透皮促渗话中药

透皮促渗话中药

来源:医药经济报日期:2011-05-05

透皮剂(促渗剂)是指可以加快外用药物穿透皮肤,且不对皮肤形成严重刺激或损害的物质。不少中药也有“透皮”功效,能够促进药物经皮肤(或黏膜)进入机体,发挥药物整体效能的作用。

薄荷:薄荷含薄荷脑、薄荷油等,易溶于水、醇、醚等溶剂。实验证明,薄荷对多种药物(如双氯灭痛、吲哚美辛、扑热息痛)都有促渗作用。如与其他促渗剂合用,透皮效果会加速加强。

甘草:甘草中多种成分都有促进药物黏膜吸收的作用,以皂苷为最强。实验证明,用甘草次酸二钠配制的胰岛素制剂,经鼻腔黏膜给药,15分钟后血糖水平明显下降。

冰片(龙脑):能增加曲安奈德、甲硝唑、氟脲嘧啶药物成分的经皮吸收。全兔透皮试验表明,冰片能明显增加水杨酸的经皮吸收。

丁香:丁香所含香油酚、挥发油均能作透皮促进剂使用。实验证明,丁香挥发油、丁香油酚的增渗效果高于氮酮。丁香尚含一些止痛、散寒成分,可发挥促渗、治疗双重功能。

急性子(风仙花):主要含凤仙甾醇、帕灵锐酸、挥发油等。动物实验表明,急性子的成分能协同致使去毛小白鼠皮肤表皮层发生物理性变化,从而使药物穿透皮肤。

川芎:川芎中促渗成分主要为阿魏酸和挥发油。中医临床证明,加入川芎细末敷外用中药,治疗骨刺、关节疼痛的疗效更佳,见效更快,除了其本身有活血行气、止痛功效外,也与它有较强的透皮作用有关系。

蛇床子:将蛇床子挥发油和氮酮促透作用进行比较,结果表明:蛇床子挥发油和氮酮单独应用时对甲硝唑经皮渗透均有显著的促渗作用,但二者合用时效果明显增强。

白芥子:实验表明,白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油均可促进黄芩苷的透皮吸收。

樟脑:樟脑成分通过人体皮肤、黏膜、肌肉均容易吸收。人体试验证明,将曲安西龙加入樟脑后,能增大药物的透皮利用率。樟脑还能明显增加水杨酸和氟脲嘧啶等皮肤外用药的透皮百分率,对烟酰胺和双氯芬酸钠均有促透作用。

当归:当归所含挥发油中,主要包含藁本内酯、当归酮等成分,具有特殊香气。透皮吸收试验证实,当归挥发油对其水溶性成分阿魏酸具有显著的促透作用,且强于同浓度的冰片。

丹参:丹参主要含丹参酮。实验表明,丹参中的丹参素、原儿茶醛均能透过皮肤,其累积透过量随时间延长而增加。将丹参酮作成贴剂,其透皮吸收效果会增强。

此外,具有透皮效能的中药还有高良姜、雷公藤、马钱子、苦参、松节、桉叶、动物胆汁等,食物或香料中的生姜、葱、韭、花椒、小茴香、小豆蒄、草果等,均有较好的促透作用。

浅谈中药透皮制剂的发展

摘要 透皮给药系统(Transdermal therapeutic systems,TTS)是指药物透过角质层吸收进入体循环,产生药效的一类制剂。TTS具有其它给药方式所不具备的优点:可避免肝脏首过效应、免去人体胃酸和酶对药物的破坏和降解、以及胃肠道给药时的副作用、可以减少给药次数、毒副反应小、出现不良反应时可随时中断治疗、药物以恒定的速率进入体内使病人易于接受。这些独特的优势使TTS成为国内外制剂学专家研究的重点,但TTS技术在中药领域的运用尚处于初级阶段,可喜的是许多学者已开始进行中药透皮吸收给药的实验研究。发展中药透皮系统,不仅是现代科学技术对中医药的挑战,也是中药外治自身发展的需要。本文对近年来有关中药透皮给药的研究发展进行了整理。

目录 摘要 ------------------------------------------------------- 1 一、中药透皮促进剂 ----------------------------------------- 3 1.冰片 2.薄荷 3.桉叶油 4.双戊烯 二、与化学透皮促进剂联合使用的研究 --------------------------- 4 三、制剂研究 ------------------------------------------------- 5 1.软膏剂 2.巴布膏 3.喷雾剂 4.乳膏剂 5.贴剂 6.方药 四、药理作用研究 --------------------------------------------- 6 五、临床应用研究 --------------------------------------------- 7 1.中药调成糊状贴敷 2.贴片经电超导透皮给药治疗 3.中药穴位敷贴透皮制剂 4.中药透皮贴膏 5.中药气雾透皮吸收 六、结束语 --------------------------------------------------- 8 参考文献 ----------------------------------------------------- 9 致谢 ---------------------------------------------------- 10

透皮促渗话中药

透皮促渗话中药 来源:医药经济报日期:2011-05-05 透皮剂(促渗剂)是指可以加快外用药物穿透皮肤,且不对皮肤形成严重刺激或损害的物质。不少中药也有“透皮”功效,能够促进药物经皮肤(或黏膜)进入机体,发挥药物整体效能的作用。 薄荷:薄荷含薄荷脑、薄荷油等,易溶于水、醇、醚等溶剂。实验证明,薄荷对多种药物(如双氯灭痛、吲哚美辛、扑热息痛)都有促渗作用。如与其他促渗剂合用,透皮效果会加速加强。 甘草:甘草中多种成分都有促进药物黏膜吸收的作用,以皂苷为最强。实验证明,用甘草次酸二钠配制的胰岛素制剂,经鼻腔黏膜给药,15分钟后血糖水平明显下降。 冰片(龙脑):能增加曲安奈德、甲硝唑、氟脲嘧啶药物成分的经皮吸收。全兔透皮试验表明,冰片能明显增加水杨酸的经皮吸收。 丁香:丁香所含香油酚、挥发油均能作透皮促进剂使用。实验证明,丁香挥发油、丁香油酚的增渗效果高于氮酮。丁香尚含一些止痛、散寒成分,可发挥促渗、治疗双重功能。 急性子(风仙花):主要含凤仙甾醇、帕灵锐酸、挥发油等。动物实验表明,急性子的成分能协同致使去毛小白鼠皮肤表皮层发生物理性变化,从而使药物穿透皮肤。 川芎:川芎中促渗成分主要为阿魏酸和挥发油。中医临床证明,加入川芎细末敷外用中药,治疗骨刺、关节疼痛的疗效更佳,见效更快,除了其本身有活血行气、止痛功效外,也与它有较强的透皮作用有关系。

