药理学：第三十一章 四环素类和氯霉素类抗生素
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快效抑菌药 抑制蛋白质合成：30s亚基抑制药，抑 制始动复合物形成，阻止aa-tRNA进入A位
【耐药性】
➢ 易形成 ➢ 天然四环素之间存在交叉耐药性 ➢ 天然品与半合成品之间无完全交叉耐药性
【 临床用途】
1. 立克次体、支原体感染的首选 ➢ 立克次体：斑疹伤寒、恙虫病 ➢ 支原体：支原体肺炎、盆腔炎
【不良反应】
3. 对骨、牙生长的影响 沉积于骨、牙，与Ca2+结合
畸形、龋齿 变黄 发育障碍 发育不全
禁用于：
妊娠４月以上的妇女、8岁以内的儿童
4.其他
肝、肾损害；过敏反应等
第二节 氯霉素类抗生素
氯霉素
口服吸收迅速、完全，易通过血脑屏障，脑脊液 中浓度高，主要在肝脏代谢，经肾排泄。
【抗菌作用】 抗菌谱广 对伤寒沙门菌、流感嗜血杆菌作用最强 对厌氧菌（脆弱类杆菌）、百日咳杆菌、布鲁杆 菌作用较强 对立克次体和沙眼衣原体、肺炎衣原体等也有效
5.多西环素的抗菌特点是 A.抗菌作用较四环素弱 B.血浆半衰期长 C.主要用于呼吸道、泌尿道及胆道感染 D.二重感染少见 E. 为繁殖期杀菌剂
第三十一章 四环素类和氯霉素类抗生素
第一节 第二节
四环素类抗生素 氯霉素类抗生素
第一节 四环素类抗生素
来自百度文库
天然品:
分类
四环素（tetracycline）
土霉素（terramycin）
半合成品: 多西环素（doxycycline，强力霉素） 米诺环素（minocycline，二甲胺四环素） 美他环素（metacycline，甲烯土霉素）
2. 细菌性感染 布鲁菌病、鼠疫及霍乱首选
3. 阿米巴（肠内） 土霉素
【不良反应】
1. 胃肠道反应 刺激所致。恶心、呕吐、腹部不适 等。饭后服减轻（但减少吸收）
2. 二重感染 敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。
真菌感染：念珠菌所致鹅口疮、呼吸道炎、 肠炎、阴道炎、尿路感染等 假膜性肠炎（难辨梭菌）：脱水、肠壁坏死、 休克、可致死
【体内过程】
吸收：天然四环素类易吸收，但不完全。金属离 子Ca 2+、Mg 2+、Fe 2+、Al 3+等在肠道与其络合，可 减少其吸收 。
分布：不易透过血脑屏障，可沉积于骨及牙组织。 代谢、排泄：部分肝代谢，部分原型肾排泄，胆 汁浓度高 。 半合成品口服吸收快而完全，受食物影响小。
【抗菌作用】
C.氨基苷类
2.妊娠期妇女和小儿禁用
A.青霉素类
B.四环素类
D.大环内酯类 E.林可霉素
C.头孢菌素类
3.四环素对下列病原体有效
A.G+菌、G-菌
B.螺旋体
D.立克次体、支原体、衣原体
C.病毒 E.真菌
目标检测
4.影响四环素吸收的因素有 A.牛奶 B.硫酸亚铁 C.硫酸镁 D.胃舒平 E.胃肠道功能状态
但死亡率高。
2. 其他 新生儿、早产儿用药可致灰婴综合征； 也可发生胃肠道反应、二重感染、中毒性精神病、 皮疹、药热等。
学习小结
1.四环素类 广谱抗菌药 （1）抗菌机制：抑制蛋白质合成，作用于核蛋白体30s亚基 （2）首选用于四体感染（斑疹伤寒、恙虫病首选） （3）不良反应 ：胃肠道，二重感染，影响骨骼、牙齿生长
【作用机制】
与核蛋白体50s亚基结合，抑制转肽酶，阻止肽 链延伸，抑制蛋白质合成。
速效抑菌药
【临床用途】
1．全身应用 曾为伤寒、副伤寒的首选药。现首 选氟喹诺酮类或第三代头孢菌素类；也可用于其他敏 感菌所致的严重感染
2．局部滴眼 可用于各种敏感菌所致的眼部感染
【不良反应】
1. 抑制骨髓造血机能 ➢ 可逆性血细胞减少 与剂量和疗程有关 ➢ 再生障碍性贫血 与剂量和疗程无关，少见，
发育（妊娠４月以上的妇女、8岁以内的儿童禁用）， 肝、肾毒性，过敏等 2.氯霉素 广谱抗菌药，对G-作用强，易通过血脑屏障 （1）抗菌机制：抑制蛋白质合成，
作用于核蛋白体50s亚基 （2）不良反应：抑制骨髓造血功能、灰婴综合征
目标检测
1.抗菌谱最广的抗生素是
A.青霉素类
B.大环内酯类
D.四环素类
E.林可霉素
G+ 菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、 破伤风、产气杆菌
G- 菌：脑膜炎球、大肠杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、 流感杆菌、布氏杆菌
