透皮促渗话中药
促进皮肤吸收中药的外用药剂

促进皮肤吸收中药的外用药剂外治疗法中很多是应用中药敷贴在皮肤表面而起治疗作用的,为加强疗效,有必要在外用药中加进促进透皮吸收的中药。
国外不少药物研究机构,受中药促透药物大多是含挥发油芳香成分的启发,欲从含这类成分的植物中制取促透剂,以作为外用药的辅助用药。
中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。
如薄荷共有清凉、止痛、防腐的作用;肉桂有温中散寒、止痛作用;川芎扩张血管;醋能与中药中的生物碱转变成盐类,更易水溶渗透。
掌握这些知识有助于提高中药外治的疗效。
常用的中药促渗透剂有以下数种:1.乙醇在我国汉字中繁写的“醫”字,一半是“酒”字的右边,古时治病离不开酒。
酒精为极性溶剂。
实验巳证实,乙醇能提高一些药物经皮渗透率。
主要是膨胀和软化角质层,可使汗腺、毛囊的开口变大,从面有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。
乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。
另外我国生产的白酒、米酒、黄油中除乙醇外,尚含有一些氨基酸、糖化物等,对皮肤起软化、柔和的作用,也能协助渗透。
中医还认为酒性辛热,能理气活血,散寒通络,辛窜通行,故中药敷贴剂常用黄酒、白酒作为调和剂,以助药力透于皮下,走脏入络。
2.醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物,对皮肤有柔和的刺激作用,使小血管扩张,增加皮肤的血液循环。
酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关。
有实验结果显示,酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。
醋对主药成分还起化学修饰作用,能改变药物理化性质,与植物中的生物碱类形成盐类,水溶性增大,从而加强药效,如在用醋制的条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。
3.薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等,是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。
易溶于水、醇、醚等溶剂中。
众多的实验研究证实,薄荷类对许多种类的药物都有促渗作用。
现报道的有双氯灭浦、氯霉紫、吲哚美辛氟脲嘧啶、曲安西龙、达克罗宁等。
中药透皮技术常用配方

中药透皮技术常用配方中药透皮技术常用配方中西药透皮技术五大优势:1、持久给药且维持恒定血药浓度2、药物不经消化道,避免胃酸对药效的破坏作用及对胃肠的刺激3、绕过肝脏首过效应,减轻对肝、肾等脏器的毒性损害4、远离抗生素,减少打针、输液带来的痛苦及危害5、使用方便,疗效显著,患者无痛苦。
这项技术拯救了千千万万的患者,尤其是我们祖国的花朵。
它避免了抗生素给人体带来的危害。
我们应该跟上时代的发展,认识新技术,让中国的这项技术代替国外的抗生素,为了我们的下一代为了祖国的未来,一、中药透皮技术(即消肿止痛贴)的适用法方:消肿止痛贴临床称之为药物载体,临床分干贴和湿贴两种法方。
1、干贴是指用载体直接贴于患处或用中药粉末敷于载体上贴于患处的一种简单方法。
2、而湿贴是将消肿止痛合剂融于载体和中药粉末(醋调、蜜调、酒精调)等以西药直接同消肿止痛合剂混合贴于患处及穴位的一种常用法方。
二、中药透皮技术(即内病外治)适应证:①儿科部分:1、发热:在小儿发热的临床治疗过程中遵循“急则治标,缓则治其本”的原则,先用安乃近注射液混合消肿止痛贴于大椎穴,疗效甚佳,一般30分钟以内体温下降,贴敷12~24小时,待热退后,再用黄芩、薄荷、葛根、生石膏各等份共研细粉每次3至5克,75%的酒精调和同消肿止痛合剂敷入载体之上贴于大椎穴,24小时更换一次,连用2至3天,其功用为清热解毒,疏风透热,用于小儿外感高热,效果良好。
如:高热、心烦口渴、苔黄,用栀子、黄连、黄芩、黄柏、龙胆草各等份研末同上使用。
摊于渗透贴湿贴于大椎穴。
如鼻塞不通,用黄芩、薄荷、葛根、生石膏各等份加苍耳子2:1份,用法同上。
②、小儿咳嗽:A:热咳:用麻黄、杏仁、石膏、甘草共研末用3克至5克同消肿止痛液共敷于载体上贴于膻中,肺俞穴,每24小时更换一次。
(其中药粉最好用蜂蜜调和)。
B、寒咳:用麻黄、桂枝、杏仁、甘草各等份共研细末用3至5克用消肿止痛合剂混入贴于背部定喘、肺俞、前胸膻中穴上,24小时更换一次。
中药成分促透皮吸收研究近况

中药成分促透皮吸收研究近况刘爱玲刘邦国(135医院胶州266300)透皮给药系统(Transdermal Therapeutic System,TTS)是指在经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
TTS系统具有超越一般给药方法的独特优点,可以不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏,提供可预定的和较长的作用时间,维持稳定、持久的血药浓度,减少给药次数,给药方便等。
但药物透皮吸收率低是这种给药方法的主要缺点,从而限制了其广泛的应用。
因此研究经皮给药制剂时首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。
渗透促进剂(Penetration enhancer)是指能够增加药物透皮吸收速度或药物透皮量的物质。
其研究始于1970年,Zellerbach 和Miburn采用二甲亚砜和二甲基乙酰胺促进甾体药物的局部给药获得专利。
目前的技术多用添加月桂氮卓酮(Azone)、丙二醇(PG)等渗透剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率[1]。
有人也发现中药也具有和Azone相似的促进作用,从中药宝库中寻找渗透促进剂正日益引起人们的重视,中药成分透皮吸收促进剂具有起效快、效果好、副作用小等优点,对此类促进剂的开发应用和作用机理的研究也相应增多,为此对近几年的研究进况做一总结。
1中药单体成分促进剂的研究1.1薄荷脑、薄荷醇(menthol)薄荷醇在我国有广泛的资源,对其促渗作用研究较多。
殷力新等[2]总结了薄荷醇的促透皮吸收作用,涉及氯霉素、四环素、达克罗宁、利福平、扑热息痛、甲硝唑、曲安缩松、双氯非那胺、水扬酸、林可霉素、氟尿嘧淀、灰黄霉素、普萘洛尔、利巴韦林、双氯芬酸等15种药物。
最近,朱建平、杨燕等[3]采用简单小室装置,多波长面积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康唑的促渗透作用,结果表明,薄荷醇可显著提高酮康唑的促皮吸收(P<0.01)。
Godwin、Michniak等也认为薄荷脑对双氯芬酸钠、酮洛芬、氟尿嘧啶也有透皮促渗作用。
中药透皮吸收及促透作用的特色分析