蛇床子:将蛇床子挥发油和氮酮促透作用进行比较,结果表明:蛇床子挥发油和氮酮单独应用时对甲硝唑经皮渗透均有显著的促渗作用,但二者合用时效果明显增强。 白芥子:实验表明,白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油均可促进黄芩苷的透皮吸收。 樟脑:樟脑成分通过人体皮肤、黏膜、肌肉均容易吸收。人体试验证明,将曲安西龙加入樟脑后,能增大药物的透皮利用率。樟脑还能明显增加水杨酸和氟脲嘧啶等皮肤外用药的透皮百分率,对烟酰胺和双氯芬酸钠均有促透作用。 当归:当归所含挥发油中,主要包含藁本内酯、当归酮等成分,具有特殊香气。透皮吸收试验证实,当归挥发油对其水溶性成分阿魏酸具有显著的促透作用,且强于同浓度的冰片。 丹参:丹参主要含丹参酮。实验表明,丹参中的丹参素、原儿茶醛均能透过皮肤,其累积透过量随时间延长而增加。将丹参酮作成贴剂,其透皮吸收效果会增强。 此外,具有透皮效能的中药还有高良姜、雷公藤、马钱子、苦参、松节、桉叶、动物胆汁等,食物或香料中的生姜、葱、韭、花椒、小茴香、小豆蒄、草果等,均有较好的促透作用。

中药在透皮吸收方面的最新研究概述

中药在透皮吸收方面的最新研究概述 摘要介绍了中药在透皮吸收方面的运用,提供了利用中药进行透皮吸收研究的各种方法及研究思路,阐述了促进药物吸收的各种促进剂的使用和作用机制,为进一步开发运用中药在透皮吸收方面的更深层次的研究拓宽思路和提供参考。关键词中药;透皮吸收;促进剂;研究方法; 中药透皮吸收是指在中医理论的指导下,结合现代透皮给药技术和方法,将中药单方或复方经过适当的现代化提取、分离和纯化等加工工艺,把所得到的有效部位或有效成分或提取物等与适宜的辅料或基质混合,制备成透皮给药制剂,以皮肤敷贴方式给药,使中药由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度,实现疾病治疗或预防的目的。中药的透皮给药制剂是传统中药学的重要组成部分,近二十年来随着透皮给药的基础理论和实践的飞速发展,中药透皮给药制剂的研究也取得了很大的进步,治疗范围不断扩大。一、中药透皮吸收基本概述 1、中药透皮吸收的基本概念及分类 中药透皮吸收是指透过皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。它具有超越一般给药方法的独特优点, 可以不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏, 提供可预定的和较长的作用时间, 降低药物毒性和副作用, 维持稳定、持久的血药浓度, 提高疗效, 减少给药次数, 给药方便等优点。祖国医学自古以来就重视“内病外治”的应用, 并在内科、儿科、外科、妇科等疾病中积累了一些疗效卓著的外治方法和方药。如用白芥子、甘遂等研末作穴位贴敷哮喘。中药透皮吸收与中医穴位给药有异曲同工之妙, 都是利用皮肤作为药物输入体循环的门户, 发挥药物治疗作用。我国对穴位给药的研究具有悠久的历史, 无论是理论上, 还是制备工艺上, 在古医籍中均有详细论述, 这就给现代中药透皮制剂研究与开发奠定了扎实的理论基础。透皮吸收与中药的性能、气味、归经密切相关, 多用辛辣芳香、气味浓烈的窜透性药物和活血化淤的药物, 所谓“假猛药、生药、香药率群药, 开结行滞, 直达病所”是中医透皮内病外治的理论依据[2 ]。 2、中药透皮吸收的产生与萌芽 “透皮给药”是一种古老的给药方式,大约在200万年前的原始社会里,人们在生存觅食过程中,当坠落跌打或被虫蚁禽兽咬伤后,用树叶、草茎之类涂敷伤口,逐渐发现有些植物外敷能减轻疼痛和止血,甚至可以加快创伤的愈合,这就是中药外治的起源。资料记载,最早见于周秦时期的《五十二病方》、《黄帝内经·素问》,在宋代成书的《太平惠民和剂局方》中已有可用于局部治疗或透皮吸收的膏药。可以说清代是应用外治方法较为成熟的阶段,《急救广生集》、《理瀹骈文》等中药外治专著的问世,标志着中药外治完整理论体系的建立,《理瀹骈文》总结了我国清末以前的外治法,提出了贴、涂、熨、洗、点等百余种外治法,方剂达1500 余首,广泛应用于内外妇科等各种疾患。并且提出“外治之理即内治之理,外治之药即内治之药,所异者,法耳”的外治理论。[3 ] 3、中药透皮吸收的理论基础 与传统的经络穴位理论相结,中药和经络理论都是中医的精髓, 人体的经络已得到现代科学的证实, 经络穴位较周围皮肤有阻抗低、电容大、电位高的电学性质, 有特异的声学、热学变化。经穴对药物具有外敏性和放大效应, 起到单相或双相调节作用。按中医经络学理论, 脐联系于全身经脉, 通过各经气之循环, 交通于五脏六腑、四肢百骸、五官九窍、皮肉筋膜,无处不到,药物可通过脐部的吸收,直达病灶而发挥治疗作用, 故脐法有温通元阳、苏厥固脱、健脾助运、消积等作用。现代医学证明脐部给药更易于吸收和提高生物利用度。研究表明, 药物经脐部给药的生物利用度是前臂给药的1~ 6 倍。根据脐部用药的上述特点, 开发中药TTS 制剂贴于脐部或能达到更好的疗效。如果完善的中药透皮给药系统与经络理论结合起来, 将会给中药透皮吸收的应用开发带来新的飞跃。[4 ] 二、中药透皮吸收的发展现状 1、中药透皮吸收在促进方法方面的研究

