B受体阻滞剂在心血管中讲义的应用ppt
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• 可缩小梗死范围，减少致命性心律失常，降低包 括心脏性猝死在内的急性期病死率和各种心血管 事件发生率。
• 长期应用可改善患者的远期预后，提高生存率， 有益于冠心病的二级预防。
147个临床试验荟萃分析
Law MR, et al. BMJ 2009;338:b1665
冠心病和AMI后使用ß-B使冠脉事件复发减少31%,获益 程度约为其他降压药(减少15%)的2倍
ISA活性
+ – – –
–
– – – – –
-阻滞
– – – –
–
– + – – –
-受体阻滞剂在冠心病中的应用
- 急性心肌梗死 - 梗死后二级预防 - 稳定性和不稳定性心绞痛
(全部I类推荐，是冠心病药物治疗的基石 )
β受体阻滞剂治疗冠心病的机制
• 通过降低心肌收缩力、心率和血压，使心肌耗氧 量减少；同时延长心脏舒张期而增加冠脉及其侧 支的血供和灌注，从而减少和缓解日常活动或运 动状态的心肌缺血发作，提高生活质量。
B受体阻滞剂在心血管中的应用ppt
精品
讨论提纲
-受体阻滞剂药理学特性简介 -受体阻滞剂在临床中的主要应用 - 冠心病 - 高血压 - 慢性收缩性心力衰竭 - 心律失常 -受体阻滞剂在应用中的常见问题
-受体阻滞剂药理学特性简介
-受体阻滞剂的分类
主要分三大类 - 高度心脏选择性的1 - 受体阻滞剂
New Secondary Prevention Guidelines for Patients With CVD(AHA, ACC Sept25,2001)
-受体阻滞剂 Start in all（全部病人）(not just those with left ventricular dysfunction or symptoms of failure) post-MI and acute ischemic syndrome patients
IPPPSH 氧烯洛尔 中
MRC
普萘洛尔 高
MRC-Elderly 阿替洛尔 低
MAPHY 美托洛尔 中
心脏保护
低
无
无
不肯定
有
无
有
一个好的-受体阻滞剂
1-选择性 + 脂溶性 – 内在拟交感活性
无内在ISA、高选择性的β1阻滞剂 治疗MI疗效更佳
死亡率降低（%）
无ISA的β阻滞剂 0
有ISA的β阻滞剂
冠状血管、小血管 小动脉、静脉
肝脏、胰腺、骨骼肌 β2受体
脂肪组织 支气管 泌尿生殖器官
血管收缩，血压升高 间歇性跛行、雷诺氏综合征 临床副作 糖代谢紊乱 用 脂代谢紊乱 气道阻力增加、加重支气管哮喘 阳痿风险
1-选择性-受体阻滞剂的优势
• 治疗效益更确切 – 降压/抗心绞痛/心肌梗死/心力衰竭主要靠阻滞 1-受体
累积死亡数
前3个月治疗期ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ累积死亡率
70 安慰剂(n=697)
60
50
P<0.024
40
30
美托洛尔(n=698)
20
降低危险率36％
10
0
时间(天)
0 10 20 30 40 50 60 70 80 90
Herlitz J, et al. Am J Cardiol 1984; 53: 9D-14D
（metoprolol atenolol bisoprolol）
- 非心脏选择性的 - 受体阻滞剂
(propranolol sotalol )
- 兼有- 受体阻滞作用的 - 受体阻滞剂
(carvedilol labetalol)
-受体阻滞剂的药理学差异
三种主要差异
- 心脏选择性（1） - 脂溶性 - 内在拟交感活性（ISA）
-10
-20
-30
无ISA 选择性
无ISA 非选择性
有ISA 选择性
有ISA 非选择性
部分-阻滞剂的药理学特性
醋丁洛尔 阿替洛尔 倍他洛尔 比索洛尔 美托洛尔 布新洛尔 卡维地洛 纳多洛尔 普萘洛尔 噻吗洛尔
1 选择性
+ ++ ++ +++
++
– – – – –
脂溶性
+ – – +
++
+ +++
– +++ ++
• 不良反应更少见 – 安全用于合并糖尿病的患者 – 不影响脂代谢 – 增加气道阻力弱：对慢支肺气肿患者安全性更高
