局麻药
局麻药总结
局麻药总结引言局麻药（Local Anesthesia）是指通过在局部给药来阻断疼痛传导的药物。
它被广泛应用于手术、治疗和诊断过程中，为患者提供无痛的体验。
本文将对常用的局麻药进行分类和总结，并讨论其使用注意事项。
分类根据药物的不同作用机制和化学结构，局麻药可以分为两类：酯类和胺类。
酯类局麻药酯类局麻药的特点是具有良好的血管扩张作用和降低心跳率的效果，但持续时间相对较短。
常见的酯类局麻药有：•普鲁卡因（Procaine）：是一种最早使用的局麻药，具有较短的作用时间和中度的局部麻醉效果。
•丙胺卡因（Procainamide）：具有持久和较强的局部麻醉效果，广泛应用于手术和疼痛管理。
•苯佐卡因（Benzocaine）：常用于表面和粘膜的局部麻醉，如在牙科和喉咙炎的治疗中。
胺类局麻药胺类局麻药相对酯类来说，具有更长的作用时间和更强的局部麻醉效果。
常见的胺类局麻药有：•利多卡因（Lidocaine）：广泛使用的一种局麻药，具有快速、持久和可逆的作用特点。
•布比卡因（Bupivacaine）：具有长效的麻醉效果，常用于手术和产科分娩中。
但其毒性较大，使用时需要慎重。
•曲可卡因（Tetracaine）：作用时间长，具有很强的麻醉效果，适用于眼科和表面麻醉。
使用注意事项在使用局麻药时，应注意以下事项：1.个体差异：不同患者对局麻药的敏感性存在个体差异，医生应根据患者的具体情况和需要，权衡使用麻醉药物的剂量和方式。
2.毒性反应：某些局麻药如布比卡因具有较大的毒性，在使用时需要特别谨慎，严格掌握用药剂量。
3.过敏反应：局麻药也可能引起过敏反应，医生在使用前应询问患者有无过敏史，并进行必要的试验。
4.环境安全：在使用局麻药时，要确保使用环境安全，有完善的监测设备和紧急处理措施。
5.严格遵守操作规程：使用局麻药需要严格遵守操作规程，包括正确的注射技术、无菌操作和合理的药物管理等。
结论局麻药在医疗实践中起到了至关重要的作用，为患者提供了无痛的体验。
药物学基础-局部麻醉药
局部麻醉药
学习内容
第一节 概述 ❖ 第二节 常用局麻药
导学案例
病人，男，23岁。约2小时前上腹部感觉疼痛，伴有发热、 恶心及呕吐、全身不适，后腹痛逐渐转移至右下腹部。入院后 检查有明显右下腹压痛、反跳痛。初步诊断为急性阐尾炎，拟 进行手术治疗。。
请思考： 1.手术适宜选择哪种局部麻醉药？如何选择给药方式？ 2.使用局麻醉药时护理措施应注意哪些？
概念及分类 第一节 概述
局部麻醉药是一类能在用药的局部可逆性地阻断神经
冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，使局部痛觉暂
时消失的药物。
学习内容
局部麻醉 药的作用
局部麻醉的 给药方法
一、局部麻醉药的作用
【局麻作用机制】 局麻药在细胞膜内侧阻滞Na+ 通道，抑制Na+ 内流， 阻止动作电位产生和神经冲动的传导，产生局麻作用。
二、常用麻醉药
普鲁卡因 【特点】 1.毒性低，脂溶性低，黏膜穿透力弱，不用于表面麻醉。 2.局麻作用较弱，只作注射用药，作用时间短(30~45分 钟)；临用前应加入少量AD，目的是延长局麻药作用时间和 减少不良反应。 3.避免与磺胺药物合并应用，其代谢产物PABA可拮抗磺胺 类药物的抗菌作用。 4.易发生过敏反应，用药前应做皮试。
局部麻醉药
二、常用麻醉药
丁卡因
【特点】 1.作用快、强、持久，用药后1～3分钟起作用， 麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2～3小时。 2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传 导麻醉、腰麻、硬膜外麻醉，不用于浸润麻醉。 3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大 2～4倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢， 易发生毒性反应。
局部麻醉药
二、常用麻醉药
第七章 第二节 局部麻醉药
（2）心血管系统 局部麻醉药对其有抑制作用, 局部麻醉药对其有抑制作用,表现 降低心脏的兴奋性， 为降低心脏的兴奋性，使心肌收缩 性减弱、不应期延长、心率减慢、 性减弱、不应期延长、心率减慢、 传导减慢、阻断交感神经， 传导减慢、阻断交感神经，使血管 平滑肌松弛、Bp下降 下降等 平滑肌松弛、Bp下降等。心肌对局 部麻醉药耐受性较高， 部麻醉药耐受性较高，中毒后常见 呼吸先停止， 呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢 救。