促透剂在中药经皮给药制剂中应用及研究进展

促透剂在中药经皮给药制剂中应用及研究进展 中药经皮给药制剂是目前国内研究的热点,促透剂在处方中的合理应用及其评价方法也日益受到重视。本文综述了近年来天然促透剂与合成促透剂在中药经皮给药制剂处方设计中的应用,并分析了其中存在的问题及发展前景。 Abstract:Because TCM transdermal medicine delivery preparations are hot spots in domestic researches,the rational application of penetration enhancers in prescriptions and the evaluation methods become increasingly important. This article reviewed the recent application of natural penetration enhancers and synthetic penetration enhancers in the prescription design of TCM transdermal medicine delivery preparations,and analyzed the existing problems and development prospects. Keywords:natural penetration enhancers;synthetic penetration enhancers;TCM transdermal medicine delivery preparations;review 促透劑不仅能可逆地改变皮肤角质层的屏障功能,又能在不损伤任何活性细胞的条件下,辅助药物穿过角质层,扩散通过皮肤,由毛细血管进入体循环。中药经皮给药制剂,是在中医药理论指导下,发挥局部作用或全身治疗作用的中药外用制剂,经皮吸收,可避免肝脏首过效应。中药处方多为复方,成分复杂,但经皮给药制剂要求药物分子量小,溶解度适宜,且载药量小,因此中药经皮给药制剂的透皮吸收受到一定限制。研究和选用高效促透剂成为中药经皮给药制剂研究的重要方面。 目前,促透剂主要分为天然促透剂与合成促透剂。天然促透剂多为辛温解表药、开窍药、活血药、芳香化湿药等,具有起效快、不良反应少、污染小等优点,其主要包括萜类、内酯、生物碱等,以萜类研究较多,包括单萜、倍半萜及精油等。合成促透剂主要包括氮酮及其类似物、吡咯烷酮及其同系物、氨基酸及其衍生物、双氧环烷类、有机酸及其酯、醇类、亚砜类、磷脂和磷酸盐以及酰胺类等。 1 天然促透剂 高氏等[1]以离体昆明种小鼠皮肤为透皮吸收屏障,发现丁香油和高良姜油均能促进阿魏酸的透皮吸收。苏氏等[2]以大鼠离体外翻小肠为透皮吸收屏障,研究川芎对豆腐果苷的促进吸收作用,结果表明,川芎可将豆腐果苷60 min内累积渗透量从53.72 ?g提高至335.48 ?g。王氏等[3]采用改良Franz扩散池装置,以大鼠背皮为透皮吸收屏障,研究了冰片、薄荷脑对钩藤中钩藤碱透皮吸收的影响,结果显示,5%冰片能将钩藤碱透皮速率提高2.24倍,5%薄荷脑能将钩藤碱透皮速率提高1.95倍。夏氏等[4]以离体小鼠鼠皮为透皮吸收屏障,比较了薄荷脑与氮酮对积雪草苷体外透皮吸收的影响,结果表明,1.0%薄荷脑对积雪草苷的体外透皮效果优于0.5%和2.0%时,但其渗透效果次于氮酮。闫氏等[5]采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠离体腹部皮肤为吸收屏障,考察12 h内芥子油、吴

透皮促进剂

透皮促进剂 透皮促进剂是指所有能够增加药物透皮速度而对皮肤不造或严重制激和损害的物质,近年来,经皮给药系统的基础实取得了可喜进展,透皮制剂的组方及用现代方法材药物在体内或体外透皮吸收进行较系统的研究成绩显著,经皮给药的理论基础为给药后,药物能迅速穿透皮肤,被吸收进人血液循而产生疗效。因此,研究经皮给两制剂时首先必须解决药物料皮肤的穿透性和透皮速率,日前的技术多采用添加月桂氮( Azone),亚油酸、丙二醇(PG)等透皮促进剂来增加药物透性和提高药物的透皮速率,在应用这些促进剂时,研究发现按一定比例,把部分促进剂组合成多元促 可取得比单一的促进剂更好的效果,同时,有人发现,某些中药也具有Amne似的促进作用,现将近年来报道的中新促进剂和多元促进剂综述如下 1中药促进剂的应用 1.1薄荷脑,薄荷醇,薄荷油:据报道,薄荷脑对扑热息痛,甲硝唑有明显促透作用张志平等实验证明,薄荷脑具有显著促进扑热息痛透皮吸收作用,并在扫描电镜下观察到,用博荷脑实验组的胎儿皮肤皱折增多,角质局部断裂脱屑,呈破骗絮状,表皮细胞同隙如宽,毛囊口扩氧,毛干的毛小皮剥脱而变细,提示薄荷促扑热息痛的透皮吸收机制与改变丧皮结构密切相关;薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶,由 松、双氯灭等有促作用;薄街油对达克罗宁有通皮吸收作用1 1.2龙脑( bornel born,又名冰片):朱健平等以改良的ng双室渗透装置进行药物体外透试验,以家兔在体试验体皮肤苍白试验进行药物活体透皮试验证明,在整体兔试验中,龙脑能使水杨酸经皮顿增在志者前臂内试验中,龙脑能提高醋酸曲安奈松的生物利用度。另外,在商体蛇蜕皮吸收试验中,龙脑能增加甲磷啡,氟尿密的透皮吸收,存在量效应关系,提示龙脑是一种有牧的透皮促进剂 1.3川尊提取物:难波恒雄等在进行生药溶液的研究时发现,川尊壁提取物中本内酯、Senkyunolide,蛇床内酯,丁烯基呋内柴,新蛇床内斯

促进皮肤吸收中药的外用药剂

促进皮肤吸收中药的外用药剂 外治疗法中很多是应用中药敷贴在皮肤表面而起治疗作用的,为加强疗效,有必要在外用药中加进促进透皮吸收的中药。国外不少药物研究机构,受中药促透药物大多是含挥发油芳香成分的启发,欲从含这类成分的植物中制取促透剂,以作为外用药的辅助用药。中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。如薄荷共有清凉、止痛、防腐的作用;肉桂有温中散寒、止痛作用;川芎扩张血管;醋能与中药中的生物碱转变成盐类,更易水溶渗透。掌握这些知识有助于提高中药外治的疗效。常用的中药促渗透剂有以下数种: 1.乙醇 在我国汉字中繁写的“醫”字,一半是“酒”字的右边,古时治病离不开酒。酒精为极性溶剂。实验巳证实,乙醇能提高一些药物经皮渗透率。主要是膨胀和软化角质层,可使汗腺、毛囊的开口变大,从面有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。另外我国生产的白酒、米酒、黄油中除乙醇外,尚含有一些氨基酸、糖化物等,对皮肤起软化、柔和的作用,也能协助渗透。中医还认为酒性辛热,能理气活血,散寒通络,辛窜通行,故中药敷贴剂常用黄酒、白酒作为调和剂,以助药力透于皮下,走脏入络。2.醋 现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物,对皮肤有柔和的刺激作用,使小血管扩张,增加皮肤的血液循环。酸性

