M 胆碱受体阻断药
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脂溶性低，不易通过血脑屏障，毒性相对较 低；
腺体、瞳孔作用极弱（为阿托品的1/15），
几乎无中枢作用。
作用范围较窄：主要作用于胃肠道平滑肌和 心血管方面。
临床应用： 1. 用于胃肠道绞痛以及有机磷中毒解救， 可替代阿托品；
2.用于感染中毒性休克
3.治疗与微循环障碍有关的疾病：眩晕症、 脑血管痉挛、血管神经性头痛、三叉神经痛、 坐骨神经痛等。
3. 抗心律失常：
用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓 和房室传导阻滞（缓慢型心律失常）和锑剂 中毒引起阿－斯综合症（心源性脑缺血） 4. 抗休克：
感染中毒性休克。理由：大剂量能解除小动脉 痉挛，改善微循环，增加重要器官组织血流灌 注量；兴奋呼吸中枢，兴奋心脏。对休克早期 好于晚期。
5. 眼科应用： 1）虹膜睫状体炎：与毛果芸香碱交替滴眼， 使虹膜括约肌和睫状肌松弛，发炎组织相对 停止活动，利于炎症消退。
睫状肌退向外周 ↓
悬韧带拉紧 ↓
晶体扁平 ↓
屈光度下降→远视 （不宜做精细工作）
4.解除迷走神经对心脏的抑制—快HR，加速传导
5.扩血管改善微循环作用：
病理状态下，微循环小血管发生痉挛时，大剂 量阿托品有直接扩血管作用.此作用与M-R阻断 作用无关，为直接作用。 6.中枢兴奋作用：
因阻断中枢M-R。∵大脑皮层最表浅层，下丘 脑及低位脑干M-R兴奋时，为抑制性效应，取 消则为兴奋
∵阻断睫状肌上的M-受体，睫状肌松弛， 回缩的结果使悬韧带拉紧，晶体处于固 定的扁平状态，屈光度下降，调节于远 视，视近物模糊不清。称睫状肌麻痹/ 调节麻痹/视调节麻痹。
阿托品
散瞳
←虹膜括约肌松弛
（畏光） ↓
虹膜退向外缘
↓ 前房角间隙变小
↓ 房水回流受阻
↓ 升高眼内压 （青光眼忌用）
睫状肌松弛→调节麻痹 ↓ （配镜）
2）验光配镜：导致睫状肌调节机能麻痹， 晶体固定，可准确测定屈光度，儿童验光多 3用）。检查眼底
6.解救有机磷农药中毒：
有机磷中毒机理：抑制ChE，使Ach蓄积而产生 M-样和N-样作用及CNS症状。
Atropine:阻断M-受体，有效减轻M-样症状 （须反复用药达阿托品化。大剂量对中枢症 状有一定疗效；但对N2-受体无阻断作用，故 不能解除N-样症状，要与ChE复活药合用）
拟抗胆碱药对于眼睛的作用
A 拟胆碱药：毛果芸香碱、卡巴胆碱、毒扁豆碱作用：
眼内压降低
缩瞳 降低眼压 调节痉挛
房水回流增多 静脉窦扩大 前房角增宽
瞳孔变小
虹膜括约肌收缩
睫状肌收缩 悬韧带松弛
晶状体变凸
屈光度增加 只能视近物
▲
B 抗胆碱药：阿托品、后马托品
作用正好相反：散瞳 升高眼压 调节麻痹
调节麻痹:
药理作用：
1.抑制腺体分泌 (汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等） 2.对眼的影响——散瞳、升高眼内压、调节麻痹. 3.松弛内脏平滑肌：与平滑肌当时机能状态有关。
（1）胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。 （2）膀胱平滑肌：解痉（3）胃幽门括约肌：痉挛时使松弛。
对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。
感染性休克 病因：感染（各种细菌感染）和 非感染性损伤（胰腺炎、多发性损伤、烧伤、 多次输血）等。
感染性休克发生的假说：创伤、缺氧、感染等引起多 种细胞的细胞膜破损，膜内层磷酯酰氨基酸暴露，激 活血管内凝血系统，致血小板减少和弥散性血管内凝 血、血液循环障碍，诱发休克。
山莨菪碱 具有细胞保护作用，稳定溶酶体 膜，减少溶酶体和休克因子的释放。
不良反应：
1）口干（口腔有烧灼）、皮肤干燥； 2）由于前列腺肥大造成尿潴留，便秘； 3）心率（HR）加快； 4）眼压升高、视近物模糊不清； 5）皮肤潮红，体温升高（有时被误诊为猩红 热） 6）中枢表现：不安、燥狂。