【局部麻醉的方法】 局部麻醉的方法】 临床常用的局部麻醉方法有以下几种, 临床常用的局部麻醉方法有以下几种,根据手术 的需要进行选择： 的需要进行选择： 1.表面麻醉（ anaesthesia）是将穿透 1.表面麻醉（surface anaesthesia）是将穿透 表面麻醉 性较强的局部麻醉药喷洒或涂于粘膜表面， 的局部麻醉药喷洒或涂于粘膜表面 性较强的局部麻醉药喷洒或涂于粘膜表面，使 粘膜下神经末梢麻醉 适用于眼 神经末梢麻醉。 咽喉、 粘膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、 气管、尿道等粘膜部位的手术或检查 粘膜部位的手术或检查。 气管、尿道等粘膜部位的手术或检查。
3.药物浓度 3.药物浓度 局部麻醉药按一级动力学消除， 局部麻醉药按一级动力学消除，其t1/2与原始 血药浓度无关。 血药浓度无关。增加药物浓度并不能按比例 延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。 延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。 因此不能用增加浓度的方法来延长局麻作用 时间，不如将等浓度药物分次注入更为有效。 分次注入更为有效 时间，不如将等浓度药物分次注入更为有效。
第二节 局部麻醉药
局部麻醉药（ anesthetics） 局部麻醉药（local anesthetics） ：是一 类应用于神经末梢或神经干周围，能可逆性地阻 类应用于神经末梢或神经干周围，能可逆性地阻 神经末梢或神经干周围 断神经冲动的产生和传导， 意识清醒的条件下， 断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下， 的条件下 使局部痛觉消失，便于进行手术的药物。 局部痛觉消失，便于进行手术的药物。
10局部麻醉药
5. 硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；将药 液注入硬脊膜外腔，使该处神经干麻 醉。适用范围广，可用于颈部至下肢 的手术。特别适用于上腹部手术。
【不良反应】
• 1．吸收作用 • 局麻药可从给药部位吸收入血，当达到足够浓度
【药理作用】
局麻作用：暂时、完全、可逆。
局麻药对其所接触到的神经，包括中枢和外 周围神经都有阻断作用，使兴奋阈升高，动 作电位降低，传递速度减慢，不应期延长， 直至完全丧失兴奋性和传导性。此时神经细 胞保持正常的静息跨膜电位，任何刺激都不 能引起去极化，故名非去极化型阻断。局麻 药在较高浓度时也能抑制平滑肌及骨胳肌的 活动。局麻作用是可逆的，对组织无损伤。
•
追求卓越，让自己更好，向上而生。2 020年1 2月20 日星期 日上午1 时50分 23秒01 :50:232 0.12.20
第一节┃局部麻醉药
局麻药是一类能在用药局部可逆性的阻断感 觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻 药”。在保持一是清醒的情况下，可逆的引 起局部组织痛觉消失。一般的，局麻药的作 用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散 而迅速消失。
局麻药可分两类：① 酯类，如普鲁卡因、丁 卡因等。② 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。
• [注意事项] 因丁卡因毒性大，作用出现慢，注 射后吸收快，所以一般不作浸润麻醉和传导麻醉， 但可与普鲁卡因或利多卡因配成混合液应用。
利多卡因
• [作用和应用]
• 1.利多卡因的局麻作用和穿透力都比普鲁卡因 强，作用较快，麻醉时间也较长，可达1以上， 但穿透力不如丁卡因。可用于表面麻醉（2－ 4％）、浸润麻醉（0.25－0.5％）、传导麻醉 （1－2％）和硬膜外麻醉（1－2％）。
10.局部麻醉药
主神要经危根险麻是醉呼。吸麻痹和血压下降。
特点： 1. 毒性较小，水溶液不稳定，不耐热。 2. 脂溶性低，只作注射用药；作用短(0.5-1h) 。 3. 穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉 。 4. 临用前应加入少量AD
(2) 心血管系统 心率↓，Bp↓，传导阻滞，抑制心肌收缩力，
心跳停止。 (3)变态反应
荨麻疹、支气管痉挛、喉头水肿。酯类发 生较多。
浸传表润导面麻麻麻醉醉醉：：：将将药将局物药麻注物药射涂注到于射皮粘到下膜外或表周手面神术，经切使
口部粘干位膜 附组下 近织神 ，，经 阻使纤 断局维神部麻经的醉冲神。动经用传纤于导维眼，麻、使醉鼻该。、 神咽 经 喉、气管、食道、生殖器粘膜手术的麻 醉支配的区域麻醉。
术前肌注麻黄碱、间羟胺
用药监护
1.高血压、心脏病、甲亢禁用AD 指、趾、阴茎等末梢部位禁用AD ！
2.不宜与磺胺类药物（代谢物PABA能对抗磺 胺药物的抗菌作用）
3.不宜与胆碱酯酶抑制药、琥珀胆碱合用 4.防治过敏反应
分类及药物
酯 普鲁卡因 类（奴佛卡因）