环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关。有实验结果显示,酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。醋对主药成分还起化学修饰作用,能改变药物理化性质,与植物中的生物碱类形成盐类,水溶性增大,从而加强药效,如在用醋制的条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。 3.薄荷类 薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等,是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。易溶于水、醇、醚等溶剂中。众多的实验研究证实,薄荷类对许多种类的药物都有促渗作用。现报道的有双氯灭浦、氯霉紫、吲哚美辛氟脲嘧啶、曲安西龙、达克罗宁等。一些专家的实验证明,薄荷脑具有显著促进扑热息痛透皮吸收作用,并在扫描镜下观察到,用薄荷脑实验组的胎儿皮肤皱褶增多,多质层局部断裂脱屑,翻卷呈破棉絮状,表皮细胞间陳加寬,毛囊口扩展,毛千的毛外皮剥脱而变细。提示薄荷脑促扑热息痛的透皮吸收机制与改变表皮结构密切相关。这也可能是薄荷类促进药物透皮的机理。薄荷类药物与其它促渗剂共同使用配成复合型促渗剂,其作用明显加速加强。故许多治疔皮肤病的外用药中均配有薄荷脑。 4.肉桂 有人从肉桂中提取一种物质,加人另一种芳香提取物按2:1比例混合制成C2-的中药促渗剂。用扑热息痛做透皮试验,证实C2-有良好的促诊作用。中医认为肉桂辛热,辛香走窜,通络散寒,能扩张血管,活血化淤。

透皮给药系统(TDDS)中促透剂技术的发展

透皮给药系统(TDDS)中促透剂技术的发展 【关键词】经皮给药系统;透皮促进剂;综述文献 透皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)一般指应用黏合剂的皮肤贴片型的透皮给药新制剂。新型的透皮给药制剂是通过适当的剂型设计,采用控释手段,使药物经皮肤恒速、持久地进入体循环的一种新的给药技术。具有三大优点:药物不受肝脏和胃肠道的“首过效应”的影响;可以长时间按需要的速率将药物输入体内,血药浓度保持恒定;使用方便,具有释放药物的可撤性,尤其适用于老人、孩子和不能口服药物的患者[1]。透皮吸收剂型充分体现了中医内病外治的治疗原则,也是实现中药剂型现代化的一个重要的发展方向。 1 促透剂技术的发展 化学促渗法[4]主要是选择各种渗透促进剂改善皮肤的渗透性。渗透促进剂(penetration enhancer,absorption promoter)是指所有能增加药物透皮速度或药物透皮量而对皮肤不造成严重刺激和损害的物质。透皮促进剂必须具有良好的生物相容性,即对皮肤及人体无毒、无刺激性、无过敏反应及无药理作用;与药物及其他附加剂的相容性,包括不产生物理化学作用、不影响药物活性并与药物性质相匹配;应用时能很快起作用,但去除后不影响皮肤的正常生理功能;不引起体内营养物质和水分的损失;无色、无臭;在促渗效果上,应具有起效快,作用时间可预测,适合于多种药物,但在具体某一制剂中又有专一性等特点。在生理上可接受的理想透皮促进剂,应该与透皮体系和谐共存并且互补[2]。然而迄今为止,还没有一种促进剂能够完全的满足条件,目前应用的渗透促进剂都各自具有优缺点。目前,较为常用的促透剂主要有以下几种类型: 1.1 吸水保湿类如角质保湿剂尿素、吡咯酮类衍生物。其作用机理是增加皮肤角质层的水化作用增加细胞间双层膜的流动或无序性,因此能增加亲水性和亲脂性化合物的渗透。 1.2 有机溶剂类如乙醇、丙二醇(PG)、二甲基亚砜、酯类等。

透皮给药中促渗技术研究的最新进展讲解

透皮给药中促渗技术研究的最新进展 1.2 N,N二甲基氨基乙酸醋实验表明:一些饱和脂肪醇的N,N 二甲基氨基乙酸酯促进消炎痛经皮吸收药效是氮酮的数倍,且均能被生物降解代谢[5]。李伟杰等[6]应用改进的方法合成了4个N,N二甲基氨基乙酸酯,经过促渗活性对比试验表明:含w=2.5%的N,N二甲基氨基乙酸癸酯促 进扑热息痛、消炎痛经皮渗透的效果比氮酮的促渗作用强,且时滞缩短;而 N,N二甲基氨基乙酸辛酯的经皮促渗活性接近氮酮。 1.3 壬代环戊双醚(2正壬基1,3二氧戊环)[7]沙枚等 [8]采用改良Frans扩散池进行体外透皮吸收实验,探讨不同浓度新型促渗剂壬代环戊双醚对双氯芬酸钠凝胶的透皮吸收影响。结果显示:壬代环戊双醚含量在2.0%时透皮吸收最好,证明具有较好的促渗作用。有报道[8]壬代环戊 双醚与氮酮相比安全性和刺激性更低。 2 物理促渗方法 2.1 激光微孔技术(laser impregnation)[9]又称为激光浸渍(laser impregnation)。Baron ED[10]等考察了成人局部麻醉的激光辅助渗透方法,结果显示激光的促渗作用相对安全有效。Veremis Ley M[11]等介绍了变应原在激光促渗条件下的斑贴试验,结果显示8/11的对镍过敏的患者在经过激光预处理部位的斑贴试验均无瘙痒等不良反应。 2.2 离子电渗促透方法(Iontophoretic drug delivery) Mathy FX 等应用离子电渗析法考察了氟吡洛芬的经皮渗析效果,结果显示应用此法后氟吡洛芬可以以相当高的剂量渗入皮肤,而在血浆中维持在较低水平的渗入,证明离子电渗析法是一种高效的促渗方法。Hayden B[12]等介绍了离子电渗析法在碳铂用于治疗小鼠视网膜母细胞肿瘤中所发挥的作用。经离子电渗析法传递的7mg/ml的碳铂浓缩物就使50%的造模小鼠的视网膜母细胞肿瘤得到抑制,而且控制碳铂浓缩物在10mg/ml以下就可以避免对角膜损伤,说明离子电渗析法发挥的促渗作用在治疗小鼠的视网膜母细胞瘤是安全有效的、非侵袭性的促渗方法。但是,该方法应用于儿童之前,还要进行大量的临床与实验。 2.3 超声波导入(Sonophoresis) 特点是短时间内即可促进药物渗透皮肤组织,对水溶性药物促渗作用比较明显[13],对脂溶性药物几乎无促渗作用。目前关于超声导入的机制有学者认为促渗过程中气泡和空洞的产生尤为重要。实践证明,低频20KHz左右的超声更有利于气泡和空洞的生成,同时还可避免高频超声对皮肤的损伤。 [4]熊丽曾.新型促渗剂唾酮[J].精细与专用化学品,2004,12(21):9.

