利尿药及脱水药PPT课件

碳酸酐酶=CA
+
CA
H2CO3
CA
CO2 + +
Na+在近 曲小管 主要通 过H+Na+交换 被重吸 收
近曲小管的重吸收机制
肾 小 管 腔
Na+、K+、CL通过Na+-K+2CL-共同转运 系统完成重吸收
K+
Na+-K+-2CL共同转运系统
Na+
髓袢升枝粗段的重吸收机制
远曲小管远端和集合管重吸收Na+的方式:
2、心功不全,活动性颅内出血者禁用。
思考题
1、试述各类利尿药的利尿作用部位及利尿作用机制？ 2、试述呋塞米的药理作用、临床应用及主要不良反应。 3、螺内酯与氨苯蝶啶作用的异同点是什么？
4、高尿酸血症:
与尿酸竞争排泄; 利尿→血容量↓→胞外液浓缩→尿酸经近曲小管的再吸收↑
(二)中效利尿药
噻嗪类
氯噻酮
1、利尿作用: （1）作用特点：温和持久。 （2）作用机制：抑制远曲小管近段Na+- CL-共转运子，抑制 NaCL的重吸收。 2、降压作用 3、抗利尿作用: 机制：① 抑制磷酸二酯酶→远曲小管和集合管内cAMP↑→
增加肾血流量。 3、促进毒物排出 巴比妥,水杨酸中毒, 利尿排毒。
【不良反应】
1、水电解质紊乱：过剧利尿引起低血容量,低血Na+,低血K+,低
血Ca2+,低血镁,低氯性碱血症。
2、耳毒性：大量静脉注射时易发生,与内耳淋巴电解质成分改
变有关。亦与耳蜗毛细胞损害有关,忌与氨基甙类
抗生素合用。
3、胃肠道反应
N N NH2
氨苯蝶啶
1、利尿机制： 直接作用远曲小管和集合管, 抑制
K+-Na+交换。
2、应用：与中效、强效利尿药合用用于顽固性水肿。
3、减少排K+
4、禁用于高血钾。
第二节 脱水药（渗透性利尿药） osmotic diuretics
特点: 1.不易从毛细血管透入组织液。 2.易经肾小球滤过，不易被肾小管再吸收。 3.不易被代谢。
1、Na+-K+交换,受醛固酮的调节 2、H+- Na+ 交换。
乙酰唑胺
噻嗪类
CA
CA
髄质高渗
呋依 塞他 米尼 酸
氨阿 螺 苯米 内 蝶洛 酯 啶利
肾小管的重吸收与 药物作用部位
二、利尿药分类
按效能分三类
高效能利尿药：呋塞米 中效能利尿药：氢氯噻嗪 低效能利尿药：安体舒通
按K＋的排泄分两类
甘露醇（mannitol） 一、药理作用：
1 脱水作用 2 利尿作用 机制: 提高肾小管液的渗透压→尿量↑ 血容量↑→肾血流量↑→滤过↑→不吸收→尿量↑ 血容量↑→抗利尿素、醛固酮↓→尿量↑ 扩张肾血管 静脉注射↑血浆渗透压,组织水向血浆转移, 颅内压、眼内压↓。
二、临床应用 1、脑水肿,青光眼 。 2、预防急性肾功衰竭。 三、不良反应 1、静脉注射过快, 出现眩晕,头痛,视力模糊。
利尿药及脱水药
第一节 利尿药
定义:作用于肾脏,增加电解质及水排泄,使尿量增多 的药物。主要用于治疗水肿。也可用于高血压、尿崩
症、高钙血症的治疗。
一、尿液的形成及利尿药的作用基础
（一）肾小球的滤过---------原尿形成
正常成人 每日原尿量
（二）肾小的重吸收------- 产生终尿
正常成人每日：1-2L
保钾利尿药；排钾利尿药
三、常用利尿药
(一)高效利尿药 呋塞米 (呋喃苯胺酸,速尿, furosemide) 【药代学】
口服迅速,生物利用度为50-70%,20～30min起效,2h达高峰,
维持6-8h。静脉注射2-5min起效。30min达高峰,维持4-6h,
半衰期为1h。
【药理作用】 1 利尿作用 (1)利尿特点: ① 作用强且迅速。 ② 尿中排出大量的Cl-、Na+ 、K+ 、Ca2+、Mg2+。
水透性↑ →水吸收↑
② 排Na+ →降低血钠浓度→血浆渗透压↓→尿崩症患
者口渴感↓→饮水、尿量↓。
【临床应用】 1 各种水肿 2 高血压 治疗高血压病的基础药物之一，多与其它降压药合 用，增强疗效，减少不良反应。 3 尿崩症 对肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩症有效。
wk.baidu.com
【不良反应】
1 电解质紊乱：低血K+， 血Mg2+，低血Na+;
（2）利尿机制: 与Cl-竞争髓袢升支粗段K+-Na+-2Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结
合部位,使原尿中K+、Na+、Cl-重吸收减少。
2 扩张血管
扩张肾血管血管,增加肾血流量
机制: 促进前列腺素合成
【临床应用】
1 严重水肿:其他利尿药无效的严重水肿病人 急性肺水肿(首选) 2、防治急性肾衰
冲洗肾小管,防止肾小管坏死。
O C H3 C H3 O
HO C H3 O CH C H2O H C O
O
SCO CH 3
O
螺内酯
醛固酮
2 利尿机制：竞争远曲小管和集合管醛固酮受体,拮
抗醛固酮的作用。 3 用途： 用于醛固酮增多的水肿
4 不良反应：高血钾,性激素样副作用,胃肠道反应, 中枢神经系统反应等。
氨苯喋啶
H2N
N
N
NH2
2 高尿酸血症：原因同高效利尿药 3 代谢障碍 高血糖症: 抑制胰岛素释放及对葡萄糖的利用→糖尿病人慎 用。
高脂血症: 血清甘油三脂及低密度脂蛋白,胆固醇,高密度
脂蛋→高血脂症者慎用。
4 其它：
光敏性皮炎。
(三) 低效利尿药 螺内酯（amtisterone,安体舒通,antisterone） 1 利尿特点： 弱, 慢, 久。