丁卡因 （地卡因） 酰 利多卡因 胺（昔罗卡因） 类 布比卡因 （麻卡因）
【药理作用】
1.局麻作用及作用机制
局麻药对神经冲动的产生和传导有阻滞作用。 局麻药对神经、肌肉的麻醉顺序: 痛、温觉> 触、压觉> 中枢抑制性N元> 中枢 兴奋性N元> 植物N元> 运动N元> 心肌> 血管 平滑肌> 胃肠平滑肌> 子宫平滑肌> 骨骼肌。
局部麻醉药对神经干动作电位的影响
局麻药
腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降， 腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降，血 呼吸麻痹 压下降主要是由于失去神经支配的静脉和小 静脉显著扩张， 静脉显著扩张，其扩张的程度由管腔的静脉 压决定， 压决定，静脉血容量增大时会引起心输出量 和血压的显著下降， 和血压的显著下降，因此维持足够的静脉血 回流心脏至关重要。 回流心脏至关重要。 预防：取轻度的头低位（ 预防：取轻度的头低位（100~150）或事 先应用麻黄碱预防。 先应用麻黄碱预防。
局 部 麻 醉 药
局部麻醉药简称局麻药， 局部麻醉药简称局麻药，是一类以适 当浓度应用于局部神经末梢或神经干， 当浓度应用于局部神经末梢或神经干， 能暂时、完全和可逆性阻断神经冲动 能暂时、 的产生和传导， 的产生和传导，在意识清醒状态下使 局部痛觉等感觉暂时消失， 局部痛觉等感觉暂时消失，而对各类 组织无损伤性影响的药物。 组织无损伤性影响的药物。
一类挥发性液体（异氟烷）或气体（ 一类挥发性液体（异氟烷）或气体（氧 化亚氮），吸收后发生由浅入深的麻醉。 化亚氮），吸收后发生由浅入深的麻醉。 ），吸收后发生由浅入深的麻醉 麻醉分期：镇痛期、兴奋期、 麻醉分期：镇痛期、兴奋期、外科麻醉 延髓麻痹期。 期、延髓麻痹期。 目前多为复合麻醉， 目前多为复合麻醉，临床根据病人的血 压变化、呼吸形式、反射状况、 压变化、呼吸形式、反射状况、瞳孔变 肌肉张力和对疼痛的反应分为浅、 化、肌肉张力和对疼痛的反应分为浅、 深三度。 中、深三度。
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 浸润麻醉 将局麻药溶液注入手术野皮下或手术区各层 组织里，使局部神经末梢麻醉。 组织里，使局部神经末梢麻醉。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 缺点：用量大，麻醉区域小， 缺点：用量大，麻醉区域小，易产生全身毒 性反应。 性反应。 适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。 适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。 选用利多卡因、普鲁卡因。 选用利多卡因、普鲁卡因。
第五章 局部麻醉药
血压、甲亢等病人进行局麻时禁加肾上腺素。
利多卡因
Lidocaine
利多卡因是目前应用最广的局麻药，与普鲁
卡因相比，具有起效快、穿透力强、作用强 而持久的特点。有全能麻醉药之称。临床常 用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉以及硬 膜外麻醉。一般不做腰麻。此外本品尚有抗 心律失常作用，毒性反应比普鲁卡因大，变 态反应罕见。
第五章 局部麻醉药
局部麻醉药简称局麻药，是一类能在用药的局 部可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识 清醒的状态下，使局部痛觉暂时消失的药物。
用药后，痛觉、温觉、触觉、压觉依次消失， 恢复时顺序相反。
局部麻醉药
在用药局部阻断感觉神经
意识完全清醒而局部无痛觉
一、局麻药的给药方法
1．表面麻醉
1．表面麻醉
弱 弱
除表面麻醉以外， 浸润、传导、腰麻、 硬膜外麻醉 浸润麻醉、传导麻 醉、脊椎麻醉 表面麻醉、浸润麻 醉、传导麻醉、 除浸润麻醉以外， 表面麻醉、传导麻 醉、腰麻、硬膜外 麻醉
布比卡因
10～18 2 10
6.5 2 10～12
5～10
强
利多卡因
丁卡因 1~2 2～ 3
强
思考题：
1．局麻药中加入少量肾上腺素的目的是 什么？
(3)一旦有过敏症状时，立即停药，静脉注射肾
上腺素，给氧和给抗过敏药物，对本药过敏者可 用利多卡因代替。
3．其他
（1）腰麻和硬膜外麻醉时可引起血压下降，术前肌注
麻黄碱可预防。
（2）局麻药液不得与碱性药液配伍应用。不与磺胺类
药物、强心苷类药物、胆碱酯酶抑制药合用。与葡萄
糖配伍，局麻效力降低。
（3）指、趾、鼻和阴茎环行浸润麻醉时、心脏病、高
4.局麻药
P158
局麻药与受体结合相互作用
R
+ δ
P159
CH2CH3
C O CH2CH2 N H CH2CH3 δ O
受体表面 范德华力 范德华力 电性吸引 范德华力
永久偶极-偶极吸引
给电子取代基使羰基极化加强
RO
..