唐英杰老师献芳,透皮贴敷

唐英杰老师献芳,透皮贴敷 2018年8月3日范廷老师库尔勒讲课笔记(唐英杰) 常用贴敷药物 1.大黄:苦,寒。归脾胃大肠肝心包经。泻下攻积,清热泻火,凉血解毒,逐瘀痛经。唐古特大黄,铨水大黄和川军为佳。 贴敷用法:单行;大黄芒硝;大黄冰片。 2.芒硝:咸,苦,寒。归胃大肠经。 泻热通便,润燥软坚,清火消肿。利水道而通淋漓,利谷道而开结闭。热淫于内,治以咸寒,佐以苦。 用法:大黄芒硝;芒硝鱼石脂;良姜芒硝。 3.黄芩:苦,寒。归肺胆脾大肠小肠经。清热燥湿,泻火解毒,止血,安胎。 《滇南本草》上行泻肺火,下行泻膀胱火。 《医学启源》治肺中热,疗上热目中肿赤。 《景岳全书·本草正》清上焦之火,消痰利气,定咳嗽,止失血,疗肺痈,治斑王疹,疮疡,赤眼。 总法:单行;麻黄杏仁黄芩;黄芩冰片。 4.黄连:苦,寒。归心肝胃胆大肠经。清热燥湿,泻火解毒。 用法:单行;黄连冰片;黄连半夏;黄连干姜;黄连吴茱萸。 5.冰片:辛,苦,凉。入心肺经。 《纲目》疗喉痹,脑痛,鼻息,齿痛,小儿痘陷,通诸窍,散郁火。 用法:单行;大黄冰片 ;黄连冰片;黄芩冰片;吴茱萸冰片。

6.白芥子:朱震亨云:痰在肋下皮里膜外,非白芥子莫能达。 用法:细辛白芥子各0.1g 7.附子:辛,甘,热。有毒。归心肾脾。 用法:良姜附子;肉桂附子;麻黄附子;大黄附子。 8.高良姜:辛,热。归脾胃经。散寒止痛,温中止呕。 用法:高良姜附子;高良姜半夏;高良姜芒硝。 9.吴茱萸:辛,苦,热。有小毒。归肝脾胃肾经。散寒止痛,降逆止呕,助阳止泻。 用法:单行;吴茱萸冰片;黄连吴茱萸。 10.姜黄:辛,苦,温。归肝脾经。活血行气,通经止痛。 用法:单行;姜黄细辛。 10.麻黄:辛,微苦,温。归肺膀胱经。发汗散寒,宣肺平喘,利水消肿。 《珍珠囊》泄卫中实,去营中寒,发太阳、少阴之汗。 用法:单行;麻黄桂枝;麻黄细辛;麻黄杏仁。 12.杏仁:苦,微寒;有小毒。归肺,大肠经。止咳平喘,润肠通便,下气开痹。 用法:麻黄杏仁。 13.细辛:辛,温;有小毒。归肺肾心经。 祛风散寒,通窍止痛,温肺化饮。

促进透皮吸收的中药材(三)

促进透皮吸收的中药材(三) 张仲源;张惠生;张丽敏 【期刊名称】《中医外治杂志》 【年(卷),期】2010(019)004 【摘要】@@ 经皮给药系统(TTS)现以每年17%的高速度增长率发展,药物的剂型最终将形成口服、注射、和TTS(包括黏膜)三大给药剂型"三分天下"的市场态势.前沿的透皮药物系统研究制造中,最核心的技术是透皮促渗,因此促渗技术和促渗剂是当今研究的热项,国际上合成的促渗药剂有亚砜类、吡咯酮类、月桂氮卓酮类、表面活性剂类、醇类、氨基酸类等十几大类中,有些合成促渗药的毒副作用较大,如亚砜类有着强烈的嗅味和过敏反应. 【总页数】2页(P63-64) 【作者】张仲源;张惠生;张丽敏 【作者单位】山东省青岛市儿童医院,山东,青岛,266011;浙江省浦江县中医外治研究所,浙江,金华,322200;浙江省浦江县中医外治研究所,浙江,金华,322200 【正文语种】中文 【中图分类】R282.71 【相关文献】 1.不同透皮吸收促进剂对灯盏花素凝胶剂透皮吸收的影响 [J], 方睿;张海鸣;王成芳;费超;杜树山 2.不同透皮吸收促进剂对消炎润麻胶浆透皮吸收作用的影响∗ [J], 赵玉娜;高婷;陈

晶 3.透皮吸收促进剂对接骨乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 吴彦;王慧娟;俸婷婷;彭礼军;周英 4.布洛芬软膏透皮吸收的渗透促进剂的选择及透皮释放率的测定 [J], 齐瑷晶;王建国 5.不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 梁玉婷; 刘小赟; 潘敬灵; 吴小诗; 黄晓彤; 唐春萍; 沈志滨 因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买