中毒解救：
对症治疗，洗胃。
针 对 外 周 作 用 ： 用 拟 胆 碱 药 ——Pilocarpine , Neostigmine ， physostigmine （ 洋 金 花 和 蔓 陀 罗 果 或根中毒也可用）
抑制胃肠道运动，可有效抗晕动、止吐。主要 用于妊娠呕吐和放射病呕吐。 3.抗震颤麻痹：脂溶性高，通过血脑屏障，中 枢抗胆碱。
M-胆碱受体阻断药
阿托品及阿托品生物碱 Atropine and Belladonna Alkaloids
阿托品: 颠茄 Atropa belladonna ;曼陀 罗；莨菪 东莨菪碱: 洋金花、莨菪、东莨菪 山莨菪碱: 唐古特莨菪
阿托品（Atropine）
作用广泛, 取决于人体器官的功能状态。因各 脏器对Atropine敏感性也不同
临床应用：
1.抑制腺体分泌：全身麻醉前给药、喉镜检查、 气管插管时，减少喉头痉挛。
2.解除平滑肌痉挛：
胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替啶合用
胃肠绞痛、尿频、尿急、遗尿症：小剂量，松弛膀胱 逼尿肌、提高括约肌张力。
消化性溃疡：有一定疗效。抑制迷走神经兴奋 引起的胃液分泌、抑制胃排空。
止喘：多用异丙基阿托品，（但痰粘难咳出）
东莨菪碱 (scopolamBaidu Nhomakorabeane )
与阿托品相比，有如下特点： 1）外周作用：作用性质同阿托品，程度稍有 差异——对眼、腺体作用强1倍，对心血管和 平滑肌作用弱。 2)中枢作用：不同于阿托品！对中枢有抑制作 用（除呼吸中枢外）
1.大剂量催眠 与氯丙嗪合用甚至可导致麻醉 中药麻醉剂主要成分洋金花，主要组分为东莨 菪碱。 2. 抗晕动、止吐
有机磷中毒应用Atropine进行抢救时造成的 Atropine过量中毒，不能用新斯的明、毒扁豆碱抢 救，可用毛果芸香碱。
针对中枢兴奋作用：用一些中枢镇静药。
针对呼吸抑制：采用人工呼吸、吸氧等措施。
山 莨 菪 碱 (Anisodamine) ， 654 ， 人 工 合 成 654-2
与阿托品相比，本药的特点：
腺体、瞳孔作用极弱（为阿托品的1/15），
几乎无中枢作用。
作用范围较窄：主要作用于胃肠道平滑肌和 心血管方面。
临床应用： 1. 用于胃肠道绞痛以及有机磷中毒解救， 可替代阿托品；
2.用于感染中毒性休克
3.治疗与微循环障碍有关的疾病：眩晕症、 脑血管痉挛、血管神经性头痛、三叉神经痛、 坐骨神经痛等。
3. 抗心律失常：
用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓 和房室传导阻滞（缓慢型心律失常）和锑剂 中毒引起阿－斯综合症（心源性脑缺血） 4. 抗休克：
感染中毒性休克。理由：大剂量能解除小动脉 痉挛，改善微循环，增加重要器官组织血流灌 注量；兴奋呼吸中枢，兴奋心脏。对休克早期 好于晚期。
5. 眼科应用： 1）虹膜睫状体炎：与毛果芸香碱交替滴眼， 使虹膜括约肌和睫状肌松弛，发炎组织相对 停止活动，利于炎症消退。
睫状肌退向外周 ↓
悬韧带拉紧 ↓
晶体扁平 ↓
屈光度下降→远视 （不宜做精细工作）
4.解除迷走神经对心脏的抑制—快HR，加速传导
5.扩血管改善微循环作用：
病理状态下，微循环小血管发生痉挛时，大剂 量阿托品有直接扩血管作用.此作用与M-R阻断 作用无关，为直接作用。 6.中枢兴奋作用：
因阻断中枢M-R。∵大脑皮层最表浅层，下丘 脑及低位脑干M-R兴奋时，为抑制性效应，取 消则为兴奋
∵阻断睫状肌上的M-受体，睫状肌松弛， 回缩的结果使悬韧带拉紧，晶体处于固 定的扁平状态，屈光度下降，调节于远 视，视近物模糊不清。称睫状肌麻痹/ 调节麻痹/视调节麻痹。
阿托品
散瞳
←虹膜括约肌松弛
（畏光） ↓
虹膜退向外缘
↓ 前房角间隙变小
↓ 房水回流受阻
↓ 升高眼内压 （青光眼忌用）
睫状肌松弛→调节麻痹 ↓ （配镜）
2）验光配镜：导致睫状肌调节机能麻痹， 晶体固定，可准确测定屈光度，儿童验光多 3用）。检查眼底
6.解救有机磷农药中毒：