– 对外周血管阻力影响小
一个好的-受体阻滞剂
1-选择性 + 脂溶性 – 内在拟交感活性
-受体阻滞剂的药理学差异
脂溶性的特点
- 口服吸收完全，肝脏“首关清除”效应强 生物利用度低，个体间血药浓度相差大
ventricular fibrillation
Prevention of
Proven
No
No
cardiac death
M.Gabriel Khan: Cardiac Drug Therapy (sixth edition)
哥德堡美托洛尔研究(Goteborg Metoprolol Study)中 美托洛尔减少了AMI和PMI患者的死亡率
- 从肝脏清除代谢，半衰期较短 - 易透过血脑屏障和胎盘
水溶性的特点 - 口服吸收不完全，肝脏“首关清除”效应低
- 以原药形式从肾脏清除，半衰期较长 - 肾功能不全的病人需减量
亲脂性与长期心脏保护 （一级预防试验）
试验名称 药物 亲脂性
Coope & Warrender阿替洛尔
HAPPHY 阿替洛尔 低
in Angina Pectoris
Effect on
Beta-blocker Calcium
Oral
antagonist nitrate
First-line treatment Yes for angina pectoris
No
No
Prevention of recurrent Proven
No
No
Continue indefinitely（无限期使用） (rather than six months minimum)
The new guildelines are more aggressive（更加积 极） than AHA’S 1995 consensus panel statement
Beta-Blocker: First-Line Oral Drug Treatmen
这些差异可表现为死亡率的高低
一个好的-受体阻滞剂
1-选择性 + 脂溶性 – 内在拟交感活性
β1受体选择的临床实践意义
组织、器官
心肌 肾脏
交感神经 系统
优势受体
β1受体
心脏保护 作用
阻断受体的作用
减慢心率，降低心肌收缩力
减少肾素分泌，舒张血管，降 低血压
降低交感活性，降低心肌耗氧 量，改善左室和血管的重构及 功能
• 长期应用可改善患者的远期预后，提高生存率， 有益于冠心病的二级预防。
147个临床试验荟萃分析
Law MR, et al. BMJ 2009;338:b1665
冠心病和AMI后使用ß-B使冠脉事件复发减少31%,获益 程度约为其他降压药(减少15%)的2倍
ISA活性
+ – – –
–
– – – – –
-阻滞
– – – –
–
– + – – –
-受体阻滞剂在冠心病中的应用
- 急性心肌梗死 - 梗死后二级预防 - 稳定性和不稳定性心绞痛
(全部I类推荐，是冠心病药物治疗的基石 )
β受体阻滞剂治疗冠心病的机制
• 通过降低心肌收缩力、心率和血压，使心肌耗氧 量减少；同时延长心脏舒张期而增加冠脉及其侧 支的血供和灌注，从而减少和缓解日常活动或运 动状态的心肌缺血发作，提高生活质量。
B受体阻滞剂在心血管中的应用ppt
精品
讨论提纲
-受体阻滞剂药理学特性简介 -受体阻滞剂在临床中的主要应用 - 冠心病 - 高血压 - 慢性收缩性心力衰竭 - 心律失常 -受体阻滞剂在应用中的常见问题
-受体阻滞剂药理学特性简介
-受体阻滞剂的分类
主要分三大类 - 高度心脏选择性的1 - 受体阻滞剂
New Secondary Prevention Guidelines for Patients With CVD(AHA, ACC Sept25,2001)
-受体阻滞剂 Start in all（全部病人）(not just those with left ventricular dysfunction or symptoms of failure) post-MI and acute ischemic syndrome patients
IPPPSH 氧烯洛尔 中
MRC
普萘洛尔 高
MRC-Elderly 阿替洛尔 低
MAPHY 美托洛尔 中
心脏保护
低
无
无
不肯定
有
无
有
一个好的-受体阻滞剂
1-选择性 + 脂溶性 – 内在拟交感活性