中药成分促透皮吸收研究近况

中药成分促透皮吸收研究近况 刘爱玲刘邦国 (135医院胶州266300) 透皮给药系统(Transdermal Therapeutic System,TTS)是指在经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。TTS系统具有超越一般给药方法的独特优点,可以不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏,提供可预定的和较长的作用时间,维持稳定、持久的血药浓度,减少给药次数,给药方便等。但药物透皮吸收率低是这种给药方法的主要缺点,从而限制了其广泛的应用。因此研究经皮给药制剂时首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。渗透促进剂(Penetration enhancer)是指能够增加药物透皮吸收速度或药物透皮量的物质。其研究始于1970年,Zellerbach 和Miburn采用二甲亚砜和二甲基乙酰胺促进甾体药物的局部给药获得专利。目前的技术多用添加月桂氮卓酮(Azone)、丙二醇(PG)等渗透剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率[1]。有人也发现中药也具有和Azone相似的促进作用,从中药宝库中寻找渗透促进剂正日益引起人们的重视,中药成分透皮吸收促进剂具有起效快、效果好、副作用小等优点,对此类促进剂的开发应用和作用机理的研究也相应增多,为此对近几年的研究进况做一总结。 1中药单体成分促进剂的研究 1.1薄荷脑、薄荷醇(menthol) 薄荷醇在我国有广泛的资源,对其促渗作用研究较多。殷力新等[2]

总结了薄荷醇的促透皮吸收作用,涉及氯霉素、四环素、达克罗宁、利福平、扑热息痛、甲硝唑、曲安缩松、双氯非那胺、水扬酸、林可霉素、氟尿嘧淀、灰黄霉素、普萘洛尔、利巴韦林、双氯芬酸等15种药物。最近,朱建平、杨燕等[3]采用简单小室装置,多波长面积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康唑的促渗透作用,结果表明,薄荷醇可显著提高酮康唑的促皮吸收(P<0.01)。 Godwin、Michniak等也认为薄荷脑对双氯芬酸钠、酮洛芬、氟尿嘧啶也有透皮促渗作用。 1.2龙脑(bornelborn,又名冰片) 朱建平等[4]以改良的Franz双室渗透装置进行药物体外渗透实验,以家兔在体外实验和人体皮肤实验进行活体透皮实验,证明在整体兔实验中,龙脑能使水杨酸经皮吸收增加;在志愿者前臂内侧实验中龙脑能提高醋酸曲安奈松的生物利用度。另外在离体蛇蜕皮吸收实验中,龙脑能增加甲硝唑、氟尿嘧啶的透皮吸收,存在效量效应关系。在复方雷公藤涂膜剂透皮吸收的实验中,周成萍等认为冰片能促进雷公藤涂膜剂的渗透作用。冰片对川芎贴膏也有促进透皮作用。 1.3樟脑(comphor) 刘彬淑等[5]用两室扩散池体外透皮实验研究证明,樟脑对水杨酸和氟尿嘧啶都有促渗作用,其促渗作用略优于3%Azone。刘新宇在健康志愿者前臂内侧皮肤进行的苍白实验表明,樟脑本身不引起皮肤苍白反应,但是明显增加醋酸曲安西龙致的皮肤苍白反应,其增强作用具有剂量依赖关系,表明樟脑对醋酸曲安西龙有促进透皮的作用。

新剂型新技术在中药透皮给药系统中的应用

新剂型新技术在中药透皮给药系统中的应用 【关键词】中药;外治法;透皮给药系统 外治法是中医药的传统特色和优势,几千年来广泛应用于临床。现代经皮给药系统(transdermal drug delivery system, TDDS)或称经皮治疗系统(transdermal therapeutic system, TTS),是指药物在经皮肤给药后,以一定的速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入循环而产生药效的一类制剂。该类制剂可避免肝脏的首过效应及胃肠道的破坏,减少给药次数,延长给药时间,维持恒定的有效血药浓度,降低药物的毒副作用,提高疗效。近年来,随着制剂技术的发展和药用新辅料的应用,研制开发了许多经皮给药新剂型,较传统剂型有显著优点。笔者现对该方面的研究进展进行分类论述。 1 中药透皮给药新剂型 1.1 涂膜剂涂膜剂系指用有机溶剂溶解成膜材料及药物而制成的外用剂型。涂于患处时,溶剂挥发后形成薄膜以保护创面,同时逐渐释放所含药物起治疗作用。涂膜剂制备工艺简单,在使用时亦有诸多优点。吴氏等[1]以雄黄、冰片为主要成分制成雄冰涂膜剂治疗隐翅虫皮炎,药物可缓慢释放,作用持久。另外,中药涂膜剂可快速起效。张氏等[2]运用藏药雪山金罗汉止痛涂膜剂治疗骨科疾病及软组织损伤,止痛发生时间在5~20 min,止痛时间较长,并且安全、有效、稳定,患者适应性好。1.2 喷雾剂与传统中药剂型相比,中药喷雾剂有独特的优点:可直接作用于病变部位,药物分散均匀,吸收速度快,药性稳定,剂量和毒副作用小,使用方便等,因而得到广泛应用。 梁氏等[3]用叩刺梅花针加外擦由中药丹参等中药浸泡而成的万丝林喷雾剂治疗88例瘀血阻络型斑秃,同时与单纯使用叩刺梅花针进行对照。结果治疗组有效率为98.9%,对照组有效率为81.2%。研究表明,将喷雾剂与其他中医技术联用,显著提高疗效。 1.3 凝胶剂 凝胶剂能较长时间与作用部位紧密粘附,有较好的生物粘附性,制法简单、使用舒适。由于凝胶吸水溶胀后所形成的水化凝胶层对药物有一定的控制释放作用,现已广泛用于缓释、控释系统。 蔡氏[4]研制成乳剂型凝胶基质并研究其机理,发现蓖麻油作为油相,在聚山梨酯80、三乙醇胺作用下与水形成O/W乳化液,同时蓖麻油作为卡波姆的脂溶性增塑剂,能插入聚合物链间削弱大分子间相互聚集作用,破坏了大分子链间的交联结点,从而使聚合物骨架延展和软化,增加了运动性和柔性;蓖麻油中硬脂酸等与三乙醇胺反应形成有机胺皂也有乳化作用,与碱反应增加其水溶性;综合作用使形成的凝胶基质非常细腻和稳定。除此之外,姜氏等[5]研制了斑蝥素脂质体(LC),进一步将其制成凝胶剂。所得凝胶剂与对照品相比皮肤刺激性显著减小,24 h后皮肤内斑蝥素的滞留量为对照组的2.6倍,而透皮扩散的量极微。表明该脂质体凝胶制备工艺可行,质量稳定,高效、低毒。 1.4 巴布剂 与传统的中药贴剂相比,巴布剂中的高分子基质材料能更好地吸收和承载包括多种水溶性和脂溶性成分的中药提取物并予以“凝胶化”成型。因药物基质含有高达40%~70%的水分,使该结构犹如一个“药库”,能快速、持久地释放基质中所包含的有效成分,具有给药剂量准确、吸收面积小、血药浓度稳定、作用迅速持久、使用舒适方便等优点。 赵氏等[6]以累积透皮百分率为指标,运用仿Fick's扩散装置研究雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂、巴布剂的经皮渗透作用。实验表明,3种制剂均有不同程度的控释能力,其中涂膜剂满足动力学0级释放过程,而凝胶剂、巴布剂均能满足Compertz函数0级释放过程。万氏等[7]