中药透皮吸收及促透作用的特色分析翟春涛;田岳凤;金晓蝉【摘要】药物透皮吸收给药具有避免肝脏的首过效应、避免对胃肠道刺激、延长有效作用时间、给药方法简单等优点,具有传统给药方式不可比拟的优势.中药的透皮吸收及促透作用与中药的四气、五味、归经、炮制有关;经穴给药对中药的透皮吸收及促透作用影响显著.中药不仅能够较好地透皮吸收,且促透作用也较强,在药物透皮吸收中能够与被促透的药物产生协同作用,因此中药透皮吸收给药制剂越来越多,其临床应用也逐渐广泛,且疗效显著.【期刊名称】《山西中医学院学报》【年(卷),期】2017(018)006【总页数】3页(P67-69)【关键词】中药;透皮吸收给药;促透【作者】翟春涛;田岳凤;金晓蝉【作者单位】山西中医药大学,山西太原030024;湖南中医药大学,湖南长沙410208;山西中医药大学,山西太原030024;山西中医药大学,山西太原030024【正文语种】中文【中图分类】R285药物透皮吸收给药是使药物以一定速率通过皮肤、毛细血管吸收进入人体的一种给药方式,该给药方式具有避免肝脏的首过效应、避免对胃肠道刺激、延长有效作用时间、给药方法简单等优点,具有传统给药方式不可比拟的优势,是现代制剂研究的一个热点。
中药透皮给药最早见于《内经》,在宋代《太平惠民和剂局方》中已经记载可用于局部治疗或透皮吸收的膏药。
清代名医徐灵胎明确地阐述了皮肤吸收的机制,曰:“用膏贴之,闭塞其气,使药性毛孔而入其腠理,通经贯络,或提而出之,或攻而散之,较之服药尤有力,此至妙之法也。
”清代外治专家吴师机《理论骈文》认为:“外治之理即内治之理,外治之药即内治之药。
”随着现代技术的发展,中药透皮吸收给药在临床各科得到了广泛的应用,其临床疗效显著。
现代研究发现,中药透皮吸收给药或作为透皮吸收促进剂应用具有良好的前景,具有“药辅合一”的特点。
本研究就中药透皮吸收及促透作用特色分析如下。
1 中药药性对透皮吸收的影响中药透皮吸收过程是一个复杂的过程,主要是通过角质层和活性表皮浸润真皮,经毛细血管进入体循环。
基于数据挖掘方法研究挥发油透皮促渗作用与中药药性间的关联性

基于数据挖掘方法研究挥发油透皮促渗作用与中药药性间的关联性[摘要] 分析文献报道的中药挥发油的促渗作用与来源中药药性的相关性。
通过文献调研,收集了34种具有透皮促渗作用报道的中药挥发油,采用频数分析法、变量交叉表法进行直观分析和关联分析,并通过变量压缩法建立一般线性模型分析来源中药药性(四气、五味、归经)与透皮促渗效果的关系。
结果表明,具有透皮促渗效果的挥发油均来自辛味药材,阳性药性有利于中药挥发油透皮促渗;五味对于渗透效果影响不大(P=0.698 2),而四气和归经对于渗透效果影响很显著(P=0.011,0.077),四气的影响尤其大。
提示中药挥发油透皮促渗作用与来源中药药性有明显的相关性和规律性。
[关键词] 中药药性;透皮促渗;中药挥发油;数据挖掘;一般线性模型[收稿日期] 20150727[基金项目] 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心重点项目(ZDXMHT115);江苏省高校自然科学研究面上项目(14KJB360001);江苏省大学生创新训练计划重点项目(201510315028Z);江苏省高校优势学科建设工程项目(2014)[通信作者]陈军,副教授,硕士生导师,主要从事中药新型给药系统研究,Tel:(025)85811050,Email:chenjun75@;*段金廒,教授,博士生导师,主要从事中药学研究,Tel:(025)85811116,Email:dja@ [作者简介] 杨文国,讲师,主要研究方向为医药数理统计,数学建模,Tel:(025)85811559,Email:ywg1977@经皮给药是传统中药仅次于口服的最常用给药途径,但由于皮肤屏障尤其是角质层的屏障功能,经皮给药往往吸收不佳,应用透皮吸收促进剂(penetration enhancer,PE)是提高外用制剂经皮给药生物利用度的最常用方法之一,目前主要以应用化学促渗剂为主,如氮酮、二甲基亚砜、油酸等。
中药挥发油是一大类重要的有效成分,也是近年来PE的研究热点[12]。
常见病的透皮贴中药粉配方分享给大家

