第36章甲状腺激素和抗甲状腺药PPT课件
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▲大剂量碘剂有抗甲状腺作用。
-
14
▲大剂量碘
【抗甲状腺作用】
1、作用机制
⑴ 抑制甲状腺激素的释放
➢ 通过抑制谷胱甘肽还原酶 →GSH↓→TG对蛋白
水解酶的敏感性↓→阻止T3 和T4从TG上释放。 ➢ 拮抗TSH所致甲状腺激素的释放
⑵ 抑制甲状腺激素的合成：同硫脲类。
2、作用特点
⑴ 快、强。
⑵ 用药时间大于2周→甲亢复发（不能用于甲亢内科
-
2
一、甲状腺激素
• 维持机体正常代谢、促进生长发育所必需
的激素
• 1891年Murray用绵羊甲状腺提取物治疗粘
液性水肿（myxedema, 甲减）
• 甲状腺激素包括
• 甲状腺素
T4 Thyroxine
• 三碘甲状腺原氨酸
T3 triiodothyroxine
其合成、分泌及调节过程见图
-
3
-
4
⑶免疫抑制作用 轻度抑制Ig的生成→TSI↓（病因治疗）
-
10
临床应用
1.甲亢内科治疗(疗程1~2年)
适应证：轻症、不宜手术者或 放射性碘治疗者等
疗效监测指标：T3抑制试验 /TRH兴奋试验
-
11
2.甲状腺手术前准备 目的：使甲状腺功能恢复正常，以减少术 后合并症及甲亢危象的可能。 注意：TSH分泌增多，腺体增生，不利于手术， 术前两周须加用大剂量碘 剂。
【不良反应】剂量过大易致甲低。也可能致癌或白血病
-
19
㈣ β受体阻断药
1、抗甲状腺作用
①阻断β受体，对抗交感神经兴奋症状。
②抑制外周组织T4转变为T3 ③ 适当减少甲状腺激素的分泌。
2、应用：⑴ 甲亢的内科治疗：但须与硫脲类合用。 ⑵ 甲亢危象：辅助，首选大剂量碘 ⑶ 甲亢术前准备：合用大剂量碘、硫脲类。
3、常用药：无内在拟交感活性的药物较好
(普萘洛尔、阿替洛尔和美多洛尔均可）。
-
20
Key pionts
• 掌握内容：抗甲状腺药的分类、作用及机
制、应用及主要不良反应。
• 熟悉内容：甲状腺激素的作用及应用。
• 了解内容：甲状腺激素的合成、贮存、释
放及调节。
-
21
课间休息
-
22
⑵ 治疗甲亢
-- 不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者
-
18
⑶ 注意
①20岁以下、妊娠或哺乳期妇女及肾功能不佳者不用。 ②甲状腺危象、重症浸润性突眼症及甲状腺不能摄碘
者禁用。 2、γ射线
⑴ 特点：射程长，可在体外测得。
⑵应用：甲状腺摄碘功能的检测。
●甲亢：摄碘率高，摄碘高峰时间前移 ●甲低：摄碘率低，摄碘高峰时间后移
（甲亢或甲低）不长期用。 可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。
-
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㈢放射性碘（临床用的是131I）
131I主要产生两种射线
β射线（99%） γ射线（1%）
1、β射线：射程2mm，不损伤其它组织。
⑴ 抗甲状腺作用（破坏甲状腺实质）
优点：简便、安全、疗效明显。
缺点：起效慢（1月起效），且剂量不好控制
• T3抑制试验：用于诊断甲亢、单纯性甲状腺肿
-
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二. 抗甲状腺药
指可用于治疗甲亢，暂时或长期控 制症状的药物。目前常用的有：
• 硫脲类 • 碘及碘化物 • 放射性碘 • β受体阻断药
-
8
㈠硫脲类 硫脲类（最常用的抗甲状腺药）
硫氧嘧啶类
• 【分类】
两大类 咪唑类 甲硫氧嘧啶
• 【药理作用】
丙硫氧嘧啶
3.甲亢危象的治疗
选药：丙基硫氧嘧啶。
目的：阻止甲状腺激素的合成，抑制T4→T3。
注意：★剂量为一般治疗量的2倍（ 800-1000mg/
日），时间＜1周。
★首选大剂量碘剂，硫脲类仅作为辅助用药
-
12
不良反应
1、过敏反应：最常见。 2、消化道反应 3、粒细胞缺乏 ：为最严重的不良反应（0.3~0.6%）
治疗原因）。
-
15
【临床应用】
1.甲状腺手术前准备 原因：大剂量碘能抑制TSH所致腺体增生作用 目的：使腺体缩小、变硬，血管减少，便于手术 和减少术中出血。
2.甲状腺危象 首选药（起效快） 同时辅助硫脲类以控制甲状腺激素合成。
-
16
【不良反应】
1、一般不良反应，停药后可消退 2、过敏反应：做碘过敏试验。 3、诱发甲状腺功能紊乱：
• 【体内过程】
• 【应用】 • 【不良反应】
甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平）
-
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药理作用
特点：对已合成的甲状腺激素 无效，起效慢（2～3周起效，
⑴抑制甲状腺激素的合成 １～３月BMR才正常）
抑制过氧化物酶→影响碘的氧化、酪氨酸的碘化
及碘化酪氨酸的耦联。
Biblioteka Baidu
⑵丙基硫氧嘧啶可抑制外周组织T4转化为T3 ，迅速 控制血浆中生物活性较高的T3水平——重症甲亢 及甲亢危象治疗（辅助药中常用,首选大剂量的 碘 ）。