C O O
吸电子取代基使羰基极化减弱
O2N
C O O
一. 盐酸普鲁卡因 (Procaine Hydrochloride)
NO2 Fe, HCl pH 4.2
NH2 HOCH2CH2N(C2H5)2 C6H4(CH3)2 COOH
NH2
COOH
COOCH2CH2N(C2H5)2
酯化反应为亲核性取代反应，吸电子的NO2使反应易进行， 而给电子的NH2使反应难进行
问题：成酯的方法有哪些？
酯化法： 收率低，反应时间长 酯交换法： 两次酯化，麻烦 酰氯法： 收率高，腐蚀性大，无水，设备要求高
OCOC6H5
无活性
有活性
托哌可卡因:
N CH3
局麻作用
N CH3 COOCH3
OCOC6H5
OCOC6H5
托哌可卡因
爪哇古柯树叶中提取出 生物碱托哌可卡因
N CH3
②托哌环的改造：
COOCH3
OCOC6H5
合成一些与可卡因结构相似的开环化合物， 发现了两个六氢吡啶的衍生物——α-优卡因和β-优卡因， 有类似可卡因的局麻作用，毒性低。
CH3 O
★ 3.罗哌卡因
NHC CH3
CH3 O
*
N C3H7
4.布比卡因
NHC CH3
*
局麻药
传导麻醉常用于四肢及口腔手术，常选用利多卡因、布比卡因、罗哌卡因、 普鲁卡因。
蛛网膜下腔麻醉因麻醉范围较广，常用于下腹部及下肢手术，常选用布比卡 因、利多卡因、普鲁卡因。
硬膜外麻醉适用于颈部到下肢的手术，特别适用去上腹部手术，常选用利多
卡因、布比卡因、罗哌卡因。
不良反应
局麻药的不良反应可分为局部和全身性两方面。
药物及 分类
酰胺类
作用机 制
阻断Na+通 道 阻断Na+通 道 阻断Na+通 道 阻断Na+通 道
药理作 用
阻滞神经 冲动产生 于传导
阻滞神经 冲动产生 于传导
临床应用
药动学
不良反 应
利多卡因
中效局部麻醉，表面麻醉、 起效快作用维持 浸润麻醉、腰麻、硬膜外 30~60分钟，可加 麻醉 肾上腺素
长效局部麻醉，浸润麻醉、 麻醉
变态反应
局麻药本身并不是抗原，但是当药物或者代谢产
物与血浆蛋白结合后却可转变为半抗原，引起变 态反应。临床主要表现为荨麻疹、支气管痉挛、 呼吸困难、低血压及血管性水肿等。酯类局麻药 引起变态反应远比酰胺类要多，同类局麻药可能 交叉引起变态反应，故对酯类局麻药过敏者可选 用酰胺类局麻药。
常用局麻药总结
CNS兴奋， 过敏反应 CNS兴奋， 心脏毒性
丁卡因
病人自控镇痛
定义： 病人自控镇痛（Patient Controlled Analgesia, PCA） 指 病人感觉疼痛时，主动通过计算机控制的微量泵按压按 钮向体内注射医生事先设定的药物剂量进行镇痛。
病人自控镇痛的优点
1、使用镇痛药物能真正做到及时、迅速 2、基本消除不同病人对镇痛药物需求的个体差异，具有 更大的疼痛缓解程度和更高的病人满意度
药理学局部麻醉药
药理学局部麻醉药
第7页
临床应用
5.硬膜外麻醉。将药品注入硬膜外腔，麻 醉药品伴随神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断 神经。惯用药品有布比卡因、利多卡因、 罗哌卡因。
2. 浸润麻醉。将局麻药溶液注入皮下或手术视 野附近组织。麻醉效果好，对机体正常功效 无影响，不过用量大、麻醉区域小。惯用药 品有利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
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临床应用
3.传导麻醉。将局麻药注射到外周神经干附近使 该神经部分区域麻醉。用量小，麻醉区域大。 惯用药品布比卡因、利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
第14页
惯用局麻药 ——布比卡因
又名麻卡因，属酰胺类局麻药。 化学结构与利多卡因相同。 局麻作用比利多卡因强45倍，作用时间可达 5~10h。适合长时间手术局麻，且镇痛效果较长。 主要用于浸润麻醉和硬膜外麻醉。 与等剂量利多卡因相比，可产生严重心脏毒性， 并难以治疗。
药理学局部麻醉药
分类： 1. 脂类，含有—COO—基团。 代表药品：普鲁卡因，丁卡因
1. 酰胺类，含—CONH—基团。 代表药品：利多卡因、布比卡因、 罗哌卡因
药理学局部麻醉药
第3页
局部麻醉药构效关系
（1）亲脂基团：以苯环作用最强，是局 部麻醉药必要部分。
（2）中间链：这部分是由羰基部分与烷基 部分共同组成。
（3）亲水基团：这部分大多为叔胺，易形 成可溶性盐类
重复使用后产生快速耐受性
对普鲁卡因过敏者可选取此药
药理学局部麻醉药
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惯用局麻药 ——丁卡因
局麻药知识点总结
局麻药知识点总结1. 局部麻醉的作用机制局部麻醉药物通过阻断神经传导来产生麻醉作用。
当局部麻醉药物被注射到特定的部位时，它们会通过影响神经纤维，阻断神经冲动的传导，从而使患者在那个部位失去感觉。
局部麻醉药物主要通过以下几种机制发挥作用：1) 阻断钠通道: 大多数局部麻醉药物都是脂溶性的，并且能够渗透到神经细胞膜内部，影响钠通道的功能，从而阻断神经冲动的传导。
2) 阻断神经突触传导: 部分局部麻醉药物还可以阻断神经突触的传导，从而起到麻醉作用。
