M 胆碱受体阻断药

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脂溶性低,不易通过血脑屏障,毒性相对较 低;
腺体、瞳孔作用极弱(为阿托品的1/15),
几乎无中枢作用。
作用范围较窄:主要作用于胃肠道平滑肌和 心血管方面。
临床应用: 1. 用于胃肠道绞痛以及有机磷中毒解救, 可替代阿托品;
2.用于感染中毒性休克
3.治疗与微循环障碍有关的疾病:眩晕症、 脑血管痉挛、血管神经性头痛、三叉神经痛、 坐骨神经痛等。
3. 抗心律失常:
用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓 和房室传导阻滞(缓慢型心律失常)和锑剂 中毒引起阿-斯综合症(心源性脑缺血) 4. 抗休克:
感染中毒性休克。理由:大剂量能解除小动脉 痉挛,改善微循环,增加重要器官组织血流灌 注量;兴奋呼吸中枢,兴奋心脏。对休克早期 好于晚期。
5. 眼科应用: 1)虹膜睫状体炎:与毛果芸香碱交替滴眼, 使虹膜括约肌和睫状肌松弛,发炎组织相对 停止活动,利于炎症消退。
睫状肌退向外周 ↓
悬韧带拉紧 ↓
晶体扁平 ↓
屈光度下降→远视 (不宜做精细工作)
4.解除迷走神经对心脏的抑制—快HR,加速传导
5.扩血管改善微循环作用:
病理状态下,微循环小血管发生痉挛时,大剂 量阿托品有直接扩血管作用.此作用与M-R阻断 作用无关,为直接作用。 6.中枢兴奋作用:
因阻断中枢M-R。∵大脑皮层最表浅层,下丘 脑及低位脑干M-R兴奋时,为抑制性效应,取 消则为兴奋
∵阻断睫状肌上的M-受体,睫状肌松弛, 回缩的结果使悬韧带拉紧,晶体处于固 定的扁平状态,屈光度下降,调节于远 视,视近物模糊不清。称睫状肌麻痹/ 调节麻痹/视调节麻痹。
阿托品
散瞳
←虹膜括约肌松弛
(畏光) ↓
虹膜退向外缘
↓ 前房角间隙变小
↓ 房水回流受阻
↓ 升高眼内压 (青光眼忌用)
睫状肌松弛→调节麻痹 ↓ (配镜)
2)验光配镜:导致睫状肌调节机能麻痹, 晶体固定,可准确测定屈光度,儿童验光多 3用)。检查眼底
6.解救有机磷农药中毒:
有机磷中毒机理:抑制ChE,使Ach蓄积而产生 M-样和N-样作用及CNS症状。
Atropine:阻断M-受体,有效减轻M-样症状 (须反复用药达阿托品化。大剂量对中枢症 状有一定疗效;但对N2-受体无阻断作用,故 不能解除N-样症状,要与ChE复活药合用)
拟抗胆碱药对于眼睛的作用
A 拟胆碱药:毛果芸香碱、卡巴胆碱、毒扁豆碱作用:
眼内压降低
缩瞳 降低眼压 调节痉挛
房水回流增多 静脉窦扩大 前房角增宽
瞳孔变小
虹膜括约肌收缩
睫状肌收缩 悬韧带松弛
晶状体变凸
屈光度增加 只能视近物

B 抗胆碱药:阿托品、后马托品
作用正好相反:散瞳 升高眼压 调节麻痹
调节麻痹:
药理作用:
1.抑制腺体分泌 (汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等) 2.对眼的影响——散瞳、升高眼内压、调节麻痹. 3.松弛内脏平滑肌:与平滑肌当时机能状态有关。
(1)胃肠道:解痉,降低蠕动频率及幅度,缓解绞痛。 (2)膀胱平滑肌:解痉(3)胃幽门括约肌:痉挛时使松弛。
对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。
感染性休克 病因:感染(各种细菌感染)和 非感染性损伤(胰腺炎、多发性损伤、烧伤、 多次输血)等。
感染性休克发生的假说:创伤、缺氧、感染等引起多 种细胞的细胞膜破损,膜内层磷酯酰氨基酸暴露,激 活血管内凝血系统,致血小板减少和弥散性血管内凝 血、血液循环障碍,诱发休克。
山莨菪碱 具有细胞保护作用,稳定溶酶体 膜,减少溶酶体和休克因子的释放。
不良反应:
1)口干(口腔有烧灼)、皮肤干燥; 2)由于前列腺肥大造成尿潴留,便秘; 3)心率(HR)加快; 4)眼压升高、视近物模糊不清; 5)皮肤潮红,体温升高(有时被误诊为猩红 热) 6)中枢表现:不安、燥狂。
中毒解救:
对症治疗,洗胃。
针 对 外 周 作 用 : 用 拟 胆 碱 药 ——Pilocarpine , Neostigmine , physostigmine ( 洋 金 花 和 蔓 陀 罗 果 或根中毒也可用)
抑制胃肠道运动,可有效抗晕动、止吐。主要 用于妊娠呕吐和放射病呕吐。 3.抗震颤麻痹:脂溶性高,通过血脑屏障,中 枢抗胆碱。
M-胆碱受体阻断药
阿托品及阿托品生物碱 Atropine and Belladonna Alkaloids
阿托品: 颠茄 Atropa belladonna ;曼陀 罗;莨菪 东莨菪碱: 洋金花、莨菪、东莨菪 山莨菪碱: 唐古特莨菪
阿托品(Atropine)
作用广泛, 取决于人体器官的功能状态。因各 脏器对Atropine敏感性也不同
临床应用:
1.抑制腺体分泌:全身麻醉前给药、喉镜检查、 气管插管时,减少喉头痉挛。
2.解除平滑肌痉挛:
胆绞痛、肾绞痛:轻度解痉,需与镇痛药哌替啶合用
胃肠绞痛、尿频、尿急、遗尿症:小剂量,松弛膀胱 逼尿肌、提高括约肌张力。
消化性溃疡:有一定疗效。抑制迷走神经兴奋 引起的胃液分泌、抑制胃排空。
止喘:多用异丙基阿托品,(但痰粘难咳出)
东莨菪碱 (scopolamBaidu Nhomakorabeane )
与阿托品相比,有如下特点: 1)外周作用:作用性质同阿托品,程度稍有 差异——对眼、腺体作用强1倍,对心血管和 平滑肌作用弱。 2)中枢作用:不同于阿托品!对中枢有抑制作 用(除呼吸中枢外)
1.大剂量催眠 与氯丙嗪合用甚至可导致麻醉 中药麻醉剂主要成分洋金花,主要组分为东莨 菪碱。 2. 抗晕动、止吐
有机磷中毒应用Atropine进行抢救时造成的 Atropine过量中毒,不能用新斯的明、毒扁豆碱抢 救,可用毛果芸香碱。
针对中枢兴奋作用:用一些中枢镇静药。
针对呼吸抑制:采用人工呼吸、吸氧等措施。
山 莨 菪 碱 (Anisodamine) , 654 , 人 工 合 成 654-2
与阿托品相比,本药的特点:
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