中药化学-绪论

（4）有效部位：在中药化学中，常将含有 一种主要有效成分或一组结构相近的有 效成分的提取分离部分，称为有效部位。 如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总 黄酮等。 （5）有效部位群：含有两类或两类以上有 效部位的中药提取或分离部分。
问：
1、有效成分和无效成分的关系 2、中药化学与植化和天然药物 化学的相似相同与不同之处。
中药化学在中药产业化中的作用
• 1、建立和完善中药的质量评价标准 • 2、改进中药制剂剂型，提高药物质量和 临床疗效 • 3、研制开发新药、扩大药源
第一章 绪论
1.4中药化学成分研究概况及发展趋势
1.4.1 历史 中国：古代我国处于世界领先地位。 晋代葛洪的练丹术 ——汞、锌制剂： 开创了无机化学制备药物的先河。 明代记载的发酵法——没食子酸结晶 明代记载的升华法——樟脑 近代至新中国成立之前，我国中医药 发展几乎停滞，失去领先优势。
关于中药化学成分的复杂性
某一种中药含有几种类型的成分， 而每一个类型又可能含有少则几种、 多则十几种、几十种化学成分。
一种中药如此，复方中药就更复 杂了。
相关概念
（ 1 ）单体： 即化合物 , 指具有一定分 子量、分子式、理化常数和确定的化学 结构式的化学物质 。 （ 2 ）有效成分 : 具有生物活性且能起到 防治疾病作用的化学成分。 （3）无效成分：没有生物活性和防病治 病作用的化学成分。
* 70年代后： 羟基喜树碱——抗癌 高三尖杉酯碱——抗白血病 天花粉蛋白——引产 青蒿素、蒿甲醚、双氢青蒿素——抗疟
1.4.3 发展趋势 * 更注重以活性为指标追踪有效成分的分离， 我国尤为重视建立符合中医药理论的活性 指标，更能体现中医药特色。 * 从单味药研究向中药复方研究发展。 * 更注重多学科的密切配合（如药理学、药 代动力学、分子生物学等），吸收新技术、 新方法并结合中医药理论和传统经验。 * 对海洋生物的研究是中药化学研究的又一 新热点。
生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热 伤元气，脉微欲绝等危重病人。经研究，其三 味药单用均不如复方。
红参-麦冬-五味子 （1：3：1.5）
5-HMF
水煎生成新物质Leabharlann 5-羟甲基糠醛 （5-HMF）
具有抗心肌缺血 作用,可代表生脉 散的疗效。
药效试验
（三味药中只有五味子含有少量）
4.阐明中药炮制的原理
第一章 绪论
研究对象： 中 药 防 治 疾 病 的 物 质 基 础 —— 化学成分。 研究内容： 中药化学成分的结构、理化性质、 提取分离、检识、结构测定、生合成 途径、化学结构的修饰或改造、构效 关系等。
化学是专业基础课，中药化学的研究，在 药现代化和中药产业化中发挥着极其关键 用。
1.2 中药有效成分与药效物质基础
1.3、 中药化学在中医药现代化和中 药产业化中的意义和作用
1. 阐明中药的药效物质基础，探索 中药防治疾病的原理 • 可阐明中药产生功效的究竟为何物 质。
• 为探索中药防治疾病的原理提供了 前提和物质基础。
如现代研究证明，麻黄中的挥发油成分 α -松油醇是其发汗散寒的有效成分；其 平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱； 而利水的有效成分则是伪麻黄碱。
经中药化学的研究
表明，黄芩在冷水
浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材
中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化
成醌类化合物而显绿色。
COOH
O
O
HO HO
O
O
[O]
O
O
OH OH
OH
HO OH O
OH
O
O H
O
黄芩苷
黄芩素（黄色）
醌类（绿色）
可见用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分损 失导致抑菌活性降低，而用烫、煮、蒸等方法炮 制时，由于高温破坏了酶的活性，使黄芩苷免遭 水解，故抑菌活性较强，且药材软化易切片。因 此，认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法 进行炮制。
中 药 化 学
二、本课程特点和学习要求
（一）特点 1、内容多且较难：理解、记忆 2、以有机化学、分析化学等为基础 3、实践性强 （二）要求 1、认真听讲、记笔记并及时复习。 2、按时完成练习题、有问题及时问。 3、实验课很重要，一定要预习。 4、不迟到、遵守课堂纪律。 （三）学习主线 定义——化学结构——理化性质——提取分离 ——检识——结构测定
欧洲： 1804和1806年， 法国、德国药师分别 自鸦片中分离出吗啡，开创了现代从天然 药物中提取分离有效成分的历史。 日本： 近几十年发展迅速，对众多常用中药 的化学成分进行了较深入的研究，取得了 一大批世界领先的成果。如人参、黄芪、 葛根、芍药、柴胡等。
1.3.2 研究成果概况 建国以来我国从中药或天然药物中研 制开发的一类新药有 40余种，例如青蒿素、 麻黄碱、小檗碱、延胡索乙素、川芎嗪、 靛玉红等。我国作过比较深入的化学成分 或药学研究的中药约有200余种。 有效成分种类以生物碱、二萜、三萜、 皂苷、黄酮类居多。
2. 促进中药药效理论研究的深入
如对于中药的化学成分与中药药性之间的 关系的探讨。 研究发现，温热药附子、吴茱萸、细辛、 丁香等都含有消旋去甲乌药碱，此成分为 β 受体激动剂，具有加强心肌收缩力，加快心率， 促进脂肪、糖代谢等一系列作用，这些作用与 热性药的药性基本一致，故推测去甲乌药碱可 能是“热性”中药的物质基础。
20年代： 麻黄碱——兴奋中枢、收缩血管、增强汗腺、 唾液腺分泌、缓解平滑肌痉挛等作用，是麻黄 平喘的主要成分。 30年代： 延胡索乙素（消旋四氢巴马丁）、汉防己甲素 （粉防己碱）、汉防己乙素（防己诺林碱）— —镇痛作用。 40年代： 芦丁、洋地黄毒苷、咖啡因、小檗碱、山道年、 狄戈辛、西地兰、阿托品、长春新碱等。
3.阐明中药复方配伍的原理 • 中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种 中药有效成分在药理作用方面的相互作用。
• 中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种 中药有效成分之间产生物理的或化学的相互作用。 常发生在中药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中， 从而使方剂中的有效成分无论在质的方面，还是 在量的方面都与单味药有所改变。例如生脉散
第一章 绪论
教学内容
Δ 1.1 中药化学的含义、研究对象及内容 1.2 中药化学的有效成分与药效物质基础 1.3 中药化学成分的作用、研究概况及发展趋 势
第一章 绪论
1.1 概念、对象、内容
概念： 中药化学是结合中医药基本理 论和临床用药经验，运用化学的理 论和方法及其它现代科学理论和技 术，研究中药化学成分的一门学科。
研究中药炮制前后化学成分或有效成分 的变化，将有助于阐明中药炮制的原理、 改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的 质量标准、丰富中药炮制的内容。
如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、 煮、蒸等炮制方法。
南方： “黄芩有小毒， 必须用冷水浸泡至色 变绿去毒后，再切成 饮片，叫淡黄芩”。 北方：则认为“黄芩遇冷水 变绿影响质量，必须用热水 煮后切成饮片，以色黄为 佳”。