Chapter 36
甲状腺激素和抗甲状腺药
Thryoid hormones and antithroid drugs
泸州医学院药理教研室
Liuminghua
Outline
㈠甲状腺激素的合成、 贮存、分泌与调节
㈡甲状腺激素的作用及 应用
一.甲状腺激素 二. 抗甲状腺药
硫脲类 碘及碘化物 放射性碘 β受体阻断药
注意：定期查血象；与甲亢本身引起的WBC减少区 别。发生咽痛、发热等反应时应立即停药。
4、甲状腺肿及甲状腺功能不足：长期用药，反馈性 增加TSH分泌所致，及时发现并停药
-
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㈡碘和碘化物
• 【药理作用及应用】
不同剂量的碘化物对甲状腺功
• 【不良反应】 能产生不同的影响：
▲小剂量碘促进甲状腺激素的合 成——治疗单纯性甲状腺肿 。
→ 甲亢：神经过敏、震颤、心跳加快，血压升高
-
6
临床应用
• 呆小病：重在预防和及早治疗
• 粘液性水肿：
• 从小量开始，逐渐增大至足量避免诱发心血管疾病 • 垂体功能低下时宜先用皮质激素, 否则可导致急性肾上
腺皮质功能不全
• 急性昏迷者立即静脉大剂量注射T3
• 单纯性甲状腺肿：取决于病因(补碘或甲状腺激素)
药理作用 ——通过甲状腺激素受体介导的。
1、维持生长发育
——能促进蛋白质的 合成及骨骼、中枢神 经系统的发育。
幼儿：呆小病（克汀病） 成人：粘液性水肿
-
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• 2、促进代谢和增加产热
• 促进物质代谢，增加BMR，产热增加；
→ 甲亢：怕热，多汗
• 3、提高交感 – 肾上腺系统的感受性
• 对CA反应性增加，上调β受体
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▲大剂量碘
【抗甲状腺作用】
1、作用机制
⑴ 抑制甲状腺激素的释放
➢ 通过抑制谷胱甘肽还原酶 →GSH↓→TG对蛋白
水解酶的敏感性↓→阻止T3 和T4从TG上释放。 ➢ 拮抗TSH所致甲状腺激素的释放
⑵ 抑制甲状腺激素的合成：同硫脲类。
2、作用特点
⑴ 快、强。
⑵ 用药时间大于2周→甲亢复发（不能用于甲亢内科
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一、甲状腺激素
• 维持机体正常代谢、促进生长发育所必需
的激素
• 1891年Murray用绵羊甲状腺提取物治疗粘
液性水肿（myxedema, 甲减）
• 甲状腺激素包括
• 甲状腺素
T4 Thyroxine
• 三碘甲状腺原氨酸
T3 triiodothyroxine
其合成、分泌及调节过程见图
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⑶免疫抑制作用 轻度抑制Ig的生成→TSI↓（病因治疗）
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临床应用
1.甲亢内科治疗(疗程1~2年)
适应证：轻症、不宜手术者或 放射性碘治疗者等
疗效监测指标：T3抑制试验 /TRH兴奋试验
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2.甲状腺手术前准备 目的：使甲状腺功能恢复正常，以减少术 后合并症及甲亢危象的可能。 注意：TSH分泌增多，腺体增生，不利于手术， 术前两周须加用大剂量碘 剂。
【不良反应】剂量过大易致甲低。也可能致癌或白血病
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㈣ β受体阻断药
1、抗甲状腺作用
①阻断β受体，对抗交感神经兴奋症状。
②抑制外周组织T4转变为T3 ③ 适当减少甲状腺激素的分泌。
2、应用：⑴ 甲亢的内科治疗：但须与硫脲类合用。 ⑵ 甲亢危象：辅助，首选大剂量碘 ⑶ 甲亢术前准备：合用大剂量碘、硫脲类。
3、常用药：无内在拟交感活性的药物较好
(普萘洛尔、阿替洛尔和美多洛尔均可）。
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Key pionts
• 掌握内容：抗甲状腺药的分类、作用及机
制、应用及主要不良反应。
• 熟悉内容：甲状腺激素的作用及应用。
• 了解内容：甲状腺激素的合成、贮存、释
放及调节。
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课间休息
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⑵ 治疗甲亢
-- 不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者
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⑶ 注意
①20岁以下、妊娠或哺乳期妇女及肾功能不佳者不用。 ②甲状腺危象、重症浸润性突眼症及甲状腺不能摄碘
