24章 利尿药与脱水药 15学时PPT课件

（四）碳酸酐酶抑制药
乙酰唑胺(acetazolamide,醋唑磺胺)
➢ 抑制CA活性，减少HCO3-重吸收，增加Na+和 HCO3-排出，同时增加水排出。
➢ 治疗青光眼(多佐胺、布林佐胺) ➢ 急性高山病 ➢ 碱化尿液 ➢ 纠正碱中毒 ➢ 严重不良反应少见，过敏反应
细胞间质
氨苯喋啶 K+
阿米洛利
K+
ATP酶
Na+
Na+
醛 螺固 内酮 酯
ATP酶
H+
glomerulus
NaCl NaHCO3
NaCl Ca2+
中效能利尿药 ③ (+PTH)
Na+
HH++
低
①
效
能 cortex
利
尿 medulla 药
K+ Ca2+ Mg2+
K+
Na+
2Cl-②
H2O
loop
④
②
Na+
排出增多的成分：
Na+、K+、Cl-、H2O、Mg2+、Ca2+、 HCO3−
肺水肿：①利尿，减少血容
临床应用：
量；②扩张血管，降低外周
治疗各型水肿
阻力，减少回心血量，减轻 心脏负担，缓解症状。
治疗急慢性肾功能脑血衰浆水竭渗肿透：利压尿升，高水，大使量脑排细除胞， 促进毒物排除 抑脱制水C，a降2+低重颅吸内收压，。与脱水 ① 防 肾 球利血滤止高尿管过肾钙作，率小血用 增 ，管， 加 增萎症冲 肾 加缩洗血尿，阻流量坏塞量。死的，；肾提②药其性小高扩降合他水管肾张低用严肿，小血疗重。强毒注钙效水物意迫。好 肿随 补利。 ：尿 足尿心液 体，、排 液加肝出 。速、。肾
第24章 利尿药与脱水药
第1节 利尿药（Diuretics）
概念： 选择性作用于肾脏，增加电解质和水的
排泄，使尿量增多的药物。 主要用于治疗各种水肿，也用于高血压、
心衰、尿路结石、高钙血症及尿崩症的治疗。
一、利尿药作用的生理学基础
尿液生成过程包括：
肾小球滤过 肾小管、集合管重吸收 肾小管、集合管分泌
（二）噻嗪类及类噻嗪类 中效能利尿药
噻嗪类： 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide) 氢氟噻嗪(hydroflumethiazide) 环戊噻嗪(cyclopenthiazide) 噻嗪样利尿药 氯噻酮(chlortalidone) 吲达帕胺(indapamide)
噻嗪类利尿药：
氢氯噻嗪(h抑y制dr肾oc远hl曲or小ot管hi对az氯id化e)钠的重吸
不良反应：
①电解质紊乱(低血K+、Mg++、Cl-) ②高尿酸血症 ③高血糖(降低糖耐量) ④高血脂(三酰甘油、胆固醇及低密度脂蛋白升高) ⑤高血Ca++，过敏反应等。
噻嗪样利尿药
氯噻酮(chlortalidone)
作用、作用部位、利尿强度与氢氯噻嗪相似，维时 长，对碳酸酐酶的抑制作用比氢氯噻嗪强70倍。 致畸胎。
脱性皮炎、粒细胞减少、血小板减少
Hale Waihona Puke 等。高血糖、高血脂、急性胰腺炎等。
布美他尼（bumetanide）
➢ 速效、强效、短效、低毒利尿药； ➢ 作用为呋塞米的40~60倍，耳毒性发生率在同类中
最低，也是磺胺类利尿药； ➢ 用于顽固性水肿、急性肺水肿。
依他尼酸（etacrynic acid，利尿酸）
➢ 作用于呋噻米相似,无磺酰胺基； ➢ 毒性大，少用； ➢ 用于呋噻米过敏者。