四 体：支原体、衣原体、立克次体、螺旋体 某些原虫：阿米巴 无效：铜绿假单胞菌、伤寒、结核、真菌、病毒 抗菌活性：米诺环素> 多西环素> 四环素 > 土霉素
【抗菌机制】
【耐药性】
➢ 易形成 ➢ 天然四环素之间存在交叉耐药性 ➢ 天然品与半合成品之间无完全交叉耐药性
【 临床用途】
1. 立克次体、支原体感染的首选 ➢ 立克次体：斑疹伤寒、恙虫病 ➢ 支原体：支原体肺炎、盆腔炎
【不良反应】
3. 对骨、牙生长的影响 沉积于骨、牙，与Ca2+结合
畸形、龋齿 变黄 发育障碍 发育不全
禁用于：
妊娠４月以上的妇女、8岁以内的儿童
4.其他
肝、肾损害；过敏反应等
第二节 氯霉素类抗生素
氯霉素
口服吸收迅速、完全，易通过血脑屏障，脑脊液 中浓度高，主要在肝脏代谢，经肾排泄。
【抗菌作用】 抗菌谱广 对伤寒沙门菌、流感嗜血杆菌作用最强 对厌氧菌（脆弱类杆菌）、百日咳杆菌、布鲁杆 菌作用较强 对立克次体和沙眼衣原体、肺炎衣原体等也有效
5.多西环素的抗菌特点是 A.抗菌作用较四环素弱 B.血浆半衰期长 C.主要用于呼吸道、泌尿道及胆道感染 D.二重感染少见 E. 为繁殖期杀菌剂
第三十一章 四环素类和氯霉素类抗生素
第一节 第二节
四环素类抗生素 氯霉素类抗生素
第一节 四环素类抗生素
来自百度文库
天然品:
分类
四环素（tetracycline）
土霉素（terramycin）
半合成品: 多西环素（doxycycline，强力霉素） 米诺环素（minocycline，二甲胺四环素） 美他环素（metacycline，甲烯土霉素）
2. 细菌性感染 布鲁菌病、鼠疫及霍乱首选
3. 阿米巴（肠内） 土霉素
【不良反应】
1. 胃肠道反应 刺激所致。恶心、呕吐、腹部不适 等。饭后服减轻（但减少吸收）
2. 二重感染 敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。
真菌感染：念珠菌所致鹅口疮、呼吸道炎、 肠炎、阴道炎、尿路感染等 假膜性肠炎（难辨梭菌）：脱水、肠壁坏死、 休克、可致死
【体内过程】
吸收：天然四环素类易吸收，但不完全。金属离 子Ca 2+、Mg 2+、Fe 2+、Al 3+等在肠道与其络合，可 减少其吸收 。
分布：不易透过血脑屏障，可沉积于骨及牙组织。 代谢、排泄：部分肝代谢，部分原型肾排泄，胆 汁浓度高 。 半合成品口服吸收快而完全，受食物影响小。
【抗菌作用】
C.氨基苷类
2.妊娠期妇女和小儿禁用
A.青霉素类
B.四环素类
D.大环内酯类 E.林可霉素
C.头孢菌素类
3.四环素对下列病原体有效
A.G+菌、G-菌
B.螺旋体
D.立克次体、支原体、衣原体
C.病毒 E.真菌
目标检测
4.影响四环素吸收的因素有 A.牛奶 B.硫酸亚铁 C.硫酸镁 D.胃舒平 E.胃肠道功能状态
但死亡率高。
2. 其他 新生儿、早产儿用药可致灰婴综合征； 也可发生胃肠道反应、二重感染、中毒性精神病、 皮疹、药热等。
学习小结
1.四环素类 广谱抗菌药 （1）抗菌机制：抑制蛋白质合成，作用于核蛋白体30s亚基 （2）首选用于四体感染（斑疹伤寒、恙虫病首选） （3）不良反应 ：胃肠道，二重感染，影响骨骼、牙齿生长
【作用机制】
与核蛋白体50s亚基结合，抑制转肽酶，阻止肽 链延伸，抑制蛋白质合成。
速效抑菌药
【临床用途】
1．全身应用 曾为伤寒、副伤寒的首选药。现首 选氟喹诺酮类或第三代头孢菌素类；也可用于其他敏 感菌所致的严重感染
2．局部滴眼 可用于各种敏感菌所致的眼部感染
【不良反应】
1. 抑制骨髓造血机能 ➢ 可逆性血细胞减少 与剂量和疗程有关 ➢ 再生障碍性贫血 与剂量和疗程无关，少见，
发育（妊娠４月以上的妇女、8岁以内的儿童禁用）， 肝、肾毒性，过敏等 2.氯霉素 广谱抗菌药，对G-作用强，易通过血脑屏障 （1）抗菌机制：抑制蛋白质合成，
作用于核蛋白体50s亚基 （2）不良反应：抑制骨髓造血功能、灰婴综合征
目标检测
1.抗菌谱最广的抗生素是
A.青霉素类
B.大环内酯类
D.四环素类
E.林可霉素
G+ 菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、 破伤风、产气杆菌
G- 菌：脑膜炎球、大肠杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、 流感杆菌、布氏杆菌
四 体：支原体、衣原体、立克次体、螺旋体 某些原虫：阿米巴 无效：铜绿假单胞菌、伤寒、结核、真菌、病毒 抗菌活性：米诺环素> 多西环素> 四环素 > 土霉素
【抗菌机制】