常见病的透皮贴中药粉配方分享给大家1.辛温解表药:麻黄.桂枝.紫苏叶.荆芥.防风.细辛.白芷.香薷.羌活.独活.藁本.辛夷.生姜.葱白.石胡荽.苍耳子.芸香草.柽柳。
2.辛凉解表药:薄荷.蝉蜕.葛根.柴胡.升麻.牛蒡子.桑叶.菊花.蔓荆子.淡豆豉.浮萍.木贼。
3.清热泻火药:石膏.寒水石.知母.栀子.芦根.竹叶.天花粉.夏枯草.淡竹叶.密蒙花.谷精草.青葙子.压趾草4.清热燥湿药:黄芩.黄连.黄柏.龙胆草.苦参.秦皮.白鲜皮.椿白皮.。
(泻火解毒药):黄芩.黄连.黄柏.犀角.芒硝.龙胆草.水牛角.。
5.清热解毒药:连翘.拳参.贯众.玄参.牛黄.白薇.大黄.射干.绿豆.甘草.秦皮.红藤.酸浆.白蔹.马勃.青黛.漏芦.升麻.菊花.大蓟.小蓟.地榆.朱砂.紫珠.蔊菜.硼砂.金银花.忍冬藤.连翘心.大青叶.板蓝根.水牛角..蒲公英.鱼腥草.白头翁.败酱草.穿心莲.蚤休(七叶一枝花).半枝莲.半边莲.土茯苓.山豆根.马齿苋.垂盆草.四季青.金果榄.凤尾草.天葵子.千里光.金荞麦.山慈菇.地锦草.鸦胆子.鸭跖草.雷公藤.豨莶草.金钱草.地耳草.青木香.鸡矢藤.仙鹤草.苎麻根.黄药子.羚羊角.紫花地丁.白花蛇舌草.。
6.清热凉血药:犀角.玄参.牡丹皮.赤芍.紫草.白薇.水牛角.生地黄.。
7.清退虚热药:青蒿.白薇.鳖甲.知母.黄柏.龟板.秦艽.地骨皮.银柴胡.胡黄连.。
8.泻下药:大黄.芒硝.芦荟.羊蹄.玄明粉.番泻叶.。
9.润下药:(润肠通便)杏仁.桃仁.当归.百部.蜂蜜.桑葚.锁阳.火麻仁.郁李仁.何首乌.紫苏子.瓜蒌仁.柏子仁.松子仁.黑芝麻.决明子.车前仁.胡桃仁.冬葵子.肉苁蓉.。
10.峻下药:甘遂.巴豆.大戟.芫花.商陆.牵牛子。
11.祛风湿散寒药:羌活.独活.川乌.草乌.辛夷.苍术.木瓜.蚕沙.松节.蕲蛇.白花蛇.乌梢蛇.威灵仙.雷公藤.伸筋草.寻骨风.海风藤.老鹳草.路路通.苍耳子.。
12.祛风湿清热药:秦艽.防己.桑枝.萆薢.稀莶草.臭梧桐.海桐皮.络石藤.穿山龙.丝瓜络.。
中药透皮配方

灰尘,酒精或生理盐水搽拭.
• 消肿止痛贴药贴+ 2%利多卡因2mlvi
+vitB121ml贴于患处;
• 或消肿止痛贴药贴+ 2%利多卡因2ml + 西咪替 丁 0.2 (抗病毒作用)贴敷患处。 • 或消肿止痛贴药贴+ 2%利多卡因2ml + 聚肌胞 2mg贴敷患处。12-24小时/贴. • 3-7天治愈。
/贴,冷敷,加大黄粉、芒硝2-3g。一般3-7天治 愈
治疗过程不影响正常哺乳。
• 乳腺增生 治愈。 用消肿止痛贴敷肿块部位,24小时/
贴,热敷 。加大黄粉、芒硝2-3g 。 一般1-3周 • 必要整体辩证和调理。
• 慢性乳腺炎 +芒硝效果比较好。
带状疱疹
• 脱脂棉薄 贴 带痛 对应面部 12-24h/次。 必要的抗 菌治疗 冷敷
顽固性口腔溃疡
• 消肿止痛贴+黄连粉 0.5-1g+冰片
0.1- 0.2g贴敷双足底涌泉穴(湿贴)
12-24小时/贴,3-7天治愈(儿童
使用,药量减半)。
急性乳腺炎、乳腺增生
• 急性乳腺炎 用消肿止痛贴敷肿块部位,12小时
小儿腹泻
消肿止痛贴+洛派丁胺2-6mg(重症可加 苯乙哌啶),脐部常规清洁消毒后湿贴, 12-24小时/贴,1-2天可治愈。 成人结肠炎可用洛派丁胺 4- 8mg脐部湿 贴。 秋季腹泻可以增用潘生丁25-50mg脐部 湿贴
小儿咳喘
• 消肿止痛贴+舒喘灵和异丙嗪或西替利嗪,
脐部湿贴。
• 伴发热,可再加安乃近脐部湿贴。
用药剂量
• 一般用药剂量为每公斤体重24小时口服剂 量的1.5--2倍 • 可以单独使用一种药物,也可以二种或二 种以上药物同时配合使用 • 必须遵循药品配伍原则,合理用药
促进透皮吸收的中药(二)

