镇痛药1PPT课件

吗啡
【药动学】 吸收：口服吸收，有首过效应，皮下注射可吸收。 结合：三分之一 分布：广泛，少量透过血脑屏障进入中枢而发挥作 用。 代谢：大部分在肝，与葡萄糖醛酸结合，10%成为 去甲吗啡 排泄：肾，少量乳汁排泄。 注意：可透过胎盘屏障，胎儿血脑屏障功能较差， 又能经乳汁分泌，故应用时应注意。
小剂量：呼吸变慢而深 大剂量：呼吸慢而浅，是中毒致死的主要原因。


机理：作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低中枢
对CO2的敏感性，抑制延髓脑桥的呼吸 （调整）中枢 ⑶镇咳：作用于孤束核（是舌咽神经、迷走神经 的 中枢核团）的阿片受体，抑制咳嗽反射 ⑷催吐、缩瞳： 催吐：延脑极后区的CTZ。


用于：解救吗啡中毒 药理工具药

【药理作用】 1. 中枢神经系统 ⑴ 镇痛镇静作用
镇痛：作用强大，对持续性的钝痛优于间断性的
锐痛。皮下注射5～10mg即可减轻或消除疼痛。 作用于脊髓胶质区、丘脑、中脑导水管

镇静：消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应。
可有欣快舒适感。 作用于边缘系统、蓝斑核。

⑵抑制呼吸



①镇静，可消除患者的紧张情绪，降低氧耗。
②抑制呼吸，降低中枢对CO2的敏感性。使急 促 的浅表呼吸得以缓解。 ③扩血管，降低外周阻力。



注意：休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用。
3. 止泻：急慢性消耗性腹泻。 注意：细菌感染者应同时应用抗生素。




【不良反应】 1. 治疗量下引起：恶心、呕吐、便秘、排 尿困难、体位性低血压、呼吸抑制等。 2. 耐受性和依赖性 戒断症状：兴奋、失眠、腺体分泌增加、 震颤，呕吐、腹泻焦虑、瞳孔散大

【临床应用】 1. 镇痛 创伤性疼痛、手术后疼痛。内脏绞痛。晚期癌痛 产前2～4小时不用。 2. 麻醉前给药及人工冬眠


【不良反应】 治疗量与吗啡相似：恶心、呕吐、体位性低血压、眩晕 等 久用易成瘾 抑制呼吸 震颤、肌肉痉挛、惊厥：与其代谢产物去甲哌替啶有关。


纳洛酮 拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用。与 受体亲合力大于吗啡和脑啡肽
缩瞳：中脑盖前核。针尖样瞳孔是吗啡中毒的一
项指标。

2. 消化系统 3. 心血管系统 扩血管：引起体位性低血压，颅内压升高 ①促使组胺释放， ②抑制中枢使交感神经张力下降 ③抑制呼吸，使体内CO2升高，使脑血 管扩张，颅内压升高。

【临床应用】 1. 镇痛： 2. 心源性哮喘：
哌替啶

2. 平滑肌：类似吗啡，但较弱。
肠道：提高张力，不致便秘。也无止泻作用。 胆道：平滑肌痉挛，提高胆内压，比吗啡弱。 支气管平滑肌：影响小，大剂量可致收缩。 子宫：不对抗催产素对子宫的作用。不缩短


产程。
3. 心血管


体位性低血压：同吗啡
脑血管扩张：抑制呼吸使CO2积蓄。

可待因 作用：镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳 作用为1/4。镇静作用弱， 抑制呼吸作用轻。



用途：无痰干咳，及剧烈频繁的咳嗽。
注意：可致依赖性，不宜持续应用。


哌替啶 【作用】 1. 中枢神经系统：与吗啡相似，较弱。持续时间短。 镇痛，镇静 抑制呼吸 催吐：兴奋CTZ 无镇咳作用 可成瘾 眩晕：可增加前庭器官的敏感性
疼痛：痛感觉
第十六章 镇痛药
痛反应：运动反应 情绪反应 ★ 疼痛的两方面的意义：是机体受到不良刺激或损害的信号和反应， 使机体免受伤害。 但可引起生理功能的紊乱甚至休克。 ★ 疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据。对诊断未明的疼痛不 宜 先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断。 ★ 分类：中枢性镇痛药： 解热、镇痛、抗炎药 ★ 概念：作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉，对其它感觉无影 响，意识保持清醒的药物。 ★ 本类药物属麻醉性镇痛药。 特点：镇痛作用强大；反复应用易成瘾。

第一节：阿片生物碱类镇痛药
阿片受体： 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质：
痛觉传入、整合、感觉

边缘系统、蓝斑核：情绪、精神活动。 中脑盖前核：缩瞳


孤束核：镇咳、呼吸抑制、交感张力降低
脑干极后区、孤束核、迷走神经背核：胃肠活动。 内阿片肽 甲硫氨酸脑啡肽、亮氨酸脑啡肽 内啡肽、β—内啡肽、强啡肽 迄今已经发现近20种与阿片生物碱类作用类似的肽类。