者禁用。 2、γ射线
⑴ 特点：射程长，可在体外测得。
⑵应用：甲状腺摄碘功能的检测。
●甲亢：摄碘率高，摄碘高峰时间前移 ●甲低：摄碘率低，摄碘高峰时间后移
（甲亢或甲低）不长期用。 可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。
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㈢放射性碘（临床用的是131I）
131I主要产生两种射线
β射线（99%） γ射线（1%）
1、β射线：射程2mm，不损伤其它组织。
⑴ 抗甲状腺作用（破坏甲状腺实质）
优点：简便、安全、疗效明显。
缺点：起效慢（1月起效），且剂量不好控制
• T3抑制试验：用于诊断甲亢、单纯性甲状腺肿
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二. 抗甲状腺药
指可用于治疗甲亢，暂时或长期控 制症状的药物。目前常用的有：
• 硫脲类 • 碘及碘化物 • 放射性碘 • β受体阻断药
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㈠硫脲类 硫脲类（最常用的抗甲状腺药）
硫氧嘧啶类
• 【分类】
两大类 咪唑类 甲硫氧嘧啶
• 【药理作用】
丙硫氧嘧啶
3.甲亢危象的治疗
选药：丙基硫氧嘧啶。
目的：阻止甲状腺激素的合成，抑制T4→T3。
注意：★剂量为一般治疗量的2倍（ 800-1000mg/
日），时间＜1周。
★首选大剂量碘剂，硫脲类仅作为辅助用药
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不良反应
1、过敏反应：最常见。 2、消化道反应 3、粒细胞缺乏 ：为最严重的不良反应（0.3~0.6%）
治疗原因）。
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【临床应用】
1.甲状腺手术前准备 原因：大剂量碘能抑制TSH所致腺体增生作用 目的：使腺体缩小、变硬，血管减少，便于手术 和减少术中出血。
2.甲状腺危象 首选药（起效快） 同时辅助硫脲类以控制甲状腺激素合成。
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【不良反应】
1、一般不良反应，停药后可消退 2、过敏反应：做碘过敏试验。 3、诱发甲状腺功能紊乱：
• 【体内过程】
• 【应用】 • 【不良反应】
甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平）
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药理作用
特点：对已合成的甲状腺激素 无效，起效慢（2～3周起效，
⑴抑制甲状腺激素的合成 １～３月BMR才正常）
抑制过氧化物酶→影响碘的氧化、酪氨酸的碘化
及碘化酪氨酸的耦联。
Biblioteka Baidu
⑵丙基硫氧嘧啶可抑制外周组织T4转化为T3 ，迅速 控制血浆中生物活性较高的T3水平——重症甲亢 及甲亢危象治疗（辅助药中常用,首选大剂量的 碘 ）。
Chapter 36
甲状腺激素和抗甲状腺药
Thryoid hormones and antithroid drugs
泸州医学院药理教研室
Liuminghua
Outline
㈠甲状腺激素的合成、 贮存、分泌与调节
㈡甲状腺激素的作用及 应用
一.甲状腺激素 二. 抗甲状腺药
硫脲类 碘及碘化物 放射性碘 β受体阻断药
注意：定期查血象；与甲亢本身引起的WBC减少区 别。发生咽痛、发热等反应时应立即停药。
4、甲状腺肿及甲状腺功能不足：长期用药，反馈性 增加TSH分泌所致，及时发现并停药
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㈡碘和碘化物
• 【药理作用及应用】
不同剂量的碘化物对甲状腺功
• 【不良反应】 能产生不同的影响：
▲小剂量碘促进甲状腺激素的合 成——治疗单纯性甲状腺肿 。
→ 甲亢：神经过敏、震颤、心跳加快，血压升高
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临床应用
• 呆小病：重在预防和及早治疗
• 粘液性水肿：
• 从小量开始，逐渐增大至足量避免诱发心血管疾病 • 垂体功能低下时宜先用皮质激素, 否则可导致急性肾上
腺皮质功能不全
• 急性昏迷者立即静脉大剂量注射T3
• 单纯性甲状腺肿：取决于病因(补碘或甲状腺激素)
药理作用 ——通过甲状腺激素受体介导的。
1、维持生长发育
——能促进蛋白质的 合成及骨骼、中枢神 经系统的发育。
幼儿：呆小病（克汀病） 成人：粘液性水肿
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• 2、促进代谢和增加产热
• 促进物质代谢，增加BMR，产热增加；
→ 甲亢：怕热，多汗
• 3、提高交感 – 肾上腺系统的感受性
• 对CA反应性增加，上调β受体