依托咪酯
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适合单次注药或重复给药，也适宜连续静脉输注。
进入血循环后，75%与血浆蛋白结合，因此低蛋白血症患者应减小 用量。
主要在肝脏和血浆中被各种酯酶降解，代谢产物为羧酸，大部分 随尿排出，小部分经胆系排泄。
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依托咪酯
三、药效学 1 主要是中枢神经系统作用。 催眠作用与脑内药物浓度成线形相关。 给药后迅速入睡，安静舒适平稳，无兴奋挣扎，有遗 忘现象。 可使脑血流量减少34%，脑氧代谢率降低45%，脑灌 注压稳定或稍增加，有一定脑保护作用。
ห้องสมุดไป่ตู้
催眠作用与脑内药物浓度有关，因此起效快，苏醒也 快。因只有镇静作用没有镇痛作用，必要时可加用镇痛药。 可用于无痛流产、无痛胃镜等短小手术的麻醉。
禁忌长时间用药，因其对肾上腺皮质功能的抑制。
第9页
谢谢!
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依托咪酯
不良反应 恶心呕吐。有恶心呕吐倾向的病人最好避用。 注药后不自主的肌肉活动。给氟哌利多或芬太 尼可减少发生。 咳嗽嗝逆寒战。
注射部位疼痛。小静脉注射及注射速度慢时发 生率高，可给予芬太尼或同一静脉先静注少量 利多卡因。
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依托咪酯
临床应用
全麻诱导 此药麻醉时循环稳定、呼吸抑制轻微，安全界限较大， 适合心血管疾病、呼吸系统疾病、颅内高压等疾病的患者 施行麻醉诱导。剂量：0.2-0.6mg/kg 短时手术的麻醉
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依托咪酯
2 对心血管系统的影响 易保持心血管稳定性是本药的突出优点。 对心率几乎无影响，可使冠状血管轻度扩张， 有利于心肌氧供或血供受损的病人。
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依托咪酯
3 对呼吸系统的影响 对呼吸系统无明显抑制作用，用较大剂量或 注射速度过快偶有呼吸暂停，必要时呼吸囊辅 助呼吸或手压胸壁法人工呼吸数次可使呼吸迅 速恢复。
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依托咪酯
4 对肾上腺皮质功能的影响 依托咪酯对肾上腺皮质功能有一定抑制。 原理可能与对 11-β- 羟化酶和 17-α- 羟化酶 合成皮质醇和醛固酮的阻断作用有关。 临床研究显示，采用依托咪酯诱导数百万例 并没有发现不良后果，因为单次注射或短时间 应用对肾上腺皮质功能作用轻微。但长时间给 药如ICU病人镇静，脑外伤病人降低颅内压或神 经外科手术中或手术后应用，可致死亡率增加。
依托咪酯
一、理化性质 二、药代学 三、药效学 四、临床应用
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依托咪酯
一、理化性质
咪唑类衍生物
白色结晶粉末，易溶于水，但不稳定。
商品制剂溶于脂肪乳中，可使药物稳定且减少注射部位 疼痛发生率。
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依托咪酯
二、药代学
静脉注射后，首先进入脑等血流丰富器官，其次是肌肉，脂肪摄 取最慢。
初分布半衰期2.7min,再分布半衰期29min,消除半衰期2.9-5.3h, 肝脏清除率18-25ml/(kg.min)。
进入血循环后，75%与血浆蛋白结合，因此低蛋白血症患者应减小 用量。
主要在肝脏和血浆中被各种酯酶降解，代谢产物为羧酸，大部分 随尿排出，小部分经胆系排泄。
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三、药效学 1 主要是中枢神经系统作用。 催眠作用与脑内药物浓度成线形相关。 给药后迅速入睡，安静舒适平稳，无兴奋挣扎，有遗 忘现象。 可使脑血流量减少34%，脑氧代谢率降低45%，脑灌 注压稳定或稍增加，有一定脑保护作用。
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催眠作用与脑内药物浓度有关，因此起效快，苏醒也 快。因只有镇静作用没有镇痛作用，必要时可加用镇痛药。 可用于无痛流产、无痛胃镜等短小手术的麻醉。
禁忌长时间用药，因其对肾上腺皮质功能的抑制。
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依托咪酯
不良反应 恶心呕吐。有恶心呕吐倾向的病人最好避用。 注药后不自主的肌肉活动。给氟哌利多或芬太 尼可减少发生。 咳嗽嗝逆寒战。
注射部位疼痛。小静脉注射及注射速度慢时发 生率高，可给予芬太尼或同一静脉先静注少量 利多卡因。
第8页
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临床应用
全麻诱导 此药麻醉时循环稳定、呼吸抑制轻微，安全界限较大， 适合心血管疾病、呼吸系统疾病、颅内高压等疾病的患者 施行麻醉诱导。剂量：0.2-0.6mg/kg 短时手术的麻醉
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2 对心血管系统的影响 易保持心血管稳定性是本药的突出优点。 对心率几乎无影响，可使冠状血管轻度扩张， 有利于心肌氧供或血供受损的病人。
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3 对呼吸系统的影响 对呼吸系统无明显抑制作用，用较大剂量或 注射速度过快偶有呼吸暂停，必要时呼吸囊辅 助呼吸或手压胸壁法人工呼吸数次可使呼吸迅 速恢复。
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4 对肾上腺皮质功能的影响 依托咪酯对肾上腺皮质功能有一定抑制。 原理可能与对 11-β- 羟化酶和 17-α- 羟化酶 合成皮质醇和醛固酮的阻断作用有关。 临床研究显示，采用依托咪酯诱导数百万例 并没有发现不良后果，因为单次注射或短时间 应用对肾上腺皮质功能作用轻微。但长时间给 药如ICU病人镇静，脑外伤病人降低颅内压或神 经外科手术中或手术后应用，可致死亡率增加。
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一、理化性质 二、药代学 三、药效学 四、临床应用
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一、理化性质
咪唑类衍生物
白色结晶粉末，易溶于水，但不稳定。
商品制剂溶于脂肪乳中，可使药物稳定且减少注射部位 疼痛发生率。
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依托咪酯
二、药代学
静脉注射后，首先进入脑等血流丰富器官，其次是肌肉，脂肪摄 取最慢。
初分布半衰期2.7min,再分布半衰期29min,消除半衰期2.9-5.3h, 肝脏清除率18-25ml/(kg.min)。