第一章_药理学总论ppt课件_PPT幻灯片

19:46
药理学的形成和发展
• 1500BC，埃及，亚伯斯，古医籍（Ebers papyrus）
• 1500BC，印度草医学，100BC-100用梵语编撰 草药方剂
• 我国2700BC，草药方剂治病 • 汉代（206BC-200）正式编撰“神农本草经”
（大约公元一世纪完成）
19:46
《神农本草经》 大约公元一世纪 载药365种，不少流传至今，如人参、
第1节 绪 言
学习目标
• 1、掌握药物的概念 • 2、掌握药理学、药效学、药动学的概念 • 3、理解药理学的学科任务 • 4、了解药理学的发展史
19:46
19:46
第1节 绪 言
一、药理学的性质与任务
• 药理学(pharmacology)是研究药物
与机体（包括病原体）相互作用规律及其原理 的一门学科。
第2节 药物效应动力学
一、药物作用的基本表现
兴奋
抑制
指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强
的作用。
抑制作用：指凡能使机体组织器官原有功能减弱
的作用。
19:46
二、药物作用的选择性
指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体的 不同器官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。
三、药物作用的两重性
（一）防治作用 预防 治疗
（二）不良反应：用药后产生的与治疗目的无关且给病 人带来不适或痛苦的反应
1、副反应
与治疗目的无关的作用。 是药物本身固有的作用。 症状较轻，危害不大，可预知，可转化
2、毒性反应
19:46
剂量过大、用药时间过长、机体对药 物敏感性过高时产生的危害性的反应
急性毒性、慢性毒性、三致毒性（致 癌、致畸胎、致突变）
19:46
（二）主动转运 主动转运 (active transport)的特点： 1. 低浓度--高浓度 (又称上山转运) 2. 需要消耗能量，有饱和性。 3. 需要载体，载体对药物有特异选择，存在竞争性
抑制和饱和现象。
19:46
Handerson-Hasselbalch公式
1p 0HpKa＝ H AA 即 非 解解 离 离 型 弱酸性型 药物
20世纪30-50年代，新药发展的黄金时 代，人工合成和半合成的化合物，磺胺 类，喹诺酮类等。
19:46
第2节 药物效应动力学
学习目标
• 1、掌握药物作用两重性的概念 • 2、理解药物的基本作用 • 3、理解受体学说及受体、受体激动剂和受体阻断
剂的概念 • 4、理解剂量与效应之间的关系
19:46
五、药物作用机制
本课重点介绍药物作用的受体机制。
19:46
(一)受体概念 1.受体：是存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质， 能识别、结合某些神经递质、激素、自体活性物质、药 物等，并通过信息放大系统，引起生理反应或药理效应。
（二）受体的特性： 1.特异性：受体对其配体具有特异性识别能力,并与其结构 相适应的配体特异结合。 2.灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著 的效应。 3.饱和性：受体的数目是一定的,故配体与受体具有饱和性, 作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。
Fra Baidu bibliotek
19:46
第3节 药物代谢动力学
学习目标
• 1、掌握药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体 内过程及其影响因素
• 2、掌握常用药动学参数及其意义 • 3、理解药物跨膜转运方式
19:46
第3节 药物代谢动力学
一、 药物的跨膜转运
（一）被动转运 被动转运 (passive transport)：
多数药物属于被动转运。 被动转运的特点： 1.高浓度---低浓度(又称下山转运) 2.不消耗能量 3.不需要载体，无竞争抑制和饱和现象。
19:46
• 药物（drug）
预防用药 治疗用药 诊断用药
药物与毒物
19:46
19:46
19:46
药理学的学科任务
• ①阐明药物的作用及作用机制 • ②研究开发新药，发现药物新用途 • ③为临床合理用药提供科学依据 • ④探索生命现象的本质和揭示疾病发生发
展的规律。
19:46
二、药理学的发展史
甘草、当归、麻黄、大黄 《新修本草》第一部药典
19:46
《新修本草》书影 《本草纲目》
《本 草 纲 目》
19:46
（Compendium of Materia Medica )
李
1578年完成
时
52卷，190万字
珍
收药1892种
插图1160幅
药方11000条
7种文字
Rudolf Buchheim Oswald Schmiedeberg
19:46 德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了第 一个药理实验室,写出第一本药理教科 书,也是世界上第一位药理学教授。现 代药理学创始人，发展了实验药理学， 开始研究药物的作用部位，被称为器官 药理学。
其学生O.Schmiedeberg(1838-1921)继续 发展了实验药理学，开始研究药物的作 用部位，被称为器官药理学。
19:46
2.舌下给药(sublingual)
19:46
吸收面积小，吸收快，无首关消除，适用于用量小及脂溶
性高的药物。
3.直肠给药（per rectum）
吸收面积小，避开部分首关消除，适用于刺激性强或不能口
服的药物。
4.注射给药 静脉注射（intravenous injection，iv）和 静脉滴注 （intravenous infusion,ivgtt） 无吸收过程 肌内注射（intramuscular injection，im） 皮下注射（subcutaneous injection，sc） 动脉注射（intra－arterial，ia） 5.吸入给药 (Inhalation) 气体和挥发性药物，吸收迅速
3、后遗效应：血药浓度已降至阈浓度以下时的效应
4、停药反应 突然停药后原有疾病反跳
5、变态反应 (过敏反应)
a少数人的病理性免疫反应。 b与剂量无关 c某些药物用皮肤过敏试验可 预知
19:46
四、量效曲线
量效曲线：以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓 度为横坐标作图-长尾S型曲线。 (一) 量反应量效曲线 量反应：药理效应强弱是连续增减的量变，如血压升降、 心率快慢等，用具体数值或最大反应的百分率表示 (二) 质反应量效曲线 质反应：效应用全或无，阳性或阴性表示,如死亡与生存、 抽搐与不抽搐等
1p0KapHB BH 即 非 解解 离 离 型 弱碱性型 药物
pH和pKa决定药物分子解离多少
二、药物的体内过程
（一）吸收 (absorption)： 药物从给药部位进入血液循环的过程。 给药途径： 1.口服给药； • 胃肠道pH值 分子型药物比离子型药物易于吸收 • 胃排空速率 胃排空速率主要受内容物影响 • 首关消除：或称 第一关卡效应 (first pass effect)