3) 阻断神经突触后的去极化: 一些局部麻醉药物还可以阻断神经细胞膜上的去极化过程，从而干扰神经冲动的传导。
2. 局部麻醉的类型根据麻醉药物的性质和用途，局部麻醉可以分为表面麻醉和浸润麻醉两种类型。
1）表面麻醉: 表面麻醉是指将麻醉药物直接涂抹在皮肤或黏膜表面，从而产生局部麻醉的效果。
这种方法通常用于较小的外科手术或治疗过程中，比如皮肤活检、局部小手术等。
2）浸润麻醉: 浸润麻醉是指将麻醉药物注射到局部组织中，使其产生麻醉效果。
这种方法通常用于较大的手术或治疗过程中，比如拔牙、切除肿瘤等。
3. 局部麻醉的使用方法局部麻醉通常通过注射的方式进行使用。
一般来说，医务人员会在手术或治疗前对患者进行详细的评估，确定需要麻醉的部位和所需的麻醉剂量。
然后，他们会选择合适的局部麻醉药物，并通过注射的方式将其应用到患者的身体上。
一般来说，局部麻醉的使用方法包括以下几个步骤：1）准备工作: 在进行局部麻醉之前，医务人员需要对患者的病史进行评估，并确定麻醉的适用性和剂量。
2）选择麻醉药物: 医务人员需要根据手术或治疗的性质和所需的麻醉深度来选择合适的局部麻醉药物。
3）局部麻醉注射: 一般情况下，医务人员会在手术或治疗前将局部麻醉药物逐渐注射到患者的身体部位，直到产生麻醉效果为止。
4）观察和监测: 在进行局部麻醉后，医务人员会对患者的状况进行观察和监测，以确保麻醉效果良好并且没有出现不良反应。
3.局部麻醉药
痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性N元>中枢兴奋性N元> 植物N>运动N >心肌>血管平滑肌>胃肠平滑肌>子宫平滑肌
2、作用机制：局麻药与Na+通道内侧受体结合，引起
Na+通道闸门关闭，阻滞Na系统：先兴奋后抑制。
2、心血管系统：直接抑制作用。
[局部麻醉方法]：
1、表面麻醉: 将穿透力强的局麻药涂于粘膜表面，使 粘膜下感觉神经末梢麻痹。可用于鼻、咽、喉、眼及 尿道等粘膜部位的手术。(常用丁卡因) 2、浸润麻醉：将药液注入皮下或手术切口部位，使局 部感觉神经末梢被麻醉。常用于浅表小手术。（用利多 卡因、普鲁卡因）
3 、传导麻醉（阻滞麻醉）：将药液注射于神经干周围 ，阻断神经传导，使该神经所支配的区域被麻醉。常用 于四肢及口腔手术。（用利多卡因、普鲁卡因、布比卡 因） 4、蛛网膜下腔麻醉（腰麻、脊髓麻醉）：将药液注入 蛛网膜下腔，使该部位的脊神经被麻醉。常用于下腹部 及下肢手术。（普鲁卡因、丁卡因)
局麻药
普鲁利多丁卡因，钠流受阻麻神经。
穿透强度有差别，临床使用防过敏。
RNH++OHpH偏低
[RNH+] pKa – pH = log ----------[RH] 体液pH偏高，非解离型药物多，局麻作用增强； 体液pH偏低，非解离型药物少，局麻作用减弱。
3、药物浓度：增加药物浓度并不能延长局麻维持时 间，应将等浓度药物分次注入。 4、血管收缩药：局麻药液中常加入微量AD，目的是延 长局麻作用维持时间，又减少吸收中毒 的发生。但在远端处局麻禁用AD。 5、药液的比重与体位：
用途：
1、用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻； 2、用于损伤部位的局部封闭。
局部麻醉药
2.吸收作用
局麻药的剂量或浓度过高，或误将药物注入血管，血中药物达到 一定浓度时，即对全身神经、肌肉等产生影响，表现出局麻药的 毒性反应。
细的神经纤维比粗的神经纤维对局麻药的作用更敏感，对无髓鞘的交 感、副交感神经节后纤维也很敏感。
✓ 麻醉顺序： 植物神经→感觉神经→运动神经
痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉
神经冲动传导的恢复则按相反顺序进行。
• 神经受刺激，使膜的通透性改变，引起 Na＋内流， K+外流， 产生动作电位。局麻药是阻止膜的通透性改变，使 Na＋不能 内流，使神经细胞膜不能发生去极化，动作电位不能产生， 使神经冲动的传导受到阻滞。
局部麻醉药
1 局部麻醉药简介 2 药理作用和作用机制 3 体内过程及影响因素 4 临床应用 5 不良反应与注意事项
一、局部麻醉药简介
局部麻醉药概念
简称局麻药，当局部应用于神经末梢或神经干周围时，能短时、完全 和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，使局 部的痛觉暂时消失。局麻作用消除后，神经功能可完全恢复。
二、药理作用和作用机制
1.局麻作用
• 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和 传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
• 大剂量(高浓度)时，对神经系统任何部分和各类神经纤 维均有阻断作用，此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
• 提高产生神经冲动所需的阈电位，抑制动作电位去极化上 升的速度，延长不应期，甚至丧失兴奋性及传导性。
麻醉学考试资料-常用局部麻醉药
麻醉学考试资料-常用局部麻醉药
局部麻醉也称部位麻醉，是指将局麻药应用于身体局部，使机体某一部位的感觉神经传导功能暂时被阻滞，运动神经传导保持完好或者同时有程度不等的被阻滞状态。
