙二醇12ｇ,苯甲酸钠0.5ｇ,月桂氮酮2ｍｌ,ＮａＯＨ试液调ｐＨ至8,加水至100ｇ。②皮肤科用的处方为：各药剂量均为妇科用药的1倍。

称取卡波普2ｇ,撒于60ｍｌ水的液面上溶化,加丙二醇12ｇ,放置48ｈ,搅拌成透明凝胶,加苯甲酸钠0.5ｇ,月桂氮酮2ｍｌ,氟尿嘧啶2ｇ,用ＮａＯＨ试液调ｐ

Ｈ至8,加水至100ｇ,搅拌均匀即可。

复方氯霉素凝胶

氯霉素1.0ｇ,己烯雌酚10ｍｇ,硫酸锌0.2ｇ,卡泊姆940 1.0ｇ,甘油10.0ｇ,三乙醇胺1.5ｇ,95%乙醇20ｍＬ,氮酮2.0ｇ,蒸馏水加至100ｇ。

将硫酸锌溶于适量水中,取卡泊姆在适量的蒸馏水中充分溶胀,加入甘油和硫酸锌溶液,搅匀。滴加三乙醇胺,搅拌至透明凝胶。将氯霉素、己烯雌酚溶于乙醇后加至凝胶中,加入氮酮,用蒸馏水加至全量,搅匀,即得。

复方马来酸氯苯那敏凝胶剂

马来酸氯苯那敏１ｇ,盐酸麻黄碱１ｇ,９５%乙醇２４ｇ,丙二醇１０ｇ,三乙醇胺1.5ｇ,卡波姆-940 1.0ｇ,蒸馏水加至100ｇ。

将卡波姆-940配制成４%的浓溶液静置过夜,让其充分溶胀,取蒸馏水适量,溶解丙二醇,并与上述卡波姆溶液混合均匀后,边搅拌边加入三乙醇胺,使成凝胶基质(ａ),将马来酸氯苯那敏、盐酸麻黄碱溶于乙醇中(ｂ),在搅拌下将(ｂ)缓慢加入(ａ)中,最后加蒸馏水至足量,即得。

卡波姆为高分子量丙烯酸交联聚合物,它在水中溶胀后成为ｐＨ为 3.0左右的胶体溶液,再用碱中和后其粘度迅速增高。制备凝胶时应注意三乙醇胺的滴加速度不宜过快,同时要充分搅拌,以免局部凝胶形成过快产生结块。

复方替硝唑凝胶剂

替硝唑1ｇ,盐酸丁卡因0.5ｇ,卡波姆3ｇ,甘油20ｍＬ,三乙醇胺适量,蒸馏水加至100ｇ。

取卡波姆3ｇ加适量水溶胀后,加入甘油,研磨使润湿,加三乙醇胺研磨成透明凝胶基质。另取替硝唑,丁卡因用适量水溶解,搅匀。将上述药液加入凝胶基质中,边加边研磨,加蒸馏水至100ｇ,继续搅拌均匀,得透明凝胶剂。

复方替硝唑凝胶剂

替硝唑10ｇ,氯霉素15ｇ,升华硫30ｇ,丙二醇100ｇ,三乙醇胺18ｇ,3%卡巴甫-940 250ｇ,95%乙醇240ｇ,蒸馏水加至1000ｇ。

用95%乙醇将替硝唑溶解得Ａ液。用丙二醇将氯霉素溶解,升华硫过80目筛加入丙二醇溶液中得Ｂ液。3%卡巴甫-940与蒸馏水均匀混合,在搅拌下缓慢加入三乙醇胺使成凝胶基质,ｐＨ控制在6～8。将Ａ、Ｂ液在搅拌下加入凝胶基质中,再加入蒸馏水至全量即得。

更昔洛韦凝胶剂

更昔洛韦3ｇ,丙二醇10ｇ,氮酮2ｇ,卡波普1ｇ,0.1mol/ＬＮａＯＨ溶液20ｍｌ,蒸馏水加至100ｇ。

取卡波普加蒸馏水约50ｍｌ,浸泡,搅拌使溶解,另取更昔洛韦,加0.1mol/ＬNaOH20ml,加热使更昔洛韦溶解,在不断搅拌下将其加入到上述液体中,调ｐＨ=7左右,再加入丙二醇,氮酮蒸馏水至全量搅拌均匀,即得。