吴茱萸挥发油、芥子油及大黄总蒽醌对芍药苷体外经皮渗透的影响

吴茱萸挥发油、芥子油及大黄总蒽醌对芍药苷体外经皮渗透的影响 目的考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌作为促渗剂对芍药苷经皮渗透的影响。方法采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠离体腹部皮肤为渗透屏障,采用高效液相色谱法对芍药苷含量进行测定,考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌3种促渗剂在12 h内对芍药苷累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌的渗透速率分别为8.188 6、3.4117、1.230 3 g/(cm2·h),增渗倍数分别为22.6、9.40、3.40,透皮时滞分别为0.93、0.51、0.83 h。结论3种天然透皮促渗剂均能明显促进芍药苷的透皮吸收,为其作为透皮促渗剂提供了参考依据。 标签:芍药苷;促渗剂;吴茱萸挥发油;芥子油;大黄总蒽醌 由于药物经皮给药较口服给药具有诸多优点,因此经皮给药已成为新药研究时经常选用的给药途径。目前,经皮吸收制剂新品种数量在全球范围内以每年11.2%的速度递增[1]。近20年来,随着中药经皮给药的基础理论和实践的飞速发展,将临床中常作为局部用药的中药外用制剂开发为全身用药已成为一种趋势[2]。在经皮制剂的开发中选用透皮促渗剂使药物克服皮肤屏障进入皮下及血液循环系统已是主要的技术之一,常用的透皮促渗剂主要有化学促渗剂和天然植物促渗剂[3]。本试验以中药传统外用制剂中使用频率较高的吴茱萸、芥子、大黄为原植物,分别提取吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌作为促渗剂,考察这3种物质对标示物质芍药苷的透皮促渗作用。 1 仪器、试药与动物 Aglient-1100高效液相色谱仪,DAD检测器;YB-P6型智能透皮试验仪(天津天光光学仪器有限公司);SY3200-T超声清洗机(上海声源超声波仪器有限公司);BT125D电子天平0.01 mg(赛多利斯科学仪器有限公司);双蒸水机(Classic series-HeadForce- 0902008力康发展有限公司)。 吴茱萸饮片(批号20080201)、芥子饮片(批号20110401)、大黄饮片(批号20080209)经甘肃中医学院魏舒畅教授鉴定分别为芸香科植物吴茱萸Evodia rutaecarpa (Juss.)Benth干燥近成熟果实、十字花科白芥Brassica alba (L.)Boiss的成熟种子、蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatam L.的干燥根茎。芍药苷对照品(供含量测定用,中国药品生物制品检定所,批号110805-200508),芍药苷(含量>98%,四川成都思科华生物技术有限公司,批号110736-201015),吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌(含量94.6%)均为自制。诗碧脱毛膏(上海诗碧化妆品有限公司,批号50260002),乙腈为色谱纯,磷酸为分析纯,水为双蒸水,其他试剂均为分析纯。 SPF级昆明种小鼠,体质量(20±2)g,雄性,购于甘肃中医学院实验动物中心,动物许可证号:SCXK(甘)2011-0001,实验设施合格证:SYXK(甘)2011-0001。

经皮给药促渗透化学方法研究进展

经皮给药促渗透化学方法研究进展 经皮给药系统是目前国内外研究重点,经皮给药促渗透方法有很多种,本文主要介绍化学促渗透方法的研究新进展。 标签:经皮给药;渗透;化学方法;研究进展 经皮给药系统(transdermal therapeutic systems,TTS或transdermal drug delivery,TDDS)指通过皮肤表面给药,使药物进入体循环产生全身或局部疗效。它可避免肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏,提供可预定的和较长的作用时间,降低药物毒性和副作用,提高疗效,减少给药次数,给药方便[1]。经皮给药系统以其独特的优势成为国内外研究的热点,随着新材料、新技术和新设备的不断发展,经皮给药促渗透方法也有了很大发展。本文主要介绍化学促渗透方法的研究新进展。 1 TTS基质的改进 实验证明,药物透皮吸收在较大程度上受赋形剂的影响,基质的改变可大大增加药物透过率。目前应用较多的黏合基质为聚异丁烯类、聚硅氧烷类和聚丙烯酸酯类。Kim等[2]曾研究几种黏合基质对他克林透皮的影响,发现丙烯酸酯类基质对透皮有明显促进作用。 2渗透促进剂 渗透促进剂是指所有能增加药物透皮速度或增加药物透皮量的物质。可分为亲脂性溶酶类、表面活性剂类、角质层保湿与软化剂、二组分及多组分系统等。常用的有氮酮、亚油酸、尿素、α-吡咯烷酮、丙二醇等。中药促渗剂有川芎提取物、冰片、樟脑、薄荷脑等。还有新开发的促透剂N,N-二甲氨基异丙酸十二烷酯(DDAIP)和N,N-二甲氨基乙酸十二烷酯(DDAA)。李国锋等[3]通过比较三种促渗剂氮酮(AZ)、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)和单月桂酸甘油酯(GML)为透皮促进剂,以酮基布洛芬为模型药物,发现这三种促渗剂对药物经完整皮肤的促透能力为IPM> GML>AZ,对药物经剥离角质层皮肤的促透能力为GML>IPM>AZ 。 近年来,许多试验研究表明一些中药提取物及成分对药物经皮吸收具有促进作用。许碧莲等[4]研究表明在冰片促进盐酸川芎嗪的透皮吸收实验中,随着冰片浓度的增加,盐酸川芎嗪透皮吸收逐渐增加,其中3%冰片促透作用最显著。李蓓等[5]在研究自制枫香油对双氯灭痛、甲硝唑、甲氧氯普胺、川芎嗪和沙丁胺醇等5种药物的透皮促进作用中,证实枫香油均使5种药物的渗透系数增大。除沙丁胺醇外,对其他4种药物的透皮促进作用均优于Azone。 3脂质体 脂质体是由一层或多层同心的脂质双分子膜包封而成的球状体。可增加皮肤