无内在ISA、高选择性的β1阻滞剂 治疗MI疗效更佳
死亡率降低（%）
无ISA的β阻滞剂 0
有ISA的β阻滞剂
冠状血管、小血管 小动脉、静脉
肝脏、胰腺、骨骼肌 β2受体
脂肪组织 支气管 泌尿生殖器官
血管收缩，血压升高 间歇性跛行、雷诺氏综合征 临床副作 糖代谢紊乱 用 脂代谢紊乱 气道阻力增加、加重支气管哮喘 阳痿风险
1-选择性-受体阻滞剂的优势
• 治疗效益更确切 – 降压/抗心绞痛/心肌梗死/心力衰竭主要靠阻滞 1-受体
累积死亡数
前3个月治疗期ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ累积死亡率
70 安慰剂(n=697)
60
50
P<0.024
40
30
美托洛尔(n=698)
20
降低危险率36％
10
0
时间(天)
0 10 20 30 40 50 60 70 80 90
Herlitz J, et al. Am J Cardiol 1984; 53: 9D-14D
（metoprolol atenolol bisoprolol）
- 非心脏选择性的 - 受体阻滞剂
(propranolol sotalol )
- 兼有- 受体阻滞作用的 - 受体阻滞剂
(carvedilol labetalol)
-受体阻滞剂的药理学差异
三种主要差异
- 心脏选择性（1） - 脂溶性 - 内在拟交感活性（ISA）
-10
-20
-30
无ISA 选择性
无ISA 非选择性
有ISA 选择性
有ISA 非选择性
部分-阻滞剂的药理学特性
醋丁洛尔 阿替洛尔 倍他洛尔 比索洛尔 美托洛尔 布新洛尔 卡维地洛 纳多洛尔 普萘洛尔 噻吗洛尔
1 选择性
+ ++ ++ +++
++
– – – – –
脂溶性
+ – – +
++
+ +++
– +++ ++
• 不良反应更少见 – 安全用于合并糖尿病的患者 – 不影响脂代谢 – 增加气道阻力弱：对慢支肺气肿患者安全性更高
– 对外周血管阻力影响小
一个好的-受体阻滞剂
1-选择性 + 脂溶性 – 内在拟交感活性
-受体阻滞剂的药理学差异
脂溶性的特点
- 口服吸收完全，肝脏“首关清除”效应强 生物利用度低，个体间血药浓度相差大
ventricular fibrillation
Prevention of
Proven
No
No
cardiac death
M.Gabriel Khan: Cardiac Drug Therapy (sixth edition)
哥德堡美托洛尔研究(Goteborg Metoprolol Study)中 美托洛尔减少了AMI和PMI患者的死亡率
- 从肝脏清除代谢，半衰期较短 - 易透过血脑屏障和胎盘
水溶性的特点 - 口服吸收不完全，肝脏“首关清除”效应低
- 以原药形式从肾脏清除，半衰期较长 - 肾功能不全的病人需减量
亲脂性与长期心脏保护 （一级预防试验）
试验名称 药物 亲脂性
Coope & Warrender阿替洛尔
HAPPHY 阿替洛尔 低
in Angina Pectoris
Effect on
Beta-blocker Calcium
Oral
antagonist nitrate
First-line treatment Yes for angina pectoris
No
No
Prevention of recurrent Proven
No
No
Continue indefinitely（无限期使用） (rather than six months minimum)
The new guildelines are more aggressive（更加积 极） than AHA’S 1995 consensus panel statement
Beta-Blocker: First-Line Oral Drug Treatmen
这些差异可表现为死亡率的高低
一个好的-受体阻滞剂
1-选择性 + 脂溶性 – 内在拟交感活性
β1受体选择的临床实践意义
组织、器官
心肌 肾脏
交感神经 系统
优势受体
β1受体
心脏保护 作用
阻断受体的作用
减慢心率，降低心肌收缩力
减少肾素分泌，舒张血管，降 低血压
降低交感活性，降低心肌耗氧 量，改善左室和血管的重构及 功能