其主要成分是桉叶油,也称桉油。中国药科大学有人用大鼠皮肤进行了渗透试验,证明
桉叶油能有效的促进马来酸噻吗洛尔∞渗透。有人用桉叶油对尼群地平做大鼠透皮试验证
实:用药后22h测定加桉叶油是未加桉叶油的34倍,最佳浓度是2%,加入3%的桉叶油会 使原药物浑浊,影响促渗作用。角质层是药物还应吸收的限速层,除去角质层皮的活性表皮, 合枝叶油的扩散液的扩散速率较不含枝叶油的扩散液增加2.7倍。由此佐证桉叶油的促渗作 用主要在角质层,另有报道桉油精做渗透促进剂,可提高5一氟腺嘧啶的渗透系数34倍。 按树脑也能促进很多亲脂性药物的速度吸收,用桉树脑处理人皮肤角质层后进行ATR一傅 利叶交换红外光谱法研究,发现c—H伸缩峰吸收强度明显减弱,表明桉树脑有显著的脱脂
油。
肾衰患者其治疗手段之一为持续性不卧床腹透析(APP),长期(APP)的患者,腹膜 跃时间浸润f高精,低PH及乳酸盐等非生物相容性因素的腹透析液中,腹膜有结构和功能 的破坏,使其透析效能和超滤功能降低,最后透析失败。中山医科大附院一博士后,在透析 液中加入低剂量川芎嗪与其他透析液比较,川穹嗪组可显著提高腹膜间皮细胞的抑制和损 伤. 3豆寇提取物
பைடு நூலகம்
本文链接:/Conference_3500799.aspx
6当归
是中医临床常用药材,含量在0 4%以上的挥发油是其主要成分之一。阿魏酸也是其主 要的水溶性成分,有报道阿魏酸可以通过透皮吸收。上海中医大学,以阿魏酸为指标成分, 检测当归所含挥发油对其适应吸收作用。实验表明以1%乙醇配制的1%、2%、3%的当归挥 发油的阿魏酸溶液,均可显著的提高阿魏酸的渗透系数(P<o.01=,其中以2%浓度的挥 发油为最佳,并强与同浓度的冰片(P<0.01=。 7杜香
促进透皮吸收的中药

促进透皮吸收的中药促进透皮吸收的中药--------------------------------------------------------------------------------潘青叶张仲源现在世界上透皮药物的销售额正以每年15%的速度增长。
一些非透皮药物,如肝素、胰岛素、肽类、蛋白质等大分子化合物等,在促透技术的协助下,也大大提高了渗透质量。
透皮制剂中的促渗辅料,有时比药物成分更重要。
为此,搜索、研究新的促透剂已在药学界成为热点,国外不少药物研究机构,受中药促透药物大多是含挥发油、芳香成分的启发,欲从含这类成分的植物中制取促透剂,这确实比从亿万万个化学合成式中逐个筛选实验,浓缩了空间,且直接收益。
而且中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。
如薄荷类有清凉、止痛、防腐的作用;肉桂有温中散寒、止痛作用;川芎扩张血管;醋能与中药中的生物碱转变成盐类,更易水溶渗透。
现就已开发、应用中的中药促渗剂,做以下综述:乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半,古时治病离不开酒。
酒精为极性溶剂,实验已证实,乙醇能提高一些药物经皮渗透率。
主要是膨胀和软化角质层,可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。
乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。
另外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外,尚含一些氨基酸、糖化物等,对皮肤起软化、柔和的作用,也协助渗透。
醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物,对皮肤有柔和的刺激作用,使小血管扩张,增加皮肤的血液循环。
酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关,有实验结果显示,酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。
醋对主药成分还起化学修饰作用,能改变药物理化性质,与植物中的生物碱类形成盐类,水溶性增大,从而改变药物分子的皮肤分配行为。
如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。
促进透皮吸收的中药作用机理

・特约专题・本期特约专家 张仲源,主管中药师,1953年出生,1975年毕业于山东省中医药学校中药专业。
先后在青岛市温泉疗养院、市儿童医院从事中药制剂和外治药物的制备和研究。
主持和参与了青岛市科技局立项的科研项目十二项,其中中医外治项目“透骨摩药”、“儿童防感袋”、“脾运散”等五项已通过科技鉴定。
“中药敷脐治疗小儿腹痛临床研究”、“肩周膏的药剂学研究”获青岛市科技三等奖,与国内多家单位合作研制的外用辅料、纳米微药粉项目等已产品化,部分已取得专利。
发表论文七十余篇,其中外治方面的占60%。
主编参编著作十二部,其中外治书占80%。
获得发明专利1项,实用新型专利3项。
张仲源 主管中药师促进透皮吸收的中药作用机理张仲源1,张惠生2,张丽敏2(1.山东省青岛市儿童医院,山东 青岛 266001;2.浙江省浦江县中医外治研究所,浙江 浦江 322200) 关键词:中药;透皮吸收;作用机理 中图分类号:R285 文献标识码:A 文章编号:1006-978X(2007)06-0003-02 透皮药物每年以17.8%的年均增长率高速发展,透皮药物的核心渗透促进剂是当今世界药物研究的重点之一。
当一些化学合成的促渗剂引起皮肤过敏、刺激性反应时,人们把开发的眼光转向了“回归大自然,返璞归真”的中药材和植物药,一些如薄荷油、冰片、当归挥发油等药物的促渗系数有的超过了氮酮。
Megu m i等研究认为,植物中的挥发油及植物油类等多属于萜类化合物,其毒性弱于人工合成品。
因此,植物提取促渗剂的开发有着广阔的前景,现就已通过实验研究证实的一些中药材的促渗作用机理进行综述,报道如下。
1 烧 酒烧酒又称火酒、蒸馏酒等。
其主要成份为乙醇,是最早起源于中国的一种药食两用的饮品。
具有活血祛寒的功能,为极性溶剂。
乙醇能提高一些药物经皮渗透速率,其机理有以下几个方面:①能增加药物的溶出度。
酒为有机溶剂,经酒制后的药物有效成份易于溶出,一些不易溶于水的有效成份如大分子的苷类、黄酮类等,经酒制后,亲水性增加,大大有利于有效成份的溶出。
促进透皮吸收的中药

