固体分散技术

固体分散技术是指制备制剂时固体药物，特别是难溶性药物的分散技术。制剂中难溶性药物的释放一吸收与药物的分散状态关系极为密切，对其释放一吸收影响很大，以一般的粉碎方法制得的粗分散状态的粉末，往往生物利用度很低、这就需要通过改变剂型、处方组成和工艺过程等方法来改变药物的分散状态，或通过改变用药途径来达到提高药物生物利用度的目的。

固体分散体技术 - 作用及特点

增加难溶性药物的溶解度和溶出速率

难溶性药物制成固体分散体后，药物以分子、胶体、无定型或微晶状态分散在载体中，比表面积增加，溶出速度加快。如：以PEG 20000为载体制备的阿司匹林-PEG 20000（1：9）固体分散体，其药物溶出速度显著高于原料药及物理混合物尼莫地平与聚乙二醇类经加热熔融形成简单低共熔物，实验表明，尼莫地平-PEG固体分散体可提高尼莫地平的体外溶出度。延缓释药速度

近年来，固体分散体技术又被应用于缓释制剂的产品开发中，通过选用适宜的载体材料（不溶性聚合物、肠溶性材料、脂质材料等）和适宜的药物与载体材料、孔道剂的配比，来获得释药速度理想的缓释固体分散物。如：以肠溶性材料为载体、用溶剂法制备的硝苯吡啶固体分散体就具有较好的缓释作用。又如：以水不溶性聚合物EC为载体，用溶剂法制备的酮洛芬级释固体分散体，其体外释放行为均符合Higuchi方程。

提高难溶性药物的生物利用度

难溶性药物因不易被机体吸收，在临床应用上受到了一定限制。采用固体分散体技术，可使之达到高度分散均相状态，从而保证所制成的制剂的吸收与利用。实验表明，以 PEG 4000 -葡萄糖（1：1）为联合载体与异丁基哌嗪力复霉素（2：1）制成的固体分散体，其体外溶出效率好，生物利用度高。以PEG 6000为载体、用熔融法制备的无环鸟苷固体分散体，也同样具有较好的生物利用度。

提高药物的稳定性

固体分散体技术

不稳定药物制成固体分散体，其稳定性增加，制剂的质量易于控制，并可降低成本。孙淑英等用熔融法或溶剂法将硝苯地平（NEP）与PEG固体先制成固体分散物，再与亲水性高分子材料HPMC等制成缓释片剂。释放度与稳定性实验表明，该缓释片不仅能达到缓释目的，而且具有良好的稳定性。

固体分散体的制备固体分散体是一种中间剂型，可根据需要进一步制成胶囊剂、片剂等适宜剂型。

妥曲珠利(Ｔｏｌｔｒａｚｕｒｉｌ,Ｔｏｌ)属于三嗪酮类衍生物,是德国拜尔公司开发的抗球虫药物,由于生物半衰期长,可有效杀灭包括球虫在内的多种原虫,毒性低,不易产生耐药性,被广泛用于鸡、兔、鸽、仔猪等畜禽的球虫感染治疗[1],上市的产品以粉剂和饮水剂居多[2],但其水溶性不好,故生物利用度低;在使用过程中,由于其浓度低,且Ｔｏｌ的稳定性差,易出现沉淀和变色,而极大限制了其治疗的效果和广泛的运用。固体分散技术是固体分散在固体中的新技术,可以提高原料药(特别是难溶性药物)的溶出度和生物利用率,同时由于固体分散体的制备工艺简单、载体材料廉价易得、提高药物溶解度的效能较高,从而保证所制成制剂的吸收和利用[3-4],所以将Ｔｏｌ以固体分散体的方法制备成可溶性粉,是国内养禽业防治球虫病比较理想的方法。