局部麻醉的优点：安全性大，并发症少，对患者生理功能影响最小。
今天总结医疗卫生事业单位考试麻醉学考试资料-常用局部麻醉药。
局麻药分类
按化学结构不同可分为酯类和酰胺类两大类:
(1)酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因和丁卡因。
(2)酰胺类：利多卡因、布比卡因、左旋布比卡因和罗哌卡因。
按局麻药的作用时间分类
(1)短效局麻药：普鲁卡因。
(2)中效局麻药：利多卡因。
(3)长效局麻药：丁卡因、布比卡因、左旋布比卡因、罗哌卡因。
各局麻药特点
(1)普鲁卡因毒性作用小，但其扩散和穿透力均差，仅常用于局部浸润麻醉。
(2)丁卡因毒性作用强，脂溶性高，穿透性能较强，麻醉效能强，但起效缓慢，多用于表面麻醉、神经阻滞、硬膜外阻滞和蛛网膜下隙阻滞。
(3)利多卡因性能稳定，起效较快，扩散穿透能力均强，其毒性与药物浓度有关，因此可用于各种局麻。
(4)布比卡因起效快，作用时间长，可改变药液浓度而产生感觉神经和运动神经分离阻滞，其心脏毒性明显，如误入静脉或用药量过大，可致心脏停搏，且难以复苏，尤其对产妇更是如此。
(5)左旋布比卡因毒性作用明显比布比卡因弱。
(6)罗哌卡因是一种新型的长效酰胺类局麻药，其特点：①产生运动阻滞与感觉阻滞分离的程度大于布比卡因;②较布比卡因心脏毒性低;③有血管收缩作用，因此无需再加肾上腺素;④对子宫胎盘血液无影响。
常用局麻药
常用局麻药（一）普鲁卡因1.药理作用普鲁卡因化学结构为对氨基苯二乙胺乙醇，短时效局麻药，时效45～60min，离解常数（pKa）高，在生理pH范围呈高解离状态，扩散和穿透力都较差。
具有扩张血管作用，能从注射部位迅速吸收。
普鲁卡因经血浆胆碱酯酶水解，半衰期仅8min。
2.适应证和禁忌证用于浸润麻醉、神经阻滞麻醉和蛛网膜下腔阻滞。
一般不用于表面麻醉。
持续输注小剂量普鲁卡因可与静脉全麻药、吸入全麻药或麻醉性镇痛药合用施行普鲁卡因静吸复合或静脉复合全麻。
3.剂量和用法针剂可用于局麻，粉剂可用于脊麻。
浸润麻醉浓度为0.25%～1.0%，极量1g；神经阻滞浓度为1.5%～2.0%，极量1g；蛛网膜下腔阻滞浓度为3.0%～5.0%，极量0.15g。
（二）丁卡因1.药理作用丁卡因化学结构是以丁氨根取代普鲁卡因芳香环上的对氨基，并缩短其烷氨尾链。
长时效局麻药，起效时间10～15min，时效超过3h，药效与毒性均为普鲁卡因的10倍，常与起效快的局麻药合用。
2.适应证用于表面麻醉、硬膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。
3.剂量和用法表面麻醉时，眼科浓度为1%；鼻腔、咽喉和气管浓度为2%，极量40～60mg；尿道浓度为0.1%～0.5%，极量40～60mg；硬膜外阻滞较少单独应用，常用是0.1%～0.2%丁卡因与1.0%～1.5%利多卡因合用。
（三）氯普鲁卡因1.药理作用氯普鲁卡因与普鲁卡因相似，短时效局麻药，起效短6～12min，时效30～60min。
在血内水解的速度比普鲁卡因快4倍，毒性低，胎儿、新生儿血内浓度低。
2.适应证和禁忌证多用于硬膜外阻滞，尤其是产科麻醉。
不适用于表面麻醉和神经阻滞。
含有防腐剂的氯普鲁卡因制剂不能用于蛛网膜下腔阻滞。
3.剂量和用法局部浸润为1%，极量0.8～1.0g。
二、酰胺类局麻药（一）利多卡因1.药理作用利多卡因（lidocaine）是氨酰基酰氨类中时效局麻药，起效快，时效60～90min，弥散广，穿透力强，对血管无明显扩张作用。
局部麻醉药
局部麻醉药局部麻醉药是一种常用于手术和疼痛控制的药物。
它通过阻断神经传导，使特定区域的疼痛感消失或减轻。
与全身麻醉相比，局部麻醉药具有较少的副作用和风险，因此被广泛应用于各种手术和临床操作中。
本文将探讨局部麻醉药的分类、作用机制、使用方法、副作用以及适应症和禁忌症等方面。
首先，局部麻醉药可以分为两类：局麻药和表面麻醉药。
局麻药主要包括利多卡因、布比卡因等，它们通过阻断神经纤维传递疼痛信号来产生麻醉作用。
而表面麻醉药如利多卡因软膏、普鲁卡因贴剂等则直接应用于皮肤或黏膜表面，起到局部麻醉的作用。
其次，局部麻醉药的作用机制涉及阻断神经传导的不同环节。
它们可以通过抑制神经纤维的去极化和复极化过程，阻断钠离子通道的打开和关闭，从而阻断Action Potential的产生和传递。
此外，局部麻醉药还可以通过调节GABA受体的活性和抑制神经递质的释放来产生麻醉效果。
关于局部麻醉药的使用方法，常见的有注射、喷雾和局部敷贴等。
注射是最常用的方法，将药物直接注射到目标区域的神经束或神经节周围，使其麻痹。
喷雾是将药物以雾化形式喷洒在目标区域，通过皮肤或黏膜吸收产生效果。
局部敷贴是将含有麻醉药的贴剂贴在目标区域，使药物逐渐渗透并产生麻醉效果。
除了作用机制和使用方法，副作用是使用局部麻醉药时需要关注的重要问题之一。
常见的副作用包括过敏反应、局部炎症、局部麻木和神经毒性等。
过敏反应可能导致皮疹、荨麻疹、呼吸道症状等；局部炎症可能出现红肿、疼痛和渗液等症状；局部麻木是一种常见的副作用，麻醉区域感觉丧失时间过久或者过度的情况；神经毒性是一种较为严重的副作用，可能导致神经功能损伤。
在使用局部麻醉药时，应注意适应症和禁忌症。
局部麻醉药适用于各种手术和疼痛控制，如拔牙、皮肤手术、创伤修复等。