促进透皮吸收的中药-------------------------------------------------------------------------------- 潘青叶张仲源现在世界上透皮药物的销售额正以每年15%的速度增长。
一些非透皮药物,如肝素、胰岛素、肽类、蛋白质等大分子化合物等,在促透技术的协助下,也大大提高了渗透质量。
透皮制剂中的促渗辅料,有时比药物成分更重要。
为此,搜索、研究新的促透剂已在药学界成为热点,国外不少药物研究机构,受中药促透药物大多是含挥发油、芳香成分的启发,欲从含这类成分的植物中制取促透剂,这确实比从亿万万个化学合成式中逐个筛选实验,浓缩了空间,且直接收益。
而且中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。
如薄荷类有清凉、止痛、防腐的作用;肉桂有温中散寒、止痛作用;川芎扩张血管;醋能与中药中的生物碱转变成盐类,更易水溶渗透。
现就已开发、应用中的中药促渗剂,做以下综述:乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半,古时治病离不开酒。
酒精为极性溶剂,实验已证实,乙醇能提高一些药物经皮渗透率。
主要是膨胀和软化角质层,可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。
乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。
另外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外,尚含一些氨基酸、糖化物等,对皮肤起软化、柔和的作用,也协助渗透。
醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物,对皮肤有柔和的刺激作用,使小血管扩张,增加皮肤的血液循环。
酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关,有实验结果显示,酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。
醋对主药成分还起化学修饰作用,能改变药物理化性质,与植物中的生物碱类形成盐类,水溶性增大,从而改变药物分子的皮肤分配行为。
如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。
薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等,是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。
透皮促进剂

透皮促进剂透皮促进剂是指所有能够增加药物透皮速度而对皮肤不造或严重制激和损害的物质,近年来,经皮给药系统的基础实取得了可喜进展,透皮制剂的组方及用现代方法材药物在体内或体外透皮吸收进行较系统的研究成绩显著,经皮给药的理论基础为给药后,药物能迅速穿透皮肤,被吸收进人血液循而产生疗效。
因此,研究经皮给两制剂时首先必须解决药物料皮肤的穿透性和透皮速率,日前的技术多采用添加月桂氮( Azone),亚油酸、丙二醇(PG)等透皮促进剂来增加药物透性和提高药物的透皮速率,在应用这些促进剂时,研究发现按一定比例,把部分促进剂组合成多元促可取得比单一的促进剂更好的效果,同时,有人发现,某些中药也具有Amne似的促进作用,现将近年来报道的中新促进剂和多元促进剂综述如下1中药促进剂的应用1.1薄荷脑,薄荷醇,薄荷油:据报道,薄荷脑对扑热息痛,甲硝唑有明显促透作用张志平等实验证明,薄荷脑具有显著促进扑热息痛透皮吸收作用,并在扫描电镜下观察到,用博荷脑实验组的胎儿皮肤皱折增多,角质局部断裂脱屑,呈破骗絮状,表皮细胞同隙如宽,毛囊口扩氧,毛干的毛小皮剥脱而变细,提示薄荷促扑热息痛的透皮吸收机制与改变丧皮结构密切相关;薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶,由松、双氯灭等有促作用;薄街油对达克罗宁有通皮吸收作用11.2龙脑( bornel born,又名冰片):朱健平等以改良的ng双室渗透装置进行药物体外透试验,以家兔在体试验体皮肤苍白试验进行药物活体透皮试验证明,在整体兔试验中,龙脑能使水杨酸经皮顿增在志者前臂内试验中,龙脑能提高醋酸曲安奈松的生物利用度。
另外,在商体蛇蜕皮吸收试验中,龙脑能增加甲磷啡,氟尿密的透皮吸收,存在量效应关系,提示龙脑是一种有牧的透皮促进剂1.3川尊提取物:难波恒雄等在进行生药溶液的研究时发现,川尊壁提取物中本内酯、Senkyunolide,蛇床内酯,丁烯基呋内柴,新蛇床内斯均具有皮肤渗透作用,且川尊醚提取物挥发油成分,甲醇提取物以及0.4%的本内酯均能明显促进安息酸的透皮吸收(P<0.01),且这种作用与温度有关。
中药外用透皮吸收研究进展

中药外用透皮吸收研究进展中日友好医院中医肿瘤科(100029)李园李佩文中药外用是根据中医基础理论,将各种中草药制成各类不同的剂型,如丸、散、丹、膏、栓、酊、酒剂等,贴敷于体表一定部位或穴位,经体表(皮肤)或五官九窍(眼、耳、口、鼻、前后二阴)等作用于人体,以取得局部和全身效应的一种治疗方法。
它是中医疗法重要的一个组成部分,在古代主要应用于治疗外科病、急病、局部疾病,随时间的发展,新技术与理论的不断完善,中药外治的适用范围不断扩大,在疾病的治疗中发挥着越来越重要的作用。
本文就外治法的起源、作用机理、促透剂、透皮吸收实验等方面的研究进展做一综述。
1 中药外治法的渊源中药外治法历史悠久。
原始社会就有用树叶、草茎涂伤口,偶然治愈疾患并发现了药物的作用。
《殷墟卜辞》中有22种疾病使用了外治法;《周礼•天宫》记载了以外敷药物治疗疮疡;帛书《五十二病方》记载了“利赤蝎,以血涂之”,还最早记载了酒剂外用;《内经》多个篇章有关于外治的论述,如:《灵枢•刺节真邪》:“桂心渍酒,以熨寒痹”。
晋•葛洪《肘后备急方》对黑膏药制法、条件、用具均有详细记载;宋代《刘涓子鬼遗方》载有多种薄贴之法;《本草纲目》述及外贴膏药治疗痈疽、风湿之症。
《集救广生集》与《理论骈文》是我国历史上论述外治法的两部专著,尤其是吴尚先所著《理论骈文》总结了我国清末以前千余年的外治方法,提出了贴、涂、熨、洗、点等百余种外治法,方剂达1500余首。
为后世树立了楷模,在这部专著中他提出了“外治之理,即内治之理”,从而奠定了外治法的理论基础。
2 中药外治法透皮吸收、作用机理中医学认为:外用药物切近皮肤,通彻于肌肉纹理之中,将药物的气味透达过皮肤以至肌肉纹理而直达经络,传入脏腑,以调节脏腑气血阴阳,扶正祛邪,从而治愈疾病。
吴尚先在《理论骈文》中指出:“外治之理即内治之理,外治之药亦即内治之药,所以异者源耳,医理药性无二,而法则神奇变幻”,“外治必如内治者,先求其本,本者何?明阴阳,识脏腑也……,虽治在外,无殊治在内也。
熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂

熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂1解表药1.1薄荷薄荷主含挥发油,油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分。
其中薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。
在1990年,FDA以市售非处方药中薄荷醇疗效不确实为理由,宣布取缔在外用非处方药中使用。
但在众多的实验研究中证实,薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物都有促渗作用。
王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物,发现薄荷醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用,尤其对后者的作用更强;且两者均可使贮库效应的时滞明显延长。
许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比较,发现含2%薄荷醇和2%氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0.01),两者的透过率没有显著差异(P>0.05),但薄荷醇价格比氮酮低廉,且薄荷醇为纯中药提取物,安全性大,外用还有清凉感,因此它作为外用制剂的促渗剂是很有价值的。
朱健平等研究了薄荷醇对酮康唑的透皮吸收作用,结果与空白组比较,3%薄荷醇明显提高酮康唑的经皮渗透量,且从6h开始有显著性(P<0.01),至24h透过量为空白组透过量的2.16倍,提示薄荷醇对酮康唑有一定的透皮促渗作用。
此外,王雨人报道薄荷油对达克罗宁有透皮吸收作用;吴铁、崔燎等人研究了薄荷脑促进甲硝唑、扑热息痛、氯霉素透皮吸收的研究。
1.2细辛细辛含挥发油,其主要成分为甲基丁香油酚、细辛醚、黄樟醚等多种成分。
沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5-氟尿嘧啶透皮吸收的影响,并与氮酮作比较,发现1%、2%细辛油的增渗倍数为6.55和8.82,效果较差。
2清热药2.1黄连黄连主含小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱、非洲防己碱、吐根碱等多种生物碱,并含黄柏酮、黄柏内酯等。
有学者研究了从中药黄连中提取的小檗碱、黄连碱、巴马亭以及黄连的甲醇提取物对5-氟尿嘧啶透皮吸收的作用,发现它们均能有效地促进5-氟尿嘧啶的透皮吸收,增加极物在皮肤中的浓度,与表面活性剂一样具有增加皮肤渗透性的作用。
促进透皮吸收的中药材(三)

·64·置对蛇床子挥发油和氮酮的促透作用进行透皮吸收实验和贮库效应的研究比较。
结果显示:蛇床子挥发油和氮酮单独应用时对甲硝唑经皮渗透均有促进作用,增渗倍数分别为2.48和2.2l;两者合用时促透作用显著增强。
另外还有蛇床子挥发油能促进双氯芬酸钠经皮渗透和促进其他药物经皮吸收的报道。
草果挥发油:云南中医学院中药学院马云淑老师等取草果300g加10倍量水,水蒸气同流5h分离草果挥发油。
用改进的Franz扩散池和小自鼠裸皮进行透皮吸收试验,做草果挥发油对颅痛定的体外经皮渗透影响。
结果显示:草果挥发油使颅痛定的体外透皮速率在数值上有一定增加。
厚朴:厚朴系木兰科植物厚朴或凹叶厚朴的干燥干皮、根皮或枝干皮,因含较高的挥发油又称之为油朴或烈朴。
油中主要成分为桉醇a一柠檬烯酸、芳樟醇、榄香醇等物质。
中国药科大卢露老师等按照《药典》2000版一部附录XD挥发油测定中甲法和乙法提取厚朴挥发油,做对苦杏仁苷膜剂的促透作用的试验,与二甲基亚砜、氮酮组相对照。
结果显示:对苦杏仁苷的促透作用,比二甲基亚砜和氮酮组,促透作用显著。
药理试验厚朴提取物对横纹肌具有肌肉松弛作用,这可能是厚朴促透作用的机理。
小茴香:小茴香为伞性科植物茴香的干燥成熟果实、果实含挥发油约3%一5%,主要成分为茴香醚,尚含a一蒎烯、茴香酮、茴香脑、茴香醛、油酸等,小茴香挥发油对5一氟脲嘧啶有促进作用。
杜香萜烯:杜香萜烯是从杜鹃花科植物杜香属狭叶杜香中提取的一种新的天然透皮吸收促进剂。
延边大学药学院朱铉老师采用双室扩散模型,以大白鼠离体皮肤为渗透屏障,研究了不同浓度的杜香萜烯对安定的体外透皮的促进作用,发现不同浓度的杜香萜烯对安定均有透皮吸收作用,但以其50mL/L杜香萜烯组,促进作用最强,与8mL/L氮酮组比较时没有显著差异。
辣椒:辣椒为茄科植物辣椒的果实,其中所含的辣椒碱对骨关节病的治疗效果已得到肯定,在临床上用于治疗关节炎,关节痛外,还可治疗肌肉酸痛、带状疱疹、后遗神经痛、三叉神经痛等,为美国药典24版收载。
贵实用透皮处方