有机磷中毒机理：抑制ChE，使Ach蓄积而产生 M-样和N-样作用及CNS症状。
Atropine:阻断M-受体，有效减轻M-样症状 （须反复用药达阿托品化。大剂量对中枢症 状有一定疗效；但对N2-受体无阻断作用，故 不能解除N-样症状，要与ChE复活药合用）
拟抗胆碱药对于眼睛的作用
A 拟胆碱药：毛果芸香碱、卡巴胆碱、毒扁豆碱作用：
眼内压降低
缩瞳 降低眼压 调节痉挛
房水回流增多 静脉窦扩大 前房角增宽
瞳孔变小
虹膜括约肌收缩
睫状肌收缩 悬韧带松弛
晶状体变凸
屈光度增加 只能视近物
▲
B 抗胆碱药：阿托品、后马托品
作用正好相反：散瞳 升高眼压 调节麻痹
调节麻痹:
药理作用：
1.抑制腺体分泌 (汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等） 2.对眼的影响——散瞳、升高眼内压、调节麻痹. 3.松弛内脏平滑肌：与平滑肌当时机能状态有关。
（1）胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。 （2）膀胱平滑肌：解痉（3）胃幽门括约肌：痉挛时使松弛。
对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。
感染性休克 病因：感染（各种细菌感染）和 非感染性损伤（胰腺炎、多发性损伤、烧伤、 多次输血）等。
感染性休克发生的假说：创伤、缺氧、感染等引起多 种细胞的细胞膜破损，膜内层磷酯酰氨基酸暴露，激 活血管内凝血系统，致血小板减少和弥散性血管内凝 血、血液循环障碍，诱发休克。
山莨菪碱 具有细胞保护作用，稳定溶酶体 膜，减少溶酶体和休克因子的释放。
不良反应：
1）口干（口腔有烧灼）、皮肤干燥； 2）由于前列腺肥大造成尿潴留，便秘； 3）心率（HR）加快； 4）眼压升高、视近物模糊不清； 5）皮肤潮红，体温升高（有时被误诊为猩红 热） 6）中枢表现：不安、燥狂。
中毒解救：
对症治疗，洗胃。
针 对 外 周 作 用 ： 用 拟 胆 碱 药 ——Pilocarpine , Neostigmine ， physostigmine （ 洋 金 花 和 蔓 陀 罗 果 或根中毒也可用）
抑制胃肠道运动，可有效抗晕动、止吐。主要 用于妊娠呕吐和放射病呕吐。 3.抗震颤麻痹：脂溶性高，通过血脑屏障，中 枢抗胆碱。
M-胆碱受体阻断药
阿托品及阿托品生物碱 Atropine and Belladonna Alkaloids
阿托品: 颠茄 Atropa belladonna ;曼陀 罗；莨菪 东莨菪碱: 洋金花、莨菪、东莨菪 山莨菪碱: 唐古特莨菪
阿托品（Atropine）
作用广泛, 取决于人体器官的功能状态。因各 脏器对Atropine敏感性也不同
临床应用：
1.抑制腺体分泌：全身麻醉前给药、喉镜检查、 气管插管时，减少喉头痉挛。
2.解除平滑肌痉挛：
胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替啶合用
胃肠绞痛、尿频、尿急、遗尿症：小剂量，松弛膀胱 逼尿肌、提高括约肌张力。
消化性溃疡：有一定疗效。抑制迷走神经兴奋 引起的胃液分泌、抑制胃排空。
止喘：多用异丙基阿托品，（但痰粘难咳出）
东莨菪碱 (scopolamBaidu Nhomakorabeane )
与阿托品相比，有如下特点： 1）外周作用：作用性质同阿托品，程度稍有 差异——对眼、腺体作用强1倍，对心血管和 平滑肌作用弱。 2)中枢作用：不同于阿托品！对中枢有抑制作 用（除呼吸中枢外）
1.大剂量催眠 与氯丙嗪合用甚至可导致麻醉 中药麻醉剂主要成分洋金花，主要组分为东莨 菪碱。 2. 抗晕动、止吐
有机磷中毒应用Atropine进行抢救时造成的 Atropine过量中毒，不能用新斯的明、毒扁豆碱抢 救，可用毛果芸香碱。
针对中枢兴奋作用：用一些中枢镇静药。
针对呼吸抑制：采用人工呼吸、吸氧等措施。
山 莨 菪 碱 (Anisodamine) ， 654 ， 人 工 合 成 654-2
与阿托品相比，本药的特点：