然而，对于某些特定患者，局部麻醉药可能存在禁忌症。
例如：对于过敏史患者，可能存在过敏反应的风险；对于神经功能障碍患者，可能无法准确感受到局部麻醉的效果；对于孕妇，由于药物可能穿过胎盘，潜在的胎儿风险需要考虑。
第十章 局部麻醉药
应用
1．局部麻醉（除表面麻醉外）
2．封闭疗法
0.25~0.5%
头晕、烦躁不安、 肌肉震颤、惊厥
不良反应和应用注意
1．过量
入血
中毒
先兴奋后抑制
防止吸收：
呼吸衰 竭，乃 至昏迷
注射局麻药时加入微量AD（100ml加 入0.1%AD0.2~0.4ml）
手指、足指、耳廓、阴茎等禁用，高血压、心 脏病禁用
能够尽早离床活动并缩短住院时间，对心肌的
毒性比布比卡因小，有明显的收缩血管作用， 使用时无需加入肾上腺素。适用于硬膜外、臂 丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫和胎盘血流 几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
表10-1 常用局麻药的比较
药 名 作用特点 稳定 穿透 毒性 性 性 差 小 主 要用途
普鲁卡因 快、弱、短(0.5~1h) 较差
传导，而动作电位的产生又取决于Na+内流。
局麻药以非解离型进入神经细胞内，以解离型
（带电的阳离子）作用在神经细胞膜的内表面， 与Na+通道的一个或多种特异性结合位点结合， 产生Na+通道阻断作用，阻滞Na+内流，降低 动作电位，从而阻断N冲动的产生和传导，产
生局麻作用。
2．吸收作用 主要呈现中枢与心血管作用
除表面麻醉外 的各种局麻
利多卡因 快、中、中(1~2h)
良好
强
中 各种局部麻醉
丁卡因
慢、强、长(2~3h)
较差
强
大
除浸润麻醉外 的各种局麻
布比卡因 强、长(5~10h)
良好 较强
大 浸润麻醉、传 导麻醉、硬膜 外麻
教学病例
1．男，55岁。因手术需行硬膜外麻醉，麻醉 过程中出现血压下降，此时应采用何药治疗？
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在整体，局麻药的起效时间还受以下因素影响
局麻药的浓度：如氯普鲁卡因（pKa 8.7 ~ 9.1）
氯普鲁卡因毒性小，临床可使用3%的浓度
碱化局麻药可以加快起效速度（缩短起效时间）
哪些因素决定了局部麻醉药的作 用时间
The greater the protein duration of action
布比卡因
持续输注浓度《或=0.125%，可产生良好的 镇痛效果，仅有轻度的肌肉软弱无力，故被 广泛应用于产科硬膜外镇痛和疼痛治疗。 浓度在0.25%~0.75%之间，其感觉阻滞效 果优于运动阻滞。
小结：局麻药的药理特性决定其作用 特点！
脂溶性 蛋白结合率 pKa 是否有血管扩张作用
局麻药的心脏毒性
CNS
孤束核是心血管系统自主调节的重要区域 直接的鞘内注射布比卡因能引发心律失常和心血管 崩溃 钠通道阻滞
心脏
收缩期结合，舒张期分离 布比卡因舒张期的分离远慢于利多卡因 布比卡因抑制心肌细胞释放和利用钙 布比卡因降低线粒体能量代谢，特别在缺氧时
呼吸系统
局麻药混合液可以相互弥补各自药效的 缺点 但是不要大剂量使用，如果没有确定资 料，我们应假定它们的毒性是可以叠加 的
妊娠
妊娠引起的激素水平变化，使局麻药效 能有所提高，增加局麻药的敏感性。 因此，妊娠病人的局麻药用量应适当减 低。
局麻药的毒性反应
神经系统 心血管系统 呼吸系统 免疫系统 肌肉骨骼系统 血液系统
局部麻醉药的效能比较
分离阻滞（ Differential block ）
目的 = 镇痛而无运动阻滞
术后镇痛和产科镇痛 与甲哌卡因相比，布比卡因在起效时具有明显的感觉分离 现象
特定类型的神经纤维对局麻药的敏感程度不同。例如A 神经纤维比A神经纤维或C纤维对局麻药更加敏感
分离阻滞
局麻药会抑制机体的低氧驱动能力（即 机体对PaO2降低所产生的通气反应）
全身性毒性反应的救治：一般 原则
停用局部麻醉药
吸氧
制止抽搐
心跳停止的病人：CPR
尽快使用 Intralipid！
20% Intralipid 静脉注射
intralipid 20% at a dose of 1.5 ml/kg over 1 minute Follow immediately with an infusion at a rate of 0.25 ml/kg/min Continue chest compressions (lipid must circulate) Repeat bolus every 3 to 5 minutes up to 3 ml/kg total dosage until circulation is restored Continue infusion until hemodynamic stability is restored Increase the rate to 0.5 ml/kg/min if blood pressure declines A maximum total dose of 8 ml/kg is recommended
免疫系统
过敏反应
酯类局麻药物代谢产物：p-氨基苯甲酸 （PABA)，在少数病人中能诱发过敏样反应 酰胺类局麻药物不含有该代谢产物，但有些 局麻药中添加了防腐剂对羟基苯甲酸酯，结 构与PABA相似