透皮处方药物剂量:中药:总量为3-5g.西药:小儿为日剂量的1·5-2倍成人为日剂量的3-5倍随症加减小儿腹泻寒性腹泻:扑尔敏+维生素B1 +氯丙嗪+654-2 高热加异丙嗪,伴有咳嗽、流涕、流感症状加利巴韦林细菌性腹泻:扑尔敏+复合维生素B+黄连素+甲硝唑片,口服乳酸菌素片和庆大霉素颗粒单纯性腹泻:轻症洛哌丁胺2-4mg重症笨一派啶+止泻灵消化不良:乳酸菌素片+妈咪爱脱水者口服补液盐和静脉补液中药处方止泻散:由炒苍术、白胡椒,大砂仁、公丁香,吴茱萸、肉桂组成使用方法:用时研末,以生姜汁为粘合剂,每次用1克,外用敷脐,同时用热水袋热敷。
小儿腹泻中药处方:吴芋,肉桂,白胡椒入脾经有补火助阳、散寒止痛之功;苍术苦燥芳香,运脾除湿止泻,丁香,砂仁芳香化湿,醒脾开胃。
生姜,温中散寒为引经药,诸药合用,共奏温中散寒、益气健脾、除湿止泻之功,用之临床,恰中病机,疗效显著。
穴位选择:神厥穴咳喘:干咳无痰,烟干,舌红者:沙丁胺醇片+扑尔敏片+咳必清片+咳特灵咳嗽浓痰:氯化铵片+沙丁胺醇片+异丙嗪片+654-2片+止咳桃花散穴位选择:檀中穴,肺腧穴,天突穴,大椎小儿咳嗽中药处方:桔梗、吴茱萸、白芥子。
制法:将上述药物各取等份研成细末,装入干燥瓶中备用。
使用方法:每穴取药粉3g,用米醋调成稠糊状,分别敷于膻中穴、两肺俞穴。
每天敷贴10小时后取下,5天为1个疗程。
风寒咳嗽:加麻黄,细辛研末,生姜汁调敷涌泉穴;痰热咳嗽加用麻黄、胆南星,研末调敷涌泉穴;哮喘发作用莱菔子,细辛研末,生姜汁调敷定喘穴、肺俞穴。
方中吴茱萸主“痞满塞胸,咳逆寒热”,桔梗可开宣肺气,白芥子豁痰利气,二药一升一降,肺脏气机调达,则咳止痰消;风寒用细辛温肺化痰,麻黄宣肺平喘,加强其温化寒痰,止咳平喘的作用。
风热则有胆南星清热化痰,少量麻黄宣肺平喘,使痰化咳止。
痰多咳嗽者:贝母、桔梗、冬花西药处方:沙丁胺醇片+扑尔敏片+异丙嗪片伴痰多者+654-2片或氯化铵片支原体感染者+红霉素片或严迪片久咳不止伴咽喉干痒者+止咳桃花散穴位选择:大椎,天突,檀中,肺腧,定喘小儿发热中药处方:焦栀子、桃仁使用方法: 栀子桃仁研为泥,用鸡蛋清调成稠糊状,分别敷于两足涌泉穴,固定。
唐英杰老师献芳,透皮贴敷

唐英杰老师献芳,透皮贴敷2018年8月3日范廷老师库尔勒讲课笔记(唐英杰)常用贴敷药物1.大黄:苦,寒。
归脾胃大肠肝心包经。
泻下攻积,清热泻火,凉血解毒,逐瘀痛经。
唐古特大黄,铨水大黄和川军为佳。
贴敷用法:单行;大黄芒硝;大黄冰片。
2.芒硝:咸,苦,寒。
归胃大肠经。
泻热通便,润燥软坚,清火消肿。
利水道而通淋漓,利谷道而开结闭。
热淫于内,治以咸寒,佐以苦。
用法:大黄芒硝;芒硝鱼石脂;良姜芒硝。
3.黄芩:苦,寒。
归肺胆脾大肠小肠经。
清热燥湿,泻火解毒,止血,安胎。
《滇南本草》上行泻肺火,下行泻膀胱火。
《医学启源》治肺中热,疗上热目中肿赤。
《景岳全书·本草正》清上焦之火,消痰利气,定咳嗽,止失血,疗肺痈,治斑王疹,疮疡,赤眼。
总法:单行;麻黄杏仁黄芩;黄芩冰片。
4.黄连:苦,寒。
归心肝胃胆大肠经。
清热燥湿,泻火解毒。
用法:单行;黄连冰片;黄连半夏;黄连干姜;黄连吴茱萸。
5.冰片:辛,苦,凉。
入心肺经。
《纲目》疗喉痹,脑痛,鼻息,齿痛,小儿痘陷,通诸窍,散郁火。
用法:单行;大黄冰片;黄连冰片;黄芩冰片;吴茱萸冰片。
6.白芥子:朱震亨云:痰在肋下皮里膜外,非白芥子莫能达。
用法:细辛白芥子各0.1g7.附子:辛,甘,热。
有毒。
归心肾脾。
用法:良姜附子;肉桂附子;麻黄附子;大黄附子。
8.高良姜:辛,热。
归脾胃经。
散寒止痛,温中止呕。
用法:高良姜附子;高良姜半夏;高良姜芒硝。
9.吴茱萸:辛,苦,热。
有小毒。
归肝脾胃肾经。
散寒止痛,降逆止呕,助阳止泻。
用法:单行;吴茱萸冰片;黄连吴茱萸。
10.姜黄:辛,苦,温。
归肝脾经。
活血行气,通经止痛。
用法:单行;姜黄细辛。
10.麻黄:辛,微苦,温。
归肺膀胱经。
发汗散寒,宣肺平喘,利水消肿。
《珍珠囊》泄卫中实,去营中寒,发太阳、少阴之汗。
用法:单行;麻黄桂枝;麻黄细辛;麻黄杏仁。
12.杏仁:苦,微寒;有小毒。
归肺,大肠经。
止咳平喘,润肠通便,下气开痹。
用法:麻黄杏仁。
超强渗透皮肤中药