更昔洛韦水溶性差,溶解度为1.5ｍｇ/ｍｌ,其钠盐易溶于水,5%的水溶液ｐＨ=11,ｐＨ值下降可析出沉淀。故先将更昔洛韦用0.1ｍｏｌ/ＬＮａＯＨ溶解,再加入到凝胶中。

环丙沙星凝胶剂

环丙沙星0.3g,聚羧乙烯941 0.5g,乙醇3g,甘油5g,三氯叔丁醇0.1g,三乙醇胺适量,蒸馏水加至100g。

按处方称取各组分,将三氯叔丁醇用乙醇溶解,然后将环丙沙星加入,并加适量蒸馏水搅拌使溶解,备用。另取容器,加适量蒸馏水,将聚羧乙烯941加入,让其自然溶胀后,将备用液及甘油一并加入该容器中,同时添加蒸馏水至约90g,充分搅拌的同时,滴加三乙醇胺适量,使成凝胶状,最后补加蒸馏水至全量,搅拌均匀,得pH为6.8、透明、粘稠的溶解型环丙沙星凝胶剂,分装于塑料软膏袋中,每袋10g,即得。

苦参凝胶

苦参总碱70ｇ，ＣＭＣ-Ｎａ30ｇ，甘油100ｇ，蒸馏水加至1000ｍｌ。

取苦参总碱置于烧杯中,加水约600ｍｌ,加热至完全溶解,以稀盐酸调节ｐＨ值至4～5,得Ａ液。取ＣＭＣ-Ｎａ置于烧杯中,加甘油充分混匀,放置约30ｍｉｎ后缓慢加入Ａ液,边加边搅至均匀,再放置1～2ｈ后加水至全量,搅匀后置输液瓶中,封盖,于100℃流通蒸气灭菌30ｍｉｎ,分装即得。

ｐＨ值调至4～5,与阴道内固有酸度相一致,从而减小了原苦参栓的刺激性;ＣＭＣ-Ｎａ溶解时易形成包块,影响其进一步溶胀,我们加入甘油可有效地解决这一问题,同时甘油可滋润阴道粘膜,促进药物渗透。凝胶的粘滞度可随气候变化而调节。夏季应加大ＣＭＣ-Ｎａ的投量,以占总量的3%为宜,过高则不易灌装;冬季可稍低一些,但亦不低于2.5%。

硫磺凝胶剂

升华硫200.0g甘油100.0g卡波姆-940 10.0g三乙醇胺10.0g聚山梨醇-80 10.0g对羟基苯甲酸乙酯0.5g95%乙醇适量纯化水加至1000.0g

取甘油置乳钵中,加卡波姆-940,充分研磨使湿润,再加纯化水约600ml,研磨,使其充分溶胀后,加聚山梨醇-80及溶于适量乙醇的对羟基苯甲酸乙酯,研匀;再将升华硫(80目粉)分次加入,边加边研磨,待升华硫分散均匀后,加三乙醇胺,边加边搅,使成凝胶,加纯化水至全量,搅匀,分装,即得。

马来酸氯苯那敏凝胶剂

马来酸氯苯那敏1ｇ,乙醇24ｇ,丙二醇10ｇ,三乙醇胺1.8ｇ,卡波姆940 1ｇ,蒸馏水加至100ｇ。

制备方法将卡波姆940配成4%的浓溶液,静置过夜,使其充分溶胀;取蒸馏水适量溶解丙二醇并与上述卡波姆溶液混合均匀后,边搅拌边加入三乙醇胺,使成凝胶基质(Ⅰ);将马来酸氯苯那敏溶于乙醇中(Ⅱ);在搅拌下将Ⅱ加入Ⅰ中,加蒸馏水至足量,即得。

美洛昔康凝胶剂

分别将聚乙烯醇(ＰＶＡ)、卡波普、ＨＰＭＣ用蒸馏水浸泡,三乙醇胺调节卡波普溶液的ｐＨ至5～6,加入ＰＶＡ适量,卡波普与ＨＰＭＣ以2∶1混合均匀,加入适量保湿剂、透皮促进剂,置乳钵中研磨均匀得凝胶基质。称取ＭＥ适量用乙醇溶解,与上述凝胶基质混匀。