肌肉骨骼系统
局麻药肌肉注射可发生骨骼肌变化
变性、水肿、坏死 布比卡因>利多卡因>普鲁卡因
可卡因：血管收缩
其它药物：双相，低浓度收缩，高浓度扩张
感觉和运动的分离
弱：利多卡因、丁卡因
强：布比卡因、罗哌卡因和左旋布比卡因
影响人体麻醉药活性的因素
局麻药的剂量 添加血管收缩药 注射部位 局麻药的碳酸化和pH调节 局麻药混合液 妊娠
局麻药的剂量
随着局麻药剂量的增加，药物作用时间 延长，阻滞起效时间缩短，产生满意的 麻醉效果的可能性增加 麻醉药溶液的容积可能影响平面的扩散
局部麻醉药物
局部麻醉药的历史
1860年Albert Niemann 分离出盐酸 可卡因 1862年， Merck生产0.25Ibs可卡因 1884年，Koller和Gartner 报道了可 卡因的局部麻醉 1886 年， Pemberton 生产了含有可 卡因的Coca-Cola Procaine (1905?) Dibucaine (1929) Lidocaine (1944) Bupivacaine (1963)
骨骼肌损伤是可逆的，肌肉可迅速再生， 并在药物注射两周后完全恢复 这种损伤不伴有明显的局部刺激症状
血液系统
局麻药物会抑制凝血过程
预防血栓形成 抑制血小板聚集 增强纤溶作用
谢谢
binding, the longer the
在单根神经，局麻药的蛋白结合率决定了作用时间 在整体，还有其它因素
例如：局麻药的血管扩张使作用时间缩短
利多卡因、丙胺卡因和甲哌卡因三个药有相仿的蛋白结合率，对单根神 经都是中效的作用时间。但是，利多卡因有较强的血管扩张作用，因此 临床实际作用时间短于另两个药物
brachial plexus > sciatic-femoral >
subcutaneous
局麻药的碳酸化和pH调节
局麻药中加入NaHCO3可以降低传导阻滞 起效时间 局麻药pH值增加，使未带电荷的碱性形 式局麻药含量增加，因此增大了穿透神 经鞘和神经膜的弥散速度，使得起效更 加迅速
局麻药混合液
中枢兴奋的原因是下行抑制性神经元被抑制，中枢 的兴奋和抑制失衡有关
心血管系统
早期循环兴奋，出现高血压和心动过速 循环抑制早期表现为负性肌力、心排血量降低 和轻-中度低血压
症状加重后出现心排血量明显减少、外周血管 扩张和深度低血压
循环抑制晚期：窦性心动过缓、心室内传导阻 滞室性心律紊乱和心跳骤停
如1%利多卡因30ml 3%利多卡因10ml
平面低4.3个节段
为什么要在局麻药中加入肾上腺素
肾上腺素（或去氧肾上腺素）
主要作用：局部血管收缩
延长局部麻醉的时间（中、短效局麻药效果好） 减少局麻药的吸收，降低血药浓度
次要作用：局麻药误注入血的指示剂
加入肾上腺素的量：1:200,000 或 1:500,000
Carl Koller
(Austrian)
概述
酰胺类局麻药 十分稳定
酯类局麻药物 相对不稳定
化学稳定性、生物转化部位及潜在过敏性均 各不相同。
局部麻醉药的代谢
酯类
被血浆中假性胆碱酯酶分解 可卡因：唯一例外
在肝脏经（羧酸）酯酶代谢
酰胺类局麻药
肝内代谢(细胞色素酶p-450） 肾脏排泄 肝外代谢途径：阿替卡因芳香环在血浆酯酶作 用下裂解
Cardiotoxicity
利多卡因血药浓度和临床症状
血药浓度（mcg/mL） 临床作用和表现
镇痛 头晕目眩 耳鸣 舌头发麻 抽搐 意识丧失 昏迷 呼吸停止
1~5 5 ~ 10
10 ~ 15
15 ~ 20
> 25
心血管抑制
神经系统
中枢神经系统的早期症状主要表现为兴奋，有耳鸣、 多语、眩晕和寒战，应引起警惕
注意事项
末梢部位不能加肾上腺素（指端、阴茎等）
肾上腺素吸收后可引起高血压和心律失常 老年病人动脉硬化，可能引起脊髓前动脉缺血综合征 高血压、缺血性心脏病和子痫前期等病人应慎用
不同的注药部位，局麻药的吸收不同
Intravenous > tracheal > Intercostal
nerve block > caudal > epidural >
如：血管扩张、组织再分布等 药物浓度
例如：Etidocaine是脂溶性最高的局麻药，单根神经 的深度阻滞；但是，硬膜外注射后大量被脂肪组织所 吸收，只有少数作用于神经
哪些因素决定了局部麻醉药的起 效速度
Degree of ionization（离子化程度，即 pKa）
The closer the pKa of the local anesthetic is to
局麻药的全身性毒性症状
由于中枢神经系统对局麻药更加敏感，因此首先出现中枢神经毒性
CNS toxicity
Light-headedness, tinnitus, perioral numbness, confusion Muscle twitching, auditory and visual hallucinations Tonic-clonic seizure, unconsciousness, respiratory arrest Less common, but can be fatal Hypertension, tachycardia Decreased contractility and cardiac output, hypotension Sinus bradycardia, ventricular dysrhythmias, circulatory arrest