超强渗透皮肤中药选择一些香味浓的药渗透皮肤力强,治腰痛可选肉桂、丁香,川椒、麝香、沉香,檀香,乳香等精油的渗透力强是因为精油本身的分子量比较小,而且它是脂溶性的物质,所以很容易透过皮肤的角质层。
精油一般来说是不能增加其他物质的透皮性的。
促进皮肤吸收有特别的透皮剂,比如二甲亚砜,但是那个东西好像有些恐怖。
追问以前试验过雄黄,雄黄只能辅助其它药物进入表皮吸收,不能进入真皮层。
也曾经试验过氮酮,但无效。
我都是皮肤发泡后剪掉皮肤的角质层试验以上的药物吸收问题,但这样都不能渗透到真皮层,究竟什么东西能渗透到真皮层呢?哪怕是剪掉表皮的角质层都可以的,只要能渗透到真皮层就行,谢谢您之前的回答,您知道有什么其它药物能辅助药物渗透到真皮层吗?二甲基亚砜(Dimethyl sulfoxide或DMSO),无色液体,重要的极性非质子溶剂。
它可与许多有机溶剂及水互溶。
二甲基亚砜具有极易渗透皮肤的特殊性质,造成使用人员感觉类似牡蛎般的味道。
高反应物收率。
无水级-DMSO用途:主要用于医药及中间体合成反应溶剂,医药溶剂及药物的载体等,使用该溶剂能提高化学应速度,提高反应物收率外用药-DMSO用途:DMSO本身具有医疗作用,起到止痛,消肿,化淤,对皮肤病亦有特殊作用。
本品主要使用于医疗和药物添加剂及药物载体方面使用试剂级-DMSO用途:DMSO用作液体层析溶剂,同时用作测试物质紫外消光值上时用作参照物,存在于液体形态。
电子级-DMSO用途:电子级DMSO主要用电子电路板蚀刻后的清洗,同时用于稀土金属的生产及清、电容器电子器件。
二甲基砜(MSM)的用途:二甲基砜用于人体保健,是人体不可缺少的有机生物硫元素。
同时用于化工合成、油墨、高温介质等有机化工中间体。
甲硫醇钠(R-SNa)用途:主要用于医药、农药、蛋氨酸、橡胶硫化剂中间体。
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透皮促渗话中药
来源:医药经济报日期:2011-05-05
透皮剂(促渗剂)是指可以加快外用药物穿透皮肤,且不对皮肤形成严重刺激或损害的物质。
不少中药也有“透皮”功效,能够促进药物经皮肤(或黏膜)进入机体,发挥药物整体效能的作用。
薄荷:薄荷含薄荷脑、薄荷油等,易溶于水、醇、醚等溶剂。
实验证明,薄荷对多种药物(如双氯灭痛、吲哚美辛、扑热息痛)都有促渗作用。
如与其他促渗剂合用,透皮效果会加速加强。
甘草:甘草中多种成分都有促进药物黏膜吸收的作用,以皂苷为最强。
实验证明,用甘草次酸二钠配制的胰岛素制剂,经鼻腔黏膜给药,15分钟后血糖水平明显下降。
冰片(龙脑):能增加曲安奈德、甲硝唑、氟脲嘧啶药物成分的经皮吸收。
全兔透皮试验表明,冰片能明显增加水杨酸的经皮吸收。
丁香:丁香所含香油酚、挥发油均能作透皮促进剂使用。
实验证明,丁香挥发油、丁香油酚的增渗效果高于氮酮。
丁香尚含一些止痛、散寒成分,可发挥促渗、治疗双重功能。
急性子(风仙花):主要含凤仙甾醇、帕灵锐酸、挥发油等。
动物实验表明,急性子的成分能协同致使去毛小白鼠皮肤表皮层发生物理性变化,从而使药物穿透皮肤。
川芎:川芎中促渗成分主要为阿魏酸和挥发油。
中医临床证明,加入川芎细末敷外用中药,治疗骨刺、关节疼痛的疗效更佳,见效更快,除了其本身有活血行气、止痛功效外,也与它有较强的透皮作用有关系。
蛇床子:将蛇床子挥发油和氮酮促透作用进行比较,结果表明:蛇床子挥发油和氮酮单独应用时对甲硝唑经皮渗透均有显著的促渗作用,但二者合用时效果明显增强。
白芥子:实验表明,白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油均可促进黄芩苷的透皮吸收。
樟脑:樟脑成分通过人体皮肤、黏膜、肌肉均容易吸收。
人体试验证明,将曲安西龙加入樟脑后,能增大药物的透皮利用率。
樟脑还能明显增加水杨酸和氟脲嘧啶等皮肤外用药的透皮百分率,对烟酰胺和双氯芬酸钠均有促透作用。
当归:当归所含挥发油中,主要包含藁本内酯、当归酮等成分,具有特殊香气。
透皮吸收试验证实,当归挥发油对其水溶性成分阿魏酸具有显著的促透作用,且强于同浓度的冰片。
丹参:丹参主要含丹参酮。
实验表明,丹参中的丹参素、原儿茶醛均能透过皮肤,其累积透过量随时间延长而增加。
将丹参酮作成贴剂,其透皮吸收效果会增强。
此外,具有透皮效能的中药还有高良姜、雷公藤、马钱子、苦参、松节、桉叶、动物胆汁等,食物或香料中的生姜、葱、韭、花椒、小茴香、小豆蒄、草果等,均有较好的促透作用。