甲状腺及抗甲状腺素药PPT课件

1.干燥甲状腺片
来源于猪和牛甲状腺（我国主要以猪）干燥 甲状腺片只能经肠道吸收，效价不够稳定；但 制作方便，来源广泛，价格便宜。
2. L型甲状腺素片 人工合成T4片剂，效价稳定。
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三、甲状腺素片
特点：1、诱导新生蛋白质的合成、调节蛋白质、 碳水化合物和脂肪三大物质。
2、体内过程：大部分与血浆蛋白结合，少数游
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三、甲状腺激素—药理作用
二、促进代谢
提高基础代谢率 使产热增多
三、神经系统、心血管
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呆小症( 克汀病） 甲状腺功能亢进症
粘液性水肿
单纯性甲状腺肿
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第一节 甲状腺激素类药应用 Thyroid Hormones
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一、甲状腺激素
碘化酪氨酸衍生物
甲状腺素 T4
三碘甲状腺原氨酸 T3
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二、甲状腺激素制剂
等诱因，导致大量甲状腺素释
放入血，产生高热、虚脱、心
衰、肺水肿、水电解质紊乱，
严重者可死亡。
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六、硫脲类—不良反应
发生率为3%～12%，以甲硫氧嘧啶发生率较高 1、一般反应 多为胃肠道反应，还有头痛、关
节痛等。 2、过敏反应 皮疹、发热、荨麻疹、剥脱性皮
炎等。 3、粒细胞缺乏症 为最严重反应。 4、甲状腺肿和甲状腺功能减退 5、甲状腺癌、结节性甲状腺肿等患者禁用
五、硫脲类—临床应用
2、手术前准备
手术前服用硫脲类药物，使甲状腺功能
恢复或接近正常，以防止发生麻醉或手术
合并症及甲状腺危象。
但用药后TSH增多，腺体增生，手术易
出血。
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五、硫脲类—临床应用
3、甲状腺危象的辅助治疗
硫脲类可作为辅助治疗，以阻断甲状腺
激素合成。 选何药？
甲状腺危象
感染、外伤、手术、情绪激动
2、粘液性水肿
•一般服用甲状腺片，从小量开始 •垂体功能低下者宜先用糖皮质激素再给予甲状 腺激素 •昏迷者立即注射大剂量T3（- T3片剂研碎加水鼻16
五、甲状腺激素—临床应用
3、单纯性甲状腺肿
以含碘食盐、食物预防为主
甲状腺激素:
来自百度文库
弥补内源性激素不足
抑制TSH过多分泌
(缓解甲状腺组织代偿性- 增生肥大)
离；T4在肝肾和进入靶细胞后转化为T3。T3 与受体亲和力比T4高，作用比T4强4倍，T3是 主要的具有活性的甲状腺激素。
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四、T3、T4的比较
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五、甲状腺激素—临床应用
1、呆小病
•
•
功能减退始于胎儿或新生儿
•
若尽早诊治，则发育仍可正常
•
若治疗过晚，则智力低下
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五、甲状腺激素—临床应用
1、硫氧嘧啶类 Thiouracils
甲硫氧嘧啶 Methylthiouracil (MTU) 丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil (PTU)
2、咪唑类： Imidazoles
甲巯咪唑 Methimazole （ 他巴唑 ） 卡比马唑 Carbimazole （甲亢平）
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血
液 中碘泵
碘
化 物
硫脲类作 用机制
迅速降低血清T3水 平——缓解甲状腺 危象
外周组织
T4
脱
抑制
碘
甲 抑制 抑制
酶
滤
状 过氧 腺化物酶 细 胞
活 性 碘
MIT 过氧
DIT 化物酶
TG上的酪 DIT
T3 T4
泡 腔 胶
氨酸残基
质
蛋白 T3 水解酶 T4
血液
需待已合成T4及T3耗竭后才 生效，2～3周症状缓解，1～ 3月基础代谢率恢复正常
➢卡比马唑（甲亢平）在体内转化成甲巯咪唑 才生效，作用缓慢，不宜用于甲亢危象。
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五、硫脲类—临床应用
1、甲亢内科药物治疗
1）适用于轻症 2）不宜手术或131I 开始治疗给
大剂量以对甲状腺激素合成产 生最大抑制作用。 当基础代谢 率接近正常时，药量即可递减， 直至维持量。
3）疗程1～2年。
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促甲状腺激素释放激素 TRH
+
Anterior Pit垂uit体ary
促甲状腺激素 TSH
Thyroid gland 甲状腺
Thyroid
- T4 T3
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三、甲状腺激素—生理药理作用
1、维持正常生长发育
甲状腺激素能调控全身组织
尤其是神经组织的生长发育
甲状腺功能低下：
小儿 呆小病
成人 粘液性水肿。
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四、硫脲类—体内过程
硫氧嘧啶类
➢口服吸收迅速，20～30 min起效，2 h血药 浓度达峰值，吸收率为80%。
➢血浆蛋白结合率约75%
➢全身分布，以甲状腺浓集较多
➢能通过胎盘，易进入乳汁
➢主要经肝代谢灭活，t1/2约2h。
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四、硫脲类—体内过程
甲巯咪唑
甲巯咪唑（他巴唑）作用较慢而持久，血浆 t1/2为4～9 h；
甲状腺素和抗甲状腺药
Thyroid Hormones and Antithyroid Drugs
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提要
甲状腺激素
Thyroid Hormones
抗甲状腺药
Antithyroid Drugs
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2
甲状腺是人体内最大的 内分泌腺，重约20-30g 腺泡上皮细胞合成和分 泌甲状腺激素。
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一、甲状腺激素合成、释放和分泌调节
血 液 中 碘泵 I-
甲状腺细胞
过 氧
过氧化物酶
I-
I
化 (一碘酪氨酸) 物
MIT 酶
滤
血液
T3
泡 腔
蛋白
T3
DIT
Tg（甲状腺球
(二碘酪氨酸)
T4
胶 质
水解酶
T4
蛋白）上的酪
氨酸残基
TSH 腺垂体
TRH 下丘脑-
负反馈
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- 二、甲状腺激素—调节 下丘脑 Hypothalamus
+
-
anterior pituitary
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五、甲状腺激素—临床应用
4、T3抑制试验
对摄碘率高的患者作鉴别诊断用
摄
碘 率
服T3前
服T3后
时间
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第二节 抗甲状腺药
Antithyroid Drugs
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抗甲状腺药的分类
一、硫脲类 Thioureas 二、碘及碘化物 三、放射性碘 131I 四、β受体阻断药
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一、硫脲类 Thioureas－分类
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三、硫脲类—药理作用
1、抗甲状腺作用
起效缓慢 一般用药2～3周；甲亢症状开始减轻，
1～3个月基础代谢率才恢复正常，为什么？
抑制外周组织的T4转化为T3 ： 丙硫氧嘧啶 腺体代偿性增生 长期应用后，
可使血清甲状腺激素水平显著下降， 反馈性增加TSH分泌而引起。
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三、硫脲类—药理作用
2. 免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白生成 对因治疗
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二、碘及碘化物
目前常用制剂 复方碘溶液（卢戈氏液liguor iodine Co ）
含碘5%，碘化钾10%
也可用碘化钾或碘化钠
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二、碘及碘化物 —药理作用
1、小剂量碘剂促进甲状腺激素合成
2、大剂量碘剂产生抗甲状腺作用