肾小管管腔液
近曲小管上皮细胞
细胞间质
Na+
HCO3− +
H2CO3 碳酸酐酶
CO2+H2O
H+ + HCO3−
ATP酶
K+
H2CO3 碳酸酐酶
CO2+H2O
K
K
呋噻米
Na
Cl Cl
Mg2C+ a2+
肾小管管腔液 远曲小管上皮细胞
细胞间质
噻嗪类
Na+
S
Cl¯
K+
ATP酶
肾小管管腔液 远曲小管、集合管
K+ 2Cl-
④
高 效
H2O
能 (+ADH)
利
尿
药
低 效 能 利 尿 药
NaCl (+ALDO)
K+ H+
Fig. Tubular transport systems of diuretics and dehydrants
利尿药分类：
1.高效利尿药（排钠量20%） 呋塞米 布美他尼 依他尼酸 托拉塞米
低血容量、低血钠、
不良反应：
低血钾、低氯性碱血 症、低血镁。
①电解质紊乱大；剂量快速静注引起，眩晕、耳鸣、
②耳毒性；
听力减退、暂时性耳聋。 避免与氨基糖苷类抗生素合用。
③④⑤胃 高 过肠 尿 敏道 酸 反反血应应症等与； ； 。磺胺药恶肠饭增抑有出后心强制交血服、尿尿叉。药呕酸酸过可吐的的敏减、重排反轻腹吸泄应胃痛收。，肠、，皮刺腹疹激泻、。、剥胃
药理作用：
1.排钠利尿作用强大、迅速； 2.抑制碳酸酐酶的活性，使HCO3− 排出增加； 3.扩张小静脉---降低左室充盈压；
扩张小动脉---增加肾血流量。
作用机制：
与Cl-竞争Na+-K+-2Cl-共同转运系统的 Cl-结合部位，抑制髓袢升支粗段皮质部和髓 质部对氯化钠的重吸收，降低肾脏的稀释和 浓缩功能。
吲达帕胺(indapamide)
利尿作用比氢氯噻嗪强10倍，对糖耐量和血脂无影 响。
（三）保钾利尿药 低效能利尿药
螺内酯（sprinolactone,安体舒通）
药理作用：利尿作用弱，起效慢。
竞争性对抗醛固酮，抑制Na+-K+交换，产生排Na+保K+ 的作用。
临床应用：用于醛固酮水平增高的水肿，常与排
药理作用： 收，降低肾脏的稀释功能。
①利尿作用 利尿作用温和。
②降血压作用 ③抗利尿作用
利尿，减少血容量； 扩张血管，降低外周阻力。
临床应用： 减少尿崩症病人尿量和口渴感。
①治疗水肿
机制不清：抑制磷酸二酯酶，增 加cAMP含量，增加水的重吸收。
②作为基础降压药降使低用血浆渗透压，饮水减少。
③治疗尿崩症及高尿钙伴肾结石
钾利尿剂合用
不良反应：
高血钾、胃肠反应、CNS、性激素样副作用
氨苯蝶啶(triamterene)
阿米洛利(amiloride,氨氯吡咪)
保钾排钠利尿作用; 阿米洛利作用为氨苯喋啶的5倍; 直接抑制远曲小管和集合管Na+-K+交换，发挥留钾 排 钠利尿作用; 治疗顽固性水肿（腹水），用于螺内酯无效者; 大剂量导致高血钾等。
2.中效利尿药（排钠量5-10%） 噻嗪类（氢氯噻嗪） 吲达帕胺 氯噻酮
3.低效利尿药（排钠量5%） 螺内酯(安体舒通) 氨苯蝶啶 阿米洛利
利尿药分类：
1. 碳酸酐酶抑制药 2. 渗透性利尿药 3. 袢利尿药 4. 噻嗪类利尿药 5. 保钾利尿药
二、常用利尿药
（一）袢利尿药（高效能利尿药）
呋塞米(furosemide，速尿，呋喃苯胺酸)