中药透皮吸收促进剂的研究与发展

中药透皮吸收促进剂的研究与发展 摘要;中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注,中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的 热点之一。研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物,应用中可单 独作用,也可与化学透皮吸收促进剂联合使用。对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一。 在概述这些研究成果的基础上,就中药透皮吸收促进剂的开发提出一些思路。 经皮给药系统(transdermal delivery systems,TDS)是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释 制剂。TDS是一种极有前途的剂型,其研究已成为第3代药物制剂开发研究的中心内容之一。但是,由 于皮肤的屏障作用,以及药物本身的理化性质等原因,很多药物穿过皮肤的通透率很低,经皮到达体 内的药物很难达到有效的治疗浓度。透皮吸收促进剂(penetration enhancers,PE)的应用,为TDS 的研究与应用带来了契机。PE已成为增加药物透皮吸收的首选方法,是许多药物TDS研究中的重要环 节。近年来,化学PE的应用和透皮机制研究已经比较成熟,中药PE的研究也在研究者的努力下,以其 具有时滞短、效果好、副作用小等优点,显示出广阔的发展前景。 中药PE的应用近况 中药PE的研究起步较早,1989年Williams等发现植物油具有透皮吸收促进作用。其后,使用植物 挥发油(包括萜类及芳香族化合物等)作为PE的研究日益引起人们的重视。在中药促进剂研究领域, 化学成分相对复杂的中药挥发油和提取物一直是研究的重点之一。这类研究多以化学 PE 氮酮为对照,

比较促渗效果。从20世纪90年代初开始,相关报道很多,主要为薄荷醇、冰片和精油类等。 薄荷醇:在中药促进剂中,薄荷醇是目前研究较多的一类物质。薄荷醇为中药薄荷蒸馏提取的单 萜类物质。可对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物有良好的促渗作 用。Kunta等研究了不同浓度的香芹酚、沉香醇、薄荷醇和d-柠檬烯对心得安的促渗作用,随浓度的 升高,四者都不同程度缩短了滞后时间,其中薄荷醇对心得安的促渗效果最好。王晖等用体外透皮实 验比较了薄荷醇和氮酮单独使用以及合用时对水杨酸的透皮影响。结果提示,单用时薄荷醇对水杨酸 的促透作用比氮酮强,二者合用时促运作用并不比单独使用强,甚至可降低促透效果。王晖等还用相 似的方法研究了薄荷醇和冰片对双氧灭痛的经皮透过作用,并将二者与氮酮的保透作用进行比较。结 果表明:薄荷酸、冰片对双氯灭痛的透过量有显著的促渗作用,但与氮酮相比促渗作用较弱,而时滞 较短。因此,薄荷醇和冰片可望作为PE在某些药物的TDS中应用。许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑 进行透皮作用比较,发现含2%薄荷醇和2%氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0.01),两者的透过率 无显著差异(P>0.05),但薄荷醇价格比氮酮低廉,且薄荷醇为纯中药提取物,安全性大,外用时还 有凉快感,因此用它作为外用制剂的助渗剂是很有价值的。王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药 物,研究了薄荷醇对亲水性和亲脂性化合物透皮吸收的影响,发现薄荷醇对亲水性和亲脂性化合物的 透皮吸收均有显著的促进作用,对后者的作用更强;两者均可使贮库效应的时滞明显延长。此外,还

熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂

熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂 1解表药 1.1薄荷 薄荷主含挥发油,油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分。其中薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。在1990年,FDA以市售非处方药中薄荷醇疗效不确实为理由,宣布取缔在外用非处方药中使用。但在众多的实验研究中证实,薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物都有促渗作用。王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物,发现薄荷醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用,尤其对后者的作用更强;且两者均可使贮库效应的时滞明显延长。许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比较,发现含2%薄荷醇和2%氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0.01),两者的透过率没有显著差异(P>0.05),但薄荷醇价格比氮酮低廉,且薄荷醇为纯中药提取物,安全性大,外用还有清凉感,因此它作为外用制剂的促渗剂是很有价值的。朱健平等研究了薄荷醇对酮康唑的透皮吸收作用,结果与空白组比较,3%薄荷醇明显提高酮康唑的经皮渗透量,且从6h开始有显著性(P<0.01),至24h透过量为空白组透过量的2.16倍,提示薄荷醇对酮康唑有一定的透皮

促渗作用。此外,王雨人报道薄荷油对达克罗宁有透皮吸收作用;吴铁、崔燎等人研究了薄荷脑促进甲硝唑、扑热息痛、氯霉素透皮吸收的研究。 1.2细辛 细辛含挥发油,其主要成分为甲基丁香油酚、细辛醚、黄樟醚等多种成分。沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5-氟尿嘧啶透皮吸收的影响,并与氮酮作比较,发现1%、2%细辛油的增渗倍数为6.55和8.82,效果较差。 2清热药 2.1黄连 黄连主含小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱、非洲防己碱、吐根碱等多种生物碱,并含黄柏酮、黄柏内酯等。有学者研究了从中药黄连中提取的小檗碱、黄连碱、巴马亭以及黄连的甲醇提取物对5-氟尿嘧啶透皮吸收的作用,发现它们均能有效地促进5-氟尿嘧啶的透皮吸收,增加极物在皮肤中的浓度,与表面活性剂一样具有增加皮肤渗透性的作用。 2.2桉叶 桉叶含挥发油0.92%~2.89%,其主要成分是1,8-桉油素、蒎烯、香橙烯、枯醛、松香芹醇等。陈彩莲等以尼莫地平为模型,对桉叶油和氮酮的促透作用进行了比较。结

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